Tyrzepatid (GLP-2) 30 mg

▎ Struktura tyrzepatidu

▎ Badania nad tyrzepatidem

Jakie jest tło badawcze dotyczące tyrzepatidu?

Tło badawcze leku Tirzepatide wynika przede wszystkim z badań nad lekami wpływającymi na metabolizm i zapotrzebowaniem na leki regulujące wagę. Tradycyjne leki wpływające na metabolizm mają ograniczenia, natomiast agoniści receptora GLP-1 wykazują znaczną skuteczność w poprawie kontroli poziomu glukozy we krwi, co skłoniło badaczy do opracowania skuteczniejszych leków tej samej klasy. Jako agonista podwójnego receptora GIP/GLP-1, Tirzepatid może lepiej regulować poziom glukozy we krwi. Globalny wzrost populacji z nadwagą i otyłością sprawił, że kontrola masy ciała stała się pilną potrzebą kliniczną. Agoniści receptora GLP-1 mają działanie zmniejszające wagę, co czyni ich celem utraty wagi. Tyrzepatid zwrócił na siebie uwagę ze względu na korzystne efekty w zakresie utraty wagi.

Jaki jest mechanizm działania tyrzepatidu?

Podwójne działanie agonistyczne na receptory: 

Tyrzepatid jest podwójnym peptydem glukagonopodobnym-1 (GLP-1) i agonistą receptora polipeptydu insulinotropowego zależnego od glukozy (GIP) [1,2](Wong E, 2023; Kumar D, 2022). GLP-1 i GIP to hormony inkretynowe wytwarzane w jelicie, odgrywające kluczową rolę w utrzymaniu homeostazy glukozy. Tyrzepatid wykazuje działanie synergistyczne poprzez jednoczesną aktywację receptorów GLP-1 i GIP, regulując w ten sposób poziom glukozy we krwi.

Regulacja wydzielania insuliny i glukagonu: 

Zwiększa syntezę i wydzielanie insuliny, jednocześnie zmniejszając uwalnianie glukagonu w sposób zależny od glukozy. Kiedy wzrasta stężenie glukozy we krwi, tyrzepatid pobudza komórki β trzustki do wydzielania insuliny, ułatwiając wychwyt i wykorzystanie glukozy, a tym samym obniżając stężenie glukozy we krwi; jednocześnie hamuje wydzielanie glukagonu przez komórki α trzustki, zmniejszając wytwarzanie glukozy w wątrobie, dodatkowo obniżając poziom glukozy we krwi i skutecznie kontrolując poziom glukozy we krwi na czczo i po posiłku ^[1,3].

Inne mechanizmy działania: 

Tyrzepatid powoduje także uczucie sytości, co może być związane z aktywacją receptorów GLP-1, działaniem na ośrodkowy układ nerwowy i wpływaniem na ośrodki regulacji apetytu, co powoduje, że pacjenci zmniejszają spożycie pokarmu, a tym samym pomagają w utracie wagi. Opóźnia także opróżnianie żołądka, wydłużając czas przebywania pokarmu w żołądku i powolnego przedostawania się pokarmu do jelita cienkiego, zapobiegając w ten sposób szybkiemu wzrostowi poziomu glukozy we krwi ^[1].

1 Mechanizm działania tyrzepatidu Rycina ^[6].

Jakie są zastosowania T irzepatidu?

Leczenie metabolizmu typu 2: 

Tyrzepatid został zatwierdzony do leczenia dorosłych pacjentów z metabolizmem typu 2 jako uzupełnienie diety i ćwiczeń fizycznych. Badanie SURPASS wykazało, że tyrzepatid znacząco zmniejsza stężenie hemoglobiny A1c (HbA1c), wahając się od -1,87% do -2,59% (od -20 do -28 mmol/mol). Wykazuje także lepszą kontrolę glikemii w porównaniu z niektórymi agonistami receptora GLP-1, takimi jak semaglutyd 1 mg w badaniu SUPRASS-2. Dodatkowo może redukować masę ciała, która w badaniach klinicznych wykazała utratę masy ciała w zakresie od -6,2 do -12,9 kg, co jest szczególnie istotne u pacjentów z metabolizmem typu 2, którzy często mają problemy z nadwagą lub otyłością ^[1,4]..

Leczenie otyłości: 

Ponieważ Tirzepatid powoduje uczucie sytości, zmniejsza spożycie pokarmu i wspomaga utratę wagi, ma potencjalną wartość terapeutyczną u pacjentów z otyłością. Badania pokazują, że może zmniejszyć masę ciała o ponad 20%, poprawić stan metaboliczny pacjentów i stanowić nową opcję leczenia otyłości, pomagając otyłym pacjentom schudnąć i zmniejszyć ryzyko różnych chorób związanych z otyłością ^[1,2].

Zmniejszone ryzyko chorób układu krążenia: 

Pacjenci z metabolizmem typu 2 często są narażeni na zwiększone ryzyko chorób układu krążenia. Oprócz obniżania poziomu cukru we krwi i masy ciała, tyrzepatid ma pozytywny wpływ na wskaźniki związane z układem sercowo-naczyniowym, w tym na obniżenie ciśnienia krwi, zmniejszenie gromadzenia się tłuszczu trzewnego i obniżenie poziomu trójglicerydów w krążeniu, pomagając w ten sposób zmniejszyć ryzyko chorób sercowo-naczyniowych i poprawić wyniki sercowo-naczyniowe pacjentów ^[4]..

Potencjalne leczenie niealkoholowego stłuszczeniowego zapalenia wątroby (NASH): 

Tyrzepatid ma potencjalne działanie terapeutyczne na NASH. Poprawiając wrażliwość na insulinę oraz regulując metabolizm glukozy i lipidów, może zmniejszać stłuszczenie i stany zapalne wątroby, oferując nowy kierunek leczenia NASH ^[5].

Wniosek

Jako agonista podwójnego receptora GIP/GLP-1, tyrzepatid wykazał znaczną skuteczność w leczeniu metabolizmu i zaburzeń metabolicznych. Regulując wydzielanie insuliny i glukagonu, opóźniając opróżnianie żołądka i zwiększając uczucie sytości, skutecznie obniża poziom hemoglobiny A1c i redukuje masę ciała pacjenta. Dodatkowo lek zmniejsza czynniki ryzyka sercowo-naczyniowego, takie jak poziom lipidów i ciśnienie krwi oraz wykazuje skuteczność w niealkoholowym stłuszczeniowym zapaleniu wątroby.

O Autorze

Wszystkie wyżej wymienione materiały zostały zbadane, zredagowane i opracowane przez Cocer Peptides.

Autor czasopisma naukowego

De Block C jest powiązany z Uniwersytetem w Antwerpii i powiązanymi z nim instytucjami w Belgii, w tym z Inflamed Ctr Excellence, Szpitalem Uniwersyteckim w Antwerpii (UZA i Univ Hosp Antwerp) oraz Infla Med Ctr Excellence. Jego badania obejmują kilka dyscyplin, takich jak endokrynologia i cukrzyca, gdzie koncentruje się na hormonach i zaburzeniach metabolicznych; Gastroenterologia i hepatologia, badanie chorób układu trawiennego i wątroby; Medycyna ogólna i wewnętrzna, zajmująca się diagnostyką i leczeniem powszechnych chorób wewnętrznych; Odżywianie i dietetyka, badanie odżywiania i jego wpływu na zdrowie; oraz urologia i nefrologia, studiująca patologię i praktykę kliniczną chorób dróg moczowych i nerek. Jest naukowcem mającym znaczący wkład w wiele dziedzin medycyny. De Block C jest wymieniony w odnośniku do cytatu [4].

▎ Odpowiednie cytaty

[1] Wong E, Cope R, Dima L i in. Tirzepatid: Podwójnie zależny od glukozy polipeptyd insulinotropowy i agonista peptydu glukagonopodobnego-1 do leczenia cukrzycy typu 2 [J]. American Journal of Therapeutics, 2023, 30(1):e26-e35.DOI:10.1097/MJT.0000000000001588.

[2] Kumar D, Harshidha D, Mousigan M i in. Przegląd tyrzepatidu, dwukierunkowego leczenia cukrzycy i otyłości [J]. International Journal of Innovative Research & Growth, 2022, 7:983.DOI:10.5281/zenodo.7420605.

[3] Sweta, Gupta S, Bansal S i in. Tirzepatid, nowa cząsteczka przeciwcukrzycowa o podwójnym działaniu [J]. Discover Public Health, 2024,21(1):75.DOI:10.1186/s12982-024-00200-2.

[4] De Block C, Bailey C, Wysham C i in. Tyrzepatid w leczeniu dorosłych z metabolizmem typu 2: perspektywa endokrynologiczna [J]. Cukrzyca Otyłość i cukrzyca, 2023, 25(1):3-17.DOI:10.1111/dom.14831.

[5] Sood A, Kaur P, Syed O i in. Rewolucyjna pielęgnacja metabolizmu: odkrycie potencjału tyrzepatidu w kontroli glikemii i poza nią [J]. Expert Review of Clinical Pharmacology, 2024, 17(3):235-246.DOI:10.1080/17512433.2024.2310070.

[6] Grover-Páez F, Gómez A, Suárez A i in. Od podejścia glikocentrycznego u pacjenta z metabolizmem typu 2 do wielonarządowej profilaktyki i zmniejszenia powikłań neuro-nerkowo-sercowo-naczyniowych.[M]//2023.DOI: 10.5772/intechopen.1002363.

WSZYSTKIE ARTYKUŁY I INFORMACJE O PRODUKTACH ZNAJDUJĄCE SIĘ NA TEJ STRONIE INTERNETOWEJ SŁUŻĄ WYŁĄCZNIE DO ROZPOZNAWANIA INFORMACJI I CELÓW EDUKACYJNYCH.  

Produkty udostępniane na tej stronie przeznaczone są wyłącznie do badań in vitro. Badania in vitro (łac. *w szkle*, czyli w wyrobach szklanych) przeprowadzane są poza organizmem człowieka. Produkty te nie są środkami farmaceutycznymi, nie zostały zatwierdzone przez amerykańską Agencję ds. Żywności i Leków (FDA) i nie wolno ich stosować w celu zapobiegania, leczenia lub leczenia jakichkolwiek schorzeń, chorób lub dolegliwości. Przepisy prawa surowo zabraniają wprowadzania tych produktów do organizmu człowieka lub zwierzęcia w jakiejkolwiek formie.