Tirzepatid 15mg

▎ Tirzepatid ဖွဲ့စည်းပုံ

အရင်းအမြစ်: PubChem

တစ်ဆက်တည်း- Tyr-{Aib}-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Ile-{Aib}-Leu-Asp-Lys-Ile-Ala-Gln-{diacid-C20-gamm a-Glu-(AEEA)2-Lys}-Ala-Phe-Val-Gln-Trp-Leu-Ile-Ala-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH2 မော်လီကျူးဖော်မြူလာ- C 225H 348N 48O68 မော်လီကျူးအလေးချိန်: 4813 g/mol CAS နံပါတ်: 2023788-19-2 PubChem CID: 163285897 တူညီသောစကားများ- Zepbound; Mounjaro

▎ Tirzepatid သုတေသန

Tirzepatid ၏သုတေသနနောက်ခံကားအဘယ်နည်း။

Tirzepatid သည် ဓာတု polypeptide ဆေးဖြစ်သည်။ ၎င်း၏ဖွံ့ဖြိုးတိုးတက်မှုသည်အမျိုးအစား 2 ဆီးချိုရောဂါ (T2DM) နှင့်အဝလွန်ခြင်းကိုကုသရာတွင်ရှိပြီးသား GLP-1 receptor agonists များ၏ကန့်သတ်ချက်များကိုလေးနက်စွာနားလည်မှုမှအဓိကအားထားခြင်းဖြစ်သည်။ GLP-1 receptor agonists များသည် သွေးတွင်းဂလူးကို့စ်ထိန်းချုပ်မှုနှင့် ကိုယ်အလေးချိန်ကျခြင်းတွင် အစွမ်းထက်သောစွမ်းဆောင်ရည်ကိုပြသထားသော်လည်း GIP receptor ၏အသက်ဝင်မှုသည်အတော်လေးအားနည်းနေပြီး ဆေးဝါးများ၏ကုထုံးအကျိုးသက်ရောက်မှုကိုကန့်သတ်ထားသည်ဟုသိပ္ပံပညာရှင်များကတွေ့ရှိခဲ့သည်။ ထို့ကြောင့်၊ သုတေသနနှင့် ဖွံ့ဖြိုးတိုးတက်ရေးအဖွဲ့သည် GIPR နှင့် GLP-1R နှစ်မျိုးလုံးကို တစ်ပြိုင်နက် အသက်သွင်းနိုင်သည့် ဆေးဝါးအမျိုးအစားသစ်ကို တီထွင်ရန် ကတိကဝတ်ပြုထားပြီး၊ ပိုမိုပြည့်စုံပြီး ထိရောက်သော သွေးဂလူးကို့စ်ထိန်းချုပ်မှုနှင့် ကိုယ်အလေးချိန် ထိန်းညှိခြင်းတို့ကို ရရှိစေရန် ရည်ရွယ်ပါသည်။ ^[1].

သုတေသနနှင့် ဖွံ့ဖြိုးတိုးတက်ရေးလုပ်ငန်းစဉ်အတွင်း သိပ္ပံပညာရှင်များသည် အခြေခံသုတေသနလေ့လာမှုများနှင့် လက်တွေ့စမ်းသပ်မှုအများအပြားကို ပြုလုပ်ခဲ့ကြသည်။ လက်တွေ့သုတေသနအဆင့်တွင်၊ Tirzepatid ၏ ဆေးဝါးဒိုင်နမစ်ဂုဏ်သတ္တိများကို တိရိစ္ဆာန်စမ်းသပ်မှုများမှတစ်ဆင့် သေချာစွာအကဲဖြတ်ပြီး သွေးတွင်းဂလူးကို့စ်ထိန်းချုပ်မှုနှင့် ကိုယ်အလေးချိန်ကျခြင်းအတွက် ၎င်း၏အလားအလာကို အတည်ပြုခဲ့သည်။ ရလဒ်များအရ ၎င်းသည် တိရစ္ဆာန်မော်ဒယ်များတွင် သွေးတွင်းဂလူးကို့စ်ပမာဏကို သိသိသာသာ လျှော့ချနိုင်ပြီး ကိုယ်အလေးချိန် ထိန်းညှိရာတွင် ကောင်းမွန်သော စွမ်းဆောင်ရည်ကို ပြသကာ နောက်ဆက်တွဲ လက်တွေ့စမ်းသပ်မှုများအတွက် အခြေခံအုတ်မြစ်ချနိုင်သည်ကို ပြသခဲ့သည်။

နောက်ပိုင်းတွင်၊ ဆေးဘက်ဆိုင်ရာစမ်းသပ်မှုအဆင့်တွင် Phase I၊ II နှင့် III စမ်းသပ်မှုများပါဝင်သည်။ Phase I စမ်းသပ်မှုသည် ဆေးဝါး၏ ဘေးကင်းမှု၊ ခံနိုင်ရည်ရှိမှုနှင့် ဆေးဝါးထုတ်လုပ်မှု ဂုဏ်သတ္တိများကို အဓိကအားဖြင့် အကဲဖြတ်ပါသည်။ ရလဒ်များက Tirzepatid သည် ကောင်းမွန်သော ဘေးကင်းမှုနှင့် ခံနိုင်ရည်ရှိကြောင်း ညွှန်ပြခဲ့သည်။ Phase II စမ်းသပ်မှုသည် T2DM ရှိသည့်လူနာများတွင် Tirzepatid ၏ မတူညီသောဆေးများ၏ ထိရောက်မှုနှင့် ဘေးကင်းမှုကို ထပ်မံရှာဖွေခဲ့ပြီး ၎င်း၏ထိရောက်သော ဆေးပမာဏကို ကနဦးသတ်မှတ်ပေးခဲ့သည်။ SURPASS လေ့လာမှုများကဲ့သို့ အရေးကြီးဆုံး Phase III ၏ လက်တွေ့စမ်းသပ်မှုများတွင် T2DM လူနာအများအပြား ပါဝင်ခဲ့သည်။ ရလဒ်များက Tirzepatid သည် သွေးတွင်းဂလူးကို့စ်နှင့် ကိုယ်အလေးချိန်ကို လျှော့ချရာတွင် Tirzepatid ၏ စျေးကွက်ရှာဖွေရေးလျှောက်လွှာအတွက် ခိုင်မာသောအထောက်အထားများပေးစွမ်းသည့် Semaglutide ကဲ့သို့သော လက်ရှိ GLP-1 receptor agonists များထက် သိသိသာသာသာလွန်ကြောင်းပြသခဲ့သည် ^။.

Tirzepatid ၏လုပ်ဆောင်မှုယန္တရားကဘာလဲ။

Tirzepatid သည် ပေါင်းစပ်လုပ်ဆောင်သည့် ယန္တရားများစွာဖြင့် သွေးတွင်းဂလူးကို့စ်ကို ကျဆင်းစေသည်။ GLP-1 receptor ကိုအသက်သွင်းသောအခါ၊ Tirzepatid သည် ပန်ကရိယ β-ဆဲလ်များရှိ GLP-1 receptor နှင့် ချိတ်ဆက်ပြီး သဘာဝ GLP-1 ၏လုပ်ဆောင်ချက်ကို တုပသည်။ GLP-1 သည် အူတွင်းရှိ ဟော်မုန်းတစ်မျိုးဖြစ်ပြီး ဂလူးကို့စ် ပင်မဓာတ်ကို ထိန်းသိမ်းရန်အတွက် အရေးကြီးပါသည်။ ၎င်းသည် အင်ဆူလင်ပေါင်းစပ်မှု၊ လျှို့ဝှက်ချက်နှင့် ဂလူးကို့စ်အာရုံခံနိုင်စွမ်းကို မြှင့်တင်ပေးနိုင်သည်၊ ကျေနပ်စေရန်အတွက် glucagon ထုတ်လွှတ်မှုကို လျှော့ချပေးပြီး အစာစားချင်စိတ်ကို လျှော့ချပေးနိုင်သည်။

ဤလုပ်ဆောင်ချက်သည် အင်ဆူလင်ထုတ်လွှတ်မှုကို မြှင့်တင်ပေးနိုင်သည်။ အင်ဆူလင်သည် ခန္ဓာကိုယ်အတွင်းရှိ အဓိက hypoglycemic ဟော်မုန်းဖြစ်ပြီး ဆဲလ်များမှ ဂလူးကို့စ်များ စုပ်ယူမှုနှင့် အသုံးချမှုကို တိုးစေပြီး သွေးဂလူးကို့စ်ပမာဏကို လျှော့ချပေးနိုင်သည်။ T2DM ရှိသောလူနာများတွင် အင်ဆူလင်ထုတ်လွှတ်မှု မလုံလောက်ပါက သို့မဟုတ် အင်ဆူလင်အပေါ် ဆဲလ်များ၏ အာရုံခံနိုင်စွမ်း လျော့နည်းသွားကာ သွေးတွင်းဂလူးကို့စ်ကို မြင့်မားစေသည်။ GLP-1 receptor ကိုအသက်သွင်းခြင်းဖြင့် Tirzepatid သည်သွေးတွင်းဂလူးကို့စ်ထိန်းချုပ်မှုကိုတိုးတက်ကောင်းမွန်စေရန်ကူညီပေးသည့်အင်ဆူလင်ထုတ်လွှတ်မှုကိုတိုးစေသည်။

တစ်ချိန်တည်းမှာပင်၊ GLP-1 receptor ၏အသက်ဝင်မှုသည် glucagon ၏ထွက်ရှိမှုကိုဟန့်တားသည်။ Glucagon သည် အစာရှောင်နေစဉ်အတွင်း glycogenolysis နှင့် gluconeogenesis ကို အားပေးပြီး သွေးဂလူးကို့စ်ထုတ်လုပ်မှုကို တိုးစေသည်။ glucagon ၏လုပ်ဆောင်မှုကို ဟန့်တားခြင်းဖြင့် Tirzepatid သည် သွေးတွင်းဂလူးကို့စ်အရင်းအမြစ်ကို ပိုမိုလျှော့ချပေးကာ သွေးတွင်းဂလူးကို့စ်ထိန်းချုပ်မှုကို ပံ့ပိုးပေးသည် ^[2].

GIP receptor ကိုအသက်သွင်းသောအခါ Tirzepatid သည် GIP receptor ကိုတစ်ပြိုင်နက်လုပ်ဆောင်သည်။ အသက်သွင်းပြီးနောက် အင်ဆူလင်၏ အာရုံခံနိုင်စွမ်းနှင့် လျှို့ဝှက်ချက်ကို တိုးမြှင့်ပေးနိုင်သည်။ GIP receptor သည် ပန်ကရိယ ဘီတာဆဲလ်များကဲ့သို့သော တစ်ရှူးများတွင် အဓိကအားဖြင့် ရှိနေသည်။ အသက်သွင်းပြီးနောက်၊ အတွင်းဆဲလ်အချက်ပြလမ်းကြောင်းများ ပေးပို့ခြင်းဖြင့် အင်ဆူလင်ထုတ်လွှတ်မှု တိုးလာကာ အင်ဆူလင်အပေါ် ဆဲလ်များ၏ တုံ့ပြန်နိုင်စွမ်းကို မြှင့်တင်ပေးသောကြောင့် သွေးတွင်းဂလူးကို့စ်ကို ပိုမိုထိရောက်စွာ လျှော့ချပေးသည်။

Tirzepatid သည် ပထမတန်းစား dual glucagon-like peptide-1 နှင့် glucose-dependent insulinotropic polypeptide (GIP) analog၊ T2DM ရှိသော အရွယ်ရောက်ပြီးသူလူနာများအား အစားအသောက်နှင့် လေ့ကျင့်ခန်းနှင့် ဆက်စပ်မှုအဖြစ် အစားအသောက်နှင့် လေ့ကျင့်ခန်းတွင် တွဲလျက်ဖြစ်သည်။ Tirzepatid သည် 39-amino acid peptide ဖြင့်ဖွဲ့စည်းထားသော GIP အစီအစဥ်အပေါ်အခြေခံသည့်ဓာတုဖွဲ့စည်းပုံဖြစ်သည်။ ၎င်းသည် အင်ဆူလင်ထုတ်လွှတ်မှုကို တိုးစေပြီး၊ ဂလူးကို့စ်-မူတည်သည့်ပုံစံဖြင့် ဂလူးကို့စ်ထုတ်လွှတ်မှုကို လျှော့ချပေးကာ အစာရှောင်ခြင်းနှင့် အစာစားပြီးနောက် သွေးတွင်းဂလူးကို့စ်အဆင့်ကို လျှော့ချပေးကာ အစာစားခြင်းကို မြှင့်တင်ပေးကာ ခန္ဓာကိုယ်အလေးချိန်ကို လျှော့ချပေးကာ အစာအိမ်အထွက်ကို နှောင့်နှေးစေသည်။ ဤ dual receptor agonist အကျိုးသက်ရောက်မှုသည် Tirzepatid သည်အင်ဆူလင်ထုတ်လွှတ်မှုကိုမြှင့်တင်ရန်နှင့် glucagon ထုတ်လွှတ်မှုကိုတားဆီးရာတွင် GLP-1 receptor agonists တစ်ခုတည်းထက်ပိုမိုထိရောက်သည် ^[2].

Tirzepatid သည် အစာအိမ်တွင်းထွက်ခြင်းကို နှောင့်နှေးစေပြီး ကျေနပ်မှုကို တိုးစေသည်။ ၎င်းသည် အစာအိမ်အတွင်း စွန့်ထုတ်ခြင်းကို နှောင့်နှေးစေကာ အစာအိမ်အတွင်း နေထိုင်သည့်အချိန်ကို တာရှည်စေပြီး အာဟာရများ စုပ်ယူမှုနှုန်းကို နှေးကွေးစေကာ နောက်ပိုင်းတွင် သွေးတွင်းဂလူးကို့စ်များ သိသိသာသာ မြင့်တက်ခြင်းကို ရှောင်ရှားနိုင်သည်။ လက်တွေ့မဟုတ်သောနှင့် လက်တွေ့လေ့လာမှုများတွင်၊ Tirzepatid ၏အစာအိမ်ထုတ်ခြင်းအပေါ်အကျိုးသက်ရောက်မှုသည် GLP-1 receptor agonists များနှင့်နှိုင်းယှဉ်နိုင်သည်။ အစားအသောက်ကြောင့်ဖြစ်သော အဝလွန်ကြွက်များတွင် Tirzepatid ၏ အစာအိမ်ထုတ်လွှတ်မှုနှောင့်နှေးမှုအတိုင်းအတာသည် semaglutide နှင့်ဆင်တူသော်လည်း ကုသမှုခံယူပြီး 2 ပတ်အကြာတွင် အဆိုပါပြင်းထန်သောတားစီးသက်ရောက်မှုများ ပျောက်သွားပါသည်။

T2DM နှင့် မပါသော ပါဝင်သူများတွင်၊ တစ်ပတ်လျှင် တစ်ကြိမ် Tirzepatid (≥5 mg နှင့် ≥4.5 mg အသီးသီး) သည် တစ်ကြိမ်ထိုးပြီးနောက် အစာအိမ်ထွက်ခြင်းကို နှောင့်နှေးစေသည်။ ကျန်းမာသောပါဝင်သူများတွင် Tirzepatid သို့မဟုတ် dulaglutide (Urva S, 2020) အကြိမ်များစွာ သောက်သုံးပြီးနောက် အကျိုးသက်ရောက်မှုကို လျော့နည်းသွားပါသည်။ တစ်ချိန်တည်းမှာပင်၊ ၎င်းသည် ဗဟိုအာရုံကြောစနစ်ကိုလည်း လုပ်ဆောင်နိုင်ပြီး ကျေနပ်မှုကို တိုးစေကာ အစာစားချင်စိတ်ကို လျော့ကျစေကာ အစာစားသုံးမှုလည်း တိုးစေနိုင်သည်။ အစားအသောက်စားသုံးမှုကို ထိန်းချုပ်ခြင်းဖြင့်၊ အထူးသဖြင့် T2DM လူနာများနှင့်အတူ လိုက်ပါလေ့ရှိသော အဝလွန်ခြင်းပြဿနာအတွက် သွယ်ဝိုက်၍ဖြစ်စေ ၎င်းသည် သွေးတွင်းဂလူးကို့စ်ပမာဏကို ထိန်းချုပ်ရန် သွယ်ဝိုက်အကူအညီပေးကာ ^၊.

Tirzepatid သည် အင်ဆူလင်အာရုံခံနိုင်စွမ်းနှင့်ဆက်စပ်သော adiponectin ၏အဆင့်ကိုတိုးမြင့်စေသည်ကိုတွေ့ရှိခဲ့သည်။ adiponectin ပမာဏ တိုးလာခြင်းသည် အင်ဆူလင်၏ အာရုံခံနိုင်စွမ်းကို မြှင့်တင်ပေးကာ ဆဲလ်များသည် အင်ဆူလင်ကို ပိုမိုတုံ့ပြန်နိုင်စေကာ ဂလူးကို့စ်ကို ထိရောက်စွာ စုပ်ယူသုံးစွဲကာ သွေးတွင်းဂလူးကို့စ်ကို လျှော့ချပေးနိုင်သည် ^[2] ။ ထို့အပြင်၊ Tirzepatid သည် lipid profile ကိုတိုးတက်စေပြီးနှလုံးသွေးကြောကျန်းမာရေးကိုကာကွယ်ပေးနိုင်သည်။ Tirzepatid သည် သွေးပေါင်ချိန်ကို မြှင့်တင်ပေးနိုင်ပြီး low-density lipoprotein (LDL) ကိုလက်စထရောနှင့် triglycerides ^{[3] ကို လျှော့ချနိုင်ပြီး} ၊ သွေးဂလူးကို့စ်စီမံခန့်ခွဲမှုတွင် ၎င်း၏ ပြည့်စုံသောအကျိုးကျေးဇူးများကို ပံ့ပိုးပေးနိုင်ကြောင်း သက်သေပြထားပါသည်။

အရင်းအမြစ်- PubMed ^[5]

ဆက်စပ်သုတေသန

အဝလွန်ခြင်းနှင့်အမျိုးအစား 2 ဆီးချိုရောဂါရှိလူနာများတွင်ကိုယ်အလေးချိန်စီမံခန့်ခွဲမှုအပေါ်ထိရောက်မှု

မြောက်မြားစွာသောလက်တွေ့လေ့လာမှုများက Tirzepatid ၏သိသာထင်ရှားသောထိရောက်မှုကိုအတည်ပြုခဲ့ပြီးအဝလွန်ခြင်းနှင့် T2DM ရှိသောလူနာများတွင်ခန္ဓာကိုယ်အလေးချိန်ကိုစီမံခန့်ခွဲသည်။ နိုင်ငံ ခုနစ်နိုင်ငံ၌ ပြုလုပ်ခဲ့သည့် 'SURMOUNT-2' ဟု အမည်ပေးထားသည့် လေ့လာမှုတစ်ခုတွင် အဆင့် 3၊ နှစ်ဆကန်း၊ ကျပန်းလုပ်ဆောင်သော၊ placebo ထိန်းချုပ်သည့် စမ်းသပ်မှု အဆင့် 3 ဖြစ်သည်။ ခန္ဓာကိုယ်ထုထည်ညွှန်းကိန်း (BMI) 27 kg/m⊃2 ရှိသော အရွယ်ရောက်ပြီးသူများ၊ သို့မဟုတ် ပိုမိုမြင့်မားပြီး glycated ဟေမိုဂလိုဘင် (HbA₁c) အဆင့် 7 - 10% သည် Tirzepatid (10 mg သို့မဟုတ် 15 mg) သို့မဟုတ် placebo ကို 72 ပတ်ကြာ တစ်ပတ်လျှင် တစ်ကြိမ် အရေပြားအောက်ခံထိုးဆေးများ လက်ခံရရှိရန် ကျပန်းသတ်မှတ်ပေးခဲ့သည်။

ရလဒ်များက ရက်သတ္တပတ် 72 တွင် Tirzepatid 10 mg နှင့် 15 mg အုပ်စုများတွင် ကိုယ်အလေးချိန် လျော့ကျမှု ရာခိုင်နှုန်းမှာ -12.8% နှင့် -14.7% အသီးသီးရှိကြောင်း၊ placebo အုပ်စုရှိ -3.2% နှင့် နှိုင်းယှဉ်ပါသည်။ placebo နှင့် နှိုင်းယှဉ်ပါက Tirzepatid 10 mg နှင့် 15 mg ၏ ခန့်မှန်းကုသမှု ကွာခြားချက်များမှာ -9.6 ရာခိုင်နှုန်းနှင့် -11.6 ရာခိုင်နှုန်းရမှတ် အသီးသီးရှိကြပြီး နှစ်ခုစလုံးမှာ ကိန်းဂဏန်းအရ သိသာထင်ရှားသည် (p <0.0001)။ ထို့အပြင်၊ Tirzepatid ကုသမှုခံယူသောလူနာများ၏ အချိုးအစားသည် ကိုယ်အလေးချိန် 5% သို့မဟုတ် ထို့ထက်ပိုသော (79 - 83% နှင့် 32%) ၏အဆင့်သို့ရောက်ရှိသွားသည် ^[4].

'SURMOUNT-2' လေ့လာမှုတွင်၊ အခြေခံပျမ်းမျှအလေးချိန်မှာ 100.7 ကီလိုဂရမ်၊ BMI သည် 36.1 ကီလိုဂရမ်/m⊃2၊ နှင့် HbA₁c သည် 8.02% ဖြစ်သည်။ 72 ပတ်ကြာကုသမှုပြီးနောက် Tirzepatid သည်ခန္ဓာကိုယ်အလေးချိန်ကိုသိသိသာသာလျှော့ချရုံသာမကသွေးတွင်းဂလူးကို့စ်ထိန်းချုပ်မှုအပေါ်အပြုသဘောဆောင်သောအကျိုးသက်ရောက်မှုရှိသည် ^[4].

ဆီးချိုရောဂါနှင့်ဆိုင်သော အာရုံကြောရောဂါအပေါ် ပိုမိုကောင်းမွန်သော အကျိုးသက်ရောက်မှု

ome လေ့လာမှုများက GLP1-RAs သည် T2DM ရှိသောလူနာများတွင် မှတ်ဉာဏ်၊ သင်ယူမှုနှင့် မှတ်ဥာဏ်ချို့ယွင်းမှုကို ကျော်လွှားခြင်းဖြင့် မှတ်ဉာဏ်ချို့ယွင်းမှုဖြစ်နိုင်ခြေကို လျှော့ချနိုင်သည်ဟု ome လေ့လာမှုများက ထောက်ပြထားသည်။ Dual GIP-RA/GLP-1RA အနေဖြင့် Tirzepatid ကို neuroblastoma ဆဲလ်လိုင်း (SHSY5Y) တွင် ၎င်း၏ အာရုံကြောကြီးထွားမှုဆိုင်ရာ အမှတ်အသားများ (CREB နှင့် BDNF)၊ apoptosis (BAX/Bcl2 အချိုး)၊ ကွဲပြားခြင်း (pAkt၊ MAP2၊ GAP43၊ နှင့် AGBL4) နှင့် အင်ဆူလင်ခုခံမှု (SMS) 3GLUTGLUT1၊

ပထမအကြိမ်ရလဒ်များသည် pAkt/CREB/BDNF လမ်းကြောင်းနှင့် ရေစုန်အချက်ပြခြင်းများကို အသက်သွင်းရာတွင် Tirzepatid ၏အခန်းကဏ္ဍကို အလေးပေးဖော်ပြခဲ့သည်၊ Tirzepatid သည် အာရုံကြောအဆင့်တွင် hyperglycemia နှင့် အင်ဆူလင်ခုခံမှုဆိုင်ရာ အကျိုးသက်ရောက်မှုများကို တန်ပြန်နိုင်သည်ဟုလည်း ဖော်ပြထားသည်။ ထို့ကြောင့် Tirzepatid သည် hyperglycemia ကြောင့်ဖြစ်သော neurodegeneration ကိုတိုးတက်စေပြီး အာရုံကြောအင်ဆူလင်ခံနိုင်ရည်ကို ကျော်လွှားနိုင်ပြီး ဆီးချိုနှင့်ဆက်စပ်သော အာရုံကြောရောဂါဆိုင်ရာ တိုးတက်မှုအတွက် ထိုးထွင်းသိမြင်မှုအသစ်များကို ပေးစွမ်းနိုင်သည် ^[5].

အမျိုးအစား 2 ဆီးချိုရောဂါကုသရေးသုတေသနတိုးတက်မှု

အချို့သောလေ့လာမှုများက hypoglycemic ဆေးဝါးအမျိုးအစားအသစ်အနေဖြင့် Tirzepatid သည်အမေရိကန်ပြည်ထောင်စုတွင်ဆီးချိုရောဂါကုသမှုအတွက်အတည်ပြုထားသောပထမဆုံး dual GIP / GLP-1R agonist ဖြစ်လာခဲ့သည်။ ကြီးမားသောစမ်းသပ်မှုများစွာတွင် သွေးတွင်းဂလူးကို့စ်ကို လျှော့ချရန်နှင့် ခန္ဓာကိုယ်အလေးချိန်ကို လျှော့ချရာတွင် သိသာထင်ရှားသောအကျိုးသက်ရောက်မှုများရှိကြောင်း အတည်ပြုထားပြီး ၎င်းသည် နှလုံးသွေးကြောဆိုင်ရာကာကွယ်မှုတွင် အလားအလာကောင်းများရှိကြောင်း သက်သေအထောက်အထားများရှိသည်။

ထို့အပြင်၊ ဓာတု peptides ၏အယူအဆသည် Tirzepatid အတွက်မသိသောဖြစ်နိုင်ခြေများစွာကိုဖွင့်ဟခဲ့သည်။ လက်ရှိစမ်းသပ်မှုများ (NCT04166773) နှင့် ၎င်းသည် အရက်မဟုတ်သော အသည်းအဆီဖုံးရောဂါ (NAFLD)၊ ကျောက်ကပ်ကို ကာကွယ်ခြင်းနှင့် အာရုံကြောကာကွယ်ခြင်းကဲ့သို့သော နယ်ပယ်များတွင် အလားအလာရှိသော ဆေးဝါးတစ်ခုဖြစ်ပုံပေါ်ကြောင်း သက်သေအထောက်အထားများက အကြံပြုထားသည် ^။.

Tirzepatide သည် နှလုံးသွေးကြောကျန်းမာရေးအပေါ် ရေရှည်အကျိုးသက်ရောက်မှုရှိသည်။

Tirzepatid သည် ကိုယ်အလေးချိန် လျှော့ချခြင်းဖြင့် နှလုံးသွေးကြောဆိုင်ရာ ရောဂါများ ဖြစ်နိုင်ခြေကို လျှော့ချပေးနိုင်သည်။ လေ့လာမှုတစ်ခုသည်အမေရိကန်လူကြီးများတွင်အဝလွန်ခြင်းနှင့်နှလုံးသွေးကြောဆိုင်ရာရောဂါများပေါ်တွင် Tirzepatid ၏အကျိုးသက်ရောက်မှုကိုဆန်းစစ်ခဲ့သည် (Wong ND, 2024)။ Tirzepatid ကုသမှုအတွက် အရည်အချင်းပြည့်မီသော အမေရိကန် အရွယ်ရောက်ပြီးသူများတွင် Tirzepatid 15 mg ဖြင့် ကုသမှုခံယူပြီးနောက် အရွယ်ရောက်ပြီးသူများ၏ 70.6% နှင့် 56.7% တို့သည် ≥15% နှင့် ≥20% အသီးသီး ကိုယ်အလေးချိန် လျော့ကျသွားသည်ဟု ခန့်မှန်းရပြီး အဝလွန်သူများ၏ အရေအတွက်မှာ 58.8% လျော့ကျသွားသည်။

နှလုံးသွေးကြောဆိုင်ရာရောဂါမရှိသူများတွင် ခန့်မှန်းခြေ 10 နှစ်တွင် နှလုံးသွေးကြောဆိုင်ရာရောဂါဖြစ်နိုင်ခြေ 10.1% မှ 7.7% သို့ 7.7% သို့ 2.4% လျော့ကျသွားကာ ဖြစ်နိုင်ခြေ 23.6% လျော့ကျသွားသည်ကို ရောင်ပြန်ဟပ်ကာ 10 နှစ်အတွင်း နှလုံးသွေးကြောဆိုင်ရာရောဂါများကို ကာကွယ်နိုင်သည်ဟု ဆိုလိုသည်။

နိဂုံးချုပ်အားဖြင့်၊ Tirzepatid သည် T2DM နှင့် အဝလွန်ခြင်းကို ကုသရာတွင် အလွန်အရေးပါသော GIP နှင့် GLP-1 receptors များ၏ ဆန်းသစ်သော dual agonist ဖြစ်သည်။ ၎င်းသည်အင်ဆူလင်ထုတ်လွှတ်မှုကိုပိုမိုထိရောက်စွာမြှင့်တင်နိုင်သည်၊ glucagon ၏ထုတ်လွှတ်မှုကိုတားဆီးနိုင်သည်၊ သွေးတွင်းဂလူးကို့စ်ကိုတိကျစွာထိန်းညှိပေးသည်၊ နောက်ဆက်တွဲများ၏အန္တရာယ်ကိုလျှော့ချနိုင်သည်၊ ပန်ကရိယ beta-cells များ၏လုပ်ဆောင်မှုကိုတိုးတက်စေပြီးဆီးချိုရောဂါ၏တိုးတက်မှုကိုနှောင့်နှေးစေနိုင်သည်။ နှလုံးသွေးကြောစနစ်ကိုလည်း ကာကွယ်ပေးပါတယ်။

အဝလွန်ခြင်းကို ကုသရာတွင် ၎င်းသည် အစားအသောက်စားသုံးမှုကို ထိရောက်စွာ လျှော့ချနိုင်သည်၊ အစာစားချင်စိတ်ကို လျော့ကျစေကာ အစာစားချင်စိတ်ကို တိုးလာစေကာ၊ အဝလွန်သော လူနာများအား ကိုယ်အလေးချိန် လျှော့ချရန် ကူညီပေးကာ အဝလွန်ခြင်းနှင့် ဆက်စပ်သော နောက်ဆက်တွဲ ပြဿနာများ ဖြစ်နိုင်ခြေကို လျှော့ချပေးနိုင်သည်။ အင်ဆူလင်ခံနိုင်ရည်နှင့် lipid ဇီဝြဖစ်ပျက်မှုကိုလည်းတိုးတက်စေနိုင်သည်။ ထို့အပြင်၊ အရက်မဟုတ်သော steatohepatitis၊ sleep apnea syndrome နှင့် heart failure ကဲ့သို့သော ဇီဝဖြစ်ပျက်မှုဆိုင်ရာချို့ယွင်းမှုဆိုင်ရာရောဂါများကို ကုသရာတွင် အလားအလာပြသထားသည်။ ၎င်းသည် ပိုမိုပြည့်စုံသော ကုသမှုအစီအစဉ်ကို ပံ့ပိုးပေးသည့် ဇီဝဖြစ်စဉ်ဆိုင်ရာ အညွှန်းကိန်းများစွာကို တစ်ပြိုင်နက် တိုးတက်စေနိုင်သည်။

၎င်း၏ အပတ်စဉ် တစ်ကြိမ် ထိုးဆေး နည်းစနစ်သည် အသုံးပြုရန် အဆင်ပြေပြီး လူနာများ၏ ကုသမှု လိုက်နာမှုကို တိုးတက်စေနိုင်သည်။

စာရေးသူအကြောင်း

အထက်ဖော်ပြပါ ပစ္စည်းများအားလုံးကို Cocer Peptides မှ သုတေသနပြု၊ တည်းဖြတ်ပြီး ပြုစုထားပါသည်။

သိပ္ပံဂျာနယ် စာရေးသူ

ဒေါက်တာ William T. Garvey သည် Birmingham ရှိ Alabama တက္ကသိုလ်၊ Aston University နှင့် Birmingham စစ်ပြန်များရေးရာ ဆေးဘက်ဆိုင်ရာဌာန အပါအဝင် ထင်ရှားကျော်ကြားသော အဖွဲ့အစည်းများစွာနှင့် ချိတ်ဆက်ထားသော ထင်ရှားသော ပညာရှင်နှင့် သုတေသီဖြစ်သည်။ သူ၏ ပညာရပ်ဆိုင်ရာ နောက်ခံနှင့် ပရော်ဖက်ရှင်နယ် အတွေ့အကြုံများသည် ဆေးဘက်ဆိုင်ရာနှင့် သိပ္ပံနယ်ပယ်များအတွင်း ကျယ်ပြန့်သော ပညာရပ်များ ပါဝင်သည်။ ဒေါက်တာ Garvey သည် endocrinology နှင့် metabolism၊ အာဟာရနှင့် dietetics၊ biochemistry နှင့် molecular biology အပြင် နှလုံးသွေးကြောစနစ်နှင့် cardiology ဆိုင်ရာ နယ်ပယ်များတွင် သိသာထင်ရှားသော ပံ့ပိုးကူညီမှုများ ပြုလုပ်ပေးခဲ့ပါသည်။ သူ၏ အလုပ်ကို ကျယ်ကျယ်ပြန့်ပြန့် အသိအမှတ်ပြု ဂုဏ်ပြုခံရပြီး အထူးသဖြင့် ကျယ်ပြန့်သော သိပ္ပံအသိုက်အဝန်းအပေါ် သူ၏ သုတေသနပြုမှု၏ ကြီးမားသော အကျိုးသက်ရောက်မှုနှင့် သြဇာလွှမ်းမိုးမှုကို ရောင်ပြန်ဟပ်ကာ 2023 နှင့် 2024 နှစ်ခုစလုံးအတွက် နယ်ပယ်စုံကဏ္ဍတွင် မြင့်မားသောကိုးကားသော သုတေသီတစ်ဦးဟု ခေါ်ဆိုခြင်းခံရသည်။

ဒေါက်တာ Garvey ၏ သုတေသန အကျိုးစီးပွားနှင့် ကျွမ်းကျင်မှုသည် ဇီဝဖြစ်စဉ်ဆိုင်ရာ ရောဂါများနှင့် ၎င်းတို့၏ စီမံခန့်ခွဲမှုဆိုင်ရာ ကဏ္ဍပေါင်းစုံတွင် ကျယ်ပြန့်သည်။ ဆန်းသစ်သော ကုထုံးနည်းဗျူဟာများကို ရှာဖွေဖော်ထုတ်ပြီး လူနာရလဒ်များ တိုးတက်ကောင်းမွန်လာစေရန် ရည်ရွယ်၍ ဆီးချိုရောဂါ၊ အဝလွန်ခြင်းနှင့် ၎င်းတို့၏ဆက်စပ်ရှုပ်ထွေးမှုများကို လေ့လာရာတွင် တက်ကြွစွာပါဝင်ဆောင်ရွက်ခဲ့သည်။ သူ၏အလုပ်တွင် အခြေခံသိပ္ပံသုတေသန၊ လက်တွေ့စမ်းသပ်မှုများနှင့် ဘာသာပြန်လေ့လာမှုများ ပါ၀င်ပြီး ဓာတ်ခွဲခန်းရှာဖွေတွေ့ရှိမှုနှင့် လက်တွေ့ကမ္ဘာမှ ဆေးဘက်ဆိုင်ရာအသုံးချမှုများကြား ကွာဟချက်ကို ပေါင်းကူးပေးသည်။ သူ၏ကျယ်ပြန့်သောသုတေသနပြုမှုမှတဆင့်၊ ဒေါက်တာ Garvey သည် ဇီဝဖြစ်စဉ်ဆိုင်ရာချို့ယွင်းမှုများ၏ အရင်းခံယန္တရားများကို နက်ရှိုင်းစွာနားလည်နိုင်စေရန် ပံ့ပိုးပေးခဲ့ပြီး endocrinology နှင့် ဇီဝြဖစ်ပျက်မှုနယ်ပယ်တွင် ဆေးဘက်ဆိုင်ရာလမ်းညွှန်ချက်များနှင့် ကုသရေးပရိုတိုကောများကို ပုံဖော်ပေးခဲ့သည်။ ဒေါက်တာ William T. Garvey ကို ကိုးကားချက် ^{[4] တွင် ဖော်ပြထားပါသည်။}.

▎ သက်ဆိုင်ရာ ကိုးကားချက်များ

[1] Nowak M, Nowak W, Grzeszczak W. Tirzepatid - dual GIP/GLP-1 receptor agonist - အမျိုးအစား 2 ဆီးချိုရောဂါကို ကုသရာတွင် ဖြစ်နိုင်ချေရှိသော ဇီဝဖြစ်စဉ်လုပ်ဆောင်ချက်ပါရှိသော ဆေးဝါးအသစ်တစ်ခု။ Endokrynologia Polska၊ 2022၊73(4):745-755။DOI:10.5603/EP.a2022.0029။

[2] အမည်မသိ။ Tirzepatid- Dual Glucose-Dependent Insulinotropic Polypeptide နှင့် Glucagon-like Peptide-1 Agonist အမျိုးအစား 2 ဆီးချိုရောဂါကို စီမံခန့်ခွဲခြင်း- Erratum.[J]။ American Journal of Therapeutics၊ 2023၊30(3):e311.DOI:10.1097/MJT.0000000000001634။

[3] Forzano I, Varzideh F, Avvisato R, et al. Tirzepatid- စနစ်တကျ မွမ်းမံမှု[J]။ International Journal of Molecular Sciences၊ 2022၊23(23)။DOI:10.3390/ijms232314631။

[4] Garvey WT, Frias JP, Jastreboff AM, et al. အမျိုးအစား 2 ဆီးချိုရောဂါရှိသူများ (SURMOUNT-2) - အဝလွန်ခြင်းအတွက် တစ်ပတ်လျှင်တစ်ကြိမ် Tirzepatid သည် နှစ်ဆကန်းခြင်း၊ ကျပန်းကျပန်း၊ multicentre၊ placebo-controlled၊ အဆင့် 3 စမ်းသပ်မှု[J]။ Lancet၊ 2023,402(10402):613-626.DOI:10.1016/S0140-6736(23)01200-X။

[5] Fontanella RA, Ghosh P, Pesapane A, et al. Tirzepatid သည် များစွာသော မော်လီကျူးလမ်းကြောင်းများမှတဆင့် အာရုံကြောများ ယိုယွင်းခြင်းကို တားဆီးပေးသည်။ ဘာသာပြန်ဆေးပညာဂျာနယ်၊ 2024၊22(1)။DOI:10.1186/s12967-024-04927-z။

[6] Ma Z၊ Jin K၊ Yue M၊ et al။ GIP/GLP-1 Receptor Coagonist Tirzepatid၊ အမျိုးအစား 2 ဆီးချိုရောဂါတွင် ပေါ်ထွက်နေသော ကြယ်ပွင့်[J] ဆိုင်ရာ သုတေသန တိုးတက်မှု။ ဆီးချိုရောဂါသုတေသနဂျာနယ်၊ 2023၊2023။DOI:10.1155/2023/5891532။

ဤဝဘ်ဆိုက်တွင် ပေးထားသော ဆောင်းပါးများနှင့် ထုတ်ကုန်အချက်အလက်အားလုံးသည် သတင်းအချက်အလက်ဖြန့်ဝေခြင်းနှင့် ပညာရေးဆိုင်ရာ ရည်ရွယ်ချက်များအတွက်သာ ဖြစ်ပါသည်။  

ဤဝဘ်ဆိုက်တွင် ပေးထားသော ထုတ်ကုန်များသည် in vitro သုတေသနအတွက် သီးသန့် ရည်ရွယ်ပါသည်။ in vitro သုတေသန (လက်တင်- *in glass*၊ glassware in အဓိပ္ပာယ်) သည် လူ့ခန္ဓာကိုယ်အပြင်ဘက်တွင် ပြုလုပ်သည်။ ဤထုတ်ကုန်များသည် ဆေးဝါးများမဟုတ်ပါ၊ US Food and Drug Administration (FDA) မှ ခွင့်ပြုချက်မရရှိဘဲ မည်သည့်ဆေးဘက်ဆိုင်ရာအခြေအနေ၊ ရောဂါ သို့မဟုတ် ဖျားနာမှုများကိုမဆို ကာကွယ်ရန်၊ ကုသရန် သို့မဟုတ် ကုသရန်အတွက် အသုံးမပြုရပါ။ ဤထုတ်ကုန်များကို လူ သို့မဟုတ် တိရစ္ဆာန်၏ ခန္ဓာကိုယ်ထဲသို့ ပုံစံအမျိုးမျိုးဖြင့် တင်သွင်းရန် ဥပဒေအရ တင်းကြပ်စွာ တားမြစ်ထားသည်။