Cocer Peptides
Prieš 1 mėnesį
VISI ŠIOJE SVETAINĖJE PATEIKTI STRAIPSNIAI IR PRODUKTŲ INFORMACIJA SKIRTAS TIK INFORMACIJOS SKLEIDIMO IR ŠVIETIMO TIKSLAMS.
Šioje svetainėje pateikti produktai yra skirti tik in vitro tyrimams. In vitro tyrimai (lot. *in glass*, reiškiantys stikliniuose induose) atliekami už žmogaus kūno ribų. Šie produktai nėra vaistai, jų nepatvirtino JAV maisto ir vaistų administracija (FDA) ir jie neturi būti naudojami siekiant užkirsti kelią, gydyti ar išgydyti bet kokią sveikatos būklę, ligą ar negalavimą. Įstatymai griežtai draudžia bet kokia forma įnešti šiuos produktus į žmogaus ar gyvūno organizmą.
1. Apžvalga
Tadalafilis, kaip ilgai veikiantis fosfodiesterazės-5 (PDE-5) inhibitorius, siūlo naujas įvairių ligų gydymo ir fizinės veiklos gerinimo galimybes.

1 paveikslas Vidutinis pokytis, palyginti su pradiniu, su 95 % pasikliautinaisiais intervalais (CI), 6 minučių pėsčiomis 16 savaitę tadalafilio ir placebo grupėse.
2. Poveikis kraujo apytakai
Kraujagyslių išsiplėtimo mechanizmas: žmogaus organizme azoto oksido (NO) – ciklinio guanozino monofosfato (cGMP) – PDE5 signalizacijos kelias vaidina pagrindinį vaidmenį reguliuojant kraujagyslių lygiuosius raumenis. Kai endotelio ląstelės stimuliacijos metu išskiria NO, NO aktyvuoja guanilatciklazę, skatindamas guanozino trifosfato (GTP) pavertimą cGMP. Kaip intracelulinis antrasis pasiuntinys, cGMP aktyvuoja proteinkinazę G (PKG), todėl plečiasi kraujagyslių lygiųjų raumenų vazodilatacija, padidėja kraujagyslių skersmuo ir pagerėja kraujotaka. Tadalafilio veikimo mechanizmas yra slopinti PDE5 aktyvumą, mažinti cGMP skilimą, taip palaikyti didesnį cGMP kiekį ląstelėse ir palaikyti jo kraujagysles plečiantį poveikį, siekiant pagerinti kraujotaką.
Poveikis įvairioms kraujagyslių lovoms
Plaučių kraujotaka: Plaučių kraujotakoje Tadalafilis plačiai naudojamas plautinei arterinei hipertenzijai (PAH) gydyti. PAH sergantiems pacientams dėl padidėjusio plaučių kraujagyslių pasipriešinimo padidėja dešiniojo skilvelio darbo krūvis, o tai savo ruožtu turi įtakos širdies funkcijai ir sisteminei kraujotakai. Tadalafilis plečia plaučių kraujagysles, mažina plaučių kraujagyslių pasipriešinimą, sumažina dešiniojo skilvelio apkrovą, gerina plaučių kraujotakos hemodinamiką, padidina širdies tūrį, todėl pagerėja pacientų fizinio krūvio tolerancija ir gyvenimo kokybė. PAH pacientų, vartojusių 40 mg tadalafilio kartą per parą, reikšmingai pagerėjo fizinis pajėgumas ir uždelstas klinikinis pablogėjimas.
Sisteminė cirkuliacija: Sisteminėje kraujotakoje Tadalafilis taip pat teigiamai veikia kraujagysles. Jis plečia periferines arterijas, mažina periferinių kraujagyslių pasipriešinimą ir gerina galūnių kraujotaką. Pacientams, sergantiems periferinėmis kraujagyslių ligomis, tokiomis kaip protarpinis šlubavimas, Tadalafilis gali padidinti apatinių galūnių raumenų aprūpinimą krauju, palengvinti išemijos simptomus fizinio krūvio metu ir pagerinti ėjimo atstumą bei pratimų pajėgumą. Tadalafilis taip pat gali pagerinti vainikinių arterijų kraujotakos rezervą ir potencialiai pagerinti miokardo perfuziją pacientams, sergantiems vainikinių arterijų liga, nors norint patvirtinti šį poveikį, reikia atlikti tolesnius tyrimus.
Mikrocirkuliacija: Mikrocirkuliacija yra svarbi medžiagų mainų tarp žmogaus audinių ir kraujo vieta. Tadalafilis gerina mikrocirkuliacinių kraujagyslių išsiplėtimą, padidina atvirų kapiliarų skaičių, pagerina audinių kraujotaką ir aprūpinimą deguonimi. Kai kurių tyrimų metu buvo nustatyta, kad po gydymo Tadalafiliu pagreitėjo mikrocirkuliacijos kraujotakos greitis odoje ir raumenų audiniuose, palengvinant sklandesnį maistinių medžiagų tiekimą ir medžiagų apykaitos atliekų pašalinimą, taip padedant palaikyti normalias fiziologines audinių funkcijas.
3. Taikymas fiziniam darbingumui gerinti
Pratimų ištvermės didinimas
Pacientai, sergantys įgimta širdies liga. Pacientams, sergantiems įgimta širdies liga, ypač tiems, kurių vieno skilvelio funkcija buvo atlikta Fontano operacija, pooperacinės treniruotės ištvermė dažnai sumažėja. Tadalafilis dėl kraujagysles plečiančio poveikio sumažina plaučių kraujagyslių pasipriešinimą ir sisteminį kraujagyslių pasipriešinimą, gerina širdies hemodinamiką ir padidina širdies tūrį, todėl fizinio krūvio metu raumenys gauna daugiau deguonies ir maistinių medžiagų. 16 pacientų, kuriems buvo atlikta Fontano operacija, po gydymo Tadalafiliu (iš pradžių 10 mg vieną kartą per parą, po to 10 mg kas 12 valandų po 2 savaičių, iš viso 6 mėn.), vidutinis 6 minučių ėjimo atstumas padidėjo nuo 418,75 m iki 439,06 m, o maksimalus deguonies pasisavinimas padidėjo nuo/min L/min.4 (VO2 max. tai rodo reikšmingą pratimų ištvermės pagerėjimą.
Sveika populiacija: Tadalafilis taip pat gali turėti teigiamos įtakos sveikų asmenų fiziniam krūviui. Nors didelio masto tyrimai su sveikomis populiacijomis šiuo metu yra riboti, kai kurie nedidelio masto tyrimai rodo, kad Tadalafilis gali pagerinti kraujotaką fizinio krūvio metu, sudarydamas sąlygas raumenims gauti pakankamai deguonies fizinės veiklos metu, atitolinti nuovargio atsiradimą ir galbūt pagerinti sportinę veiklą. Kai kuriose ištvermės sporto šakose sportininkai pranešė, kad po Tadalafil vartojimo pagerėjo kvėpavimo komfortas ir ištvermė mankštoje; tačiau norint patvirtinti šias išvadas, reikia atlikti tolesnius griežtus mokslinius tyrimus.
Pagerinta raumenų funkcija: normali raumenų funkcija priklauso nuo tinkamo kraujo tiekimo ir deguonies tiekimo. Gerindamas kraujotaką, Tadalafilis gali aprūpinti raumenis daugiau deguonies ir maistinių medžiagų, taip skatinant energijos apykaitą. Jis taip pat gali teigiamai paveikti raumenų susitraukimo ir atsipalaidavimo funkcijas, reguliuodamas tarpląstelinius signalizacijos kelius. Atliekant eksperimentus su gyvūnais, tadalafiliu gydyti gyvūnai padidino raumenų jėgą ir ištvermę. Pacientams, sergantiems raumenų ligomis arba raumenų atrofija, kurią sukelia ilgalaikis lovos režimas, Tadalafil gali pagerinti vietinę kraujotaką, skatinti raumenų atsistatymą ir regeneraciją bei sustiprinti raumenų funkciją.
Geresnė kasdienė fizinė veikla: Pacientams, sergantiems erekcijos disfunkcija (ED), Tadalafilis ne tik pagerina erekcijos funkciją, bet ir turi teigiamos įtakos bendrai fizinei veiklai ir gyvenimo kokybei. ED pacientai dėl savo būklės dažnai patiria psichologinį stresą, kuris turi įtakos jų entuziazmui kasdieninei veiklai ir fizinei veiklai. Tadalafilis gerina varpos akytkūnio kraujotaką, atkuria erekcijos funkciją, taip pat didina pacientų pasitikėjimą, todėl jie gali būti aktyvesni kasdieniame gyvenime. Be to, pacientams, sergantiems gerybine prostatos hiperplazija (GPH) ir apatinių šlapimo takų simptomais (ŠŪS), Tadalafilis gali pagerinti šlapimo funkciją, atpalaiduodamas prostatos ir šlapimo pūslės kaklo lygiuosius raumenis, sumažindamas fizinį diskomfortą, kurį sukelia šlapinimosi sutrikimai, ir taip pagerinti kasdienę pacientų fizinę veiklą ir gyvenimo kokybę.
4. Santrauka
Tadalafilis turi reikšmingą poveikį gerinant kraujotaką ir fizinę veiklą. Ar gydant širdies ir kraujagyslių ligas, tokias kaip plaučių arterinė hipertenzija ir periferinių kraujagyslių liga, ar stiprinant fizinio krūvio toleranciją, gerinant raumenų funkciją ir didinant kasdienę fizinę veiklą pacientams, sergantiems įgimta širdies liga, jis vaidina svarbų vaidmenį.
Šaltiniai
[1] Kaku Y, Chiba K, Sato K ir kt. Apsauginis tadalafilio poveikis nuo cisplatinos sukeltos spermatogeninės disfunkcijos [J]. Biocheminių ir biofizinių tyrimų pranešimai, 2022,603:123-129.DOI:10.1016/j.bbrc.2022.02.113.
[2] Kwak D, Yoo B. 5 mg tadalafilio paros dozė saugiai pagerina rūkančiųjų erekcijos funkciją ir kepenų funkcijos fermentus[J]. Vyrų sveikatos žurnalas, 2022, 18:150.DOI:10.31083/j.jomh1807150.
[3] Yang Z, Wang L, Tian L ir kt. Tadalafilio užpildytos PLGA mikrosferos, skirtos vartoti į plaučius: paruošimas ir įvertinimas [J]. Brazilijos farmacijos mokslų žurnalas, 2019 m. https://api.semanticscholar.org/CorpusID:214115397.
[4] Mónica FZ, De Nucci G. Tadalafilis gerybinei prostatos hiperplazijai gydyti[J]. Ekspertų nuomonė apie farmakoterapiją, 2019,20(8):929-937.DOI:10.1080/14656566.2019.1589452.
[5] Khajali Z, Peighambari MM, Lotfian S ir kt. Tadalafilis ir pratimai po fontano operacijos[J]. Širdies ir kraujagyslių medicinos tyrimai, 2018, 7:64-68. https://api.semanticscholar.org/CorpusID:81298947.
[6] ENG, Brundage BH, Ghofrani HA ir kt. Tadalafilio terapija plaučių arterinei hipertenzijai gydyti [J]. Tiražas, 2009,119:2894-2903. https://api.semanticscholar.org/CorpusID:9916876.
[7] Coward RM, Carson C. Tadalafilis gydant erekcijos disfunkciją[J]. Terapija ir klinikinės rizikos valdymas, 2008, 4:1315-1330. https://api.semanticscholar.org/CorpusID:7054657.
Produktas skirtas naudoti tik moksliniams tyrimams:
