Avtor Cocer Peptides 
pred 1 mesecem
VSI ČLANKI IN INFORMACIJE O IZDELKIH NA TEJ SPLETNI STRANI SO SAMO ZA RAZŠIRJANJE INFORMACIJ IN IZOBRAŽEVALNE NAMENE.
Izdelki na tem spletnem mestu so namenjeni izključno in vitro raziskavam. Raziskave in vitro (latinsko: *in glass*, kar pomeni v stekleni posodi) se izvajajo zunaj človeškega telesa. Ti izdelki niso farmacevtski izdelki, Uprava ZDA za hrano in zdravila (FDA) jih ni odobrila in se ne smejo uporabljati za preprečevanje, zdravljenje ali zdravljenje katerega koli zdravstvenega stanja, bolezni ali bolezni. Zakonsko je strogo prepovedano vnašanje teh izdelkov v človeško ali živalsko telo v kakršni koli obliki.
1. Pregled
Tadalafil kot dolgodelujoči zaviralec fosfodiesteraze-5 (PDE-5) ponuja nove možnosti za zdravljenje različnih stanj in izboljšanje telesne zmogljivosti.
Slika 1 Povprečne spremembe od izhodišča, s 95-odstotnimi intervali zaupanja (CI), v 6-minutni prehojeni razdalji v 16. tednu v skupinah s tadalafilom in placebom.
2. Učinki na krvni obtok
Mehanizem vazodilatacije: V človeškem telesu ima signalna pot dušikov oksid (NO) - ciklični gvanozin monofosfat (cGMP) - PDE5 ključno vlogo pri uravnavanju gladkih mišic žil. Ko endotelne celice ob stimulaciji sprostijo NO, NO aktivira gvanilat ciklazo, kar pospeši pretvorbo gvanozin trifosfata (GTP) v cGMP. Kot intracelularni drugi prenašalec sporočil cGMP aktivira protein kinazo G (PKG), kar vodi do vazodilatacije žilnih gladkih mišic, povečanega žilnega premera in izboljšanega pretoka krvi. Mehanizem delovanja tadalafila je zaviranje aktivnosti PDE5, zmanjšanje razgradnje cGMP, s čimer ohranja višje ravni cGMP v celicah in vzdržuje njegove vazodilatacijske učinke za izboljšanje krvnega obtoka.
Učinki na različne žilne postelje
Pljučni obtok: V pljučnem obtoku se tadalafil pogosto uporablja za zdravljenje pljučne arterijske hipertenzije (PAH). Pri bolnikih s PAH povečan pljučni žilni upor povzroči povečano obremenitev desnega prekata, kar posledično vpliva na delovanje srca in sistemski krvni obtok. Tadalafil razširi pljučne žile, zmanjša pljučni vaskularni upor, ublaži naknadno obremenitev desnega prekata, izboljša hemodinamiko pljučnega obtoka, poveča minutni volumen srca, s čimer izboljša bolnikovo toleranco za vadbo in kakovost življenja. Bolniki s PAH, ki so prejemali 40 mg tadalafila enkrat na dan, so občutili znatno izboljšanje telesne zmogljivosti in odloženo klinično poslabšanje.
Sistemski obtok: V sistemskem obtoku tadalafil ugodno vpliva tudi na krvne žile. Razširi periferne arterije, zmanjša periferni žilni upor in izboljša prekrvavitev okončin. Pri bolnikih s perifernimi žilnimi boleznimi, kot je intermitentna klavdikacija, lahko tadalafil poveča prekrvavitev mišic spodnjih okončin, ublaži simptome ishemije med vadbo ter izboljša prehojeno razdaljo in telesno zmogljivost. Tadalafil lahko tudi izboljša rezervo krvnega pretoka v koronarnih arterijah in potencialno izboljša perfuzijo miokarda pri bolnikih s koronarno arterijsko boleznijo, čeprav so za potrditev teh učinkov potrebne nadaljnje raziskave.
Mikrocirkulacija: Mikrocirkulacija je kritično mesto za izmenjavo snovi med človeškimi tkivi in krvjo. Tadalafil izboljša dilatacijo mikrocirkulacijskih žil, poveča število odprtih kapilar ter izboljša prekrvavitev tkiv in oskrbo s kisikom. V nekaterih študijah je bilo ugotovljeno, da se je po zdravljenju s tadalafilom hitrost mikrocirkulacijskega krvnega pretoka v kožnih in mišičnih tkivih pospešila, kar je omogočilo bolj gladko dostavo hranil in odstranjevanje presnovnih odpadkov, s čimer je pomagalo vzdrževati normalne fiziološke funkcije tkiv.
3. Aplikacije pri izboljšanju telesne zmogljivosti
Povečanje vzdržljivosti pri vadbi
Bolniki s prirojeno srčno napako: Pri bolnikih s prirojeno srčno boleznijo, zlasti pri tistih z enojno funkcijo ventrikla, ki so bili podvrženi Fontan operaciji, se pooperativna vzdržljivost vadbe pogosto zmanjša. Tadalafil s svojim vazodilatacijskim učinkom zmanjša pljučni žilni upor in sistemski žilni upor, izboljša srčno hemodinamiko in poveča minutni volumen srca, s čimer zagotavlja mišicam več kisika in hranilnih snovi med vadbo. Pri 16 bolnikih, pri katerih je bila opravljena operacija Fontan, se je po zdravljenju s tadalafilom (sprva 10 mg enkrat na dan, nato 10 mg vsakih 12 ur po 2 tednih, skupaj 6 mesecev) povprečna 6-minutna razdalja hoje povečala s 418,75 m na 439,06 m, največji vnos kisika (VO2 max) pa se je povečal z 0,84 L/min na 1,07. L/min, kar kaže na znatno izboljšanje vzdržljivosti pri vadbi.
Zdrava populacija: Tadalafil lahko pozitivno vpliva tudi na vzdržljivost pri vadbi pri zdravih posameznikih. Čeprav so obsežne študije pri zdravih populacijah trenutno omejene, nekatere manjše študije kažejo, da lahko tadalafil izboljša prekrvavitev med vadbo, kar omogoči mišicam, da prejmejo ustrezno oskrbo s kisikom med telesno aktivnostjo, odloži pojav utrujenosti in potencialno izboljša atletsko zmogljivost. Pri nekaterih vzdržljivostnih športih so športniki po uporabi tadalafila poročali o izboljšanem udobju pri dihanju in povečani vzdržljivosti pri vadbi; vendar so za potrditev teh ugotovitev potrebne nadaljnje stroge znanstvene raziskave.
Izboljšano delovanje mišic: normalno delovanje mišic je odvisno od ustrezne oskrbe s krvjo in oksigenacije. Z izboljšanjem krvnega obtoka lahko tadalafil zagotovi mišicam več kisika in hranilnih snovi, kar spodbuja presnovo energije. Prav tako lahko pozitivno vpliva na mišično kontrakcijo in sprostitvene funkcije z uravnavanjem znotrajceličnih signalnih poti. V poskusih na živalih so živali, zdravljene s tadalafilom, pokazale povečano mišično moč in vzdržljivost. Pri bolnikih z mišičnimi boleznimi ali mišično atrofijo zaradi dolgotrajnega počitka v postelji lahko tadalafil izboljša lokalni krvni obtok, pospeši popravilo in regeneracijo mišic ter izboljša delovanje mišic.
Izboljšana dnevna telesna zmogljivost: Pri bolnikih z erektilno disfunkcijo (ED) tadalafil ne le izboljša erektilno funkcijo, ampak tudi pozitivno vpliva na splošno telesno zmogljivost in kakovost življenja. Bolniki z ED pogosto doživljajo psihološki stres zaradi svojega stanja, kar vpliva na njihovo navdušenje nad dnevnimi aktivnostmi in telesno zmogljivostjo. Tadalafil izboljšuje pretok krvi v kavernozno telo penisa, obnavlja erektilno funkcijo, hkrati pa povečuje samozavest pacientov, kar jim omogoča, da so bolj proaktivni v vsakdanjem življenju. Poleg tega lahko tadalafil pri bolnikih z benigno hiperplazijo prostate (BHP) in simptomi spodnjega urinarnega trakta (LUTS) izboljša delovanje urina tako, da sprosti gladke mišice prostate in vratu mehurja, ublaži fizično nelagodje, ki ga povzročajo težave z uriniranjem, in s tem izboljša bolnikovo dnevno telesno zmogljivost in kakovost življenja.
4. Povzetek
Tadalafil izkazuje pomembne učinke pri izboljšanju krvnega obtoka in telesne zmogljivosti. Ne glede na to, ali gre za zdravljenje srčno-žilnih bolezni, kot sta pljučna arterijska hipertenzija in periferna vaskularna bolezen, ali za izboljšanje tolerance vadbe, izboljšanje delovanja mišic in povečanje dnevne telesne zmogljivosti pri bolnikih s prirojeno srčno napako, igra pomembno vlogo.
Viri
[1] Kaku Y, Chiba K, Sato K, et al. Zaščitni učinki tadalafila proti s cisplatinom povzročeni spermatogeni disfunkciji [J]. Biokemijska in biofizikalna raziskovalna sporočila, 2022,603:123-129.DOI:10.1016/j.bbrc.2022.02.113.
[2] Kwak D, Yoo B. Dnevni odmerek 5 mg tadalafila varno izboljša erektilno funkcijo in encime delovanja jeter pri kadilcih [J]. Journal of Men's Health, 2022, 18: 150. DOI: 10.31083/j.jomh1807150.
[3] Yang Z, Wang L, Tian L, et al. S tadalafilom napolnjene PLGA mikrosfere za pljučno dajanje: priprava in ocena [J]. Brazilski časopis za farmacevtske znanosti, 2019. https://api.semanticscholar.org/CorpusID:214115397.
[4] Mónica FZ, De Nucci G. Tadalafil za zdravljenje benigne hiperplazije prostate [J]. Strokovno mnenje o farmakoterapiji, 2019,20(8):929-937.DOI:10.1080/14656566.2019.1589452.
[5] Khajali Z, Peighambari MM, Lotfian S, et al. Tadalafil in vadbena zmogljivost po operaciji fontana [J]. Raziskave v kardiovaskularni medicini, 2018,7:64-68. https://api.semanticscholar.org/CorpusID:81298947.
[6] ENG, Brundage BH, Ghofrani HA, et al. Terapija s tadalafilom za pljučno arterijsko hipertenzijo [J]. Obtok, 2009,119:2894-2903. https://api.semanticscholar.org/CorpusID:9916876.
[7] Coward RM, Carson C. Tadalafil pri zdravljenju erektilne disfunkcije [J]. Therapeutics and Clinical Risk Management, 2008,4:1315-1330. https://api.semanticscholar.org/CorpusID:7054657.
Izdelek je na voljo samo za raziskovalno uporabo:
