1 Kits (10 Vials)
| Disponibilitéit: | |
|---|---|
| Quantitéit: | |
▎ Cagrilintide Iwwersiicht
Cagrilintide ass en Dual Amylin a Calcitonin Rezeptor Agonist (DACRA) entwéckelt baséiert op der Struktur vun Amylin. Et übt seng Effekter duerch d'Aktivatioun vum Amylin Rezeptor an de Calcitonin Rezeptor, sou datt de Potenzial weist fir metabolesch Parameteren wéi Kierpergewiicht a Bluttzockerspigel ze reguléieren.
D'Fuerschung an d'Entwécklung vu Cagrilintide stamen aus de physiologeschen Charakteristiken vum natierlechen Amylin. Natierlech Amylin ass en Hormon dat vu Bauchspeicheldrüszellen secretéiert gëtt a spillt eng entscheedend Roll bei der Induktioun vun der Sattheet an der Reduktioun vun der Nahrungsaufnahme. Zur selwechter Zäit bedeelegt et och un der Reguléierung vum Bluttzockermetabolismus duerch verschidde Mechanismen, sou wéi d'Inhibitioun vun der postprandialer Verëffentlechung vu Glukagon an d'Verzögerung vun der Magentührung.
Als laangwierkend Analog huet Cagrilintide eng Hallefzäit vu ronn 7 bis 8 Deeg. Dës verlängert Hallefzäit verbessert wesentlech d'Bequemlechkeet vun der Administratioun an der Patientkonformitéit, wat et eng méi praktesch Behandlungsoptioun mécht.
▎ Cagrilintide Struktur
Quelle: PubChem |
Sequenz: Pyr-KCNTATCATQRLAEFLRHSSNNFGPILPPTNVGSNTP CAS: 1415456-99-3 Formel: C 174H 269N 45O 52S2 MW 4409 g/mol |
▎ Cagrilintide Fuerschung
Wat ass de Fuerschungshintergrund vu Cagrilintide?
Cagrilintide ass en Dual Amylin a Calcitonin Rezeptor Agonist (DACRA) entwéckelt baséiert op der Struktur vun Amylin. Amylin gëtt vun der Bauchspaicheldrüs Insel β Zellen secretéiert a schafft zesumme mam Insulin fir verschidde physiologesch Funktiounen auszeüben. Et kann e Gefill vu Sattheet induzéieren an d'Nahrungsaufnahme reduzéieren, haaptsächlech andeems d'Rezeptoren am Beräich postrema an der Basis vum véierte Ventrikel aktivéiert ginn. D'neural Signaler ginn duerch de Kär vum Solitär-Tract an de Virbrain iwwerdroen a kënnen och an de lateralen hypothalamesche Gebitt an aner nuklear Gruppen iwwer de lateralen parabrachialen Kär iwwerdroen ginn, doduerch de Sattheetszentrum spannend an d'Nahrungsaufnahme hemmen [1] . Amylin kann och Glukoshomeostasis reguléieren andeems d'Sekretioun vun Insulin a Glukagon hemmt fir stabil Bluttzockerspigel ze halen [2] . Seng Mechanismen enthalen en direkten Effekt op Bauchspaicheldrüs Insel α Zellen an eng indirekt Reguléierung vun der Glukagon Sekretioun duerch neural Signaler am Hypothalamus. Bei Patienten mat Diabetis féiert d'Zerstéierung vun β Zellen zu enger Ofsenkung vun der Amylinsekretioun. Amylin bedeelegt sech un der Reguléierung vun der Glukosehomeostasis duerch d'Inhibitioun vun der Magenleerung an der postprandialer Hepatescher Glukoseproduktioun, wat postprandial Bluttzockerschwankungen reduzéiert. Et kann och d'Masseidelung verzögeren, d'Gastrointestinal Peristaltik hemmen, d'Residenzzäit vu Liewensmëttel verlängeren an eng schaarf Erhéijung vum Bluttzocker verhënneren. Wéi och ëmmer, déi kuerz Hallefzäit vum natierlechen Amylin limitéiert seng klinesch Uwendung. Obwuel pramlintide als adjuvant Medikament verfügbar ass, erfuerdert et dräi Injektiounen den Dag, wat onbequem ass an a schlechte Konformitéit resultéiert [3] . Fir dëst Thema unzegoen, gouf Cagrilintide entwéckelt. Seng Fuerschung an Entwécklung baséieren op engem déiwe Verständnis vun de physiologesche Funktiounen vum natierlechen Amylin, mam Zil säi Mechanismus vun der Handlung ze mimikéieren wärend d'Stabilitéit a laangwierkend Eegeschafte vum Medikament verbessert fir klinesch Bedierfnesser z'erreechen.
Wat ass Cagrilintide?
Cagrilintide ass e neie laangwierkenden Amylin Analog mat groussem Potenzial, dee scho initial Effektivitéit an der Behandlung vun Adipositas an Diabetis gewisen huet. Et gouf lipidéiert a besëtzt stabil a laangwierkend Charakteristiken [3] . Amylin gëtt zesumme mam Insulin duerch Bauchspaicheldrüs β Zellen fräigelooss an induzéiert e Gefill vu Sattheet andeems se op déi homeostatesch a Genossregioune vum Gehir handelen. Als Analog kann Cagrilintide dësen Effekt mimikéieren, Sattheet induzéieren fir Kierpergewiicht ze kontrolléieren. Zur selwechter Zäit, als Dual Amylin a Calcitonin Rezeptor Agonist (DACRA), ass et ofgeleet vum Amylin Réckgrat an huet en eenzegaartege Mechanismus an der metabolescher Reguléierung.

Strukturell Modell vun Cagrinlintide
Source: PubMed [3]
Wat sinn déi verwandte Uwendunge vu Cagrilintide?
A klineschen Studien huet Cagrilintide positiv Resultater erreecht fir Gewiichtsverloscht ze induzéieren. Zum Beispill, an engem multicenter, randomiséierter, doppelblannen, placebo-kontrolléiert an aktiven Comparator Phase 2 Dosisfindungsversuch, am Verglach mat der Placebo-Grupp, war den duerchschnëttleche Prozentsaz vu Gewiichtsverloscht aus der Baseline an all Dosisgrupp vu Cagrilintide (0,3 - 4,5 mg) (6,0% - 10,8%) méi héich wéi déi an der Placebo Grupp. D'Gewiichtsverloscht an der 4,5 mg Grupp war och méi grouss wéi déi an der Liraglutid 3,0 mg Grupp (10,8% vs. 9,0%), wat beweist datt et eng effektiv Optioun fir Gewiichtsverwaltung ka sinn [4] . Cagrilintide huet en aneren awer verbonne Mechanismus vun der Handlung am Verglach mam GLP-1 Rezeptor Agonist Semaglutid. Semaglutid reduzéiert den Appetit, erhéicht d'Insulinsekretioun a verspéit d'Massekretioun andeems se op de GLP-1 Rezeptoren am Hypothalamus handelen, während Cagrilintide weider den Appetit reduzéiert andeems den Amylin Rezeptor aktivéiert. D'kombinéiert Notzung vun deenen zwee kann en iwwerlagert Effekt produzéieren, wat de Gewiichtsverloscht Effekt wesentlech verbessert [5] . Mat der Komplexitéit vun der Adipositas ass dës kombinéiert Behandlung eng raisonnabel an effektiv Strategie.
Bei Patienten mat Typ 2 Diabetis huet Cagrilintide och gutt Bluttzockerkontrolle bewisen. Klinesch Studien hu gewisen datt et gutt Stabilitéit an Effektivitéit bei der Behandlung vun Adipositas an Typ 2 Diabetis huet. Zum Beispill, an engem klineschen Test vu Patienten mat Typ 2 Diabetis, huet d'kombinéiert Notzung vu Cagrilintide an dem GLP-1 Rezeptor Agonist Semaglutid gutt Bluttzocker Kontroll a Gewiichtsverloscht Effekter gewisen [6] . En anere Prozess huet och seng gutt Tolerabilitéit a Sécherheet bewisen wann se eleng oder a Kombinatioun mat Semaglutid benotzt ginn [6] , well d'Stabilitéit vum Medikament enk mat senger Tolerabilitéit a Sécherheet verbonnen ass.
Zousätzlech ass Cagrilintide gutt a klineschen Studien toleréiert ginn. Am Phase 2 Dosisfindungsversuch waren d'permanente Stéierungsraten an all Behandlungsgrupp ähnlech, meeschtens wéinst Nebenwirkungen. Wéi och ëmmer, déi heefegsten Nebenwirkungen waren gastrointestinal Stéierungen a Reaktiounen op der Injektiounsplaz, an déi meescht vun hinnen ware mild bis moderéiert. An enger randomiséierter, kontrolléierter Phase 1b-Prozess huet d'kombinéiert Behandlung vu Cagrilintide an 2,4 mg Semaglutid och gutt Tolerabilitéit a Sécherheet gewisen [7] . Méi grouss Skala a méi laangfristeg Studien sinn an Zukunft néideg fir d'Effizienz a Sécherheet vun dëser kombinéierter Behandlung ëmfaassend ze evaluéieren.
Cagrilintide bréngt nei Hoffnung fir d'Behandlung vun Adipositas an Typ 2 Diabetis. Et bitt eng nei Behandlungsoptioun fir fettleibeg Patienten, besonnesch déi, déi net gutt op Lifestyleinterventiounen reagéieren an net fir bariatresch Chirurgie gëeegent sinn. Säin eenzegaartegen Handlungsmechanismus bitt nei Iddien a Methoden fir d'Behandlung vun Adipositas, an et kann méi Virdeeler hunn wéi traditionell Gewiichtsverloscht Medikamenter (D'Ascanio AM, 2024). Den erfollegräiche Fall vun der kombinéierter Notzung vu Cagrilintide a Semaglutid (CagriSema) weist datt Multi-Target kombinéiert Behandlung eng effektiv Strategie ass fir d'Behandlungsreaktioun fir Adipositas ze verbesseren [6] . Dëse Modell bitt en neit Paradigma fir d'Gestioun vun Adipositas a bréngt och bedeitend metabolesch Verbesserunge fir Patiente mat Typ 2 Diabetis.
Als Conclusioun, als Roman laangwierkend Amylin Analog, huet Cagrilintide bedeitend Potenzial fir Gewiichtsverloscht a Bluttzocker Kontroll. Et aktivéiert de Sättigungssignalwee andeems se d'Aktioun vun Amylin mimikéieren a reguléiert de Metabolismus als duebel Rezeptor Agonist. Klinesch Studien hu gewisen datt Cagrilintide, entweder alleng oder a Kombinatioun mat Semaglutid, däitlech Kierpergewiicht reduzéiere kann a gutt toleréiert gëtt. Zousätzlech huet et och gutt Bluttzockerkontrollfäegkeet bei Patienten mat Typ 2 Diabetis gewisen, eng nei Behandlungsoptioun fir d'Behandlung vun Adipositas an Diabetis ubitt, d'Lück an existente Behandlungsregimer fëllen, besonnesch fir Patienten déi net gutt op Liewensstilinterventiounen reagéieren an net gëeegent sinn fir Chirurgie. Seng Multi-Ziel Behandlungsstrategie bitt nei Iddien fir d'Gestioun vu metabolesche Krankheeten.
Iwwer den Auteur
Déi uewe genannte Materialien sinn all recherchéiert, editéiert a kompiléiert vu Cocer Peptides.
Wëssenschaftleche Journal Auteur
Dr DCW Lau ass Professer an der Cumming School of Medicine, Universitéit vu Calgary, Kanada. Seng Fuerschungsinteressen decken Endokrinologie a Metabolismus, allgemeng an intern Medizin, Kardiovaskulär System a Kardiologie, ëffentlech Gesondheet, Ëmwelt- a Beruffsgesondheet, souwéi Onkologie. Hien hält och Positiounen mat Alberta Health Services (AHS) an Obesity Canada a schafft am Julia McFarlane Diabetes Research Center. Dr Lau huet extensiv Erfahrung an de Beräicher vun Diabetis an Obesitéit Fuerschung, mat senger Aarbecht publizéiert an akademesch Zäitschrëften wéi de Canadian Journal of Diabetes. Dr DCW ass an der Referenz vun Zitat opgezielt [4].
▎ Relevant Zitater
[1] Hansen KE, Murali S, Chaves IZ, et al. Glycomacropeptide Impakt Amylin-Mediéiert Satiety, Postprandial Marker vu Glukosehomeostasis, an de Fecal Mikrobiome bei Obese Postmenopausal Fraen [J]. Journal of Nutrition, 2023,153(7):1915-1929.DOI:10.1016/j.tjnut.2023.03.014.
[2] Ling W, Huang Y, Qiao Y, et al. Human Amylin: Vun Pathologie bis Physiologie a Pharmakologie [J]. Aktuell Protein & Peptide Science, 2019,20(9):944-957.DOI:10.2174/ 13892037206 66 19032811183 3.
[3] Kruse T, Hansen JL, Dahl K, et al. Entwécklung vu Cagrilintide, e laangwierkend Amylin Analog [J]. Journal vun Medezinesch Chimie, 2021,64(15):11183-11194.DOI:10.1021/acs.jmedchem.1c00565.
[4] Lau DCW, Erichsen L, Francisco AM, et al. Eemol wöchentlech Cagrilintide fir Gewiichtsmanagement bei Leit mat Iwwergewiicht an Adipositas: e Multicenter, randomiséierter, duebelblannen, placebo-kontrolléiert an aktiv-kontrolléiert, Dosis-Find Phase 2 Prozess [J]. Lancet, 2021,398(10317):2160-2172.DOI:10.1016/S0140-6736(21)01751-7.
[5] D'Ascanio AM, Mullally JA, Frishman WH. Cagrilintide: A Long-Acting Amylin Analog for the Treatment of Obesity [J]. Kardiologie an Iwwerpréiwung, 2024,32(1):83-90.DOI:10.1097/CRD.00000000000000513.
[6] Frias JP, Deenadayalan S, Erichsen L, et al. D'Effizienz a Sécherheet vu co-administréierten eemol d'Woch Cagrilintid 2,4 mg mat eemol d'Woch Semaglutid 2,4 mg am Typ 2 Diabetis: e Multicenter, randomiséierter, duebelblind, aktiv kontrolléiert Phase 2 Studie [J]. Lancet, 2023,402(10403):720-730.DOI:10.1016/S0140-6736(23)01163-7.
[7] Enebo LB, Berthelsen KK, Kankam M, et al. Sécherheet, Tolerabilitéit, Pharmakokinetik, a Pharmakodynamik vun der simultaner Verwaltung vu Multiple Dosen Cagrilintid mat Semaglutid 2,4 mg fir Gewiichtsmanagement: e randomiséierter, kontrolléiert Phase 1b Prozess [J]. Lancet, 2021,397(10286):1736-1748.DOI:10.1016/S0140-6736(21)00845-X.
ALL ARTIKELEN AN PRODUITINFORMATIOUN OP DËSEM WEBSITE LËSCHT SINN JUEL FIR INFORMATIOUNSDISSEMINATIOUN AN Educatiounszwecker.
D'Produkter op dëser Websäit geliwwert sinn exklusiv fir In vitro Fuerschung geduecht. In vitro Fuerschung (Latäin: *a Glas*, dat heescht a Glaswaren) gëtt ausserhalb vum mënschleche Kierper gemaach. Dës Produkter sinn net Medikamenter, sinn net vun der US Food and Drug Administration (FDA) guttgeheescht ginn, a däerfen net benotzt ginn fir all medizineschen Zoustand, Krankheet oder Krankheet ze verhënneren, ze behandelen oder ze heelen. Et ass strikt duerch Gesetz verbueden dës Produkter an iergendenger Form an de mënschlechen oder Déierkierper anzeféieren.