Od Cocer Peptides 
před 1 měsícem
VEŠKERÉ ČLÁNKY A INFORMACE O PRODUKTECH POSKYTOVANÉ NA TOMTO WEBU JSOU VÝHRADNĚ PRO ŠÍŘENÍ INFORMACÍ A VZDĚLÁVACÍ ÚČELY.
Produkty uvedené na této webové stránce jsou určeny výhradně pro výzkum in vitro. Výzkum in vitro (latinsky: *ve skle*, což znamená ve skle) se provádí mimo lidské tělo. Tyto produkty nejsou léčiva, nebyly schváleny americkým Úřadem pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) a nesmějí být používány k prevenci, léčbě nebo léčbě jakéhokoli zdravotního stavu, nemoci nebo onemocnění. Vnášení těchto produktů do lidského nebo zvířecího těla v jakékoli formě je zákonem přísně zakázáno.
1. Přehled
Tadalafil jako dlouhodobě působící inhibitor fosfodiesterázy-5 (PDE-5) nabízí nové cesty k léčbě různých stavů a ke zlepšení fyzické výkonnosti.
Obrázek 1 Průměrné změny od výchozí hodnoty s 95% intervaly spolehlivosti (CI) v 6minutové vzdálenosti chůze v 16. týdnu ve skupinách s tadalafilem a placebem.
2. Účinky na krevní oběh
Vazodilatační mechanismus: V lidském těle hraje klíčovou roli v regulaci hladkého svalstva cév signální dráha oxid dusnatý (NO) - cyklický guanosinmonofosfát (cGMP) - PDE5. Když endoteliální buňky po stimulaci uvolňují NO, NO aktivuje guanylátcyklázu, čímž podporuje konverzi guanosintrifosfátu (GTP) na cGMP. Jako intracelulární druhý posel aktivuje cGMP proteinkinázu G (PKG), což vede k vazodilataci hladkého svalstva cév, zvětšuje průměr cév a zvyšuje průtok krve. Mechanismus účinku Tadalafilu spočívá v inhibici aktivity PDE5, snížení degradace cGMP, a tím udržení vyšších hladin cGMP v buňkách a udržení jeho vazodilatačních účinků pro zlepšení krevního oběhu.
Účinky na různá cévní lůžka
Plicní oběh: V plicním oběhu se Tadalafil široce používá k léčbě plicní arteriální hypertenze (PAH). U pacientů s PAH vede zvýšená plicní vaskulární rezistence ke zvýšené zátěži pravé komory, což následně ovlivňuje srdeční funkci a systémový krevní oběh. Tadalafil rozšiřuje plicní cévy, snižuje plicní vaskulární rezistenci, zmírňuje afterload pravé komory, zlepšuje hemodynamiku plicního oběhu, zvyšuje srdeční výdej, a tím zvyšuje toleranci zátěže pacientů a kvalitu života. U pacientů s PAH užívajících 40 mg tadalafilu jednou denně došlo k významnému zlepšení zátěžové kapacity a opožděnému klinickému zhoršení.
Systémová cirkulace: V systémové cirkulaci má tadalafil také příznivé účinky na krevní cévy. Rozšiřuje periferní tepny, snižuje periferní cévní odpor a zlepšuje prokrvení končetin. U pacientů s onemocněním periferních cév, jako je intermitentní klaudikace, může Tadalafil zvýšit prokrvení svalů dolních končetin, zmírnit příznaky ischemie během cvičení a zlepšit vzdálenost chůze a kapacitu cvičení. Tadalafil může také zlepšit rezervu průtoku krve koronární tepnou a potenciálně zvýšit perfuzi myokardu u pacientů s onemocněním koronárních tepen, i když k potvrzení těchto účinků je zapotřebí další výzkum.
Mikrocirkulace: Mikrocirkulace je kritickým místem pro výměnu materiálu mezi lidskými tkáněmi a krví. Tadalafil zlepšuje dilataci mikrocirkulačních cév, zvyšuje počet otevřených kapilár, zlepšuje prokrvení tkání a zásobení kyslíkem. V některých studiích bylo zjištěno, že po léčbě tadalafilem se rychlost mikrocirkulačního průtoku krve v kůži a svalových tkáních zrychlila, což umožnilo hladší dodávku živin a odstranění metabolického odpadu, čímž napomohlo k udržení normálních fyziologických funkcí tkání.
3. Aplikace při zlepšování fyzické výkonnosti
Zvýšení vytrvalosti při cvičení
Pacienti s vrozenou srdeční vadou: U pacientů s vrozenou srdeční vadou, zvláště u pacientů s funkcí jedné komory, kteří podstoupili Fontanův chirurgický zákrok, se pooperační vytrvalostní zátěž často snižuje. Tadalafil svými vazodilatačními účinky snižuje plicní vaskulární odpor a systémový vaskulární odpor, zlepšuje srdeční hemodynamiku a zvyšuje srdeční výdej, čímž poskytuje svalům více kyslíku a živin během cvičení. U 16 pacientů, kteří podstoupili operaci Fontan, se po léčbě tadalafilem (zpočátku 10 mg jednou denně, poté 10 mg každých 12 hodin po 2 týdnech, celkem 6 měsíců) zvýšila průměrná vzdálenost 6 minut chůze ze 418,75 m na 439,06 m a maximální příjem kyslíku (VO2 max. 84 l/min) se zvýšil z 07 na 07. vytrvalost při cvičení.
Zdravá populace: Tadalafil může mít také pozitivní vliv na vytrvalost cvičení u zdravých jedinců. Ačkoli jsou rozsáhlé studie na zdravé populaci v současnosti omezené, některé studie malého rozsahu naznačují, že tadalafil může zlepšit krevní oběh během cvičení, umožňuje svalům získat dostatečný přísun kyslíku během fyzické aktivity, oddaluje nástup únavy a potenciálně zvyšuje sportovní výkon. V určitých vytrvalostních sportech sportovci po užití Tadalafilu hlásili zlepšený dýchací komfort a zvýšenou vytrvalost při cvičení; k potvrzení těchto zjištění je však zapotřebí dalšího přísného vědeckého výzkumu.
Zlepšená funkce svalů: Normální funkce svalů závisí na dostatečném prokrvení a okysličení. Zlepšením krevního oběhu může Tadalafil poskytnout svalům více kyslíku a živin, čímž podporuje energetický metabolismus. Může také pozitivně ovlivnit svalovou kontrakci a relaxační funkce regulací intracelulárních signálních drah. V pokusech na zvířatech vykazovala zvířata léčená tadalafilem zvýšenou svalovou sílu a vytrvalost. U pacientů se svalovým onemocněním nebo svalovou atrofií způsobenou prodlouženým klidem na lůžku může Tadalafil zlepšit místní krevní oběh, podpořit opravu a regeneraci svalů a zlepšit svalovou funkci.
Zlepšení každodenní fyzické výkonnosti: U pacientů s erektilní dysfunkcí (ED) Tadalafil nejen zlepšuje erektilní funkci, ale má také pozitivní dopad na celkovou fyzickou výkonnost a kvalitu života. Pacienti s ED často kvůli svému stavu pociťují psychický stres, který ovlivňuje jejich nadšení pro každodenní aktivity a fyzickou výkonnost. Tadalafil zlepšuje průtok krve do kavernózního tělesa penisu, obnovuje erektilní funkci a zároveň zvyšuje sebedůvěru pacientů a umožňuje jim být aktivnější v každodenním životě. Navíc u pacientů s benigní hyperplazií prostaty (BPH) a symptomy dolních močových cest (LUTS) může Tadalafil zlepšit močové funkce uvolněním hladkého svalstva prostaty a hrdla močového měchýře, zmírněním fyzického nepohodlí způsobeného potížemi s močením, a tím zlepšením každodenní fyzické výkonnosti a kvality života pacientů.
4. Shrnutí
Tadalafil vykazuje významné účinky na zlepšení krevního oběhu a fyzické výkonnosti. Ať už při léčbě kardiovaskulárních onemocnění, jako je plicní arteriální hypertenze a onemocnění periferních cév, nebo při zvyšování tolerance zátěže, zlepšování svalové funkce a zvyšování denní fyzické výkonnosti u pacientů s vrozenou srdeční vadou, hraje důležitou roli.
Zdroje
[1] Kaku Y, Chiba K, Sato K, et al. Ochranné účinky tadalafilu proti spermatogenní dysfunkci vyvolané cisplatinou[J]. Biochemical and Biophysical Research Communications, 2022,603:123-129.DOI:10.1016/j.bbrc.2022.02.113.
[2] Kwak D, Yoo B. Denní dávka 5 mg tadalafilu bezpečně zlepšuje erektilní funkci a enzymy jaterních funkcí u kuřáků[J]. Journal of Men's Health, 2022,18:150.DOI:10.31083/j.jomh1807150.
[3] Yang Z, Wang L, Tian L a kol. Mikrokuličky PLGA naplněné tadalafilem pro plicní podání: příprava a hodnocení[J]. Brazilský žurnál farmaceutických věd, 2019. https://api.sémanticscholar.org/CorpusID:214115397.
[4] Mónica FZ, De Nucci G. Tadalafil pro léčbu benigní hyperplazie prostaty[J]. Odborný posudek k farmakoterapii, 2019,20(8):929-937.DOI:10.1080/14656566.2019.1589452.
[5] Khajali Z, Peighambari MM, Lotfian S, et al. Tadalafil a zátěžová kapacita po operaci fontanu[J]. Výzkum v kardiovaskulární medicíně, 2018,7:64-68. https://api.semanticscholar.org/CorpusID:81298947.
[6] ENG, Brundage BH, Ghofrani HA, et al. Terapie plicní arteriální hypertenze tadalafilem[J]. Circulation, 2009,119:2894-2903. https://api.semanticscholar.org/CorpusID:9916876.
[7] Coward RM, Carson C. Tadalafil v léčbě erektilní dysfunkce[J]. Therapeutics and Clinical Risk Management, 2008,4:1315-1330. https://api.semanticscholar.org/CorpusID:7054657.
Produkt dostupný pouze pro výzkumné účely:
