מאת Cocer Peptides 
לפני חודש
כל המאמרים ומידע המוצר המסופקים באתר אינטרנט זה מיועדים אך ורק להפצת מידע ולמטרות חינוכיות.
המוצרים המסופקים באתר זה מיועדים אך ורק למחקר במבחנה. מחקר במבחנה (בלטינית: *בזכוכית*, כלומר בכלי זכוכית) מתבצע מחוץ לגוף האדם. מוצרים אלה אינם תרופות, לא אושרו על ידי מנהל המזון והתרופות האמריקאי (FDA), ואסור להשתמש בהם כדי למנוע, לטפל או לרפא כל מצב רפואי, מחלה או מחלה. חל איסור מוחלט על פי חוק להחדיר מוצרים אלו לגוף האדם או החיה בכל צורה שהיא.
1. סקירה כללית
Tadalafil, כמעכב פוספודיאסטראז-5 (PDE-5) ארוך טווח, מציע אפיקים חדשים לטיפול במצבים שונים ולשיפור הביצועים הגופניים.
איור 1 שינויים ממוצעים מקו הבסיס, עם רווחי סמך של 95% (CIs), במרחק הליכה של 6 דקות בשבוע 16 בקבוצות טדלפיל ופלסבו.
2. השפעות על מחזור הדם
מנגנון הרחבת כלי דם: בגוף האדם, תחמוצת החנקן (NO) - מחזורית גואנוזין מונופוספט (cGMP) - מסלול איתות PDE5 ממלא תפקיד מפתח בוויסות השריר החלק של כלי הדם. כאשר תאי אנדותל משחררים NO עם גירוי, NO מפעיל גואנילט ציקלאז, ומקדם את ההמרה של גואנוזין טריפוספט (GTP) ל-cGMP. כשליח שני תוך תאי, cGMP מפעיל חלבון קינאז G (PKG), מה שמוביל להרחבת כלי הדם של השריר החלק של כלי הדם, הגדלת קוטר כלי הדם וזרימת דם משופרת. מנגנון הפעולה של Tadalafil הוא עיכוב פעילות PDE5, הפחתת פירוק cGMP, ובכך שמירה על רמות גבוהות יותר של cGMP בתוך התאים ושמירה על השפעותיו המרחיבות כלי דם לשיפור זרימת הדם.
השפעות על מיטות כלי דם שונות
מחזור הדם הריאתי: במחזור הדם הריאתי, נעשה שימוש נרחב ב-Tadalafil לטיפול ביתר לחץ דם ריאתי (PAH). בחולי PAH, תנגודת כלי דם ריאתית מוגברת מובילה לעומס עבודה של חדר ימין מוגבר, אשר בתורו משפיע על תפקוד הלב ועל זרימת הדם המערכתית. Tadalafil מרחיב כלי ריאתי, מפחית את ההתנגדות של כלי הדם הריאתיים, מקל על עומס אחר של החדר הימני, משפר את המודינמיקה של מחזור הדם הריאתי, מגביר את תפוקת הלב, ובכך משפר את סובלנות הפעילות של המטופלים ואיכות החיים. חולי PAH שקיבלו 40 מ'ג של Tadalafil פעם ביום חוו שיפור משמעותי ביכולת הפעילות הגופנית והחמרה קלינית מאוחרת.
מחזור דם מערכתי: במחזור הדם המערכתי, Tadalafil מפעיל גם השפעות מועילות על כלי הדם. זה מרחיב עורקים היקפיים, מפחית את ההתנגדות של כלי הדם ההיקפיים ומשפר את זלוף הדם בגפיים. עבור מטופלים עם מחלות כלי דם היקפיות, כגון קלאודיקציה לסירוגין, Tadalafil יכול להגביר את אספקת הדם לשרירי הגפיים התחתונות, להקל על תסמיני איסכמיה במהלך פעילות גופנית ולשפר את מרחק ההליכה ואת יכולת הפעילות הגופנית. Tadalafil עשוי גם לשפר את מאגר זרימת הדם בעורקים הכליליים ולשפר את הפרפוזיה של שריר הלב בחולים עם מחלת עורקים כליליים, אם כי יש צורך במחקר נוסף כדי לאשר את ההשפעות הללו.
מיקרו-סירקולציה: מיקרו-סירקולציה היא אתר קריטי לחילופי חומרים בין רקמות אנושיות ודם. Tadalafil משפר את הרחבת כלי הדם המיקרו-מחזוריים, מגדיל את מספר הנימים הפתוחים ומשפר את זלוף הדם של הרקמה ואספקת החמצן. במחקרים מסוימים, נמצא כי לאחר טיפול ב-Tadalafil, מהירות זרימת הדם המיקרו-מחזורית ברקמות העור והשריר מואצת, מה שמקל על אספקת רכיבים תזונתיים חלקה יותר ופינוי פסולת מטבולית, ובכך עוזרת לשמור על תפקודים פיזיולוגיים תקינים של הרקמות.
3. יישומים בשיפור ביצועים פיזיים
שיפור סיבולת פעילות גופנית
חולים עם מחלת לב מולדת: עבור חולים עם מחלת לב מולדת, במיוחד אלו עם תפקוד חדר בודד שעברו ניתוח פונטן, הסיבולת לאחר ניתוח פוחתת לעיתים קרובות. Tadalafil, באמצעות השפעותיו המרחיבות כלי דם, מפחית את ההתנגדות של כלי הדם הריאתיים ואת ההתנגדות של כלי הדם הסיסטמיים, משפר את ההמודינמיקה הלבבית ומגביר את תפוקת הלב, ובכך מספק לשרירים יותר חמצן וחומרים מזינים במהלך פעילות גופנית. ב-16 מטופלים שעברו ניתוח פונטן, לאחר שקיבלו טיפול ב-Tadalafil (בתחילה 10 מ'ג פעם ביום, לאחר מכן 10 מ'ג כל 12 שעות לאחר שבועיים, במשך 6 חודשים בסך הכל), מרחק ההליכה הממוצע של 6 דקות עלה מ-418.75 מ' ל-439.06 מ', וספיגת החמצן המקסימלית ל-40 מ''קס ל-10 דקות גדלה מ-418.75 מ'. L/min, המעיד על שיפור משמעותי בסיבולת הפעילות הגופנית.
אוכלוסיה בריאה: לטדלפיל עשויה להיות השפעה חיובית על סיבולת פעילות גופנית אצל אנשים בריאים. למרות שמחקרים בקנה מידה גדול באוכלוסיות בריאות מוגבלים כיום, כמה מחקרים בקנה מידה קטן מצביעים על כך ש-Tadalafil יכול לשפר את זרימת הדם במהלך פעילות גופנית, לאפשר לשרירים לקבל אספקת חמצן מספקת במהלך פעילות גופנית, לעכב את תחילת העייפות ולשפר את הביצועים הספורטיביים. בענפי סיבולת מסוימים, ספורטאים דיווחו על שיפור בנוחות הנשימה ועל סיבולת פעילות גופנית מוגברת לאחר שימוש בטדלפיל; עם זאת, יש צורך במחקר מדעי קפדני נוסף כדי לאשר את הממצאים הללו.
תפקוד שרירים משופר: תפקוד שריר תקין תלוי באספקת דם מספקת ובחמצן. על ידי שיפור זרימת הדם, Tadalafil יכול לספק לשרירים יותר חמצן וחומרים מזינים, ולקדם את חילוף החומרים באנרגיה. זה עשוי גם להשפיע באופן חיובי על התכווצות השרירים והרפיה על ידי ויסות מסלולי איתות תוך תאיים. בניסויים בבעלי חיים, בעלי חיים שטופלו ב-Tadalafil הפגינו כוח וסיבולת שרירים משופרים. עבור חולים עם מחלות שרירים או ניוון שרירים הנגרמת על ידי מנוחה ממושכת במיטה, Tadalafil עשוי לשפר את זרימת הדם המקומית, לקדם תיקון והתחדשות שרירים ולשפר את תפקוד השרירים.
שיפור ביצועים גופניים יומיומיים: עבור חולים עם בעיות זיקפה (ED), Tadalafil לא רק משפר את תפקוד הזקפה אלא גם משפיע לטובה על הביצועים הגופניים הכלליים ואיכות החיים. חולי ED חווים לעתים קרובות מתח פסיכולוגי עקב מצבם, המשפיע על ההתלהבות שלהם מפעילויות יומיומיות וביצועים גופניים. Tadalafil משפר את זרימת הדם לגוף הפין, משחזר את תפקוד הזקפה, ובמקביל גם מגביר את הביטחון של המטופלים, ומאפשר להם להיות פרואקטיביים יותר בחיי היומיום. בנוסף, עבור חולים עם היפרפלזיה שפירה של הערמונית (BPH) ותסמיני דרכי שתן תחתונות (LUTS), Tadalafil יכולה לשפר את תפקוד השתן על ידי הרפיית השרירים החלקים של הערמונית וצוואר שלפוחית השתן, להקל על אי נוחות גופנית הנגרמת על ידי קשיי שתן, ובכך לשפר את הביצועים הגופניים היומיומיים ואיכות החיים של החולים.
4. סיכום
Tadalafil מדגים השפעות משמעותיות בשיפור זרימת הדם והביצועים הגופניים. בין אם בטיפול במחלות לב וכלי דם כגון יתר לחץ דם ריאתי ומחלות כלי דם היקפיות, או בהגברת סבילות הפעילות הגופנית, שיפור תפקוד השרירים והגברת הביצועים הגופניים היומיומיים בחולים עם מחלת לב מולדת, הוא ממלא תפקיד חשוב.
מקורות
[1] Kaku Y, Chiba K, Sato K, et al. השפעות הגנה של tadalafil נגד חוסר תפקוד spermatogenic הנגרמת על ידי ציספלטין [J]. תקשורת מחקר ביוכימית וביופיזיקלית, 2022,603:123-129.DOI:10.1016/j.bbrc.2022.02.113.
[2] Kwak D, Yoo B. מינון יומי של 5 מ'ג Tadalafil משפר בבטחה את תפקוד הזקפה ותפקודי כבד אצל מעשנים[J]. Journal of Men's Health, 2022,18:150.DOI:10.31083/j.jomh1807150.
[3] Yang Z, Wang L, Tian L, et al. מיקרוספרות PLGA עמוסות טדלפיל למתן ריאתי: הכנה והערכה[J]. כתב עת ברזילאי למדעי התרופות, 2019. https://api.semanticscholar.org/CorpusID:214115397.
[4] Mónica FZ, De Nucci G. Tadalafil לטיפול בהיפרפלזיה שפירה של הערמונית[J]. חוות דעת מומחה בנושא טיפול תרופתי, 2019,20(8):929-937.DOI:10.1080/14656566.2019.1589452.
[5] Khajali Z, Peighambari MM, Lotfian S, et al. Tadalafil ויכולת פעילות גופנית לאחר פעולת פונטן[J]. מחקר ברפואה קרדיווסקולרית, 2018,7:64-68. https://api.semanticscholar.org/CorpusID:81298947.
[6] ENG, Brundage BH, Ghofrani HA, et al. טיפול טדלפיל ליתר לחץ דם ריאתי [J]. תפוצה, 2009,119:2894-2903. https://api.semanticscholar.org/CorpusID:9916876.
[7] Coward RM, Carson C. Tadalafil בטיפול בהפרעות זיקפה [J]. טיפולים וניהול סיכונים קליניים, 2008,4:1315-1330. https://api.semanticscholar.org/CorpusID:7054657.
מוצר זמין לשימוש מחקר בלבד:
