|
1kits（10 vials）
| Dami: | |
|---|---|
▎ Istraktura ng Tirzepatide
Pinagmulan: PubChem |
Pagkakasunod-sunod: Tyr-{Aib}-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Ile-{Aib}-Leu-Asp-Lys-Ile-Ala-Gln-{diacid-C20-gamm a-Glu-(AEEA)2-Lys}-Ala-Phe-Val-Gln-Trp-Leu-Ile-Ala-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH2 Molecular Formula: C 225H 348N 48O68 Molekular na Bigat: 4813 g/mol Numero ng CAS: 2023788-19-2 PubChem CID: 163285897 Mga kasingkahulugan: Zepbound; Mountjaro |
▎ Pananaliksik sa Tirzepatide
Ano ang background ng pananaliksik ng Tirzepatide?
Ang background ng pananaliksik ng Tirzepatide ay pangunahing nagmumula sa paggalugad ng mga gamot sa paggamot sa metabolismo at ang pangangailangan para sa mga gamot sa pamamahala ng timbang. Ang mga tradisyunal na gamot sa paggamot sa metabolismo ay may mga limitasyon, habang ang GLP-1 receptor agonists ay nagpapakita ng makabuluhang efficacy sa pagpapabuti ng blood glucose control, na nag-udyok sa mga mananaliksik na bumuo ng mas epektibong mga gamot ng parehong klase. Bilang isang GIP/GLP-1 dual receptor agonist, ang Tirzepatide ay maaaring mas mahusay na makontrol ang mga antas ng glucose sa dugo. Ang pandaigdigang pagtaas ng sobra sa timbang at napakataba na mga populasyon ay ginawa ang kontrol sa timbang na isang kagyat na klinikal na pangangailangan. Ang mga agonist ng receptor ng GLP-1 ay may mga epekto sa pagbabawas ng timbang, na ginagawa silang target para sa pagbaba ng timbang. Ang Tirzepatide ay nakakuha ng pansin dahil sa kanais-nais na mga resulta ng pagbaba ng timbang.
Ano ang mekanismo ng pagkilos ng Tirzepatide?
Dual receptor agonist action:
Ang Tirzepatide ay isang dual glucagon-like peptide-1 (GLP-1) at glucose-dependent insulinotropic polypeptide (GIP) receptor agonist [1,2] (Wong E, 2023; Kumar D, 2022). Ang GLP-1 at GIP ay parehong incretin hormones na ginawa sa bituka, na gumaganap ng mahalagang papel sa pagpapanatili ng glucose homeostasis. Ang Tirzepatide ay nagsasagawa ng isang synergistic na epekto sa pamamagitan ng sabay-sabay na pag-activate ng GLP-1 at GIP receptors, sa gayon ay kinokontrol ang mga antas ng glucose sa dugo.
Regulasyon ng pagtatago ng insulin at glucagon:
Pinapataas nito ang synthesis at pagtatago ng insulin habang binabawasan ang paglabas ng glucagon sa paraang umaasa sa glucose. Kapag tumaas ang mga antas ng glucose sa dugo, pinasisigla ng Tirzepatide ang mga pancreatic β-cells upang mag-secrete ng insulin, na nagtataguyod ng pag-uptake at paggamit ng glucose, sa gayon ay nagpapababa ng mga antas ng glucose sa dugo; sabay-sabay, pinipigilan nito ang pancreatic α-cells mula sa pagtatago ng glucagon, pagbabawas ng hepatic glucose output, higit pang pagpapababa ng mga antas ng glucose sa dugo, at epektibong pagkontrol sa pag-aayuno at postprandial blood glucose level [1,3].
Iba pang mga mekanismo ng pagkilos:
Itinataguyod din ng Tirzepatide ang pagkabusog, na maaaring nauugnay sa pag-activate ng mga receptor ng GLP-1, na kumikilos sa central nervous system, at nakakaimpluwensya sa mga sentro ng regulasyon ng gana, na humahantong sa mga pasyente na bawasan ang paggamit ng pagkain at sa gayon ay tumutulong sa pagbaba ng timbang. Inaantala din nito ang pag-alis ng laman ng sikmura, pinapahaba ang oras na nananatili ang pagkain sa tiyan at dahan-dahang pumapasok sa maliit na bituka, sa gayo'y pinipigilan ang mabilis na pagtaas ng mga antas ng glucose sa dugo [1].
Larawan 1 Mekanismo ng pagkilos ng T irzepatide [6].
Ano ang mga aplikasyon ng T irzepatide?
Paggamot ng type 2 metabolism:
Inaprubahan ang Tirzepatide para sa paggamot ng mga pasyenteng nasa hustong gulang na may type 2 metabolism bilang pandagdag sa diyeta at ehersisyo. Ang pagsubok ng SURPASS ay nagpakita na ang Tirzepatide ay makabuluhang binabawasan ang mga antas ng hemoglobin A1c (HbA1c), na may mga pagbabawas mula -1.87% hanggang -2.59% (-20 hanggang -28 mmol/mol). Nagpapakita rin ito ng higit na mahusay na kontrol sa glycemic kumpara sa ilang mga agonist ng receptor ng GLP-1, tulad ng semaglutide 1 mg sa pagsubok ng SUPRASS-2. Bilang karagdagan, maaari itong bawasan ang timbang ng katawan, na may pagbaba ng timbang mula -6.2 hanggang -12.9 kg sa mga klinikal na pag-aaral, na partikular na makabuluhan para sa mga pasyente na may type 2 na metabolismo na kadalasang may mga isyu sa sobrang timbang o labis na katabaan [1,4].
Paggamot sa labis na katabaan:
Dahil ang Tirzepatide ay nagtataguyod ng pagkabusog, binabawasan ang paggamit ng pagkain, at nagtataguyod ng pagbaba ng timbang, ito ay may potensyal na therapeutic value para sa mga pasyente na may labis na katabaan. Ipinakikita ng mga pag-aaral na maaari nitong bawasan ang timbang ng higit sa 20%, mapabuti ang metabolic status ng mga pasyente, at magsilbi bilang isang bagong opsyon sa paggamot para sa labis na katabaan, pagtulong sa mga pasyenteng napakataba na mawalan ng timbang at mabawasan ang panganib ng iba't ibang sakit na nauugnay sa labis na katabaan [1,2].
Nabawasan ang panganib ng cardiovascular disease:
Ang mga pasyente na may type 2 metabolism ay kadalasang nahaharap sa mas mataas na panganib ng cardiovascular disease. Bilang karagdagan sa pagpapababa ng asukal sa dugo at timbang, ang Tirzepatide ay may positibong epekto sa mga indicator na nauugnay sa cardiovascular, kabilang ang pagbabawas ng presyon ng dugo, pagpapababa ng visceral fat accumulation, at pagpapababa ng circulating triglyceride level, at sa gayon ay nakakatulong na bawasan ang panganib ng cardiovascular disease at mapabuti ang cardiovascular outcome ng mga pasyente [4].
Potensyal na paggamot para sa non-alcoholic steatohepatitis (NASH):
Ang Tirzepatide ay may potensyal na therapeutic effect sa NASH. Sa pamamagitan ng pagpapabuti ng sensitivity ng insulin at pag-regulate ng glucose at lipid metabolism, maaari nitong bawasan ang hepatic steatosis at pamamaga, na nag-aalok ng bagong direksyon para sa paggamot ng NASH [5].
Konklusyon
Bilang isang GIP/GLP-1 dual receptor agonist, ang Tirzepatide ay nagpakita ng makabuluhang efficacy sa paggamot ng metabolismo at metabolic disorder. Sa pamamagitan ng pag-regulate ng pagtatago ng insulin at glucagon, pagkaantala sa pag-alis ng laman ng tiyan, at pagpapahusay ng pagkabusog, epektibo nitong binabawasan ang mga antas ng hemoglobin A1c at binabawasan ang timbang ng pasyente. Bukod pa rito, pinapabuti ng gamot ang mga kadahilanan ng panganib sa cardiovascular tulad ng mga antas ng lipid at presyon ng dugo at nagpapakita ng pagiging epektibo sa non-alcoholic steatohepatitis.
Tungkol sa May-akda
Ang mga nabanggit na materyales ay lahat ay sinaliksik, na-edit at pinagsama-sama ng Cocer Peptides.
May-akda ng Scientific Journal
Ang De Block C ay nauugnay sa Unibersidad ng Antwerp at sa mga kaugnay na institusyon nito sa Belgium, kabilang ang Inflamed Ctr Excellence, University Hospital Antwerp (UZA at Univ Hosp Antwerp), at ang Infla Med Ctr Excellence. Ang kanyang pananaliksik ay sumasaklaw sa ilang mga disiplina, tulad ng Endocrinology & Diabetes, kung saan nakatuon siya sa mga hormone at metabolic disorder; Gastroenterology at Hepatology, paggalugad ng mga sakit sa digestive at atay; Pangkalahatan at Panloob na Medisina, na tumutugon sa pagsusuri at pamamahala ng mga karaniwang panloob na sakit; Nutrisyon at Dietetics, pagsisiyasat sa nutrisyon at mga epekto nito sa kalusugan; at Urology & Nephrology, pag-aaral ng patolohiya at klinikal na kasanayan ng mga sakit sa ihi at bato. Siya ay isang iskolar na may makabuluhang kontribusyon sa maraming larangang medikal. Ang De Block C ay nakalista sa sanggunian ng pagsipi [4].
