Door Cocer Peptides 
1 maand geleden
ALLE ARTIKELEN EN PRODUCTINFORMATIE DIE OP DEZE WEBSITE WORDEN VERSTREKT, ZIJN UITSLUITEND VOOR DE VERSPREIDING VAN INFORMATIE EN EDUCATIEVE DOELEINDEN.
De op deze website aangeboden producten zijn uitsluitend bedoeld voor in vitro onderzoek. In vitro onderzoek (Latijn: *in glas*, wat in glaswerk betekent) vindt plaats buiten het menselijk lichaam. Deze producten zijn geen farmaceutische producten, zijn niet goedgekeurd door de Amerikaanse Food and Drug Administration (FDA) en mogen niet worden gebruikt om een medische aandoening, ziekte of kwaal te voorkomen, behandelen of genezen. Het is bij wet ten strengste verboden om deze producten in welke vorm dan ook in het menselijk of dierlijk lichaam te introduceren.
1. Overzicht
Tadalafil biedt als langwerkende fosfodiësterase-5 (PDE-5)-remmer nieuwe mogelijkheden voor de behandeling van verschillende aandoeningen en de verbetering van de fysieke prestaties.
Figuur 1 Gemiddelde veranderingen ten opzichte van de uitgangswaarde, met 95% betrouwbaarheidsintervallen (CI's), op de loopafstand van 6 minuten in week 16 in de tadalafil- en placebogroepen.
2. Effecten op de bloedcirculatie
Vasodilatatiemechanisme: In het menselijk lichaam speelt de stikstofmonoxide (NO) - cyclisch guanosinemonofosfaat (cGMP) - PDE5-signaleringsroute een sleutelrol bij het reguleren van vasculaire gladde spieren. Wanneer endotheelcellen bij stimulatie NO vrijgeven, activeert NO guanylaatcyclase, waardoor de omzetting van guanosinetrifosfaat (GTP) in cGMP wordt bevorderd. Als intracellulaire tweede boodschapper activeert cGMP proteïnekinase G (PKG), wat leidt tot vasodilatatie van vasculaire gladde spieren, een grotere vasculaire diameter en een verbeterde bloedstroom. Het werkingsmechanisme van Tadalafil is het remmen van de PDE5-activiteit, waardoor de afbraak van cGMP wordt verminderd, waardoor hogere niveaus van cGMP in de cellen worden gehandhaafd en de vaatverwijdende effecten worden gehandhaafd om de bloedcirculatie te verbeteren.
Effecten op verschillende vaatbedden
Pulmonale circulatie: In de longcirculatie wordt Tadalafil veel gebruikt voor de behandeling van pulmonale arteriële hypertensie (PAH). Bij PAH-patiënten leidt een verhoogde pulmonale vasculaire weerstand tot een verhoogde rechterventrikelbelasting, wat op zijn beurt de hartfunctie en de systemische bloedcirculatie beïnvloedt. Tadalafil verwijdt de longvaten, vermindert de pulmonale vasculaire weerstand, verlicht de afterload van de rechterventrikel, verbetert de hemodynamiek van de longcirculatie, verhoogt het hartminuutvolume, waardoor de inspanningstolerantie en de kwaliteit van leven van patiënten wordt verbeterd. PAH-patiënten die eenmaal daags 40 mg Tadalafil kregen, ondervonden significante verbeteringen in het inspanningsvermogen en vertraagden de klinische verslechtering.
Systemische circulatie: In de systemische circulatie oefent Tadalafil ook gunstige effecten uit op de bloedvaten. Het verwijdt de perifere slagaders, vermindert de perifere vasculaire weerstand en verbetert de bloedperfusie van de ledematen. Bij patiënten met perifere vaatziekten, zoals claudicatio intermittens, kan Tadalafil de bloedtoevoer naar de spieren van de onderste ledematen verhogen, ischemiesymptomen tijdens inspanning verlichten en de loopafstand en inspanningscapaciteit verbeteren. Tadalafil kan ook de bloedstroomreserve in de kransslagaders verbeteren en mogelijk de myocardperfusie verbeteren bij patiënten met coronaire hartziekte, hoewel verder onderzoek nodig is om deze effecten te bevestigen.
Microcirculatie: Microcirculatie is een cruciale plaats voor materiële uitwisseling tussen menselijke weefsels en bloed. Tadalafil verbetert de verwijding van de microcirculatievaten, verhoogt het aantal open haarvaten en verbetert de bloedperfusie van het weefsel en de zuurstoftoevoer. Uit sommige onderzoeken is gebleken dat na behandeling met Tadalafil de snelheid van de microcirculatoire bloedstroom in de huid en het spierweefsel versnelde, wat een vlottere aanvoer van voedingsstoffen en de verwijdering van metabolische afvalstoffen mogelijk maakte, waardoor de normale fysiologische functies van de weefsels werden behouden.
3. Toepassingen bij het verbeteren van fysieke prestaties
Verbetering van het uithoudingsvermogen van de training
Patiënten met een aangeboren hartaandoening: Bij patiënten met een aangeboren hartaandoening, vooral degenen met een enkele ventrikelfunctie die een Fontan-operatie hebben ondergaan, neemt het postoperatieve inspanningsvermogen vaak af. Tadalafil vermindert door zijn vaatverwijdende effecten de pulmonale vasculaire weerstand en de systemische vasculaire weerstand, verbetert de cardiale hemodynamiek en verhoogt het hartminuutvolume, waardoor de spieren tijdens inspanning van meer zuurstof en voedingsstoffen worden voorzien. Bij 16 patiënten die een Fontan-operatie ondergingen, na behandeling met Tadalafil (aanvankelijk 10 mg eenmaal daags, daarna 10 mg elke 12 uur na 2 weken, gedurende een totaal van 6 maanden), nam de gemiddelde loopafstand van 6 minuten toe van 418,75 m naar 439,06 m, en nam de maximale zuurstofopname (VO2 max) toe van 0,84 l/min naar 1,07 l/min, wat wijst op een significante verbetering. op het gebied van uithoudingsvermogen.
Gezonde bevolking: Tadalafil kan ook een positieve invloed hebben op het uithoudingsvermogen tijdens inspanning bij gezonde personen. Hoewel grootschalige onderzoeken bij gezonde populaties momenteel beperkt zijn, suggereren enkele kleinschalige onderzoeken dat Tadalafil de bloedcirculatie tijdens inspanning kan verbeteren, waardoor spieren voldoende zuurstoftoevoer kunnen krijgen tijdens fysieke activiteit, waardoor het begin van vermoeidheid wordt uitgesteld en mogelijk de atletische prestaties worden verbeterd. Bij bepaalde duursporten rapporteerden atleten een verbeterd ademhalingscomfort en een groter uithoudingsvermogen na gebruik van Tadalafil; verder rigoureus wetenschappelijk onderzoek is echter nodig om deze bevindingen te bevestigen.
Verbeterde spierfunctie: Normale spierfunctie is afhankelijk van voldoende bloedtoevoer en oxygenatie. Door de bloedcirculatie te verbeteren, kan Tadalafil de spieren van meer zuurstof en voedingsstoffen voorzien, waardoor de energiestofwisseling wordt bevorderd. Het kan ook de spiercontractie- en ontspanningsfuncties positief beïnvloeden door intracellulaire signaalroutes te reguleren. In dierproeven vertoonden dieren die met Tadalafil werden behandeld een verbeterde spierkracht en uithoudingsvermogen. Bij patiënten met spierziekten of spieratrofie veroorzaakt door langdurige bedrust kan Tadalafil de lokale bloedcirculatie verbeteren, spierherstel en -regeneratie bevorderen en de spierfunctie verbeteren.
Verbeterde dagelijkse fysieke prestaties: Bij patiënten met erectiestoornissen (ED) verbetert Tadalafil niet alleen de erectiele functie, maar heeft het ook een positieve invloed op de algehele fysieke prestaties en kwaliteit van leven. ED-patiënten ervaren vaak psychologische stress als gevolg van hun aandoening, wat hun enthousiasme voor dagelijkse activiteiten en fysieke prestaties beïnvloedt. Tadalafil verbetert de bloedtoevoer naar het corpus cavernosum van de penis, herstelt de erectiele functie en vergroot tegelijkertijd het zelfvertrouwen van patiënten, waardoor ze proactiever kunnen zijn in het dagelijks leven. Bovendien kan Tadalafil bij patiënten met goedaardige prostaathyperplasie (BPH) en symptomen van de lagere urinewegen (LUTS) de urinefunctie verbeteren door de gladde spieren van de prostaat en de blaashals te ontspannen, waardoor het fysieke ongemak veroorzaakt door urinewegproblemen wordt verlicht en daardoor de dagelijkse fysieke prestaties en kwaliteit van leven van de patiënt worden verbeterd.
4. Samenvatting
Tadalafil vertoont significante effecten bij het verbeteren van de bloedcirculatie en fysieke prestaties. Of het nu gaat om de behandeling van hart- en vaatziekten zoals pulmonale arteriële hypertensie en perifere vasculaire aandoeningen, of bij het verbeteren van de inspanningstolerantie, het verbeteren van de spierfunctie en het verhogen van de dagelijkse fysieke prestaties bij patiënten met een aangeboren hartaandoening, het speelt een belangrijke rol.
Bronnen
[1] Kaku Y, Chiba K, Sato K, et al. Beschermende effecten van tadalafil tegen door cisplatine geïnduceerde spermatogene disfunctie[J]. Biochemische en biofysische onderzoekscommunicatie, 2022,603:123-129.DOI:10.1016/j.bbrc.2022.02.113.
[2] Kwak D, Yoo B. Dagelijkse dosis van 5 mg Tadalafil verbetert veilig de erectiele functie en leverfunctie-enzymen bij rokers [J]. Journal of Men's Health, 2022,18:150.DOI:10.31083/j.jomh1807150.
[3] Yang Z, Wang L, Tian L, et al. Met tadalafil geladen PLGA-microsferen voor toediening via de longen: voorbereiding en evaluatie[J]. Braziliaans tijdschrift voor farmaceutische wetenschappen, 2019. https://api.semanticscholar.org/CorpusID:214115397.
[4] Mónica FZ, De Nucci G. Tadalafil voor de behandeling van goedaardige prostaathyperplasie [J]. Deskundig advies over farmacotherapie, 2019,20(8):929-937.DOI:10.1080/14656566.2019.1589452.
[5] Khajali Z, Peighambari MM, Lotfian S, et al. Tadalafil en inspanningsvermogen na fontanoperatie[J]. Onderzoek in de cardiovasculaire geneeskunde, 2018,7:64-68. https://api.semanticscholar.org/CorpusID:81298947.
[6] ENG, Brundage BH, Ghofrani HA, et al. Tadalafil-therapie voor pulmonale arteriële hypertensie[J]. Oplage, 2009,119:2894-2903. https://api.semanticscholar.org/CorpusID:9916876.
[7] Lafaard RM, Carson C. Tadalafil bij de behandeling van erectiestoornissen [J]. Therapeutica en klinisch risicobeheer, 2008,4:1315-1330. https://api.semanticscholar.org/CorpusID:7054657.
Product alleen beschikbaar voor onderzoeksgebruik:
