|
1 súpravy (10 liekoviek)
| množstvo: | |
|---|---|
▎ CJC1295 Bez štruktúry DAC
Zdroj: PubChem |
Sekvencia: YADAXFXQSYRKVLAQLSARKLLQDXLSR vzorec 152CHNO252Molekulový 44: 42 Molekulová hmotnosť: 3367,9 g/mol Číslo CAS: 446262-90-4 PubChem CID: 91976842 |
▎ CJC1295 Žiadny výskum DAC
Aké je pozadie výskumu CJC1295 bez DAC?
Rastový hormón uvoľňujúci hormón (GHRH) sa používa v liečbe na zvýšenie sekrécie rastového hormónu (GH), ale má veľké obmedzenie, a to krátke trvanie účinku [1] . To obmedzuje rozšírenú klinickú aplikáciu GHRH a vedie výskumníkov, aby hľadali viac dlhodobo pôsobiacich alternatív. CJC1295 no DAC je peptidové liečivo založené na 30 aminokyselinách. Môže stimulovať hypofýzu, aby uvoľnila rastový hormón (GH). Tento peptidový liek sa líši od tradičných peptidových liekov. Jeho jedinečnosť spočíva v prítomnosti reaktívnej skupiny kyseliny maleimidpropiónovej, ktorá sa môže kovalentne viazať na voľné tioly na povrchu plazmatických proteínov. Po naviazaní na plazmatické proteíny sa výrazne predĺži aktívny čas CJC1295 bez DAC v krvi. V porovnaní s neviazanými peptidovými liečivami budú tieto neviazané peptidové liečivá rýchlo vylučované z tela, zatiaľ čo naviazaný CJC1295 žiadny DAC nemôže zostať aktívny v krvi dlhší čas. Tento väzbový mechanizmus robí z CJC1295 no DAC liek so špeciálnym účinkom.
Aký je mechanizmus účinku CJC1295 bez DAC?
Stimulácia hypofýzy na uvoľňovanie rastového hormónu: Tento liek môže stimulovať hypofýzu na uvoľňovanie rastového hormónu (GH). Keď CJC1295 žiadny DAC nevstúpi do tela, pôsobí na hypofýzu prostredníctvom špecifického mechanizmu, čo podnecuje bunky hypofýzy k zvýšeniu sekrécie GH. Konkrétne sa môže viazať na špecifické receptory na povrchu buniek hypofýzy, čím spúšťa sériu signálnych transdukčných dráh, čo v konečnom dôsledku vedie k zvýšeniu syntézy a uvoľňovania GH [1, 2].
Väzba na plazmatické proteíny: CJC1295 žiadny DAC má jedinečnú vlastnosť, to znamená, že v jeho štruktúre je reaktívna skupina, ktorá sa môže kovalentne viazať na voľné tioly na povrchu plazmatických proteínov. Táto väzba výrazne predlžuje čas, počas ktorého liek zostáva aktívny v krvi. V porovnaní s neviazanými peptidovými liečivami má viazaný CJC1295 žiadny DAC dlhší polčas [2] . Niektoré štúdie ukázali, že CJC-1295 obsahuje funkčnú maleimidovú skupinu na C-konci, čo jej umožňuje kovalentne sa viazať na plazmatické proteíny, ako je sérový albumín. Po naviazaní môže stimulovať produkciu GH u ľudí viac ako šesť dní po jednom podaní (Timms M, 2019, a).
Zvýšenie sekrécie rastového hormónu: Po jednej injekcii CJC1295 bez DAC to povedie k zvýšeniu priemernej koncentrácie GH v plazme v závislosti od dávky. Toto zvýšenie môže trvať 6 dní alebo dlhšie, s rozsahom zvýšenia 2 až 10-krát [2-4] . V štúdii po tom, čo zdraví dospelí dostali subkutánnu injekciu CJC-1295, došlo k nepretržitému zvýšeniu hladín GH v závislosti od dávky. Odhadovaný polčas CJC-1295 bol 5,8 - 8,1 dňa (Teichman SL, 2006). U GHRH knockout myší (GHRHKO) sa tiež ukázali podobné vlastnosti. Denné podávanie CJC1295 môže udržiavať normálne zloženie tela a rast [5].
Ovplyvnenie sekrécie inzulínu podobného rastového faktora I: CJC1295 žiadny DAC neovplyvní aj sekréciu inzulínu podobného rastového faktora I (IGF-I). Priemerná plazmatická koncentrácia IGF-I sa bude zvyšovať v závislosti od dávky, s rozsahom zvýšenia 1,5 až 3-krát a trvanie je 9 – 11 dní [2–4] . Po viacnásobnom podaní dávky CJC1295 bez DAC zostáva priemerná hladina IGF-I vyššia ako východisková hladina až 28 dní (Teichman SL, 2006). U myší GHRHKO spôsobil CJC1295 tiež zvýšenie celkovej hypofýzovej RNA a GH mRNA, čo naznačuje proliferáciu buniek vylučujúcich rastový hormón [5].
Krivky vymiznutia CJC-1295 z plazmy po jednej sc injekcii. Zobrazené sú stredné SD polčasy.
Zdroj:PubMed [1]
Aké sú rozdiely v mechanizmoch liečby CJC1295 no DAC pre pacientov s deficitom rastového hormónu rôznych vekových skupín?
Detskí pacienti: Deti sú v kritickom období rastu a vývoja a rastový hormón hrá kľúčovú úlohu v raste a vývoji ich kostí, svalov a orgánov. Nedostatok rastového hormónu môže viesť k problémom, ako je pomalý rast, nízky vzrast a oneskorený kostný vek u detí.
CJC1295 no DAC podporuje rast a vývoj detí stimuláciou hypofýzy, aby vylučovala rastový hormón. Môže zvýšiť množstvo sekrécie a trvanie rastového hormónu a zvýšiť hladiny rastového hormónu a inzulínu podobného rastového faktora - I (IGF-I) v sére [3] . IGF-I je hlavným mediátorom účinku rastového hormónu. Môže podporovať bunkovú proliferáciu, diferenciáciu a syntézu bielkovín a zohráva dôležitú úlohu pri raste a vývoji kostí, svalov a orgánov. CJC1295 no DAC môže tiež podporovať zvýšenie ukazovateľov kostného metabolizmu, ako je osteokalcín a alkalická fosfatáza, čo je užitočné pre rast a mineralizáciu kostí. Okrem toho CJC1295 no DAC nemá zjavný vplyv na funkciu štítnej žľazy a má vysokú úroveň bezpečnosti.
Dospelí pacienti:
Dospelí pacienti s nedostatkom rastového hormónu môžu pociťovať problémy, ako je znížená svalová hmota, zvýšený tuk, znížená fyzická sila, zvýšené riziko kardiovaskulárnych ochorení a osteoporóza. V porovnaní s detskými pacientmi je rast a vývoj dospelých pacientov v podstate ukončený a ťažiskom liečby je zlepšenie metabolických funkcií a kvality života. Liečebným mechanizmom CJC1295 no DAC u dospelých pacientov je najmä zlepšenie svalovej sily, zníženie tukovej hmoty, zlepšenie funkcie srdca, oddialenie starnutia a prevencia osteoporózy zvýšením hladín rastového hormónu a IGF-I. Štúdie ukázali, že CJC1295 no DAC môže zvýšiť beztukovú telesnú hmotu dospelých pacientov, znížiť hmotu podkožného tuku, zlepšiť citlivosť na inzulín a znížiť riziko kardiovaskulárnych ochorení. Okrem toho CJC1295 no DAC môže tiež podporovať rast a mineralizáciu kostí, zvyšovať hustotu kostí a predchádzať osteoporóze [3, 5].
Starší pacienti:
S pribúdajúcim vekom sa sekrécia rastového hormónu v ľudskom tele postupne znižuje, čo vedie k problémom ako úbytok svalovej hmoty, pribúdajúci tuk, osteoporóza a znížená imunita. Starší pacienti s deficitom rastového hormónu majú vyššie riziko ochorenia a liečba je náročnejšia. Mechanizmus liečby CJC1295 no DAC u starších pacientov je podobný ako u dospelých pacientov, ale dávkovanie je potrebné upraviť opatrnejšie a nežiaduce reakcie je potrebné sledovať. V dôsledku poklesu fyzických funkcií starších pacientov a oslabenej schopnosti metabolizovať a vylučovať liečivá je potrebné znížiť dávkovanie liečiva, aby sa zabránilo akumulácii liečiva a výskytu nežiaducich reakcií.
Súvisiaci výskum
Aké sú účinky CJC1295 bez DAC?
Podpora sekrécie rastového hormónu:
Ako analóg hormónu uvoľňujúceho rastový hormón (GHRH), CJC1295 žiadny DAC sa nemôže viazať na receptory GHRH v prednej hypofýze a stimulovať syntézu a sekréciu rastového hormónu bunkami rastového hormónu. Rastový hormón je rozhodujúci pre rast a vývoj tela, metabolizmus a procesy opravy tkanív. V niektorých štúdiách možno po použití CJC1295 bez DAC pozorovať zvýšenie hladiny rastového hormónu v krvi, čo pomáha podporovať rast a opravu tkanív, ako sú kosti a svaly.
Regulácia metabolizmu:
Rastový hormón hrá kľúčovú úlohu v regulácii metabolizmu. CJC1295 no DAC nepriamo ovplyvňuje metabolický proces podporou sekrécie rastového hormónu. Môže podporovať odbúravanie tukov, vďaka čomu sa tuk využíva ako zdroj energie, čo pomáha znižovať ukladanie tuku v tele a zlepšuje distribúciu tuku v tele. Zároveň môže tiež podporovať syntézu bielkovín, zvyšovať ukladanie bielkovín vo svalových tkanivách, čo pomáha zlepšovať kvalitu a silu svalov a zvyšovať cvičebnú schopnosť a vytrvalosť tela. Okrem toho má CJC1295 no DAC určitý vplyv na metabolizmus glukózy a môže zvýšiť citlivosť na inzulín, čo pomáha udržiavať normálnu hladinu glukózy v krvi.
Podpora opravy a regenerácie tkaniva:
Rastový hormón hrá dôležitú úlohu pri oprave a regenerácii poškodených tkanív. CJC1295 no DAC podporuje sekréciu rastového hormónu, ktorý následne stimuluje bunkovú proliferáciu a diferenciáciu, urýchľuje hojenie rán a podporuje opravu poškodených tkanív. V niektorých pokusoch na zvieratách a klinických štúdiách sa zistilo, že je nápomocný pri hojení zlomenín, svalových poraneniach a pri hojení kožných rán atď., a má potenciálny význam pre zlepšenie schopnosti regenerácie organizmu a obnovu funkcie poškodených tkanív.
Aké sú oblasti použitia CJC1295 bez DAC?
Liečba nedostatku rastového hormónu:
U pacientov s nedostatkom rastového hormónu môže CJC-1295 bez DAC stimulovať sekréciu rastového hormónu, čím podporuje rast a vývoj tela. Môže poskytnúť novú možnosť liečby pre tých pacientov, ktorí majú slabú odpoveď na tradičnú liečbu rastovým hormónom [3]..
Regulácia metabolických porúch:
Rastový hormón hrá dôležitú úlohu pri regulácii metabolického procesu v tele. CJC-1295 Bez DAC môže zlepšiť inzulínovú rezistenciu, regulovať metabolizmus tukov atď. zvýšením sekrécie rastového hormónu a môže mať určitý terapeutický potenciál pre metabolické poruchy, ako je cukrovka a obezita [3].
Omladenie pleti:
Rastový hormón môže podporovať syntézu kolagénu, zvyšovať elasticitu pokožky a redukovať vrásky. CJC-1295 Bez DAC môže dosiahnuť omladenie pokožky stimuláciou sekrécie rastového hormónu [6].
Zlepšenie fyzických funkcií:
S pribúdajúcim vekom postupne ubúdajú rôzne funkcie tela. Rastový hormón môže zvýšiť svalovú silu, zlepšiť hustotu kostí a posilniť imunitu atď. CJC-1295 Bez DAC môže pomôcť oddialiť proces starnutia a zlepšiť kvalitu života starších ľudí [3]..
Zvýšenie svalovej sily:
Rastový hormón môže podporovať syntézu bielkovín a zvyšovať svalovú hmotu. Pre športovcov a fitness nadšencov môže CJC-1295 bez DAC pomôcť zlepšiť svalovú silu a vytrvalosť [6].
Podpora regenerácie po cvičení:
Po vysokointenzívnom cvičení telo potrebuje čas na zotavenie. Rastový hormón môže urýchliť opravu poškodených tkanív a znížiť zápalovú reakciu. CJC-1295 Bez DAC môže pomôcť skrátiť čas zotavenia po cvičení a zlepšiť výkon pri cvičení [3].
Proti starnutiu:
S rastúcou pozornosťou venovanou anti-agingu niektorí ľudia považujú CJC1295 no DAC za látku s potenciálom proti starnutiu. Rastový hormón a IGF-I hrajú dôležitú úlohu pri udržiavaní normálnych fyziologických funkcií tela a pri oprave tkaniva. Preto môže mať táto látka vplyv na proces starnutia reguláciou týchto faktorov [3].
Ako analóg hormónu uvoľňujúceho rastový hormón nemá CJC1295 žiadny DAC významné účinky. Dokáže stimulovať hypofýzu k uvoľňovaniu rastového hormónu, reguluje sekréciu inzulínu podobného rastového faktora I, a tým ovplyvňuje rast a metabolizmus organizmu. Vo vedeckom výskume poskytuje kľúčovú pomoc pri skúmaní mechanizmu účinku rastového hormónu a podporuje pokrok v príslušných teóriách. V klinických aplikáciách sa u pacientov s deficitom rastového hormónu očakáva, že stimuluje sekréciu endogénneho rastového hormónu a zlepšuje rast a vývoj a metabolické abnormality. Ukazuje tiež potenciál regulovať hladiny hormónov a bojovať proti zmenám starnutia vo výskume proti starnutiu. Celkovo má veľký význam tak vo vedeckom výskume, ako aj v klinickej oblasti a prináša nové príležitosti pre súvisiaci výskum a liečbu chorôb.
O autorovi
Všetky vyššie uvedené materiály sú preskúmané, upravené a zostavené spoločnosťou Cocer Peptides.
Autor vedeckého časopisu
Teichman SL je odborník s bohatými skúsenosťami a vplyvom v oblasti medicíny a vývoja liekov. Úzko spolupracuje s mnohými známymi inštitúciami a podnikmi, vrátane Organizations Concentr Analges Inc, Teichman Drug Dev Consulting, Wroclaw Medical University, BEAT Biotherapeut Corp, Corthera Inc a jej pridruženej spoločnosti Corthera, Chiasma, ARYx Therapeut Inc, atď. hlboké zázemie v lekárskom výskume a klinickej praxi. Jeho profesijné oblasti pokrývajú viaceré aspekty ako kardiovaskulárny systém a kardiológia, všeobecná interná medicína a všeobecná prax, inžinierstvo, endokrinológia a metabolizmus a farmakológia a farmácia, najmä s pozoruhodnými úspechmi a prínosmi vo vývoji liekov a bioterapii. Teichman SL je uvedený v citácii [1].
