Od Cocer Peptides 
pred mesiacom
VŠETKY ČLÁNKY A INFORMÁCIE O PRODUKTOCH POSKYTOVANÉ NA TEJTO WEBOVEJ STRÁNKE SÚ VÝHRADNE NA ŠÍRENIE INFORMÁCIÍ A VZDELÁVACIE ÚČELY.
Produkty uvedené na tejto webovej stránke sú určené výhradne na výskum in vitro. Výskum in vitro (lat. *v skle*, čo znamená v skle) sa vykonáva mimo ľudského tela. Tieto produkty nie sú liečivá, neboli schválené americkým Úradom pre kontrolu potravín a liečiv (FDA) a nesmú sa používať na prevenciu, liečbu alebo liečenie akéhokoľvek zdravotného stavu, choroby alebo ochorenia. Vnášať tieto produkty do ľudského alebo zvieracieho tela v akejkoľvek forme je zákonom prísne zakázané.
1. Prehľad
Tadalafil ako dlhodobo pôsobiaci inhibítor fosfodiesterázy-5 (PDE-5) ponúka nové možnosti liečby rôznych stavov a zlepšenia fyzickej výkonnosti.
Obrázok 1 Priemerné zmeny oproti východiskovej hodnote s 95 % intervalom spoľahlivosti (CI) v 6-minútovej vzdialenosti chôdze v 16. týždni v skupinách s tadalafilom a placebom.
2. Účinky na krvný obeh
Vazodilatačný mechanizmus: V ľudskom tele hrá kľúčovú úlohu pri regulácii hladkej svaloviny ciev signálna dráha oxid dusnatý (NO) - cyklický guanozínmonofosfát (cGMP) - PDE5. Keď endotelové bunky po stimulácii uvoľňujú NO, NO aktivuje guanylátcyklázu, čím podporuje konverziu guanozíntrifosfátu (GTP) na cGMP. Ako intracelulárny druhý posol aktivuje cGMP proteínkinázu G (PKG), čo vedie k vazodilatácii hladkého svalstva ciev, zväčšeniu priemeru ciev a zvýšenému prietoku krvi. Mechanizmus účinku tadalafilu spočíva v inhibícii aktivity PDE5, čím sa znižuje degradácia cGMP, čím sa udržiavajú vyššie hladiny cGMP v bunkách a udržiavajú sa jeho vazodilatačné účinky na zlepšenie krvného obehu.
Účinky na rôzne cievne lôžka
Pľúcna cirkulácia: V pľúcnej cirkulácii sa Tadalafil široko používa na liečbu pľúcnej arteriálnej hypertenzie (PAH). U pacientov s PAH vedie zvýšená pulmonálna vaskulárna rezistencia k zvýšenému zaťaženiu pravej komory, čo následne ovplyvňuje srdcovú funkciu a systémový krvný obeh. Tadalafil rozširuje pľúcne cievy, znižuje pulmonálnu vaskulárnu rezistenciu, zmierňuje afterload pravej komory, zlepšuje hemodynamiku pľúcneho obehu, zvyšuje srdcový výdaj, čím zvyšuje toleranciu záťaže a kvalitu života pacientov. U pacientov s PAH užívajúcich 40 mg tadalafilu jedenkrát denne došlo k významnému zlepšeniu záťažovej kapacity a oneskorenému klinickému zhoršeniu.
Systémová cirkulácia: V systémovej cirkulácii má Tadalafil priaznivé účinky aj na krvné cievy. Rozširuje periférne tepny, znižuje periférny vaskulárny odpor a zlepšuje prekrvenie končatín. U pacientov s periférnymi vaskulárnymi ochoreniami, ako je intermitentná klaudikácia, môže Tadalafil zvýšiť prekrvenie svalov dolných končatín, zmierniť symptómy ischémie počas cvičenia a zlepšiť vzdialenosť chôdze a kapacitu cvičenia. Tadalafil môže tiež zlepšiť rezervu prietoku krvi koronárnou artériou a potenciálne zvýšiť perfúziu myokardu u pacientov s ochorením koronárnych artérií, hoci na potvrdenie týchto účinkov je potrebný ďalší výskum.
Mikrocirkulácia: Mikrocirkulácia je kritickým miestom pre výmenu materiálu medzi ľudskými tkanivami a krvou. Tadalafil zlepšuje dilatáciu mikrocirkulačných ciev, zvyšuje počet otvorených kapilár, zlepšuje prekrvenie tkanív a zásobovanie kyslíkom. V niektorých štúdiách sa zistilo, že po liečbe tadalafilom sa rýchlosť mikrocirkulačného prietoku krvi v kožných a svalových tkanivách zrýchlila, čím sa uľahčilo plynulejšie dodávanie živín a odstraňovanie metabolického odpadu, čím sa pomáhajú udržiavať normálne fyziologické funkcie tkanív.
3. Aplikácie pri zlepšovaní fyzickej výkonnosti
Zvýšenie vytrvalosti pri cvičení
Pacienti s vrodenou srdcovou chorobou: U pacientov s vrodenou srdcovou chorobou, najmä u pacientov s funkciou jednej komory, ktorí podstúpili Fontanovu operáciu, sa pooperačná výdrž často znižuje. Tadalafil svojimi vazodilatačnými účinkami znižuje pľúcny vaskulárny odpor a systémový vaskulárny odpor, zlepšuje srdcovú hemodynamiku a zvyšuje srdcový výdaj, čím poskytuje svalom viac kyslíka a živín počas cvičenia. U 16 pacientov, ktorí podstúpili operáciu Fontan, sa po liečbe Tadalafilom (pôvodne 10 mg jedenkrát denne, potom 10 mg každých 12 hodín po 2 týždňoch, celkovo 6 mesiacov) predĺžila priemerná 6-minútová vzdialenosť chôdze zo 418,75 m na 439,06 m a maximálna spotreba kyslíka (VO2 max. 84 l/min) sa zvýšila z 07 na 07. vytrvalosť pri cvičení.
Zdravá populácia: Tadalafil môže mať pozitívny vplyv aj na vytrvalosť pri cvičení u zdravých jedincov. Aj keď sú rozsiahle štúdie na zdravej populácii v súčasnosti obmedzené, niektoré štúdie v malom rozsahu naznačujú, že tadalafil môže zlepšiť krvný obeh počas cvičenia, čo umožňuje svalom získať dostatočný prísun kyslíka počas fyzickej aktivity, odďaľuje nástup únavy a potenciálne zvyšuje športový výkon. V niektorých vytrvalostných športoch športovci hlásili zlepšenie dýchacieho komfortu a zvýšenú vytrvalosť pri cvičení po užití Tadalafilu; na potvrdenie týchto zistení je však potrebný ďalší prísny vedecký výskum.
Zlepšená funkcia svalov: Normálna funkcia svalov závisí od dostatočného zásobovania krvou a okysličovania. Zlepšením krvného obehu môže Tadalafil poskytnúť svalom viac kyslíka a živín, čím podporuje energetický metabolizmus. Môže tiež pozitívne ovplyvňovať svalovú kontrakciu a relaxačné funkcie reguláciou intracelulárnych signálnych dráh. V pokusoch na zvieratách vykazovali zvieratá liečené tadalafilom zvýšenú svalovú silu a vytrvalosť. U pacientov so svalovými chorobami alebo svalovou atrofiou spôsobenou predĺženým odpočinkom na lôžku môže Tadalafil zlepšiť lokálny krvný obeh, podporiť opravu a regeneráciu svalov a zlepšiť funkciu svalov.
Zlepšenie dennej fyzickej výkonnosti: U pacientov s erektilnou dysfunkciou (ED) Tadalafil nielen zlepšuje erektilnú funkciu, ale má aj pozitívny vplyv na celkovú fyzickú výkonnosť a kvalitu života. Pacienti s ED často kvôli svojmu stavu pociťujú psychický stres, ktorý ovplyvňuje ich nadšenie pre každodenné aktivity a fyzický výkon. Tadalafil zlepšuje prietok krvi do kavernózneho telesa penisu, obnovuje erektilnú funkciu a zároveň zvyšuje sebavedomie pacientov, čo im umožňuje byť aktívnejší v každodennom živote. Okrem toho u pacientov s benígnou hyperpláziou prostaty (BPH) a symptómami dolných močových ciest (LUTS) môže Tadalafil zlepšiť funkciu moču uvoľnením hladkého svalstva prostaty a hrdla močového mechúra, zmierniť fyzické nepohodlie spôsobené ťažkosťami s močením, a tým zlepšiť každodennú fyzickú výkonnosť a kvalitu života pacientov.
4. Zhrnutie
Tadalafil vykazuje významné účinky pri zlepšovaní krvného obehu a fyzickej výkonnosti. Či už pri liečbe kardiovaskulárnych ochorení, ako je pľúcna arteriálna hypertenzia a ochorenia periférnych ciev, alebo pri zvyšovaní tolerancie cvičenia, zlepšovaní svalovej funkcie a zvyšovaní dennej fyzickej výkonnosti u pacientov s vrodenou srdcovou chorobou, hrá dôležitú úlohu.
Zdroje
[1] Kaku Y, Chiba K, Sato K a kol. Ochranné účinky tadalafilu proti spermatogénnej dysfunkcii vyvolanej cisplatinou[J]. Biochemical and Biophysical Research Communications, 2022,603:123-129.DOI:10.1016/j.bbrc.2022.02.113.
[2] Kwak D, Yoo B. Denná dávka 5 mg tadalafilu bezpečne zlepšuje erektilnú funkciu a enzýmy funkcie pečene u fajčiarov[J]. Journal of Men's Health, 2022, 18:150.DOI:10.31083/j.jomh1807150.
[3] Yang Z, Wang L, Tian L a kol. Mikroguľôčky PLGA naplnené tadalafilom na pľúcne podanie: príprava a vyhodnotenie[J]. Brazílsky časopis farmaceutických vied, 2019. https://api.semanticscholar.org/CorpusID:214115397.
[4] Mónica FZ, De Nucci G. Tadalafil na liečbu benígnej hyperplázie prostaty[J]. Odborné stanovisko k farmakoterapii, 2019,20(8):929-937.DOI:10.1080/14656566.2019.1589452.
[5] Khajali Z, Peighambari MM, Lotfian S, a kol. Tadalafil a cvičebná kapacita po operácii fontanu[J]. Výskum v kardiovaskulárnej medicíne, 2018,7:64-68. https://api.semanticscholar.org/CorpusID:81298947.
[6] ENG, Brundage BH, Ghofrani HA, a kol. Tadalafilová terapia pľúcnej arteriálnej hypertenzie[J]. Circulation, 2009,119:2894-2903. https://api.semanticscholar.org/CorpusID:9916876.
[7] Coward RM, Carson C. Tadalafil v liečbe erektilnej dysfunkcie[J]. Therapeutics and Clinical Risk Management, 2008,4:1315-1330. https://api.semanticscholar.org/CorpusID:7054657.
Produkt dostupný len na výskumné účely:
