|
1 kit（10 vial）
| Kantitatea: | |
|---|---|
▎ Tirzepatida Egitura
Iturria: PubChem |
Sekuentzia: Tyr-{Aib}-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Ile-{Aib}-Leu-Asp-Lys-Ile-Ala-Gln-{diacid-C20-gamm a-Glu-(AEEA)2-Lys}-Ala-Phe-Val-Gln-Trp-Leu-Ile-Ala-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH2 Formula molekularra: C 225H 348N 48O68 Pisu molekularra: 4813 g/mol CAS zenbakia: 2023788-19-2 PubChem CID: 163285897 Sinonimoak: Zepbound; Mounjaro |
▎ Tirzepatida Ikerketa
Zein da Tirzepatideren ikerketa-aurrekaria?
Tirzepatide-ren ikerketa-aurrekariak metabolismoaren tratamendurako botiken esploraziotik eta pisua kudeatzeko botiken eskaeratik sortzen dira batez ere. Metabolismoaren tratamendu tradizionalaren sendagaiek mugak dituzte, GLP-1 hartzaileen agonistek odoleko glukosaren kontrola hobetzeko eraginkortasun handia erakusten duten bitartean, ikertzaileek klase bereko sendagai eraginkorragoak garatzera bultzatuz. GIP/GLP-1 hartzaile bikoitzeko agonista gisa, Tirzepatidak odoleko glukosa maila hobeto erregula dezake. Gehiegizko pisua eta obesitatea duten populazioen hazkunde globalak pisuaren kontrola premia kliniko bihurtu du. GLP-1 hartzaileen agonistek pisua murrizteko efektuak dituzte, pisua galtzeko helburu bihurtuz. Tirzepatidak arreta irabazi du pisua galtzeko emaitzei esker.
Zein da Tirzepatidearen ekintza-mekanismoa?
Hartzaile bikoitzeko agonistaren ekintza:
Tirzepatida glukagonaren antzeko peptido-1 (GLP-1) eta glukosaren menpeko polipeptido insulinotropiko (GIP) hartzaile agonista [1,2] da (Wong E, 2023; Kumar D, 2022). GLP-1 eta GIP biak hesteetan ekoizten diren inkretina hormonak dira, eta glukosaren homeostasia mantentzeko zeregin erabakigarria dute. Tirzepatidak efektu sinergikoa eragiten du GLP-1 eta GIP hartzaileak aldi berean aktibatuz, eta, ondorioz, odoleko glukosa maila erregulatzen du.
Intsulinaren eta glukagonaren jariaketaren erregulazioa:
Intsulinaren sintesia eta jariapena areagotzen ditu glukagonaren askapena glukosaren menpeko moduan murrizten duen bitartean. Odoleko glukosa-maila igotzen denean, Tirzepatidek pankreako β-zelulak estimulatzen ditu intsulina jaria dezaten, glukosa hartzea eta aprobetxatzea sustatuz, eta, ondorioz, odoleko glukosa maila murrizten du; aldi berean, pankreako α-zelulek glukagona jariatzea inhibitzen du, glukosa hepatikoa murrizten du, odoleko glukosa maila are gehiago murrizten dute eta barau eta osteko odoleko glukosa maila eraginkortasunez kontrolatzen dute [1,3].
Beste ekintza-mekanismo batzuk:
Tirzepatidak asetasuna ere sustatzen du, GLP-1 errezeptoreak aktibatzearekin, nerbio-sistema zentralean jardutea eta gosea erregulatzeko zentroetan eragina izatearekin erlazionatuta egon daitekeena, pazienteak elikagaien kontsumoa murrizteko eta, ondorioz, pisua galtzen laguntzeko. Gainera, urdaileko hustuketa atzeratzen du, janaria urdailean geratzen den denbora luzatuz eta heste meharrean poliki-poliki sartzen da, eta horrela odoleko glukosa-maila azkar igotzea saihesten du [1].
1. irudia ekintza-mekanismoa T irzepatidaren [6].
Zeintzuk dira aplikazioak T irzepatidaren ?
2 motako metabolismoaren tratamendua:
Tirzepatida 2 motako metabolismoa duten paziente helduen tratamendurako onartuta dago dieta eta ariketa fisikoaren osagarri gisa. SURPASS saiakuntzak frogatu zuen Tirzepatidak A1c (HbA1c) hemoglobina maila nabarmen murrizten duela, % -1,87tik % -2,59ra (-20 eta -28 mmol/mol) murrizketarekin. GLP-1 hartzaile agonista batzuekin alderatuta, kontrol gluzemiko handiagoa ere erakusten du, hala nola, semaglutida 1 mg SUPRASS-2 saiakeran. Gainera, gorputzaren pisua murrizten du, pisu galera -6,2 eta -12,9 kg bitartekoa da ikerketa klinikoetan, eta hori bereziki esanguratsua da gehiegizko pisua edo obesitatea duten 2 motako metabolismoa duten pazienteentzat [1,4].
Obesitatearen tratamendua:
Tirzepatidak asetasuna sustatzen duenez, elikagaien kontsumoa murrizten du eta pisua galtzea sustatzen duenez, balio terapeutiko potentziala du obesitatea duten pazienteentzat. Ikerketek erakusten dute pisua % 20 baino gehiago murrizten duela, pazienteen egoera metabolikoa hobetu eta obesitatearen tratamendurako aukera berri gisa balio duela, obesitateak pisua galtzen eta obesitatearekin lotutako hainbat gaixotasun izateko arriskua murrizten lagunduz [1,2].
Gaixotasun kardiobaskularrak izateko arriskua murriztea:
2 motako metabolismoa duten pazienteek gaixotasun kardiobaskularra izateko arrisku handiagoa dute. Odoleko azukrea eta pisua murrizteaz gain, Tirzepatidak eragin positiboak ditu kardiobaskularrak erlazionatutako adierazleetan, besteak beste, odol-presioa murriztea, erraietako gantz metaketa murriztea eta zirkulazioko triglizerido-mailak murrizten dituena, eta horrela gaixotasun kardiobaskularra izateko arriskua murrizten eta pazienteen emaitza kardiobaskularrak hobetzen laguntzen du [4].
Esteatohepatitis ez alkoholikoaren (NASH) tratamendu potentziala:
Tirzepatidak NASHn eragin terapeutiko potentzialak ditu. Intsulinarekiko sentikortasuna hobetuz eta glukosaren eta lipidoen metabolismoa erregulatuz, gibeleko esteatosia eta hantura murrizten ditu, NASH tratamendurako norabide berria eskainiz [5].
Ondorioa
GIP/GLP-1 hartzaile bikoitzeko agonista gisa, Tirzepatidek eraginkortasun handia erakutsi du metabolismoaren eta nahaste metabolikoen tratamenduan. Intsulina eta glukagonaren jariapena erregulatuz, urdaileko hustuketa atzeratuz eta asetasuna areagotuz, hemoglobina A1c mailak eraginkortasunez jaisten ditu eta pazientearen pisua murrizten du. Gainera, sendagaiak arrisku kardiobaskularren faktoreak hobetzen ditu, hala nola lipidoen maila eta odol-presioa, eta eraginkortasuna erakusten du alkoholik gabeko esteatohepatitisan.
Egileari buruz
Aipatutako materialak Cocer Peptides-ek ikertu, editatu eta bildu ditu.
Aldizkari Zientifikoa Egilea
De Block C Anberesko Unibertsitatearekin eta harekin erlazionatutako Belgikako erakundeekin lotuta dago, besteak beste, Inflamed Ctr Excellence, University Hospital Antwerp (UZA eta Univ Hosp Antwerp) eta Infla Med Ctr Excellence. Bere ikerketak hainbat diziplina hartzen ditu, hala nola, Endocrinology & Diabetes, non hormonak eta nahaste metabolikoak aztertzen dituen; Gastroenterologia eta Hepatologia, digestio- eta gibeleko gaixotasunak aztertzen; Medikuntza Orokorra eta Barne-Medikuntza, barne-gaixotasun arrunten diagnostikoa eta kudeaketa landuta; Nutrition & Dietetics, elikadura eta osasunean dituen eraginak ikertzen; eta Urology & Nephrology, gernu eta giltzurrunetako gaixotasunen patologia eta praktika klinikoa aztertzen. Medikuntza arlo anitzetan ekarpen garrantzitsuak dituen jakintsua da. De Block C aipamenaren erreferentzian ageri da [4].
