ტადალაფილი: აუმჯობესებს სისხლის მიმოქცევას და ფიზიკურ მუშაობას

Cocer Peptides-ის მიერ       1 თვის წინ

ამ ვებსაიტზე მოწოდებული ყველა სტატია და პროდუქტის ინფორმაცია განკუთვნილია მხოლოდ ინფორმაციის გავრცელებისა და საგანმანათლებლო მიზნებისთვის.  

ამ ვებგვერდზე მოცემული პროდუქტები განკუთვნილია ექსკლუზიურად ინ ვიტრო კვლევისთვის. ინ ვიტრო კვლევა (ლათ. *in glass*, რაც ნიშნავს მინის ჭურჭელში) ტარდება ადამიანის სხეულის გარეთ. ეს პროდუქტები არ არის ფარმაცევტული პროდუქტი, არ არის დამტკიცებული აშშ-ს სურსათისა და წამლების ადმინისტრაციის (FDA) მიერ და არ უნდა იქნას გამოყენებული რაიმე სამედიცინო მდგომარეობის, დაავადების ან დაავადების თავიდან ასაცილებლად, სამკურნალოდ ან განკურნებისთვის. კანონით კატეგორიულად აკრძალულია ამ პროდუქტების ადამიანის ან ცხოველის ორგანიზმში ნებისმიერი ფორმით შეტანა.

1. მიმოხილვა

ტადალაფილი, როგორც ხანგრძლივი მოქმედების ფოსფოდიესტერაზა-5 (PDE-5) ინჰიბიტორი, გვთავაზობს ახალ გზებს სხვადასხვა მდგომარეობის სამკურნალოდ და ფიზიკური მუშაობის გასაუმჯობესებლად.

სურათი 1 საშუალო ცვლილებები საწყისიდან, 95% ნდობის ინტერვალებით (CIs), 6 წუთი ფეხით დისტანციაზე მე-16 კვირაში ტადალაფილისა და პლაცებოს ჯგუფში.

2. გავლენა სისხლის მიმოქცევაზე

ვაზოდილაციის მექანიზმი: ადამიანის ორგანიზმში აზოტის ოქსიდი (NO) - ციკლური გუანოზინის მონოფოსფატი (cGMP) - PDE5 სასიგნალო გზა თამაშობს მთავარ როლს სისხლძარღვთა გლუვი კუნთების რეგულირებაში. როდესაც ენდოთელური უჯრედები ათავისუფლებენ NO-ს სტიმულირებისას, NO ააქტიურებს გუანილატციკლაზას, რაც ხელს უწყობს გუანოზინტრიფოსფატის (GTP) გარდაქმნას cGMP-ად. როგორც უჯრედშიდა მეორე მესინჯერი, cGMP ააქტიურებს პროტეინ კინაზა G (PKG), რაც იწვევს სისხლძარღვთა გლუვი კუნთების ვაზოდილაციას, სისხლძარღვთა დიამეტრის გაზრდას და სისხლის ნაკადის გაძლიერებას. ტადალაფილის მოქმედების მექანიზმი არის PDE5-ის აქტივობის დათრგუნვა, cGMP დეგრადაციის შემცირება, რითაც ინარჩუნებს cGMP-ის უფრო მაღალ დონეს უჯრედებში და ინარჩუნებს მის ვაზოდილატაციურ ეფექტს სისხლის მიმოქცევის გასაუმჯობესებლად.

ზემოქმედება სხვადასხვა სისხლძარღვთა საწოლებზე

ფილტვის ცირკულაცია: ფილტვის მიმოქცევაში, ტადალაფილი ფართოდ გამოიყენება ფილტვის არტერიული ჰიპერტენზიის (PAH) სამკურნალოდ. PAH პაციენტებში, ფილტვის სისხლძარღვთა წინააღმდეგობის გაზრდა იწვევს მარჯვენა პარკუჭის დატვირთვის გაზრდას, რაც თავის მხრივ გავლენას ახდენს გულის ფუნქციაზე და სისტემურ სისხლის მიმოქცევაზე. ტადალაფილი აფართოებს ფილტვის სისხლძარღვებს, ამცირებს ფილტვის სისხლძარღვთა წინააღმდეგობას, ამსუბუქებს მარჯვენა პარკუჭის შემდგომ დატვირთვას, აუმჯობესებს ფილტვის ცირკულაციის ჰემოდინამიკას, ზრდის გულის გამომუშავებას, რითაც აძლიერებს პაციენტების ვარჯიშის ტოლერანტობას და ცხოვრების ხარისხს. PAH პაციენტები, რომლებიც იღებდნენ 40 მგ ტადალაფილს დღეში ერთხელ, აღენიშნებოდათ სავარჯიშო შესაძლებლობების მნიშვნელოვანი გაუმჯობესება და კლინიკური გაუარესების დაგვიანება.

სისტემური მიმოქცევა: სისტემურ მიმოქცევაში, ტადალაფილი ასევე ახდენს სასარგებლო გავლენას სისხლძარღვებზე. ის აფართოებს პერიფერიულ არტერიებს, ამცირებს პერიფერიულ სისხლძარღვთა წინააღმდეგობას და აუმჯობესებს კიდურების სისხლის პერფუზიას. პერიფერიული სისხლძარღვთა დაავადებების მქონე პაციენტებისთვის, როგორიცაა წყვეტილი კლოდიკაცია, ტადალაფილს შეუძლია გაზარდოს სისხლის მიწოდება ქვედა კიდურების კუნთებში, შეამსუბუქოს იშემიის სიმპტომები ვარჯიშის დროს და გააუმჯობესოს ფეხით დისტანცია და ვარჯიშის უნარი. ტადალაფილმა ასევე შეიძლება გააუმჯობესოს კორონარული არტერიის სისხლის ნაკადის რეზერვი და პოტენციურად გააძლიეროს მიოკარდიუმის პერფუზია კორონარული არტერიის დაავადების მქონე პაციენტებში, თუმცა საჭიროა შემდგომი კვლევა ამ ეფექტების დასადასტურებლად.

მიკროცირკულაცია: მიკროცირკულაცია არის კრიტიკული ადგილი ადამიანის ქსოვილებსა და სისხლს შორის მასალის გაცვლისთვის. ტადალაფილი აუმჯობესებს მიკროცირკულატორულ გემების გაფართოებას, ზრდის ღია კაპილარების რაოდენობას და აძლიერებს ქსოვილების სისხლის პერფუზიას და ჟანგბადის მიწოდებას. ზოგიერთ კვლევაში დადგინდა, რომ ტადალაფილით მკურნალობის შემდეგ, მიკროცირკულაციური სისხლის ნაკადის სიჩქარე კანსა და კუნთოვან ქსოვილებში დაჩქარდა, რაც ხელს უწყობს საკვები ნივთიერებების გამარტივებას და მეტაბოლური ნარჩენების მოცილებას, რაც ხელს უწყობს ქსოვილების ნორმალური ფიზიოლოგიური ფუნქციების შენარჩუნებას.

3. აპლიკაციები ფიზიკური მუშაობის გასაუმჯობესებლად

ვარჯიშის გამძლეობის გაძლიერება

გულის თანდაყოლილი დაავადების მქონე პაციენტები: გულის თანდაყოლილი დაავადების მქონე პაციენტებისთვის, განსაკუთრებით ერთი პარკუჭის ფუნქციის მქონე პაციენტებისთვის, რომლებმაც გაიარეს ფონტანის ოპერაცია, პოსტოპერაციული ვარჯიშის გამძლეობა ხშირად მცირდება. ტადალაფილი თავისი ვაზოდილატაციური ეფექტებით ამცირებს ფილტვის სისხლძარღვთა წინააღმდეგობას და სისტემურ სისხლძარღვთა წინააღმდეგობას, აუმჯობესებს გულის ჰემოდინამიკას და ზრდის გულის გამომუშავებას, რითაც უზრუნველყოფს კუნთებს მეტი ჟანგბადით და საკვები ნივთიერებებით ვარჯიშის დროს. 16 პაციენტში, რომლებსაც ჩაუტარდათ ფონტანის ოპერაცია, ტადალაფილით მკურნალობის შემდეგ (თავდაპირველად 10 მგ დღეში ერთხელ, შემდეგ 10 მგ ყოველ 12 საათში 2 კვირის შემდეგ, სულ 6 თვის განმავლობაში), საშუალო 6 წუთი ფეხით მანძილი გაიზარდა 418,75 მ-დან 439,06 მ-მდე, ხოლო ჟანგბადის მაქსიმალური მიღება 20.8-დან გაიზარდა (V-დან 8 წთ-მდე) 1.07 ლ/წთ, რაც მიუთითებს ვარჯიშის გამძლეობის მნიშვნელოვან გაუმჯობესებაზე.

ჯანსაღი მოსახლეობა: ტადალაფილს ასევე შეუძლია დადებითი გავლენა მოახდინოს ჯანსაღ ადამიანებში ვარჯიშის გამძლეობაზე. მიუხედავად იმისა, რომ ჯანსაღი პოპულაციების ფართომასშტაბიანი კვლევები ამჟამად შეზღუდულია, ზოგიერთი მცირემასშტაბიანი კვლევა ვარაუდობს, რომ ტადალაფილს შეუძლია გააუმჯობესოს სისხლის მიმოქცევა ვარჯიშის დროს, რაც საშუალებას აძლევს კუნთებს მიიღონ ადეკვატური ჟანგბადის მიწოდება ფიზიკური აქტივობის დროს, ანელებს დაღლილობის დაწყებას და პოტენციურად აძლიერებს სპორტულ შესრულებას. გამძლეობის სპორტის ზოგიერთ სახეობაში, სპორტსმენებმა განაცხადეს გაუმჯობესებული სუნთქვის კომფორტი და გაძლიერებული ვარჯიშის გამძლეობა ტადალაფილის გამოყენების შემდეგ; თუმცა, ამ დასკვნების დასადასტურებლად საჭიროა შემდგომი მკაცრი სამეცნიერო კვლევა.

კუნთების ფუნქციის გაუმჯობესება: კუნთების ნორმალური ფუნქციონირება დამოკიდებულია სისხლის ადექვატურ მიწოდებაზე და ჟანგბადზე. სისხლის მიმოქცევის გაუმჯობესებით, ტადალაფილს შეუძლია მიაწოდოს კუნთებს მეტი ჟანგბადი და საკვები ნივთიერებები, რაც ხელს უწყობს ენერგიის მეტაბოლიზმს. მას ასევე შეუძლია დადებითად იმოქმედოს კუნთების შეკუმშვისა და რელაქსაციის ფუნქციებზე, უჯრედშიდა სასიგნალო გზების რეგულირებით. ცხოველებზე ჩატარებულ ექსპერიმენტებში, ცხოველებმა, რომლებსაც მკურნალობდნენ ტადალაფილით, აჩვენეს გაძლიერებული კუნთების ძალა და გამძლეობა. პაციენტებისთვის კუნთების დაავადებებით ან კუნთების ატროფიით გამოწვეული ხანგრძლივი წოლითი რეჟიმით, ტადალაფილმა შეიძლება გააუმჯობესოს ადგილობრივი სისხლის მიმოქცევა, ხელი შეუწყოს კუნთების აღდგენას და რეგენერაციას და გააძლიეროს კუნთების ფუნქცია.

გაუმჯობესებული ყოველდღიური ფიზიკური შესრულება: ერექციული დისფუნქციის მქონე პაციენტებისთვის ტადალაფილი არა მხოლოდ აუმჯობესებს ერექციულ ფუნქციას, არამედ დადებითად მოქმედებს მთლიან ფიზიკურ შესრულებაზე და ცხოვრების ხარისხზე. ED პაციენტები ხშირად განიცდიან ფსიქოლოგიურ სტრესს მათი მდგომარეობის გამო, რაც გავლენას ახდენს მათ ენთუზიაზმზე ყოველდღიური აქტივობებისა და ფიზიკური მუშაობის მიმართ. ტადალაფილი აუმჯობესებს სისხლის მიმოქცევას პენისის კავერნოზულ კორპუსში, აღადგენს ერექციულ ფუნქციას, ამავდროულად ზრდის პაციენტების თავდაჯერებულობას, რაც მათ საშუალებას აძლევს იყვნენ უფრო პროაქტიულები ყოველდღიურ ცხოვრებაში. გარდა ამისა, პაციენტებისთვის კეთილთვისებიანი პროსტატის ჰიპერპლაზიით (BPH) და ქვედა საშარდე გზების სიმპტომებით (LUTS), ტადალაფილს შეუძლია გააუმჯობესოს შარდის ფუნქცია პროსტატისა და შარდის ბუშტის კისრის გლუვი კუნთების მოდუნების გზით, შარდის გაძნელებით გამოწვეული ფიზიკური დისკომფორტის შემსუბუქებით და ამით გააუმჯობესოს პაციენტების ყოველდღიური ფიზიკური შესრულება და ცხოვრების ხარისხი.

4. რეზიუმე

ტადალაფილი ავლენს მნიშვნელოვან ეფექტს სისხლის მიმოქცევისა და ფიზიკური მუშაობის გაუმჯობესებაში. გულ-სისხლძარღვთა დაავადებების მკურნალობაში, როგორიცაა ფილტვის არტერიული ჰიპერტენზია და პერიფერიული სისხლძარღვთა დაავადება, ან ვარჯიშის ტოლერანტობის გაძლიერებაში, კუნთების ფუნქციის გაუმჯობესებაში და ყოველდღიური ფიზიკური აქტივობის გაზრდაში გულის თანდაყოლილი დაავადების მქონე პაციენტებში, ის მნიშვნელოვან როლს ასრულებს.

წყაროები

[1] კაკუ ი, ჩიბა კ, სატო კ და სხვ. ტადალაფილის დამცავი ეფექტი ცისპლატინით გამოწვეული სპერმატოგენური დისფუნქციის წინააღმდეგ [J]. Biochemical and Biophysical Research Communications, 2022,603:123-129.DOI:10.1016/j.bbrc.2022.02.113.

[2] Kwak D, Yoo B. 5 მგ ტადალაფილის დღიური დოზა უსაფრთხოდ აუმჯობესებს ერექციულ ფუნქციას და ღვიძლის ფუნქციის ფერმენტებს მწეველებში[J]. ჟურნალი მამაკაცის ჯანმრთელობის შესახებ, 2022, 18: 150. DOI: 10.31083/j.jomh1807150.

[3] Yang Z, Wang L, Tian L, et al. ტადალაფილით დატვირთული PLGA მიკროსფეროები ფილტვის ადმინისტრირებისთვის: მომზადება და შეფასება [J]. ბრაზილიის ფარმაცევტული მეცნიერებების ჟურნალი, 2019 წ. https://api.semanticscholar.org/CorpusID:214115397.

[4] Mónica FZ, De Nucci G. Tadalafil კეთილთვისებიანი პროსტატის ჰიპერპლაზიის სამკურნალოდ [J]. ექსპერტის აზრი ფარმაკოთერაპიის შესახებ, 2019,20(8):929-937.DOI:10.1080/14656566.2019.1589452.

[5] Khajali Z, Peghambari MM, Lotfian S, et al. ტადალაფილი და სავარჯიშო შესაძლებლობები შრიფტის ოპერაციის შემდეგ [J]. კვლევა გულ-სისხლძარღვთა მედიცინაში, 2018, 7:64-68. https://api.semanticscholar.org/CorpusID:81298947.

[6] ENG, Brundage BH, Ghofrani HA, და სხვ. ტადალაფილის თერაპია ფილტვის არტერიული ჰიპერტენზიისთვის [J]. ტირაჟი, 2009,119:2894-2903. https://api.semanticscholar.org/CorpusID:9916876.

[7] Coward RM, Carson C. Tadalafil ერექციული დისფუნქციის მკურნალობაში [J]. Therapeutics and Clinical Risk Management, 2008,4:1315-1330. https://api.semanticscholar.org/CorpusID:7054657.

პროდუქტი ხელმისაწვდომია მხოლოდ კვლევისთვის: