Af Cocer Peptides 
1 måned siden
ALLE ARTIKLER OG PRODUKTINFORMATION LEVERET PÅ DENNE WEBSTED ER KUN TIL INFORMATIONSPREDNING OG UDDANNELSESFORMÅL.
Produkterne på denne hjemmeside er udelukkende beregnet til in vitro-forskning. In vitro-forskning (latin: *i glas*, hvilket betyder i glasvarer) udføres uden for den menneskelige krop. Disse produkter er ikke lægemidler, er ikke blevet godkendt af US Food and Drug Administration (FDA) og må ikke bruges til at forebygge, behandle eller helbrede nogen medicinsk tilstand, sygdom eller lidelse. Det er strengt forbudt ved lov at indføre disse produkter i menneskers eller dyrs krop i nogen form.
1. Overblik
Tadalafil, som en langtidsvirkende phosphodiesterase-5 (PDE-5) hæmmer, tilbyder nye veje til behandling af forskellige tilstande og forbedring af fysisk ydeevne.
Figur 1 Gennemsnitlige ændringer fra baseline med 95 % konfidensintervaller (CI'er) i 6-minutters gåafstand i uge 16 i tadalafil- og placebogrupperne.
2. Effekter på blodcirkulationen
Vasodilatationsmekanisme: I den menneskelige krop spiller nitrogenoxid (NO) - cyklisk guanosinmonofosfat (cGMP) - PDE5-signalvejen en nøglerolle i reguleringen af vaskulær glat muskulatur. Når endotelceller frigiver NO ved stimulering, aktiverer NO guanylatcyclase, hvilket fremmer omdannelsen af guanosintriphosphat (GTP) til cGMP. Som en intracellulær second messenger aktiverer cGMP proteinkinase G (PKG), hvilket fører til vasodilatation af vaskulær glat muskulatur, øget vaskulær diameter og forbedret blodgennemstrømning. Tadalafils virkningsmekanisme er at hæmme PDE5-aktivitet, reducere cGMP-nedbrydning og derved opretholde højere niveauer af cGMP i celler og opretholde dets vasodilatatoriske virkninger for at forbedre blodcirkulationen.
Virkninger på forskellige vaskulære senge
Lungekredsløb: I lungekredsløbet anvendes Tadalafil i vid udstrækning til behandling af pulmonal arteriel hypertension (PAH). Hos PAH-patienter fører øget pulmonal vaskulær modstand til øget arbejdsbelastning i højre ventrikel, hvilket igen påvirker hjertefunktionen og den systemiske blodcirkulation. Tadalafil udvider lungekar, reducerer pulmonal vaskulær modstand, lindrer højre ventrikulær afterload, forbedrer lungecirkulationens hæmodynamik, øger hjertevolumen og forbedrer derved patienternes træningstolerance og livskvalitet. PAH-patienter, der fik 40 mg Tadalafil én gang dagligt, oplevede betydelige forbedringer i træningskapaciteten og forsinket klinisk forværring.
Systemisk cirkulation: I det systemiske kredsløb udøver Tadalafil også gavnlige virkninger på blodkar. Det udvider perifere arterier, reducerer perifer vaskulær modstand og forbedrer lemmerblodperfusion. For patienter med perifere vaskulære sygdomme, såsom claudicatio intermittens, kan Tadalafil øge blodtilførslen til underekstremitetsmusklerne, lindre iskæmisymptomer under træning og forbedre gangdistancen og træningskapaciteten. Tadalafil kan også forbedre kranspulsårens blodgennemstrømningsreserve og potentielt øge myokardieperfusion hos patienter med koronararteriesygdom, selvom der er behov for yderligere forskning for at bekræfte disse virkninger.
Mikrocirkulation: Mikrocirkulation er et kritisk sted for materialeudveksling mellem menneskeligt væv og blod. Tadalafil forbedrer udvidelsen af mikrocirkulationskarrene, øger antallet af åbne kapillærer og forbedrer vævsblodperfusion og iltforsyning. I nogle undersøgelser blev det fundet, at efter Tadalafil-behandling accelererede mikrocirkulatorisk blodgennemstrømningshastighed i hud og muskelvæv, hvilket letter en jævnere tilførsel af næringsstoffer og fjernelse af metabolisk affald, hvilket hjælper med at opretholde normale fysiologiske funktioner i væv.
3. Anvendelser til at forbedre fysisk ydeevne
Forbedring af træningsudholdenhed
Patienter med medfødt hjertesygdom: For patienter med medfødt hjertesygdom, især dem med enkelt ventrikelfunktion, som har gennemgået Fontan-operation, falder postoperativ træningsudholdenhed ofte. Tadalafil reducerer gennem sin vasodilaterende virkning pulmonal vaskulær modstand og systemisk vaskulær modstand, forbedrer hjertehæmodynamikken og øger hjerteoutput og giver derved musklerne mere ilt og næringsstoffer under træning. Hos 16 patienter, der gennemgik Fontan-operation, efter at have modtaget Tadalafil-behandling (initielt 10 mg én gang dagligt, derefter 10 mg hver 12. time efter 2 uger, i alt 6 måneder), steg den gennemsnitlige 6-minutters gåafstand fra 418,75 m til 439,06 m, og den maksimale iltoptagelse steg fra 70 max. til 10 min. L/min, hvilket indikerer en væsentlig forbedring af træningsudholdenheden.
Sund befolkning: Tadalafil kan også have en positiv indvirkning på træningsudholdenhed hos raske personer. Selvom store undersøgelser i raske populationer i øjeblikket er begrænsede, tyder nogle mindre undersøgelser på, at Tadalafil kan forbedre blodcirkulationen under træning, hvilket gør det muligt for musklerne at modtage tilstrækkelig iltforsyning under fysisk aktivitet, forsinke begyndelsen af træthed og potentielt forbedre atletisk præstation. I visse udholdenhedssportsgrene rapporterede atleter forbedret åndedrætskomfort og forbedret træningsudholdenhed efter brug af Tadalafil; der er imidlertid behov for yderligere streng videnskabelig forskning for at bekræfte disse resultater.
Forbedret muskelfunktion: Normal muskelfunktion afhænger af tilstrækkelig blodtilførsel og iltning. Ved at forbedre blodcirkulationen kan Tadalafil give musklerne mere ilt og næringsstoffer, hvilket fremmer energistofskiftet. Det kan også positivt påvirke muskelkontraktion og afslapningsfunktioner ved at regulere intracellulære signalveje. I dyreforsøg udviste dyr behandlet med Tadalafil øget muskelstyrke og udholdenhed. For patienter med muskelsygdomme eller muskelatrofi forårsaget af langvarig sengeleje, kan Tadalafil forbedre den lokale blodcirkulation, fremme muskelreparation og -regenerering og forbedre muskelfunktionen.
Forbedret daglig fysisk ydeevne: For patienter med erektil dysfunktion (ED) forbedrer Tadalafil ikke kun erektil funktion, men har også en positiv indvirkning på den generelle fysiske ydeevne og livskvalitet. ED-patienter oplever ofte psykisk stress på grund af deres tilstand, hvilket påvirker deres entusiasme for daglige aktiviteter og fysiske præstationer. Tadalafil forbedrer blodgennemstrømningen til penis corpus cavernosum, genopretter erektil funktion, samtidig med at det øger patienternes selvtillid, hvilket gør dem mere proaktive i dagligdagen. Derudover kan Tadalafil for patienter med godartet prostatahyperplasi (BPH) og nedre urinvejssymptomer (LUTS) forbedre urinfunktionen ved at slappe af de glatte muskler i prostata og blærehals, lindre fysisk ubehag forårsaget af vandladningsbesvær og derved forbedre patienternes daglige fysiske ydeevne og livskvalitet.
4. Resumé
Tadalafil demonstrerer betydelige virkninger i at forbedre blodcirkulationen og fysisk ydeevne. Uanset om det er i behandlingen af hjerte-kar-sygdomme såsom pulmonal arteriel hypertension og perifer vaskulær sygdom, eller til at øge træningstolerancen, forbedre muskelfunktionen og øge den daglige fysiske ydeevne hos patienter med medfødt hjertesygdom, spiller det en vigtig rolle.
Kilder
[1] Kaku Y, Chiba K, Sato K, et al. Beskyttende virkning af tadalafil mod cisplatin-induceret spermatogen dysfunktion [J]. Biokemisk og biofysisk forskningsmeddelelse, 2022,603:123-129.DOI:10.1016/j.bbrc.2022.02.113.
[2] Kwak D, Yoo B. Daglig dosis på 5 mg tadalafil forbedrer sikkert erektil funktion og leverfunktionsenzymer hos rygere[J]. Journal of Men's Health, 2022,18:150.DOI:10.31083/j.jomh1807150.
[3] Yang Z, Wang L, Tian L, et al. Tadalafil-ladede PLGA-mikrosfærer til pulmonal administration: forberedelse og evaluering[J]. Brazilian Journal of Pharmaceutical Sciences, 2019. https://api.semanticscholar.org/CorpusID:214115397.
[4] Mónica FZ, De Nucci G. Tadalafil til behandling af benign prostatahyperplasi[J]. Ekspertudtalelse om farmakoterapi, 2019,20(8):929-937.DOI:10.1080/14656566.2019.1589452.
[5] Khajali Z, Peighambari MM, Lotfian S, et al. Tadalafil og træningskapacitet efter fontanoperation[J]. Research in Cardiovascular Medicine, 2018,7:64-68. https://api.semanticscholar.org/CorpusID:81298947.
[6] ENG, Brundage BH, Ghofrani HA, et al. Tadalafil-terapi til pulmonal arteriel hypertension[J]. Oplag, 2009,119:2894-2903. https://api.semanticscholar.org/CorpusID:9916876.
[7] Coward RM, Carson C. Tadalafil i behandlingen af erektil dysfunktion[J]. Therapeutics and Clinical Risk Management, 2008,4:1315-1330. https://api.semanticscholar.org/CorpusID:7054657.
Produkt kun tilgængeligt til forskningsbrug:
