Autor: Cocer Peptides 
1 kuu tagasi
KÕIK SELLEL VEEBISAIDIL ESITATUD ARTIKLID JA TOOTETEAVE ON AINULT TEABE LEVITAMISEKS JA HARIDUSEL.
Sellel veebisaidil pakutavad tooted on mõeldud eranditult in vitro uuringuteks. In vitro uuringud (ladina keeles *klaasis*, mis tähendab klaasnõudes) tehakse väljaspool inimkeha. Need tooted ei ole farmaatsiatooted, neid ei ole heaks kiitnud USA Toidu- ja Ravimiamet (FDA) ning neid ei tohi kasutada mis tahes haigusseisundi, haiguse või vaevuse ennetamiseks, raviks ega ravimiseks. Seadusega on rangelt keelatud viia neid tooteid inim- või loomakehasse mis tahes kujul.
1. Ülevaade
Tadalafiil kui pikatoimeline fosfodiesteraas-5 (PDE-5) inhibiitor pakub uusi võimalusi erinevate seisundite raviks ja kehalise töövõime parandamiseks.
Joonis 1 Keskmine muutus algtasemest 95% usaldusintervallidega (CI) 6-minutilise jalutuskäigu kaugusel 16. nädalal tadalafiili- ja platseeborühmades.
2. Mõju vereringele
Vasodilatatsioonimehhanism: inimkehas mängib lämmastikoksiidi (NO) – tsüklilise guanosiinmonofosfaadi (cGMP) – PDE5 signaalirada võtmerolli veresoonte silelihaste reguleerimisel. Kui endoteelirakud vabastavad NO stimuleerimisel, aktiveerib NO guanülaattsüklaasi, soodustades guanosiintrifosfaadi (GTP) konversiooni cGMP-ks. Intratsellulaarse teise sõnumitoojana aktiveerib cGMP proteiinkinaasi G (PKG), mis põhjustab veresoonte silelihaste vasodilatatsiooni, veresoonte läbimõõdu suurenemist ja verevoolu paranemist. Tadalafiili toimemehhanism on inhibeerida PDE5 aktiivsust, vähendades cGMP lagunemist, säilitades seeläbi cGMP kõrgema taseme rakkudes ja säilitades selle veresooni laiendavat toimet, et parandada vereringet.
Mõju erinevatele veresoonte vooditele
Kopsuvereringe: Tadalafiili kasutatakse kopsuvereringes laialdaselt pulmonaalse arteriaalse hüpertensiooni (PAH) raviks. PAH-patsientidel põhjustab suurenenud kopsuveresoonkonna resistentsus parema vatsakese töökoormuse suurenemist, mis omakorda mõjutab südame tööd ja süsteemset vereringet. Tadalafiil laiendab kopsuveresooni, vähendab kopsuveresoonte resistentsust, leevendab parema vatsakese järelkoormust, parandab kopsuvereringe hemodünaamikat, suurendab südame väljundit, parandades seeläbi patsientide koormustaluvust ja elukvaliteeti. PAH patsientidel, kes said 40 mg tadalafiili üks kord päevas, paranes oluliselt kehaline koormus ja hilines kliiniline halvenemine.
Süsteemne vereringe: Tadalafiil avaldab süsteemses vereringes soodsat mõju ka veresoontele. See laiendab perifeerseid artereid, vähendab perifeerset veresoonte resistentsust ja parandab jäsemete verevarustust. Perifeersete veresoonte haigustega (nt vahelduv lonkamine) patsientidel võib Tadalafiil suurendada alajäsemete lihaste verevarustust, leevendada treeningu ajal tekkivaid isheemiasümptomeid ning parandada kõndimiskaugust ja treeningvõimet. Tadalafiil võib samuti parandada koronaararterite verevoolu reservi ja potentsiaalselt suurendada müokardi perfusiooni koronaararterite haigusega patsientidel, kuigi nende mõjude kinnitamiseks on vaja täiendavaid uuringuid.
Mikrotsirkulatsioon: mikrotsirkulatsioon on inimkudede ja vere vahelise materjalivahetuse oluline koht. Tadalafiil parandab mikrotsirkulatsiooni veresoonte laienemist, suurendab avatud kapillaaride arvu ning suurendab kudede verevarustust ja hapnikuvarustust. Mõnedes uuringutes leiti, et pärast ravi tadalafiiliga kiirenes mikrotsirkulatsiooni verevoolu kiirus nahas ja lihaskudedes, mis hõlbustas toitainete sujuvamat kohaletoimetamist ja ainevahetusjääkide eemaldamist, aidates seeläbi säilitada kudede normaalseid füsioloogilisi funktsioone.
3. Rakendused füüsilise jõudluse parandamisel
Treeningu vastupidavuse suurendamine
Kaasasündinud südamehaigusega patsiendid: Kaasasündinud südamehaigusega patsientidel, eriti ühe vatsakese funktsiooniga patsientidel, kes on läbinud Fontani operatsiooni, väheneb operatsioonijärgne koormustaluvus sageli. Tadalafiil vähendab oma veresooni laiendava toime kaudu kopsuveresoonte resistentsust ja süsteemset vaskulaarset resistentsust, parandab südame hemodünaamikat ja suurendab südame väljundit, pakkudes seeläbi lihastele treeningu ajal rohkem hapnikku ja toitaineid. 16 patsiendil, kellele tehti Fontani operatsioon, suurenes pärast Tadalafiil-ravi saamist (alguses 10 mg üks kord päevas, seejärel 10 mg iga 12 tunni järel 2 nädala pärast, kokku 6 kuud) keskmine 6-minutilise jalutuskäigu kaugus 418,75 meetrilt 439,06 meetrile ja maksimaalne hapniku omastatavus suurenes L/min (VO2 max.1), 7 L/min.4. mis näitab harjutuste vastupidavuse olulist paranemist.
Terve elanikkond: Tadalafiil võib samuti avaldada positiivset mõju tervete inimeste vastupidavusele. Kuigi laiaulatuslikud uuringud tervete populatsioonidega on praegu piiratud, näitavad mõned väikesemahulised uuringud, et Tadalafiil võib parandada vereringet treeningu ajal, võimaldades lihastel kehalise aktiivsuse ajal piisavat hapnikuvarustust saada, viivitades väsimuse teket ja potentsiaalselt parandada sportlikku jõudlust. Teatud vastupidavusalade puhul teatasid sportlased, et pärast Tadalafiili kasutamist paranes hingamismugavus ja paranes treeningvastupidavus; nende leidude kinnitamiseks on siiski vaja täiendavaid rangeid teadusuuringuid.
Paranenud lihaste funktsioon: normaalne lihaste funktsioon sõltub piisavast verevarustusest ja hapnikuga varustamisest. Vereringet parandades võib Tadalafiil varustada lihaseid rohkem hapniku ja toitainetega, soodustades energia metabolismi. Samuti võib see positiivselt mõjutada lihaste kontraktsiooni ja lõõgastusfunktsioone, reguleerides rakusiseseid signaaliradu. Loomkatsetes ilmnes Tadalafiiliga ravitud loomadel suurenenud lihasjõud ja vastupidavus. Patsientidel, kellel on lihashaigused või lihaste atroofia, mis on põhjustatud pikaajalisest voodirežiimist, võib Tadalafiil parandada kohalikku vereringet, soodustada lihaste paranemist ja taastumist ning parandada lihaste funktsiooni.
Parem igapäevane füüsiline jõudlus: erektsioonihäiretega (ED) patsientidel ei paranda Tadalafiil mitte ainult erektsioonifunktsiooni, vaid avaldab positiivset mõju ka üldisele füüsilisele jõudlusele ja elukvaliteedile. ED-patsiendid kogevad sageli oma seisundi tõttu psühholoogilist stressi, mis mõjutab nende entusiasmi igapäevaste tegevuste ja kehalise soorituse vastu. Tadalafiil parandab verevoolu peenise kavernooskehasse, taastades erektsioonifunktsiooni, suurendades samal ajal ka patsientide enesekindlust, võimaldades neil olla igapäevaelus proaktiivsemad. Lisaks võib tadalafiil eesnäärme healoomulise hüperplaasia (BPH) ja alumiste kuseteede sümptomitega (LUTS) patsientidel parandada kuseteede funktsiooni, lõdvestades eesnäärme ja põie kaela silelihaseid, leevendades urineerimisraskustest tingitud füüsilist ebamugavust ning parandades seeläbi patsientide igapäevast füüsilist jõudlust ja elukvaliteeti.
4. Kokkuvõte
Tadalafiilil on märkimisväärne toime vereringe ja füüsilise jõudluse parandamisel. Olulist rolli mängib see kas südame-veresoonkonna haiguste, nagu pulmonaalne arteriaalne hüpertensioon ja perifeersete veresoonte haigus, ravis või kaasasündinud südamehaigusega patsientide koormustaluvuse parandamisel, lihaste funktsiooni parandamisel ja igapäevase füüsilise töövõime tõstmisel.
Allikad
[1] Kaku Y, Chiba K, Sato K jt. Tadalafiili kaitsev toime tsisplatiinist põhjustatud spermatogeense düsfunktsiooni vastu [J]. Biochemical and Biophysical Research Communications, 2022,603:123-129.DOI:10.1016/j.bbrc.2022.02.113.
[2] Kwak D, Yoo B. 5 mg tadalafiili päevane annus parandab ohutult suitsetajate erektsiooni ja maksafunktsiooni ensüüme[J]. Journal of Men's Health, 2022, 18:150.DOI: 10.31083/j.jomh1807150.
[3] Yang Z, Wang L, Tian L jt. Tadalafiiliga täidetud PLGA mikrosfäärid kopsu manustamiseks: ettevalmistamine ja hindamine [J]. Brazilian Journal of Pharmaceutical Sciences, 2019. https://api.semanticscholar.org/CorpusID:214115397.
[4] Mónica FZ, De Nucci G. Tadalafiil eesnäärme healoomulise hüperplaasia raviks[J]. Eksperdiarvamus farmakoteraapia kohta, 2019,20(8):929-937.DOI:10.1080/14656566.2019.1589452.
[5] Khajali Z, Peighambari MM, Lotfian S jt. Tadalafiil ja treeningvõime pärast fontanioperatsiooni[J]. Teadusuuringud südame-veresoonkonna meditsiinis, 2018, 7:64-68. https://api.semanticscholar.org/CorpusID:81298947.
[6] ENG, Brundage BH, Ghofrani HA jt. Tadalafiili ravi pulmonaalse arteriaalse hüpertensiooni korral [J]. Tiraaž, 2009, 119:2894-2903. https://api.semanticscholar.org/CorpusID:9916876.
[7] Coward RM, Carson C. Tadalafiil erektsioonihäirete ravis[J]. Therapeutics and Clinical Risk Management, 2008, 4:1315-1330. https://api.semanticscholar.org/CorpusID:7054657.
Toode on saadaval ainult uurimistööks:
