|
1 feisteáin (10 Vials)
| Cainníocht: | |
|---|---|
▎ Struchtúr Tirzepatide
Foinse: PubChem |
Seicheamh: Tyr-{Aib}-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Ile-{Aib}-Leu-Asp-Lys-Ile-Ala-Gln-{diacid-C20-gamm a-Glu-(AEEA)2-Lys}-Ala-Phe-Val-Gln-Trp-Leu-Ile-Ala-Gly-Gly-Pro-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Ser-NH2 Foirmle Mhóilíneach: C 225H 348N 48O68 Meáchan Móilíneach: 4813 g/mol Uimhir CAS: 2023788-19-2 CID PubChem: 163285897 Comhchiallaigh: Zepbound; Mounjaro |
▎ Taighde Tirzepatide
Cad é cúlra taighde Tirzepatide?
Eascraíonn cúlra taighde Tirzepatide go príomha as iniúchadh drugaí cóireála meitibileachta agus an t-éileamh ar dhrugaí bainistithe meáchain. Tá teorainneacha ag drugaí cóireála meitibileachta traidisiúnta, agus léiríonn agónaithe gabhdóirí GLP-1 éifeachtúlacht shuntasach maidir le rialú glúcóis fola a fheabhsú, rud a spreagann taighdeoirí chun drugaí níos éifeachtaí den aicme chéanna a fhorbairt. Mar agónaí dé-ghabhdóra GIP/GLP-1, is féidir le Tirzepatide leibhéil glúcóis fola a rialáil níos fearr. Mar gheall ar an méadú domhanda ar dhaonraí róthrom agus murtallacha tá gá práinneach le rialú meáchain. Tá éifeachtaí laghdaithe meáchain ag agonists receptor GLP-1, rud a fhágann gur sprioc meáchain caillteanas iad. Tá aird tarraingthe ag Tirzepatide mar gheall ar a thorthaí fabhracha meáchain caillteanas.
Cad é meicníocht gníomhaíochta Tirzepatide?
Gníomh agónaí gabhdóra dé:
Is éard atá i Tirzepatide ná peptide-1 cosúil le glúcagon dé-1 (GLP-1) agus agonist receptor inslinotrópach polaipeiptíde (GIP) ag brath ar ghlúcós [1,2] (Wong E, 2023; Kumar D, 2022). Is hormóin incretin iad GLP-1 agus GIP a tháirgtear sa stéig, agus tá ról ríthábhachtach acu maidir le hoiméastáis glúcóis a chothabháil. Feidhmíonn Tirzepatide éifeacht sineirgisteacha trí ghabhdóirí GLP-1 agus GIP a ghníomhachtú ag an am céanna, rud a rialaíonn leibhéil glúcóis fola.
Rialáil inslin agus secretion glúcagon:
Méadaíonn sé sintéis agus secretion insulin agus laghdaítear scaoileadh glucagon ar bhealach atá ag brath ar ghlúcós. Nuair a ardaíonn leibhéil glúcóis fola, spreagann Tirzepatide β-chealla pancreatacha chun inslin a secrete, chun glacadh agus úsáid glúcóis a chur chun cinn, agus ar an gcaoi sin leibhéil glúcóis fola a ísliú; ag an am céanna, cuireann sé bac ar α-chealla pancreatacha ó ghlúcagán a scaoileadh, ag laghdú aschur glúcóis hepatic, ag ísliú leibhéil glúcóis fola a thuilleadh, agus ag rialú go héifeachtach leibhéil glúcóis fola troscadh agus iar-prandial [1,3].
Meicníochtaí eile gníomhaíochta:
Cothaíonn Tirzepatide satiety freisin, a d'fhéadfadh a bheith bainteach le gníomhachtú gabhdóirí GLP-1, gníomhú ar an néarchóras lárnach, agus tionchar a imirt ar ionaid rialaithe appetite, rud a fhágann go laghdóidh othair iontógáil bia agus mar sin cuidíonn siad le meáchain caillteanas. Cuireann sé moill freisin ar fholmhú gastrach, ag cur leis an am a fhanann bia sa bholg agus ag dul isteach sa stéig bheag go mall, rud a chuireann cosc ar arduithe tapa ar leibhéil glúcóis fola [1].
Fíor 1 Meicníocht gníomhaíochta T irzepatide [6].
Cad iad feidhmeanna T irzepatide?
Cóireáil meitibileacht cineál 2:
Tá Tirzepatide ceadaithe chun cóireáil a dhéanamh ar othair aosacha a bhfuil meitibileacht de chineál 2 orthu mar aguisín le haiste bia agus aclaíocht. Léirigh triail SURPASS go laghdaíonn Tirzepatide leibhéil haemaglóibin A1c (HbA1c) go suntasach, le laghduithe sa raon ó -1.87% go -2.59% (-20 go -28 mmol/mol). Léiríonn sé freisin rialú glycemic níos fearr i gcomparáid le agonists receptor GLP-1 áirithe, mar shampla semaglutide 1 mg sa triail SUPRASS-2. Ina theannta sin, féadann sé meáchan coirp a laghdú, le meáchain caillteanas idir -6.2 agus -12.9 kg i staidéir chliniciúla, rud atá suntasach go háirithe d'othair a bhfuil meitibileacht cineál 2 acu a mbíonn fadhbanna róthrom nó otracht acu go minic [1,4]..
Cóireáil otracht:
Ós rud é go gcuireann Tirzepatide satiety chun cinn, laghdaíonn sé iontógáil bia, agus cuireann sé meáchain caillteanas chun cinn, tá luach teiripeach féideartha aige d'othair a bhfuil otracht orthu. Léiríonn staidéir gur féidir leis meáchan a laghdú os cionn 20%, stádas meitibileach na n-othar a fheabhsú, agus feidhmíonn sé mar rogha cóireála nua le haghaidh otracht, ag cabhrú le hothair murtallach meáchan a chailleadh agus an baol a bhaineann le galair éagsúla a bhaineann le murtall a laghdú [1,2].
Riosca laghdaithe galar cardashoithíoch:
Is minic a bhíonn riosca méadaithe galar cardashoithíoch ag othair le meitibileacht cineál 2. Chomh maith le siúcra fola agus meáchan a ísliú, tá éifeachtaí dearfacha ag Tirzepatide ar tháscairí a bhaineann le cardashoithíoch, lena n-áirítear brú fola a laghdú, carnadh saille visceral a laghdú, agus leibhéil triglyceride a scaiptear a ísliú, rud a chabhraíonn le riosca galar cardashoithíoch a laghdú agus torthaí cardashoithíoch othar a fheabhsú [4].
Cóireáil fhéideartha do steatohepatitis neamh-alcólach (NASH):
Tá éifeachtaí teiripeacha féideartha ag Tirzepatide ar NASH. Trí íogaireacht insulin a fheabhsú agus meitibileacht glúcóis agus lipid a rialáil, féadann sé steatosis hepatic agus athlasadh a laghdú, ag tairiscint treo nua do chóireáil NASH [5].
Conclúid
Mar agónaí dé-ghabhdóra GIP/GLP-1, tá éifeachtúlacht shuntasach léirithe ag Tirzepatide i gcóireáil meitibileachta agus neamhoird meitibileach. Trí secretion insulin agus glucagon a rialáil, moill a chur ar fholmhú gastrach, agus satiety a fheabhsú, íslíonn sé go héifeachtach leibhéil haemaglóibin A1c agus laghdaítear meáchan an othair. Ina theannta sin, feabhsaíonn an druga fachtóirí riosca cardashoithíoch cosúil le leibhéil lipid agus brú fola agus léiríonn sé éifeachtúlacht i steatohepatitis neamh-alcólach.
Faoin Údar
Déanann Cocer Peptides taighde, eagarthóireacht agus tiomsú ar na hábhair thuasluaite.
Údar Irise Eolaíoch
Tá baint ag De Block C le hOllscoil Antwerp agus lena hinstitiúidí gaolmhara sa Bheilg, lena n-áirítear an Inflamed Ctr Excellence, Antwerp Ospidéal Ollscoile (UZA agus Univ Hosp Antwerp), agus an Infla Med Ctr Excellence. Clúdaíonn a chuid taighde go leor disciplíní, mar Inchríneolaíocht & Diaibéiteas, áit a ndíríonn sé ar hormóin agus neamhoird meitibileach; Gaistreintreolaíocht & Heipiteolaíocht, ag iniúchadh galair díleácha agus ae; Leigheas Ginearálta & Inmheánach, ag tabhairt aghaidh ar dhiagnóisiú agus ar bhainistiú galair choitianta inmheánacha; Cothú & Diaitéitic, ag fiosrú cothaithe agus a thionchair sláinte; agus Úireolaíocht & Neifreolaíocht, ag déanamh staidéir ar phaiteolaíocht agus ar chleachtas cliniciúil galair urinary agus duáin. Is scoláire é a chuireann go mór le réimsí éagsúla leighis. Tá De Bloc C liostaithe sa tagairt don lua [4].
