1kits(10Vials)
| Availability: | |
|---|---|
| Quantitas: | |
Quid est Dermorphin?
Dermorphin est heptapeptidis μ-opioidea receptor naturalis (MOR) agonista cum effectibus potentibus analgesicis. Dermorphin est peptidium opioideum endogenum. Sicut peptidium bioactivum cum effectibus validis analgesicis, selective obligat receptoribus μ-opioidibus cum affinitate alta, validiorem analgesicam potentiam quam morphinam exhibens. Praeter proprietates analgesicas, Dermorphin etiam alios effectus physiologicos exercet, ut respirationem moderans, functiones cardiovasculares et neuroendocrinam participans ordinationem. Ob eius notas analgesicae valde efficaces, momentum insigne tenet in campo investigationis doloris, perspectiones et scuta praebens ad progressionem novarum medicamentorum analgesicarum.
Dermorphin Research
Quid est investigatio Dermorphin?
Exploratio substantiarum Bioactivarum: Ab annis 1970, scientiarum scientiarum substantias inveniendas cum specialibus physiologicis actionibus e vivis organismis dedicatae sunt. Homines sensim intellexerunt se in longo evolutionis processu, animalia varias biomoleculas singulares producere ad ambitum accommodare actiones vitae ac conservare, et hae moleculae magni ponderis valores medicinales habere possunt.
Cutis amphibiana: Cutis amphibiorum multiplex functiones habet, ut respiratio, tutela et secretio. Glandulae amphibiorum cutis magnum numerum substantiarum bioactivarum occultare possunt, quae munus magnum habent in defendendo contra hostes naturales et ad ambitum accommodandum. Cutis secretiones plurium amphibiorum divitum substantias peptidos continent, quae varias structuras habent et varias biologicas actiones, multorum scientiarum animos attrahentes.
Inventio Dermorphin: Anno 1981, phisici Italici primum semotus Dermorphin a secretionibus cutis ranae arboris Americanae meridionalis (Phyllomedusa sauvagii). Per analysin partium cutis secretionum arboris ranae et deprehensio actionum biologicarum, deprehensum est Dermorphin in ea vim habere potentem analgesicum et magnam affinitatem receptoribus opioideis. Haec inventio novam directionem investigandi in campo doloris tractandi aperuit.
Quae est machina actio Dermorphin?
1. Paperback Receptores Opioid
Dermorphin est valida peptidis opioideo-similis quae cum receptoribus μ-opioidibus selective ligare potest. Haec obligatio receptores operatur, inde in serie effectuum physiologicorum [1, 2] . Verbi gratia, in experimentis animali ostendit effectum analgesicum potentem [1, 2] . Effectus eius analgesicus perfici potest per inhibentes signa doloris transmissionis. Cum signa doloris in neurona transmittuntur, excitationem et incendium neuronorum causabit. Postquam Dermorphin ad µ-opioidem receptorem ligat, excitationem neuronorum inhibere potest, inde transmissio doloris significationibus minuendo.
2. Effectus systematis nervosi
Effectus in gradu medulla spinalis
In studiis humanis compertum est quod intravenosa infusio dermorphin notabile ac pertinax incrementum in flexoris reflexi nocivientis limine in voluntariis sanis inducere potest [2] . Hoc indicat dermorphin in gradu medullae spinalis inhibere posse transmissionem significationum nociventium. Hic effectus etiam in subditis patet cum laesione medullae longae longae, praeterea confirmans dermorphin maxime munus agere in inhibendo nociceptiva transmissione in gradu medullae spinalis.
Naloxone ex parte regredi potest (circiter L%) effectum inhibitorium dermorphin in medullae reflexi nociceptivum. Hoc fortasse significare potest quod dermorphin interactes cum receptatoribus opioideis spinalis diversis populis ad effectum analgesicum producendum [2]..
Effectus systematis nervosi centralis
Administratio intracerebroventricularis DM actionem antinociceptivam producit diuturnam [1] . Hoc indicat dermorphin effectum analgesicum exercere posse in systemate nervosi centrali agendi. Attamen specifica mechanisma actionis dermorphin in systemate nervosi centrali nondum plene comprehenditur.
In experimentis leporis, post iniectionem dermorphin intravenosam, mores leporum notabile incrementum tempore quietis et immobilis et diminutionis voluntariae ostendit, sed in exemplari et frequentia hippocampal electroencephalogrammi effectum non habuit [3] . Hoc suggerit dermorphin ut certos mores et areas nervorum systematis ictum habere possit.
3. Effectus in Tractu gastro
Dermorphin effectum habet in impulsu intestinorum in muribus. Comparatus cum morphine, intracerebroventricularis iniectio dermorphin vetat propensionem intestinorum sicut morphinum, et eius actio 143 temporibus morphinis est [4] . Effectus contrariae naloxonis in dermorphin minus efficax est quam in morphine. Administratio intracerebroventricularis quaternizationis naloxonis effectum dermorphin intracerebroventricularis in intestinum infestare potest, cum iniectio intraperitonealis tantum valet ad dose 8 mg/kg. Dermorphin intraperitonealiter administratum omnino inefficax est in dosi efficacissimo maximo (0,56 microgrammata per rat). Dosis intraperitonealis iniectionis dermorphin (ab 12 ad 6400 microgrammatum per kilogram) augens effectum inhibendi habet in propulsu intestinorum, quae a dosi independentem est, sed numquam 50 excedit. Tantum alta dosis naloxone (30mg/kg, iniectio intraperitonealis) effectum huius iniectionis intraperitonealis infestare potest. Inde indicat effectum dermorphin in intestino partes tam centrales quam peripherales involvere.
4. Effectus musculi
Dermorphin actio in sectione transversali detracta musculi stomachi ranae a commentariis mechanographicis quaesitum est [5] . Investigationes eventus demonstrant dermorphin (10 (-5)-10 (-8) M) posse impedire actionem acetylcholini, actionis spontaneae, et contractionis musculi, quod per directam stimulationem electricam causatur. Omnes hi effectus difficiles sunt contrariis. Si dermorphin in medium incubationis per K (+) depolarizationem musculi (KCl-100mM) injectum est, non potest impedire actiones spontaneas et inductas. Ergo dermorphin effectum voltage-dependens habet et in voltage-dependens Ca (2+) canales membranae cellulae musculi agere potest.
5. Relatio inter structuram hypotheticam et Mechanismum Actionis
Simulationes mechanicae hypotheticae in dermorphin peractae sunt (Pattabiraman N, 1986). Investigatio ostendit D-Ala2 apud N-terminum et L-Pro6 residuum in C-termino in serie dermorphin insinuare possibilem existentiam β-victionis. Ex prospectu stereochemico tria genera (II', III' et V) possunt aba-vicum in termino peptide N, et duo genera (I et III) aba-vicum ad C-terminum. In mechanicis hypotheticis calculi, sex conformationes complicatae et una conformatio extensa censebantur ad stabilitatem dermorphin relativam aestimandam. Inter eas tres conformationes complicatae inferiorem industriam habent et notas generales sequentes habent: similes energiae, tres hydrogenii ligamina, fragmentum semi-rigidum, et commercium Tyr1-Tyr5 prosperum. Exsistentia β-schedulae partem habere potest in commercio selectivo inter dermorphin et μ-receptorem.
Quae sunt applicationes Dermorphin?
Usus est pro Postoperative Pain Management: A randomized, placebo-continens studium anno 1985 demonstravit Dermorphin administrasse per viam intrathecam signanter efficaciorem fuisse quam placebo et referentem morphinum compositum in administratione doloris postoperative [6, 7] . Hoc indicat Dermorphin magnam potentiam habere posse in dolore postoperative levando. Aegris enim postoperative, dolor efficax administratio non solum aegrorum solatium emendare potest, sed etiam aegros adiuvare et ad communem vitam redire.
Applicatio in cura palliativa: Considerans eius praestantem effectum analgesicum, Dermorphin etiam adhibitum est in cura palliativa aegrorum progressorum [6, 7] . In cura palliativa sublevando dolorem aegrorum crucialum propositum est, et Dermorphin, cum effectu analgesico valido et periculo laterum humilium effectuum, optionem possibilis praebet ad levandum dolorem aegrorum provectorum.
Effectum inhibitorium in medulla doloris: Studia monstraverunt Dermorphin transmissionem nociceptionis in medullae spinalis inhibere posse. In voluntariis salubribus, infusio intravenosa de 0.16mg/kg Dermorphin, signanter et constanter augere potest limen flexoris nociceptivi reflexi [8] . Similes effectus etiam in subditis observati sunt cum laesione medullae medullae chronicae, significans Dermorphin maxime agere in gradu medullae spinalis ut transmissionem doloris inhibeat. Hic effectus inhibendi in medulla doloris spem novam praebet pro curatione aegros a medulla spinalis actis doloris morbis laborantibus.
Demum, Dermorphin est valida peptide opioideo-similis, quae receptoribus μ-opioidibus alligare potest, notabile effectum analgesicum ostendens et inhibens transmissionem signorum nocivicorum in medulla spinalis. Applicationes potentiales habet in administratione doloris postoperative, cura palliativa, etc., novas notiones doloris curationis afferens.
De auctore
Materiae supradictae omnes a Cocer Peptides pervestigatae sunt, editae et compilatae.
Acta Societatis Scientiarum
Iuliano Fontani investigator Universitatis Senensis, Italiae, in neuroscientiis et physiologia positus est. Effectibus dermorphin, peptidis naturaliter occurrentibus, de moribus et actione electrica hippocampalorum in leporibus studuit, ad intellegentiam muneris receptoris opioidis conferens. Eius opus etiam relationem inter actionem et mores cerebri explorat, cum publicationibus in ephemeride sicut vita scientiarum. Iulianus Fontani recensetur in narratione citationis [3].
Pertinet Citations
[1] Mizusawa K. Dermorphin[M]//2021:107-109.DOI:10.1016/b978-0-12-820649-2.00027-9.
[2] Sandrini G, Degli Uberti EC, Salvadori S, et al. Dermorphin inhibet flexuram flexionem medullae nocivam in hominibus[J]. Brain Research, 1986,371(2):364-367.DOI:10.1016/0006-8993(86)90376-8.
[3] Fontani G, Vergnani L, Salvadori S, et al. Effectus dermorphin in moribus et actione hippocampal electrica in leporibus [J]. Vita scientiarum, 1993, 52(3):323-328.DOI:10.1016/0024-3205(93)90224-q.
[4] Parolaro D, Sala M, Crema G, et al. Media et peripherica elementa effectus dermorphin de rat impulsus intestinorum in comparatione ad morphinum [J]. Peptides, 1983,4(1): 55-58.DOI:10.1016/0196-9781(83)90165-1.
[5] Babskaia N E. Actio potentialis-dependens opioidis peptidis dermorphin[J]. Biull Eksp Biol Med, 1992, 114 (11):502-504. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1363279/.
[6] Hesselink JMK, Schatman M E. Inventio medicamentorum veterum: casus oblitus dermorphin propter dolorem postoperativam et palliationem [J]. Journal of Pain Research, 2018,11:2991-2995.DOI:10.2147/JPR.S186082.
[7] Keppel Hesselink J, Schatman M. Acta doloris Research, 2018,11:2991.DOI:10.2147/JPR.S186082.
[8] Pattabiraman N, Sorensen KR, Langridge R, et al. Mechanica hypothetica studia dermorphin[J]. Communications investigationis biochemicae et biophysicae, 1986, 140(1): 342-349. DOI: 10.1016/0006-291x(86)91096-x.
OMNES ARTICULI ET EDITIONIS INFORMATIONIS DUM IN HOC LOCO SUNT MODO INFORMATIONIS DISSEMINATIONIS ET SCHOLASTICI PURPOSES.
Producta, quae in hoc loco insunt, solum in vitro investigationis destinantur. In vitro investigationis (Latine: *in vitreo, id est in vitreo) fit extra corpus humanum. Hae res pharmaceuticae non sunt, nec Cibus et medicamentis Administrationis US approbatae (FDA), nec adhibendae sunt, ne, quacumque conditione, morbo, morbo, aegritudine, medicina vel curando. Omnino prohibetur lege hos productos in corpus humanum vel animal quacumque forma introducere.