投稿者: コサーペプチド 
15日前
このウェブサイトで提供されるすべての記事と製品情報は、情報普及と教育のみを目的としています。
このウェブサイトで提供される製品は、in vitro 研究専用です。インビトロ研究（ラテン語: *in glass*、ガラス製品を意味する）は、人体の外で行われます。これらの製品は医薬品ではなく、米国食品医薬品局 (FDA) によって承認されていないため、病状、疾患、病気の予防、治療、または治癒に使用してはなりません。これらの製品をいかなる形でも人体または動物の体内に導入することは法律で厳しく禁止されています。
BPC-157の概要
BPC-157 は、抗潰瘍特性が最初に発見された安定した胃腸ペンタペプチドです。ヒトの胃液中では24時間以上安定して存在するため、胃腸環境で持続的に効果を発揮し、胃腸や関節の損傷を修復する基礎を築きます。その化学構造
e は GEPPPGKPADDAGLV で、分子量は 1419 です。この分子構造により、体内のさまざまな生体分子と相互作用し、重要な生理学的機能を発揮します。
図 1 BPC-157 は HUVEC の増殖と細胞周期分布に影響を与えます。
胃腸損傷に対するBPC-157の修復効果
胃細胞の保護と胃の健全性の維持
BPC-157 は胃細胞を保護する上で重要な役割を果たし、胃に対するさまざまな薬剤の有害な影響を効果的に防ぎます。アルコールや非ステロイド性抗炎症薬 (NSAID) などの物質は、胃細胞に損傷を与え、胃の完全性を破壊することがよくあります。 BPC-157 は、一連の複雑な生理学的メカニズムを通じて、これらの有害物質による直接的な損傷から胃細胞を保護します。アルコール刺激にさらされると、BPC-157 は胃細胞の代謝経路を調節し、細胞の抗酸化防御システムを強化し、アルコール代謝産物によって引き起こされる酸化損傷を軽減します。 NSAID 誘発性胃粘膜損傷の場合、BPC-157 は細胞内シグナル伝達経路に影響を与えて炎症性メディエーターの放出を阻害し、それによって胃粘膜に対する炎症反応の破壊的な影響を軽減します。これは、胃粘膜の完全性を維持し、胃の正常な生理学的機能を確保するのに役立ちます。
図 2 BPC-157 は、創傷の再上皮化と肉芽組織のコラーゲン含有量を増加させました。
腸管透過性の安定化
腸の透過性の異常な増加は、多くの腸疾患の発症に寄与する重要な要因です。身体的または精神的ストレス、NSAID の使用、胆汁酸界面活性剤の刺激、アルコール摂取などの胃腸の刺激はすべて、腸上皮の透過性の増加につながり、リーキーガット症候群を引き起こす可能性があります。 BPC-157 は、腸上皮細胞間の密着結合タンパク質を調節することで腸の透過性を安定させ、それによって細胞間の結合強度を強化します。データによると、前述のストレス因子に曝露された動物モデルにおいて、BPC-157の使用により、腸上皮細胞間のタイトジャンクションタンパク質の発現が増加し、構造がより緊密に配置され、それによって大きな分子に対する腸の透過性が低下しました。これにより、リーキーガット症候群の症状が効果的に軽減され、有害物質が腸から血流に入るリスクが軽減され、腸の微小環境の安定性が維持されました。
胃腸の創傷治癒の促進
消化管全体の潰瘍の治癒過程においても、消化管の外瘻（食道皮膚瘻、胃皮膚瘻、十二指腸皮膚瘻、結腸皮膚瘻など）や内瘻（結腸膀胱瘻、直腸膣瘻など）の治癒過程においても、BPC-157 は顕著な促進効果を示します。 BPC-157 は、線維芽細胞の増殖と移動を促進し、コラーゲンの合成と沈着を促進し、それによって創傷治癒に必要なマトリックス サポートを提供します。また、局所的な炎症反応を調節し、免疫細胞を創傷部位に引き寄せて病原体や壊死組織を除去し、血管新生を促進して、創傷治癒に十分な栄養と酸素の供給を確保します。消化管吻合手術において、NSAID、シスタミン、または結腸切除術などの要因により吻合部が治癒困難に直面している場合、BPC-157 は吻合部の治癒を促進し、吻合部瘻などの合併症のリスクを軽減するという積極的な役割も果たします。
膵臓および消化管の病変に対する効果
胆管結紮によって誘発された急性膵炎のラットモデルにおいて、BPC-157 は予防薬として使用しても治療薬として使用しても膵臓に対する保護効果を実証しました。 BPC-157 の予防的投与は、単球数を増加させながら、膵炎の重症度を大幅に軽減し、膵臓壊死、浮腫、好中球浸潤を減少させました。すでに発生した重度の急性膵炎の治療においても、血清アミラーゼ濃度が制御され、顕著な有益な効果が観察されました。 BPC-157 は、胃と十二指腸の同時病変にもプラスの効果をもたらし、胃腸粘膜の完全性を維持し、胃と十二指腸の炎症性損傷を軽減します。
BPC-157 の関節損傷に対する修復効果
変形性顎関節症の改善
変形性顎関節症のラットモデルでは、変形性関節症の病理学的プロセスをシミュレートするために、片側顆関節表面損傷、関節円板の外側側副靱帯、後部椎間板付着レベルの切開などの関節損傷が外科的に誘発されました。手術後、BPC-157 を腹腔内注射により投与しました。 6 か月の追跡評価では、BPC-157 治療グループは対照グループと比較して関節軟骨全体の厚さの有意な増加を示しました。具体的には、これは、軟骨ゾーンと関節ゾーンの両方の厚さの増加、軟骨細胞の凝集の減少、垂直軟骨亀裂の消失、および正常な軟骨層の維持として現れました。これは、BPC-157 が変形性顎関節症の病理学的変化を効果的に緩和し、関節軟骨の修復と再生を促進できることを示唆しています。その作用機序は、関節軟骨の発達に関連するコラーゲンやプロテオグリカンなどの分子と BPC-157 の相互作用に関連している可能性があります。研究によると、BPC-157 の複数のモチーフは、関節軟骨の構造と機能の維持に重要なコラーゲン α-1 (I)、コラーゲン α-1 (IX)、アグリカン、フィブロネクチン前駆体、コンドロイチン硫酸プロテオグリカン NG2 前駆体、およびコンドロイチン オリゴ糖前駆体に集中しています。 BPC-157 は、これらの分子の発現または活性を調節することにより、関節軟骨の修復と再構築を促進すると考えられます。
図 3 BPC-157 は、損傷した皮膚組織における VEGF-a の発現を促進しました。
膝関節の損傷の修復
膝関節痛は、変形性関節症、半月板断裂、腱障害、靱帯断裂、捻挫などのさまざまな要因によって引き起こされる一般的な臨床症状です。後ろ向き研究では、膝関節痛を患う患者 17 名が観察され、そのうち 16 名が追跡調査を受けています。これらの患者のうち、12人がBPC-157単独の関節内注射を受け、11人（91.6％）が膝痛の大幅な改善を経験した。残りの 4 人の患者には BPC-157 とチモシン β4 の併用注射が行われ、これらの患者の 75% が顕著な痛みの軽減を経験しました。全体として、BPC-157 またはそのチモシン β4 との組み合わせを使用した後、患者の 87.5% が膝痛の軽減を経験しました。これは、BPC-157 がさまざまなタイプの膝痛の緩和に優れた効果を持っていることを示しています。さらなる分析により、BPC-157には断裂を修復し、軟骨の生成を促進する可能性があることが示唆されており、これが膝の痛みの軽減におけるBPC-157の有効性の重要な理由である可能性があります。関節損傷の修復過程において、BPC-157 は軟骨細胞の増殖と分化を促進し、軟骨基質の合成を増加させ、それによって損傷した軟骨組織を修復すると考えられます。さらに、損傷した靱帯、腱、その他の組織の修復効果も発揮し、関節の安定性を改善し、関節の不安定性によって引き起こされる痛みを軽減します。
腱と筋肉の接合部の損傷の修復
ラットの右大腿四頭筋の腱を筋肉から切り離した後、BPC-157 による治療により顕著な治療効果が実証されました。肉眼的評価から、対照群では大腿四頭筋腱と筋肉の間に大きな欠損が見られ、それが進行し続け、治癒に至らなかった。対照的に、BPC-157で治療したラットは進行中の治癒を示し、欠陥は最初から著しく小さくなり、最終的には腱と筋肉の接続の基本的な回復につながりました。顕微鏡検査により、対照群では術後2週間までに腱浮腫、中程度のリンパ球浸潤、肉芽組織形成が見られたのに対し、BPC-157治療群では軽度のリンパ球浸潤のみが見られ、肉芽組織形成は見られず、腱と筋肉の接続構造の良好な回復が見られたことが明らかになった。生体力学的評価では、対照群では筋力の回復が不十分である一方、BPC-157治療群は完全な回復を達成したことが示されました。これは、BPC-157が損傷した筋肉や腱に治療効果があるだけでなく、腱と筋肉の接合部の損傷にも特異的な修復効果と治療効果を示し、筋肉と腱の間の正常な接続と機能の回復を助け、正常な関節の可動性を確保することを示しています。
臨床応用における BPC-157 の可能性と展望
消化器疾患の治療
BPC-157 の胃細胞に対する保護効果、腸管透過性の安定化、胃腸の創傷治癒の促進、膵臓および胃十二指腸の病変に対するプラスの影響を考えると、さまざまな胃腸疾患の治療において大きな可能性を秘めています。胃潰瘍および十二指腸潰瘍の治療において、BPC-157 は潰瘍の治癒を促進し、再発のリスクを軽減します。潰瘍性大腸炎などの炎症性腸疾患の場合、BPC-157 は腸の免疫反応や炎症反応を調節することで腸粘膜バリア機能を改善し、症状を緩和し、疾患の寛解を促進する可能性があります。消化管手術後の BPC-157 の使用は、吻合部の治癒を促進し、合併症の発生率を減らし、患者の回復プロセスを促進するのに役立つ可能性があります。
関節疾患の治療
関節疾患の分野では、変形性顎関節症および膝損傷に対する BPC-157 の修復効果は、変形性関節症およびスポーツ傷害の治療における BPC-157 の潜在的な応用についての新たな洞察を提供します。変形性関節症患者にとって、BPC-157 は潜在的な疾患修飾薬として機能し、痛みの症状を軽減するだけでなく、軟骨の変性を遅らせ、軟骨の修復を促進し、関節機能を改善する可能性があります。スポーツ選手によく見られる膝関節や足首関節の腱や靱帯損傷などのスポーツ傷害の治療において、BPC-157 は損傷組織の修復を促進し、リハビリテーション時間を短縮し、アスリートの運動能力の回復速度を高めることができます。
結論
BPC-157 は、複数の修復機能を持つ生理活性ペプチドとして、胃腸および関節損傷の修復の分野で一定の有効性を示しています。
情報源
[1] Lee E、Padgett B J. 複数の種類の膝痛に対する BPC 157 の関節内注射。[J]。健康と医学における代替療法、2021、27 4:8-13.DOI:https://api.semanticscholar.org/CorpusID:236516759。
[2] Sikiric P、Drmic D、Sever M、他。フィステルの治癒。安定した胃内ペンタデカペプチド BPC 157 療法[J]。現在の製薬デザイン、2020、26(25):2991-3000.DOI:10.2174/ 13816128266 66200424180139。
[3] Sikiric P、Hahm KB、Blagaic AB、他。安定した胃ペンタデカペプチド BPC 157、ロバートの胃細胞保護/適応細胞保護/臓器保護、およびセリエのストレス対処反応: 進歩、成果、および将来[J]。腸と肝臓、2020、14(2):153-167.DOI:10.5009/gnl18490。
[4] Huang T、Zhang K、Sun L、他。身体保護化合物-157 は、in vivo でのアルカリ熱傷の治癒を促進し、in vitro での増殖、遊走、および血管新生を促進します[J]。 Drug Des Devel Ther、2015、9:2485-2499.DOI:10.2147/DDDT.S82030。
[5] Kokic N、Sikiric P、seiwerth S、他。ペンタデカペプチド BPC-157 とラット顎関節変形性関節症 [M]。 2001。https://www.researchgate.net/publication/266736896_Pentadecapeptide_BPC-157_and_rat_temporomandibular_joint_osteoarthrosis。
[6] シキリッチ P、セイワース S、グラバレビッチ Z、他。ラットにおける急性膵炎および付随する胃十二指腸病変に対するペンタデカペプチド BPC 157 の有益かつ予防効果 [J]。消化器疾患と科学、1996、41(7):1518-1526.DOI:10.1007/BF02088582。
研究用途のみに利用可能な製品:
