От Cocer Peptides 
1 месяц назад
ВСЕ СТАТЬИ И ИНФОРМАЦИЯ О ПРОДУКЦИИ, ПРЕДОСТАВЛЕННЫЕ НА ЭТОМ ВЕБ-САЙТЕ, ПРЕДНАЗНАЧЕНЫ ИСКЛЮЧИТЕЛЬНО ДЛЯ РАСПРОСТРАНЕНИЯ ИНФОРМАЦИИ И ОБРАЗОВАТЕЛЬНЫХ ЦЕЛЕЙ.
Продукты, представленные на этом сайте, предназначены исключительно для исследований in vitro. Исследования in vitro (лат. *in glass*, что означает «в стеклянной посуде») проводятся вне человеческого тела. Эти продукты не являются фармацевтическими препаратами, не были одобрены Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) и не должны использоваться для профилактики, лечения или лечения каких-либо заболеваний или недомоганий. Законом строго запрещено вводить эти продукты в организм человека или животного в любой форме.
1. Обзор
Тадалафил, будучи ингибитором фосфодиэстеразы-5 (ФДЭ-5) длительного действия, открывает новые возможности для лечения различных заболеваний и улучшения физической работоспособности.
Рисунок 1. Средние изменения по сравнению с исходным уровнем с 95% доверительными интервалами (ДИ) на дистанции 6-минутной ходьбы на 16 неделе в группах тадалафила и плацебо.
2. Влияние на кровообращение.
Механизм расширения сосудов. В организме человека сигнальный путь оксид азота (NO) – циклический гуанозинмонофосфат (цГМФ) – ФДЭ5 играет ключевую роль в регуляции гладких мышц сосудов. Когда эндотелиальные клетки высвобождают NO при стимуляции, NO активирует гуанилатциклазу, способствуя превращению гуанозинтрифосфата (ГТФ) в цГМФ. В качестве внутриклеточного вторичного мессенджера цГМФ активирует протеинкиназу G (PKG), что приводит к расширению сосудов гладких мышц сосудов, увеличению диаметра сосудов и усилению кровотока. Механизм действия Тадалафила заключается в ингибировании активности ФДЭ5, уменьшении деградации цГМФ, тем самым поддерживая более высокие уровни цГМФ внутри клеток и поддерживая его сосудорасширяющее действие для улучшения кровообращения.
Влияние на различные сосудистые русла
Легочное кровообращение. В малом круге кровообращения Тадалафил широко используется для лечения легочной артериальной гипертензии (ЛАГ). У пациентов с ЛАГ повышенное сопротивление легочных сосудов приводит к увеличению нагрузки на правый желудочек, что, в свою очередь, влияет на функцию сердца и системное кровообращение. Тадалафил расширяет легочные сосуды, снижает легочное сосудистое сопротивление, облегчает постнагрузку правого желудочка, улучшает гемодинамику малого круга кровообращения, увеличивает сердечный выброс, тем самым повышая толерантность к физической нагрузке и качество жизни пациентов. У пациентов с ЛАГ, получавших 40 мг тадалафила один раз в день, отмечалось значительное улучшение способности к физической нагрузке и замедление клинического ухудшения.
Системное кровообращение. В системном кровообращении Тадалафил также оказывает благотворное влияние на кровеносные сосуды. Он расширяет периферические артерии, снижает периферическое сосудистое сопротивление и улучшает перфузию крови в конечностях. У пациентов с заболеваниями периферических сосудов, такими как перемежающаяся хромота, Тадалафил может увеличить кровоснабжение мышц нижних конечностей, облегчить симптомы ишемии во время физических упражнений, а также улучшить проходимость и работоспособность. Тадалафил может также улучшить резерв коронарного кровотока и потенциально улучшить перфузию миокарда у пациентов с ишемической болезнью сердца, хотя для подтверждения этих эффектов необходимы дальнейшие исследования.
Микроциркуляция: Микроциркуляция является важным местом обмена веществ между тканями человека и кровью. Тадалафил улучшает расширение микроциркуляторных сосудов, увеличивает количество открытых капилляров, усиливает перфузию крови и снабжение тканей кислородом. В некоторых исследованиях было обнаружено, что после лечения Тадалафилом скорость микроциркуляторного кровотока в коже и мышечных тканях увеличивается, что способствует более плавной доставке питательных веществ и удалению метаболических отходов, тем самым помогая поддерживать нормальные физиологические функции тканей.
3. Применение в улучшении физической работоспособности.
Повышение выносливости при физических нагрузках
Пациенты с врожденным пороком сердца. У пациентов с врожденным пороком сердца, особенно у пациентов с функцией единственного желудочка, перенесших операцию Фонтана, послеоперационная выносливость к физическим нагрузкам часто снижается. Тадалафил, благодаря своему сосудорасширяющему эффекту, снижает сопротивление легочных сосудов и системное сосудистое сопротивление, улучшает сердечную гемодинамику и увеличивает сердечный выброс, тем самым обеспечивая мышцы большим количеством кислорода и питательных веществ во время тренировки. У 16 пациентов, перенесших операцию Фонтана, после лечения тадалафилом (первоначально 10 мг один раз в день, затем по 10 мг каждые 12 часов через 2 недели, в общей сложности в течение 6 месяцев) среднее расстояние 6-минутной ходьбы увеличилось с 418,75 м до 439,06 м, а максимальное потребление кислорода (VO2 max) увеличилось с 0,84 л/мин до 1,07 л/мин, что указывает на значительное улучшение физической выносливости.
Здоровое население: Тадалафил также может оказывать положительное влияние на выносливость к физическим нагрузкам у здоровых людей. Хотя крупномасштабные исследования на здоровых популяциях в настоящее время ограничены, некоторые небольшие исследования показывают, что Тадалафил может улучшить кровообращение во время физических упражнений, позволяя мышцам получать достаточное количество кислорода во время физической активности, задерживая наступление усталости и потенциально улучшая спортивные результаты. В некоторых видах спорта, требующих выносливости, спортсмены сообщили об улучшении дыхательного комфорта и повышении выносливости при физических нагрузках после использования Тадалафила; однако для подтверждения этих результатов необходимы дальнейшие строгие научные исследования.
Улучшение мышечной функции. Нормальная мышечная функция зависит от адекватного кровоснабжения и оксигенации. Улучшая кровообращение, Тадалафил может обеспечить мышцы большим количеством кислорода и питательных веществ, способствуя энергетическому обмену. Он также может положительно влиять на функции сокращения и расслабления мышц, регулируя внутриклеточные сигнальные пути. В экспериментах на животных животные, получавшие тадалафил, продемонстрировали повышенную мышечную силу и выносливость. У пациентов с мышечными заболеваниями или мышечной атрофией, вызванной длительным постельным режимом, Тадалафил может улучшить местное кровообращение, способствовать восстановлению и регенерации мышц, а также улучшить мышечную функцию.
Улучшение повседневной физической работоспособности. У пациентов с эректильной дисфункцией (ЭД) Тадалафил не только улучшает эректильную функцию, но также оказывает положительное влияние на общую физическую работоспособность и качество жизни. Пациенты с ЭД часто испытывают психологический стресс из-за своего состояния, что влияет на их энтузиазм в повседневной деятельности и физическую работоспособность. Тадалафил улучшает приток крови к пещеристым телам полового члена, восстанавливая эректильную функцию, а также повышает уверенность пациентов в себе, позволяя им быть более активными в повседневной жизни. Кроме того, у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ) и симптомами нижних мочевыводящих путей (СНМП) Тадалафил может улучшить функцию мочеиспускания за счет расслабления гладких мышц простаты и шейки мочевого пузыря, облегчения физического дискомфорта, вызванного затрудненным мочеиспусканием, и тем самым улучшения повседневной физической работоспособности и качества жизни пациентов.
4. Резюме
Тадалафил демонстрирует значительный эффект в улучшении кровообращения и физической работоспособности. Он играет важную роль как в лечении сердечно-сосудистых заболеваний, таких как легочная артериальная гипертензия и заболевания периферических сосудов, так и в повышении толерантности к физической нагрузке, улучшении мышечной функции и повышении повседневной физической работоспособности у пациентов с врожденными пороками сердца.
Источники
[1] Каку И., Чиба К., Сато К. и др. Защитные эффекты тадалафила против сперматогенной дисфункции, вызванной цисплатином [J]. Связь биохимических и биофизических исследований, 2022, 603: 123-129. DOI: 10.1016/j.bbrc.2022.02.113.
[2] Квак Д., Ю Б. Ежедневная доза 5 мг тадалафила безопасно улучшает эректильную функцию и работу ферментов печени у курильщиков[J]. Журнал Men's Health, 2022, 18:150.DOI:10.31083/j.jomh1807150.
[3] Ян З, Ван Л, Тянь Л и др. Нагруженные тадалафилом микросферы PLGA для легочного введения: подготовка и оценка [J]. Бразильский журнал фармацевтических наук, 2019. https://api.semanticscholar.org/CorpusID:214115397.
[4] Моника Ф.З., Де Нуччи Г. Тадалафил для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы[J]. Экспертное мнение о фармакотерапии, 2019, 20(8):929-937.DOI:10.1080/14656566.2019.1589452.
[5] Хаджали З., Пейгамбари М.М., Лотфиан С. и др. Тадалафил и способность к физической нагрузке после операции на фонтане [J]. Исследования в области сердечно-сосудистой медицины, 2018, 7:64-68. https://api.semanticscholar.org/CorpusID:81298947.
[6] ENG, Брандейдж Б.Х., Гофрани Х.А. и др. Терапия тадалафилом легочной артериальной гипертензии [J]. Тираж, 2009, 119: 2894-2903. https://api.semanticscholar.org/CorpusID:9916876.
[7] Кауард Р.М., Карсон К. Тадалафил в лечении эректильной дисфункции[J]. Терапия и управление клиническими рисками, 2008, 4:1315-1330. https://api.semanticscholar.org/CorpusID:7054657.
Продукт доступен только для исследовательского использования:
