Окситоцин 10 мг

▎ Структура на окситоцин

Извор: PubChem

Секвенца: CYIQNCPLG Молекуларна формула: C 43H 66N 12O 12S2 Молекуларна тежина: 1007,2 g/mol CAS број: 50-56-6 PubChem CID: 439302 Синоними: Ендопитуитрина

▎ Истражување за окситоцин

Која е истражувачката позадина на окситоцин?

Рани набљудувања на феномени поврзани со репродукција: 

Уште во античко време, луѓето забележувале дека матката на жените редовно се собира за време на породувањето, а оваа контракција била пресудна за породувањето на плодот. Меѓутоа, во тоа време, не беше јасно која супстанција ја посредуваше оваа контракција. Со развојот на медицината, луѓето постепено почнаа да ги истражуваат физиолошките механизми поврзани со породувањето и репродукцијата, поставувајќи ја основата за подоцнежното откритие на окситоцинот.

Експерименти со животни и прелиминарно откритие: 

Во 1906 година, британскиот физиолог Хенри Халет Дејл, кога ја проучувал репродуктивната физиологија на животните, открил дека екстрактите од хипофизата може да предизвикаат контракција на мазните мускули на матката. Ова откритие иницираше длабинска студија за односот помеѓу хипофизата и репродуктивната физиологија. Последователно, преку голем број експерименти, научниците дополнително утврдија дека има одредена супстанца во хипофизата која има ефект на поттикнување на контракција на матката и исфрлање млеко од млечните жлезди.

Изолација и именување: 

Во 1953 година, Винсент ду Вињо успешно го изолирал окситоцинот од задниот лобус на хипофизата на кравите и ја утврдил неговата хемиска структура, која е полипептид составен од 9 амино киселини. Тој беше награден со Нобеловата награда за хемија во 1955 година за неговиот исклучителен придонес во областа на биохемијата, особено неговите достигнувања во истражувањето на пептидните хормони. Оттогаш, окситоцинот е препознаен како дефинитивна хемиска супстанција, а неговиот извор е исто така јасно идентификуван како задниот лобус на хипофизата.

Истражување на ниво на ген: 

Со развојот на техниките за молекуларна биологија, научниците дополнително го проучувале изворниот механизам на окситоцин во длабочина. Откриено е дека окситоцинот се синтетизира од невроните во паравентрикуларното јадро и супраоптичкото јадро на хипоталамусот. Овие неврони го синтетизираат претходникот на окситоцинот преку процесите на генска транскрипција и транслација, а потоа по серија на обработка и модификација, конечно се формира биоактивен окситоцин. По синтезата, окситоцинот се транспортира по аксоните на невроните до неврохипофизата (заден лобус на хипофизата) за складирање. Кога на телото му е потребно, ќе се ослободи во крвотокот за да ги изврши своите физиолошки ефекти.

Кој е механизмот на дејство на окситоцинот?

1. Механизам на дејство при породување и контракција на матката

Регулатива за рецепторите: 

Окситоцин рецепторот (OTR) припаѓа на суперфамилијата на рецептори поврзани со G протеин од типот на родопсин (класа 1) ^[1] . За време на бременоста и породувањето, промените во експресијата на рецепторите, десензибилизацијата и локалната концентрација на окситоцин ќе ја регулираат неговата функција. На пример, за време на породувањето, зголемувањето на нивото на ендогениот окситоцин ќе ја зголеми експресијата на рецепторите на окситоцин, а со тоа ќе ја подобри чувствителноста на миометриумот на окситоцин.

Регулација на јони на калциум: 

По активирањето на рецепторот, ќе се активираат серија сигнални настани за да се стимулира контракцијата на матката, главно со зголемување на концентрацијата на интрацелуларниот јонски калциум (Ca⊃2;⁺) ^[1] . Ова вклучува ослободување на складиште на калциум со посредство на инозитол-трис-фосфат, влез на Ca⊃2;⁺ управуван од складиште и влез на Ca⊃2;⁺ со напон. Овие промени во јоните на калциум ќе предизвикаат контракција на миометријалните клетки, со што ќе се олесни породувањето на фетусот.

2. Механизам на дејствување на социјалното однесување

Неврална регулација: 

Окситоцинот главно се произведува од хипоталамусот и игра важна улога во социјалното однесување на цицачите, вклучувајќи го и родителското однесување, формирањето на социјалните односи и управувањето со искуствата како одговор на стресот ^[2] . Реагира на стресни фактори и игра улога во регулацијата на централниот и автономниот нервен систем, вклучувајќи ги и ефектите врз имунолошките и кардиоваскуларните функции. Во моментов, се верува дека окситоцинот може да влијае на социјалното однесување со регулирање на нервните кола во мозокот. На пример, во процесот на формирање социјални односи, окситоцинот може да ја промовира активноста на невроните во одредени мозочни региони, зголемувајќи ја довербата и чувството на блискост со другите.

3. Механизам на дејство во аналгезија

Регулирање на физиолошки процеси: 

Окситоцинот може да ја ублажи напнатоста и болката без други негативни ефекти ^[3] . Тековните истражувања покажуваат дека окситоцинот може да го врши својот аналгетски ефект со регулирање на патеката на спроводливост на болката во нервниот систем. На пример, може да го инхибира преносот на сигнали за болка или да ја регулира активноста на регионите во мозокот поврзани со перцепцијата на болката и емоционалните реакции.

4. Механизмот на дејствување при мигрена

Израз и функција на рецепторот: 

Во студијата за мигрена, беше откриено дека рецепторот на окситоцин (OTR) е широко изразен во тригеминоваскуларниот систем на стаорци ^[4] . Особено во тригеминалниот ганглион, OTR главно се изразува во Aδ сензорни неврони и влакна, а мал број OTR во сензорните неврони на C влакна се ко-локализираат со пептид поврзан со генот на калцитонин (CGRP). OTR се изразува и во каудалното јадро на тригеминалниот нерв. Сепак, окситоцинот нема ефект врз ослободувањето на CGRP предизвикано од калиум јони од изолирани тригеминални ганглии или тригеминални ганглиски аферентни влакна во дура матер.

Васкуларно дејство: 

Периферните кранијални артерии се контрахираат како одговор на окситоцин ин витро, и овој одговор може да биде блокиран од антагонистот на OTR L368899. Дополнително, имунореактивноста на окситоцинот беше пронајдена во сателитски глијални клетки на тригеминалниот ганглион, но окситоцин mRNA не беше откриена во тригеминалниот ганглион. Затоа, циркулирачкиот окситоцин најверојатно ќе влијае на спроводливоста на болката со тоа што делува на OTR во тригеминалниот ганглион, што може да помогне да се објасни влијанието на хормоните кај мигрената и да се обезбеди нова цел за третман ^[4].

Извор:PubMed ^[3]

Која е примената на окситоцинот?

1. Апликации во акушерството

Промоција на породување: 

Во акушерството, окситоцинот може да се користи за зајакнување на контракциите на матката и промовирање на породувањето. За некои родилки со атонија на матката, егзогениот окситоцин може да помогне да се постигне успешно вагинално породување. На пример, кај некои родилки со специфични состојби, како што се мајката со прееклампсија, гестациски дијабетес мелитус, предвремено кинење на мембраните, потребата за стимулирање на породувањето кога матката е неактивна и неизбежен или нецелосен спонтан абортус во вториот триместар, окситоцинот е одобрен за пренатална употреба од страна на Администрацијата на САД (FodDAF и Drug) ^[5].

2. Третман на хронична болка

За возрасни со хронична невропатска, карлична и мускулно-скелетна болка, интраназалната администрација на окситоцин може да има одреден ефект врз подобрувањето на болката и функцијата. Во плацебо-контролирана, тројно слепа, секвенцијална, вкрстена студија во рамките на субјектот, пациентите сами даваа три различни дози окситоцин назален спреј (24IU, 48IU и плацебо) два пати на ден во тек на 2 недели. Примарните исходи вклучуваа болка и мешање поврзано со болка, а секундарните исходи вклучуваа емоционална функција, нарушувања на спиењето и целокупниот впечаток на промена. Анализата на намера за лекување ќе оцени дали болката и физичката функција ќе се подобрат по третманот ^[6].

3. Ефект врз саркопеничната дебелина кај постарите лица

Кај постарата популација, окситоцинот може да има терапевтски ефект врз саркопинската дебелина. Двојно слепа, плацебо-контролирана рандомизирана контролирана студија спроведена на 21 постара возрасна личност (67,5 ± 5,4 години), дебели (30 - 43 kg/m²), седентарен (помалку од 2 напорни вежби неделно) и со бавно одење (помалку од 1 m/s) како суроназална администрација окситоцинот (24 IU, 4 пати на ден за 8 недели) беше добро толериран без никакви сериозни несакани дејства. Окситоцинот значително ја зголеми чистата телесна маса на целото тело за 2,25 кг, покажувајќи значителна разлика во споредба со плацебото (P <,01) и имаше тренд на намалување на масната маса. Исто така, значително го намалува холестеролот на липопротеини со ниска густина во плазмата за -19,3 mg/dL (P =,023). Сепак, немаше значителни промени во индексот на телесна маса, резултатите на апетитот, гликозата во крвта, липопротеините со висока густина во плазмата, триглицеридите или депресивните симптоми ^[7].

4. Ефект кај мигрена

Неодамнешните клинички студии покажаа дека окситоцинот има инхибиторно дејство на мигрена и главоболки. Истражувањата покажаа дека рецепторот на окситоцин (OTR) е широко изразен во тригеминоваскуларниот систем на стаорци. Во тригеминалниот ганглион (TG), изразот на OTR беше пронајден особено во повеќето сензорни неврони и влакна А-делта. OTR се изразува и во каудалното јадро на тригеминалниот нерв, кој е централна цел на TG аферентните влакна. Мал број сензорни неврони на C влакна во TG изразуваат OTR и се ко-локализираат со невропептидниот пептид поврзан со генот на калцитонин (CGRP). Сепак, окситоцинот нема ефект врз ослободувањето на CGRP предизвикано од калиум јони од изолирани TG или TG аферентни влакна во дура матер. Ин витро, друга периферна цел на TG, кранијалната артерија, се собира како одговор на окситоцинот и овој одговор може да биде блокиран од антагонистот на OTR L368899. Имунореактивноста на окситоцинот беше пронајдена во сателитски глијални клетки на TG, но mRNA на окситоцин не беше откриена во TG. Затоа, циркулирачкиот окситоцин најверојатно ќе делува на OTRs во TG, а со тоа влијае на преносот на болка ^[4].

5. Ефекти врз гастроинтестиналниот мотилитет и секреторната активност

Окситоцинот (ОТ) покажува повеќекратни потенцијални ефекти во регулирањето на гастроинтестиналниот мотилитет и секреторните активности. Истражувањата покажуваат дека ОТ може да ги подобри нарушувањата на гастроинтестиналниот мотилитет предизвикани од антитуморниот лек винкристин (VCR), вклучувајќи забавен гастроинтестинален транзит и намален одговор на изолираните сегменти на дебелото црево на стимулација на електричното поле. Предтретманот со егзогени ОТ може значително да ја подобри инхибицијата на гастроинтестиналниот мотилитет со VCR и оштетувањето на миентеричните неврони. Покрај тоа, ОТ може да го регулира и празнењето на желудникот и гастроинтестиналниот мотилитет. Со активирање на хипоталамо-вагалното окситоцинергично невронско коло, може да спречи одложено празнење на желудникот и проблеми со подвижноста предизвикано од стрес, и да го зголеми тонусот и подвижноста на желудникот ^[8] . Во однос на цревната перисталтика, OT/OTR сигналот има регулаторен ефект врз цревната перисталтика. Времето на транзит на гастроинтестиналниот тракт на глувците OTR нокаут (OTRKO) е побрзо од она на глувците од див тип, а ОТ може да го инхибира колоничниот мигрирачки моторен комплекс зависен од ентеричниот нервен систем (ENS) генериран in vitro ^[9] . Во однос на гастроинтестиналните секреторни активности, ОТ ја регулира пропустливоста на цревната мукоза и клеточната пролиферација, игра улога во одржувањето на цревната слузница и има заштитен ефект врз колитисот ^[9] . Овие резултати од истражувањето покажуваат дека OT/OTR сигналот игра важна улога во различните функции на гастроинтестиналниот тракт, вклучувајќи го гастроинтестиналниот мотилитет, секреторните активности и заштитата на мукозата.

Како заклучок, Окситоцинот ја промовира контракцијата на мазните мускули на матката и лачењето на млекото од млечните жлезди во репродуктивниот систем, а во исто време го регулира социјалното однесување, емоциите и реакциите на стрес во нервниот систем. Покрај тоа, окситоцинот исто така ја регулира гастроинтестиналната подвижност и секреторните активности, ги подобрува нарушувањата на гастроинтестиналниот мотилитет предизвикани од лековите за хемотерапија, промовира празнење на желудникот, го инхибира лачењето на желудочната киселина и има заштитно дејство на гастрични улкуси и колитис. Неговата мултифункционалност прави да има важни примени во репродукцијата, метаболизмот.

За авторот

Горенаведените материјали се сите истражени, уредени и составени од Cocer Peptides.

Научен весник Автор

Јанг Л е истражувач поврзан со Универзитетот за наука и технологија Хуажонг. Неговото истражување опфаќа неколку клучни области, вклучувајќи невронауки и неврологија, фармакологија и фармација, истражување и експериментална медицина, онкологија и биохемија и молекуларна биологија. Тој даде значаен придонес во овие области преку неговите академски и истражувачки активности. Јанг Л е наведен во референцата за цитирање [3].

▎ Релевантни цитати

[1] Ли С, Ши И, Жу Ј и др. Заштитен ефект на окситоцинот врз гастроинтестиналната дисмотилитет предизвикана од винкристин кај глувците [J]. Граници во фармакологијата, 2024,15. DOI: 10.3389/fphar.2024.1270612

[2] Окситоцин [J]. Неделно Реакции, 2019,1735(1):206.DOI:10.1007/s40278-019-56822-x.

[3] Јанг Л, Чен К, Јин Х и др. Сеопфатниот нервен механизам на окситоцин во аналгезија [J]. Тековна неврофармакологија, 2022,20(1):147-157.DOI:10.2174/1570159X 19666210826 142107.

[4] Краузе Д, Варфвинге К, Грел А и др. Окситоцин како регулаторен невропептид во тригеминоваскуларниот систем: локализација, изразување и функција на окситоцин и окситоцин рецептори [J]. Faseb Journal, 2020,34.DOI:10.1096/fasebj.2020.34.s1.03383.

[5] Осила ЕВ, Пател П, Шарма С. Окситоцин [Ј]. 2025. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29939625/

[6] Осип ЈА, Кембел ТС, Купер Л, и сор. Евалуација на ефикасноста на интраназалниот окситоцин врз болката и функцијата кај поединци кои доживуваат хронична болка: протокол за мулти-локација, плацебо-контролирана, заслепена, секвенцијална, вкрстена студија во субјекти[J]. Bmj Open, 2021,11(9):e55039.DOI:10.1136/bmjopen-2021-055039.

[7] Espinoza SE, Lee JL, Wang C, и сор. Интраназалниот окситоцин ја подобрува чистата мускулна маса и го намалува ЛДЛ холестеролот кај постарите возрасни лица со саркопена дебелина: пилот, рандомизирана контролирана студија[J]. Весник на Американското здружение на медицински директори, 2021, 22 (9): 1877-1882. DOI: 10.1016/j.jamda.2021.04.015.

[8] Jiang Y, Travagli R A. Хипоталамично-вагалната окситоцинергична невроциркуитрија го модулира гастричното празнење и подвижноста по стресот [J]. Весник за физиологија-Лондон, 2020,598(21):4941-4955.DOI:10.1113/JP280023.

[9] Велч МГ, Марголис КГ, Ли З и сор. Окситоцинот ја регулира гастроинтестиналната подвижност, воспалението, макромолекуларната пропустливост и одржувањето на мукозата кај глувците [J]. Американски весник за физиологија-гастроинтестинална и физиологија на црниот дроб, 2014,307(8):G848-G862.DOI:10.1152/ajpgi.00176.2014.

СИТЕ СТАТИИ И ИНФОРМАЦИИ ЗА ПРОИЗВОДОТ ОБЕЗБЕНИ НА ОВАА ВЕБ СТРАНИЦА СЕ САМО ЗА ДИСЕМИНАЦИЈА НА ИНФОРМАЦИИ И ЕДУКАЦИСКИ ЦЕЛИ.  

Производите дадени на оваа веб-локација се наменети исклучиво за ин витро истражување. Истражувањето ин витро (латински: *in glass*, што значи во стаклени садови) се спроведува надвор од човечкото тело. Овие производи не се фармацевтски производи, не се одобрени од Администрацијата за храна и лекови на САД (FDA) и не смеат да се користат за спречување, лекување или лекување на каква било медицинска состојба, болест или болест. Со закон е строго забрането да се внесуваат овие производи во телото на човекот или животните во која било форма.