Tirzepatid (GLP-2) 30 mg

▎ Struktura tirzepatida

▎ Istraživanje tirzepatida

Koja je pozadina istraživanja Tirzepatida?

Pozadina istraživanja tirzepatida prvenstveno proizlazi iz istraživanja lijekova za liječenje metabolizma i potražnje za lijekovima za kontrolu tjelesne težine. Tradicionalni lijekovi za liječenje metabolizma imaju ograničenja, dok agonisti GLP-1 receptora pokazuju značajnu učinkovitost u poboljšanju kontrole glukoze u krvi, što potiče istraživače da razviju učinkovitije lijekove iste klase. Kao dvostruki agonist GIP/GLP-1 receptora, tirzepatid može bolje regulirati razinu glukoze u krvi. Globalni porast populacije s prekomjernom tjelesnom težinom i pretilošću učinio je kontrolu tjelesne težine hitnom kliničkom potrebom. Agonisti GLP-1 receptora imaju učinak smanjenja težine, što ih čini metom za mršavljenje. Tirzepatid je privukao pozornost zbog svojih povoljnih ishoda gubitka težine.

Koji je mehanizam djelovanja tirzepatida?

Dvostruko djelovanje agonista receptora: 

Tirzepatid je dvostruki agonist receptora peptida-1 sličnog glukagonu (GLP-1) i inzulinotropnog polipeptida (GIP) ovisnog o glukozi [1,2] (Wong E, 2023; Kumar D, 2022). GLP-1 i GIP su inkretinski hormoni koji se proizvode u crijevima i igraju ključnu ulogu u održavanju homeostaze glukoze. Tirzepatid ima sinergistički učinak istovremenom aktivacijom GLP-1 i GIP receptora, čime se regulira razina glukoze u krvi.

Regulacija lučenja inzulina i glukagona: 

Povećava sintezu i izlučivanje inzulina dok smanjuje oslobađanje glukagona na način ovisan o glukozi. Kada razina glukoze u krvi poraste, tirzepatid stimulira β-stanice gušterače na lučenje inzulina, potičući unos i korištenje glukoze, čime se snižava razina glukoze u krvi; istovremeno, inhibira α-stanice gušterače u izlučivanju glukagona, smanjujući izlučivanje glukoze u jetri, dodatno snižavajući razinu glukoze u krvi i učinkovito kontrolirajući razinu glukoze u krvi natašte i nakon obroka ^[1,3].

Ostali mehanizmi djelovanja: 

Tirzepatid također potiče osjećaj sitosti, što može biti povezano s aktiviranjem GLP-1 receptora, djelovanjem na središnji živčani sustav i utjecajem na centre za regulaciju apetita, što navodi pacijente na smanjenje unosa hrane i time pomaže u gubitku težine. Također odgađa pražnjenje želuca, produžujući vrijeme dok hrana ostaje u želucu i polako ulazi u tanko crijevo, čime se sprječava brzi porast razine glukoze u krvi ^[1].

1. Mehanizam djelovanja Tirzepatida Slika ^[6].

Koje su primjene T irzepatida?

Liječenje metabolizma tipa 2: 

Tirzepatid je odobren za liječenje odraslih bolesnika s metabolizmom tipa 2 kao dodatak prehrani i tjelovježbi. Ispitivanje SURPASS pokazalo je da tirzepatid značajno smanjuje razine hemoglobina A1c (HbA1c), sa smanjenjem u rasponu od -1,87% do -2,59% (-20 do -28 mmol/mol). Također pokazuje superiornu kontrolu glikemije u usporedbi s određenim agonistima GLP-1 receptora, kao što je semaglutid 1 mg u SUPRASS-2 ispitivanju. Dodatno, može smanjiti tjelesnu težinu, s gubitkom težine od -6,2 do -12,9 kg u kliničkim studijama, što je osobito značajno za bolesnike s metabolizmom tipa 2 koji često imaju problema s prekomjernom težinom ili pretilošću ^[1,4].

Liječenje pretilosti: 

Budući da tirzepatid potiče sitost, smanjuje unos hrane i potiče gubitak tjelesne težine, ima potencijalnu terapeutsku vrijednost za pacijente s pretilošću. Studije pokazuju da može smanjiti težinu za više od 20%, poboljšati metabolički status pacijenata i služiti kao nova opcija liječenja pretilosti, pomažući pretilim pacijentima da izgube težinu i smanjuju rizik od raznih bolesti povezanih s pretilošću ^[1,2].

Smanjen rizik od kardiovaskularnih bolesti: 

Bolesnici s metabolizmom tipa 2 često se suočavaju s povećanim rizikom od kardiovaskularnih bolesti. Osim snižavanja šećera u krvi i tjelesne težine, tirzepatid ima pozitivne učinke na kardiovaskularne pokazatelje, uključujući smanjenje krvnog tlaka, smanjenje nakupljanja visceralne masti i snižavanje razine cirkulirajućih triglicerida, čime pomaže u smanjenju rizika od kardiovaskularnih bolesti i poboljšava kardiovaskularne ishode pacijenata ^[4].

Moguće liječenje nealkoholnog steatohepatitisa (NASH): 

Tirzepatid ima potencijalne terapijske učinke na NASH. Poboljšanjem osjetljivosti na inzulin i regulacijom metabolizma glukoze i lipida, može smanjiti steatozu jetre i upalu, nudeći novi smjer za liječenje NASH-a ^[5].

Zaključak

Kao dvostruki agonist GIP/GLP-1 receptora, tirzepatid je pokazao značajnu učinkovitost u liječenju metabolizma i metaboličkih poremećaja. Regulirajući lučenje inzulina i glukagona, odgađajući pražnjenje želuca i povećavajući osjećaj sitosti, učinkovito snižava razinu hemoglobina A1c i smanjuje težinu pacijenata. Osim toga, lijek poboljšava čimbenike kardiovaskularnog rizika kao što su razine lipida i krvni tlak te pokazuje učinkovitost u nealkoholnom steatohepatitisu.

O autoru

Sve gore navedene materijale istražio je, uredio i sastavio Cocer Peptides.

Autor znanstvenog časopisa

De Block C povezan je sa Sveučilištem u Antwerpenu i njegovim povezanim institucijama u Belgiji, uključujući Inflamed Ctr Excellence, Sveučilišnu bolnicu Antwerpen (UZA i Univ Hosp Antwerpen) i Infla Med Ctr Excellence. Njegovo istraživanje obuhvaća nekoliko disciplina, poput endokrinologije i dijabetesa, gdje se fokusira na hormone i metaboličke poremećaje; Gastroenterologija i hepatologija, istraživanje probavnih i jetrenih bolesti; Opća i interna medicina, koja se bavi dijagnostikom i liječenjem uobičajenih internih bolesti; Nutricionizam i dijetetika, istraživanje prehrane i njezinih utjecaja na zdravlje; i urologiju i nefrologiju, proučavanje patologije i kliničke prakse bolesti mokraćnog sustava i bubrega. On je znanstvenik sa značajnim doprinosom u više medicinskih područja. De Block C je naveden u referenci citata [4].

▎ Relevantni citati

[1] Wong E, Cope R, Dima L, et al. Tirzepatid: dvostruki inzulinotropni polipeptid ovisan o glukozi i agonist peptida-1 nalik glukagonu za liječenje dijabetesa melitusa tipa 2 [J]. American Journal of Therapeutics, 2023,30(1):e26-e35.DOI:10.1097/MJT.0000000000001588.

[2] Kumar D, Harshidha D, Mousigan M, et al. Pregled tirzepatida, dvostrukog ciljanog liječenja dijabetesa i pretilosti [J]. Međunarodni časopis za inovativna istraživanja i rast, 2022,7:983.DOI:10.5281/zenodo.7420605.

[3] Sweta, Gupta S, Bansal S, et al. Tirzepatid, nova molekula protiv dijabetesa, otkriva dvostruko djelovanje[J]. Discover Public Health, 2024,21(1):75.DOI:10.1186/s12982-024-00200-2.

[4] De Block C, Bailey C, Wysham C, et al. Tirzepatid za liječenje odraslih s metabolizmom tipa 2: endokrina perspektiva [J]. Dijabetes Debljina i dijabetes, 2023,25(1):3-17.DOI:10.1111/dom.14831.

[5] Sood A, Kaur P, Syed O, et al. Revolucioniranje njege metabolizma: otkrivanje potencijala tirzepatida u kontroli glikemije i izvan nje [J]. Expert Review of Clinical Pharmacology, 2024,17(3):235-246.DOI:10.1080/17512433.2024.2310070.

[6] Grover-Páez F, Gómez A, Suárez A, et al. Od glikocentričnog pristupa u bolesnika s metaboličkim melitusom tipa 2 do višeorganske preventivne terapije i smanjenja neuro-nefro-kardiovaskularnih ishoda.[M]//2023.DOI: 10.5772/intechopen.1002363.

SVI ČLANCI I INFORMACIJE O PROIZVODIMA PRUŽENE NA OVOM WEB STRANICU SU ISKLJUČIVO ZA ŠIRENJE INFORMACIJA I U EDUKATIVNE SVRHE.  

Proizvodi koji se nalaze na ovoj web stranici namijenjeni su isključivo in vitro istraživanjima. Istraživanja in vitro (latinski: *in glass*, što znači u staklenom posuđu) provode se izvan ljudskog tijela. Ovi proizvodi nisu lijekovi, nisu odobreni od strane američke Uprave za hranu i lijekove (FDA) i ne smiju se koristiti za prevenciju, liječenje ili liječenje bilo kojeg zdravstvenog stanja, bolesti ili bolesti. Zakonom je strogo zabranjeno unošenje ovih proizvoda u organizam čovjeka ili životinje u bilo kojem obliku.