|
1 ชุด (10 ขวด)
| ปริมาณ: | |
|---|---|
▎ โครงสร้างไทร์เซปาไทด์
ที่มา: PubChem |
ลำดับ: Tyr-{Aib}-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Ile-{Aib}-Leu-Asp-Lys-Ile-Ala-Gln-{diacid-C20-gamm a-Glu-(AEEA)2-Lys}-Ala-Phe-Val-Gln-Trp-Leu-Ile-Ala-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH2 สูตรโมเลกุล: C 225H 348N 48O68 น้ำหนักโมเลกุล: 4813 กรัม/โมล หมายเลข CAS: 2023788-19-2 PubChem รหัสลูกค้า: 163285897 คำพ้องความหมาย: Zepbound; มูนจาโร |
▎ การวิจัยไทร์เซปาไทด์
ภูมิหลังการวิจัยของ Tirzepatide คืออะไร?
ภูมิหลังการวิจัยของ Tirzepatide ส่วนใหญ่มาจากการสำรวจยารักษาเมแทบอลิซึมและความต้องการยาควบคุมน้ำหนัก ยารักษาเมแทบอลิซึมแบบดั้งเดิมมีข้อจำกัด ในขณะที่ตัวเร่งปฏิกิริยาตัวรับ GLP-1 แสดงให้เห็นถึงประสิทธิภาพที่มีนัยสำคัญในการปรับปรุงการควบคุมระดับน้ำตาลในเลือด กระตุ้นให้นักวิจัยพัฒนายาที่มีประสิทธิภาพมากขึ้นในระดับเดียวกัน Tirzepatide เป็นตัวเร่งปฏิกิริยาตัวรับคู่ GIP/GLP-1 สามารถควบคุมระดับน้ำตาลในเลือดได้ดีขึ้น การเพิ่มขึ้นของประชากรที่มีน้ำหนักเกินและเป็นโรคอ้วนทั่วโลกทำให้การควบคุมน้ำหนักกลายเป็นความจำเป็นเร่งด่วนทางคลินิก ตัวเร่งปฏิกิริยาตัวรับ GLP-1 มีฤทธิ์ในการลดน้ำหนัก ทำให้เป็นเป้าหมายในการลดน้ำหนัก Tirzepatide ได้รับความสนใจเนื่องจากผลลัพธ์ในการลดน้ำหนักที่ดี
กลไกการออกฤทธิ์ของ Tirzepatide คืออะไร?
การกระทำของตัวรับตัวรับแบบคู่:
Tirzepatide เป็นตัวเอกของตัวรับที่มีลักษณะคล้ายกลูคากอน-1 (GLP-1) และอินซูลินที่ขึ้นกับกลูโคส (GIP) [1,2] (Wong E, 2023; Kumar D, 2022) GLP-1 และ GIP เป็นฮอร์โมนที่เพิ่มขึ้นที่ผลิตในลำไส้ ซึ่งมีบทบาทสำคัญในการรักษาภาวะสมดุลของกลูโคส Tirzepatide ออกฤทธิ์เสริมฤทธิ์กันโดยการกระตุ้นตัวรับ GLP-1 และ GIP ไปพร้อมๆ กัน ซึ่งจะช่วยควบคุมระดับน้ำตาลในเลือด
การควบคุมการหลั่งอินซูลินและการหลั่งกลูคากอน:
เพิ่มการสังเคราะห์และการหลั่งอินซูลินในขณะที่ลดการปลดปล่อยกลูคากอนในลักษณะที่ขึ้นกับกลูโคส เมื่อระดับน้ำตาลในเลือดสูงขึ้น Tirzepatide จะกระตุ้นเซลล์ β ของตับอ่อนให้หลั่งอินซูลิน ส่งเสริมการดูดซึมและการใช้กลูโคส ซึ่งช่วยลดระดับน้ำตาลในเลือด ในขณะเดียวกัน จะยับยั้ง α-เซลล์ตับอ่อนจากการหลั่งกลูคากอน ลดการผลิตกลูโคสในตับ ลดระดับน้ำตาลในเลือดอีก และควบคุมระดับน้ำตาลในเลือดหลังอดอาหารและภายหลังตอนกลางวันได้อย่างมีประสิทธิภาพ [1,3].
กลไกการออกฤทธิ์อื่นๆ:
นอกจากนี้ Tirzepatide ยังส่งเสริมความอิ่มซึ่งอาจเกี่ยวข้องกับการกระตุ้นตัวรับ GLP-1 ซึ่งออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลาง และส่งผลต่อศูนย์ควบคุมความอยากอาหาร ทำให้ผู้ป่วยลดการบริโภคอาหารและด้วยเหตุนี้จึงช่วยในการลดน้ำหนัก นอกจากนี้ยังช่วยชะลอการขับถ่ายในกระเพาะอาหาร ยืดเวลาอาหารที่เหลืออยู่ในกระเพาะอาหารและเข้าสู่ลำไส้เล็กอย่างช้าๆ จึงช่วยป้องกันระดับน้ำตาลในเลือดเพิ่มขึ้นอย่างรวดเร็ว [1].
รูปที่ 1 กลไกการออกฤทธิ์ของ T irzepatide [6].
มีประโยชน์อย่างไร T irzepatide ?
การรักษาการเผาผลาญประเภท 2:
Tirzepatide ได้รับการอนุมัติสำหรับการรักษาผู้ป่วยผู้ใหญ่ที่มีภาวะเมแทบอลิซึมประเภท 2 ร่วมกับการรับประทานอาหารและการออกกำลังกาย การทดลอง SURPASS แสดงให้เห็นว่า Tirzepatide ลดระดับฮีโมโกลบิน A1c (HbA1c) อย่างมีนัยสำคัญ โดยลดลงตั้งแต่ -1.87% ถึง -2.59% (-20 ถึง -28 มิลลิโมล/โมล) นอกจากนี้ยังแสดงให้เห็นถึงการควบคุมระดับน้ำตาลในเลือดที่เหนือกว่าเมื่อเปรียบเทียบกับตัวเร่งปฏิกิริยาตัวรับ GLP-1 บางตัว เช่น เซมากลูไทด์ 1 มก. ในการทดลอง SUPRASS-2 นอกจากนี้ยังสามารถลดน้ำหนักตัวได้ โดยในการศึกษาทางคลินิกพบว่าน้ำหนักลดลงตั้งแต่ -6.2 ถึง -12.9 กิโลกรัม ซึ่งมีความสำคัญอย่างยิ่งสำหรับผู้ป่วยที่มีระบบเผาผลาญประเภท 2 ที่มักมีปัญหาน้ำหนักเกินหรือโรคอ้วน [1,4].
การรักษาโรคอ้วน:
เนื่องจาก Tirzepatide ส่งเสริมความอิ่ม ลดการบริโภคอาหาร และส่งเสริมการลดน้ำหนัก จึงมีคุณค่าในการรักษาผู้ป่วยโรคอ้วน การศึกษาแสดงให้เห็นว่าสามารถลดน้ำหนักได้มากกว่า 20% ปรับปรุงสถานะการเผาผลาญของผู้ป่วย และเป็นทางเลือกใหม่ในการรักษาโรคอ้วน ช่วยให้ผู้ป่วยโรคอ้วนลดน้ำหนักและลดความเสี่ยงของโรคต่างๆ ที่เกี่ยวข้องกับโรคอ้วน [1,2].
ลดความเสี่ยงของโรคหัวใจและหลอดเลือด:
ผู้ป่วยที่มีการเผาผลาญประเภท 2 มักเผชิญกับความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นต่อโรคหลอดเลือดหัวใจ นอกจากการลดน้ำตาลในเลือดและน้ำหนักแล้ว Tirzepatide ยังมีผลเชิงบวกต่อตัวชี้วัดที่เกี่ยวข้องกับระบบหัวใจและหลอดเลือด รวมถึงการลดความดันโลหิต ลดการสะสมไขมันในอวัยวะภายใน และลดระดับไตรกลีเซอไรด์ที่ไหลเวียน จึงช่วยลดความเสี่ยงของโรคหัวใจและหลอดเลือดและปรับปรุงผลลัพธ์ของหัวใจและหลอดเลือดของผู้ป่วย [4].
การรักษาที่เป็นไปได้สำหรับภาวะไขมันพอกตับอักเสบที่ไม่มีแอลกอฮอล์ (NASH):
Tirzepatide มีผลการรักษาที่อาจเกิดขึ้นกับ NASH ด้วยการปรับปรุงความไวของอินซูลินและควบคุมการเผาผลาญกลูโคสและไขมัน จึงสามารถลดอาการไขมันพอกตับและการอักเสบได้ ถือเป็นแนวทางใหม่สำหรับการรักษาภาวะ NASH [5].
บทสรุป
ในฐานะตัวเอกของตัวรับคู่ GIP/GLP-1 Tirzepatide ได้แสดงให้เห็นประสิทธิภาพที่มีนัยสำคัญในการรักษาเมแทบอลิซึมและความผิดปกติของเมตาบอลิซึม โดยการควบคุมการหลั่งอินซูลินและกลูคากอน ชะลอการขับถ่ายในกระเพาะอาหาร และเพิ่มความอิ่ม จะช่วยลดระดับฮีโมโกลบิน A1c และลดน้ำหนักของผู้ป่วยได้อย่างมีประสิทธิภาพ นอกจากนี้ ยายังช่วยเพิ่มปัจจัยเสี่ยงโรคหัวใจและหลอดเลือด เช่น ระดับไขมันและความดันโลหิต และแสดงให้เห็นถึงประสิทธิภาพในการรักษาภาวะไขมันพอกตับอักเสบที่ไม่มีแอลกอฮอล์
เกี่ยวกับผู้เขียน
เนื้อหาที่กล่าวมาข้างต้นทั้งหมดได้รับการวิจัย เรียบเรียง และเรียบเรียงโดย Cocer Peptides
ผู้เขียนวารสารวิทยาศาสตร์
De Block C มีความเกี่ยวข้องกับมหาวิทยาลัยแอนต์เวิร์ปและสถาบันที่เกี่ยวข้องในเบลเยียม ซึ่งรวมถึง Inflamed Ctr Excellence, University Hospital Antwerp (UZA และ Univ Hosp Antwerp) และ Infla Med Ctr Excellence งานวิจัยของเขาครอบคลุมหลายสาขาวิชา เช่น วิทยาต่อมไร้ท่อและโรคเบาหวาน ซึ่งเขามุ่งเน้นไปที่ฮอร์โมนและความผิดปกติของระบบเมตาบอลิซึม Gastroenterology & Hepatology สำรวจโรคทางเดินอาหารและตับ อายุรศาสตร์ทั่วไปและอายุรศาสตร์ เน้นการวินิจฉัยและการจัดการโรคภายในที่พบบ่อย โภชนาการและการควบคุมอาหาร การตรวจสอบโภชนาการและผลกระทบต่อสุขภาพ และวิทยาระบบทางเดินปัสสาวะและไต ศึกษาพยาธิวิทยาและการปฏิบัติทางคลินิกเกี่ยวกับโรคทางเดินปัสสาวะและไต เขาเป็นนักวิชาการที่มีคุณูปการสำคัญในสาขาการแพทย์หลายแขนง De Block C มีรายชื่ออยู่ในข้อมูลอ้างอิง [4]
