|
1 ชุด (10 ขวด)
| ปริมาณ: | |
|---|---|
▎ CJC1295 ไม่มีโครงสร้าง DAC
ที่มา: PubChem |
ลำดับ: YADAXFXQSYRKVLAQLSARKLLQDXLSR สูตรโมเลกุล: C 152H 252N 44O42 น้ำหนักโมเลกุล: 3367.9g/mol หมายเลข CAS: 446262-90-4 PubChem CID: 91976842 |
▎ CJC1295 ไม่มีการวิจัย DAC
พื้นฐานการวิจัยของ CJC1295 no DAC คืออะไร?
ฮอร์โมนปล่อยฮอร์โมนการเจริญเติบโต (GHRH) ใช้ในการรักษาเพื่อเพิ่มการหลั่งฮอร์โมนการเจริญเติบโต (GH) แต่มีข้อจำกัดที่สำคัญ นั่นคือ ระยะเวลาการออกฤทธิ์สั้น [1 ] สิ่งนี้จำกัดการประยุกต์ใช้ GHRH ทางคลินิกอย่างกว้างขวาง และกระตุ้นให้นักวิจัยค้นหาทางเลือกที่ออกฤทธิ์ยาวนานมากขึ้น CJC1295 no DAC เป็นยาเปปไทด์ที่มีกรดอะมิโน 30 ชนิด สามารถกระตุ้นต่อมใต้สมองให้ปล่อยฮอร์โมนการเจริญเติบโต (GH) ยาเปปไทด์นี้แตกต่างจากยาเปปไทด์แบบดั้งเดิม เอกลักษณ์ของมันอยู่ที่การมีอยู่ของกลุ่มกรดโพรพิโอนิกมาเลอิไมด์ที่ทำปฏิกิริยา ซึ่งสามารถจับกับโควาเลนต์กับไทออลอิสระบนพื้นผิวของโปรตีนในพลาสมา เมื่อจับกับโปรตีนในพลาสมา เวลาออกฤทธิ์ของ CJC1295 no DAC ในเลือดจะนานขึ้นอย่างมีนัยสำคัญ เมื่อเปรียบเทียบกับยาเปปไทด์ที่ไม่ได้ผูกไว้ ยาเปปไทด์ที่ไม่ถูกผูกไว้เหล่านั้นจะถูกขับออกจากร่างกายอย่างรวดเร็ว ในขณะที่ CJC1295 ที่ไม่มี DAC ที่ถูกผูกไว้นั้นสามารถคงอยู่ในกระแสเลือดได้เป็นเวลานานขึ้น กลไกการจับกันนี้ทำให้ CJC1295 no DAC เป็นยาที่มีลักษณะพิเศษ
กลไกการออกฤทธิ์ของ CJC1295 no DAC คืออะไร?
กระตุ้นต่อมใต้สมองให้ปล่อยฮอร์โมนการเจริญเติบโต: ยานี้สามารถกระตุ้นให้ต่อมใต้สมองปล่อยฮอร์โมนการเจริญเติบโต (GH) เมื่อ CJC1295 ไม่มี DAC เข้าสู่ร่างกาย มันจะทำหน้าที่กับต่อมใต้สมองผ่านกลไกเฉพาะ กระตุ้นให้เซลล์ต่อมใต้สมองเพิ่มการหลั่งของ GH โดยเฉพาะอย่างยิ่ง อาจจับกับตัวรับจำเพาะบนพื้นผิวของเซลล์ต่อมใต้สมอง ทำให้เกิดชุดของวิถีการถ่ายทอดสัญญาณ และท้ายที่สุดนำไปสู่การสังเคราะห์และการปล่อย GH เพิ่มขึ้น [1, 2].
จับกับโปรตีนในพลาสมา: CJC1295 no DAC มีคุณสมบัติพิเศษนั่นคือมีกลุ่มปฏิกิริยาในโครงสร้างซึ่งสามารถจับกับไทออลอิสระบนผิวของโปรตีนในพลาสมาได้โดยโควาเลนต์ การจับกันนี้ช่วยยืดระยะเวลาที่ยายังคงออกฤทธิ์อยู่ในเลือดได้อย่างมาก เมื่อเปรียบเทียบกับยาเปปไทด์ที่ไม่ได้ผูกไว้ CJC1295 no DAC ที่ถูกผูกไว้จะมีครึ่งชีวิตที่ยาวกว่า [2 ] การศึกษาบางชิ้นแสดงให้เห็นว่า CJC-1295 รวมกลุ่มมาเลอิไมด์เชิงฟังก์ชันไว้ที่ปลาย C ซึ่งช่วยให้จับโควาเลนต์กับโปรตีนในพลาสมา เช่น ซีรั่มอัลบูมิน เมื่อผูกมัดแล้ว จะสามารถกระตุ้นการผลิต GH ในมนุษย์ได้นานกว่าหกวันหลังการให้ยาเพียงครั้งเดียว (Timms M, 2019, a)
การเพิ่มการหลั่งฮอร์โมนการเจริญเติบโต: หลังจากฉีด CJC1295 no DAC เพียงครั้งเดียว จะส่งผลให้ความเข้มข้น GH ในพลาสมาโดยเฉลี่ยเพิ่มขึ้นตามขนาดยา การเพิ่มขึ้นนี้อาจคงอยู่เป็นเวลา 6 วันหรือนานกว่านั้น โดยมีช่วงเพิ่มขึ้น 2 ถึง 10 เท่า [2-4 ] ในการศึกษา หลังจากที่ผู้ใหญ่ที่มีสุขภาพแข็งแรงได้รับการฉีด CJC-1295 ใต้ผิวหนัง ระดับ GH จะเพิ่มขึ้นอย่างต่อเนื่องโดยขึ้นอยู่กับขนาดยา ครึ่งชีวิตโดยประมาณของ CJC-1295 คือ 5.8 - 8.1 วัน (Teichman SL, 2006) ในหนูที่น่าพิศวง GHRH (GHRHKO) ก็แสดงคุณสมบัติที่คล้ายกันเช่นกัน การบริหาร CJC1295 ทุกวันสามารถรักษาองค์ประกอบของร่างกายและการเจริญเติบโตตามปกติได้ [5].
ส่งผลต่อการหลั่งของปัจจัยการเจริญเติบโตคล้ายอินซูลิน I: CJC1295 ไม่มี DAC จะส่งผลต่อการหลั่งของปัจจัยการเจริญเติบโตคล้ายอินซูลิน I (IGF-I) ด้วย ความเข้มข้นของ IGF-I ในพลาสมาโดยเฉลี่ยจะเพิ่มขึ้นในลักษณะที่ขึ้นกับขนาดยา โดยมีช่วงเพิ่มขึ้น 1.5 ถึง 3 เท่า และระยะเวลาคือ 9 - 11 วัน [2-4 ] หลังจากให้ยา CJC1295 โดยไม่มีปริมาณ DAC หลายครั้ง ระดับ IGF-I เฉลี่ยจะยังคงสูงกว่าระดับพื้นฐานเป็นเวลาสูงสุด 28 วัน (Teichman SL, 2006) ในหนู GHRHKO CJC1295 ยังทำให้ RNA และ GH mRNA ของต่อมใต้สมองเพิ่มขึ้น ซึ่งบ่งชี้ถึงการเพิ่มจำนวนของเซลล์ที่หลั่งฮอร์โมนการเจริญเติบโต [5].
เส้นโค้งการหายตัวไปของพลาสมาของ CJC-1295 หลังจากการฉีด sc เพียงครั้งเดียว แสดงให้เห็นว่าเป็นค่าครึ่งชีวิต SD เฉลี่ย
ที่มา:PubMed [1]
กลไกการรักษาของ CJC1295 no DAC ในคนไข้ที่ขาดฮอร์โมนการเจริญเติบโตในกลุ่มอายุต่างกันแตกต่างกันอย่างไร?
ผู้ป่วยเด็ก: เด็กอยู่ในช่วงการเจริญเติบโตและพัฒนาการที่สำคัญ และฮอร์โมนการเจริญเติบโตมีบทบาทสำคัญในการเจริญเติบโตและพัฒนาการของกระดูก กล้ามเนื้อ และอวัยวะต่างๆ การขาดฮอร์โมนการเจริญเติบโตอาจทำให้เกิดปัญหาต่างๆ เช่น การเจริญเติบโตช้า รูปร่างเตี้ย และอายุกระดูกที่ล่าช้าในเด็ก
CJC1295 no DAC ส่งเสริมการเจริญเติบโตและพัฒนาการของเด็กโดยการกระตุ้นต่อมใต้สมองให้หลั่งฮอร์โมนการเจริญเติบโต สามารถเพิ่มปริมาณการหลั่งและระยะเวลาของฮอร์โมนการเจริญเติบโต และเพิ่มระดับของฮอร์โมนการเจริญเติบโตและปัจจัยการเจริญเติบโตคล้ายอินซูลิน - I (IGF-I) ในซีรั่ม [3 ] IGF-I เป็นตัวกลางหลักในการทำงานของฮอร์โมนการเจริญเติบโต สามารถส่งเสริมการเพิ่มจำนวนเซลล์ การสร้างความแตกต่าง และการสังเคราะห์โปรตีน และมีบทบาทสำคัญในการเจริญเติบโตและการพัฒนาของกระดูก กล้ามเนื้อ และอวัยวะต่างๆ CJC1295 ไม่มี DAC ยังสามารถส่งเสริมการเพิ่มขึ้นของตัวชี้วัดการเผาผลาญของกระดูก เช่น ออสทีโอแคลซินและอัลคาไลน์ฟอสฟาเตส ซึ่งมีประโยชน์สำหรับการเจริญเติบโตและแร่ธาตุของกระดูก นอกจากนี้ CJC1295 no DAC ไม่มีผลกระทบต่อการทำงานของต่อมไทรอยด์อย่างเห็นได้ชัดและมีระดับความปลอดภัยสูง
ผู้ป่วยผู้ใหญ่:
ผู้ป่วยผู้ใหญ่ที่ขาดฮอร์โมนการเจริญเติบโตอาจประสบปัญหาต่างๆ เช่น มวลกล้ามเนื้อลดลง ไขมันเพิ่มขึ้น ความแข็งแรงทางกายภาพลดลง ความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของโรคหัวใจและหลอดเลือด และโรคกระดูกพรุน เมื่อเปรียบเทียบกับผู้ป่วยเด็ก การเติบโตและการพัฒนาของผู้ป่วยผู้ใหญ่โดยทั่วไปได้เสร็จสมบูรณ์แล้ว และการรักษามุ่งเน้นไปที่การปรับปรุงการทำงานของระบบเผาผลาญและคุณภาพชีวิต กลไกการรักษาของ CJC1295 no DAC ในผู้ป่วยผู้ใหญ่ส่วนใหญ่มีวัตถุประสงค์เพื่อปรับปรุงความแข็งแรงของกล้ามเนื้อ ลดมวลไขมัน ปรับปรุงการทำงานของหัวใจ ชะลอความแก่ และป้องกันโรคกระดูกพรุนโดยการเพิ่มระดับฮอร์โมนการเจริญเติบโตและ IGF-I การศึกษาพบว่า CJC1295 ไม่มี DAC สามารถเพิ่มมวลร่างกายของผู้ป่วยผู้ใหญ่ ลดมวลไขมันใต้ผิวหนัง ปรับปรุงความไวของอินซูลิน และลดความเสี่ยงของโรคหัวใจและหลอดเลือด นอกจากนี้ CJC1295 no DAC ยังสามารถส่งเสริมการเจริญเติบโตและแร่ธาตุของกระดูก เพิ่มความหนาแน่นของกระดูก และป้องกันโรคกระดูกพรุน [3, 5].
ผู้ป่วยสูงอายุ:
เมื่ออายุมากขึ้น การหลั่งฮอร์โมนการเจริญเติบโตในร่างกายมนุษย์จะค่อยๆ ลดลง ส่งผลให้เกิดปัญหาต่างๆ เช่น มวลกล้ามเนื้อลดลง ไขมันเพิ่มขึ้น โรคกระดูกพรุน และภูมิคุ้มกันลดลง ผู้ป่วยสูงอายุที่ขาดฮอร์โมนการเจริญเติบโตจะมีความเสี่ยงต่อโรคสูงกว่า และการรักษาก็ยากกว่า กลไกการรักษาของ CJC1295 no DAC ในผู้ป่วยสูงอายุนั้นคล้ายคลึงกับกลไกการรักษาในผู้ป่วยผู้ใหญ่ แต่จำเป็นต้องปรับขนาดยาอย่างระมัดระวังยิ่งขึ้น และจำเป็นต้องติดตามอาการไม่พึงประสงค์ เนื่องจากการทำงานทางกายภาพของผู้ป่วยสูงอายุลดลงและความสามารถในการเผาผลาญและขับถ่ายยาลดลง จึงจำเป็นต้องลดขนาดยาลงเพื่อหลีกเลี่ยงการสะสมของยาและการเกิดอาการไม่พึงประสงค์
การวิจัยที่เกี่ยวข้อง
CJC1295 ไม่มี DAC มีผลกระทบอะไรบ้าง?
ส่งเสริมการหลั่งฮอร์โมนการเจริญเติบโต:
ในฐานะที่เป็นอะนาล็อกของฮอร์โมนปล่อยฮอร์โมนการเจริญเติบโต (GHRH) CJC1295 ไม่มี DAC สามารถจับกับตัวรับ GHRH ในต่อมใต้สมองส่วนหน้าและกระตุ้นการสังเคราะห์และการหลั่งฮอร์โมนการเจริญเติบโตโดยเซลล์ฮอร์โมนการเจริญเติบโต ฮอร์โมนการเจริญเติบโตมีความสำคัญต่อการเจริญเติบโตและการพัฒนาของร่างกาย กระบวนการเผาผลาญ และกระบวนการซ่อมแซมเนื้อเยื่อ ในการศึกษาบางส่วน หลังจากใช้ CJC1295 no DAC จะพบว่าระดับฮอร์โมนการเจริญเติบโตในเลือดเพิ่มขึ้น ซึ่งช่วยส่งเสริมการเจริญเติบโตและการซ่อมแซมเนื้อเยื่อ เช่น กระดูกและกล้ามเนื้อ
ควบคุมการเผาผลาญ:
ฮอร์โมนการเจริญเติบโตมีบทบาทสำคัญในการควบคุมการเผาผลาญ CJC1295 ไม่มี DAC ส่งผลทางอ้อมต่อกระบวนการเผาผลาญโดยส่งเสริมการหลั่งฮอร์โมนการเจริญเติบโต สามารถส่งเสริมการสลายไขมัน ทำให้ไขมันใช้เป็นแหล่งพลังงานซึ่งช่วยลดการสะสมของไขมันในร่างกายและปรับปรุงการกระจายไขมันของร่างกาย ในขณะเดียวกัน ยังสามารถส่งเสริมการสังเคราะห์โปรตีน เพิ่มการสะสมของโปรตีนในเนื้อเยื่อของกล้ามเนื้อ ซึ่งช่วยปรับปรุงคุณภาพและความแข็งแรงของกล้ามเนื้อ และเพิ่มความสามารถในการออกกำลังกายและความอดทนของร่างกาย นอกจากนี้ CJC1295 no DAC ยังมีผลกระทบต่อการเผาผลาญกลูโคส และอาจเพิ่มความไวของอินซูลิน ซึ่งช่วยรักษาระดับน้ำตาลในเลือดให้เป็นปกติ
ส่งเสริมการซ่อมแซมและการสร้างเนื้อเยื่อใหม่:
ฮอร์โมนการเจริญเติบโตมีบทบาทสำคัญในการซ่อมแซมและการสร้างเนื้อเยื่อที่เสียหายขึ้นมาใหม่ CJC1295 no DAC ส่งเสริมการหลั่งฮอร์โมนการเจริญเติบโต ซึ่งจะช่วยกระตุ้นการเพิ่มจำนวนและการแบ่งเซลล์ เร่งการสมานแผล และส่งเสริมการซ่อมแซมเนื้อเยื่อที่เสียหาย ในการทดลองกับสัตว์และการศึกษาทางคลินิกบางประเภท พบว่ามีประโยชน์ในการรักษากระดูกหัก การซ่อมแซมอาการบาดเจ็บของกล้ามเนื้อ และการรักษาบาดแผลที่ผิวหนัง ฯลฯ และมีความสำคัญในการปรับปรุงความสามารถในการฟื้นตัวของร่างกายและฟื้นฟูการทำงานของเนื้อเยื่อที่เสียหาย
CJC1295 no DAC มีขอบเขตการใช้งานอะไรบ้าง
การรักษาภาวะขาดฮอร์โมนการเจริญเติบโต:
สำหรับผู้ป่วยที่มีภาวะขาดฮอร์โมนการเจริญเติบโต CJC-1295 ที่ไม่มี DAC สามารถกระตุ้นการหลั่งฮอร์โมนการเจริญเติบโตได้ จึงส่งเสริมการเจริญเติบโตและพัฒนาการของร่างกาย อาจเป็นทางเลือกใหม่ในการรักษาสำหรับผู้ป่วยที่มีการตอบสนองไม่ดีต่อการรักษาด้วยฮอร์โมนการเจริญเติบโตแบบดั้งเดิม [3].
การควบคุมความผิดปกติของการเผาผลาญ:
ฮอร์โมนการเจริญเติบโตมีบทบาทสำคัญในการควบคุมกระบวนการเผาผลาญของร่างกาย CJC-1295 หากไม่มี DAC สามารถปรับปรุงความต้านทานต่ออินซูลิน ควบคุมการเผาผลาญไขมัน ฯลฯ โดยการเพิ่มการหลั่งของฮอร์โมนการเจริญเติบโต และอาจมีศักยภาพในการรักษาความผิดปกติของการเผาผลาญ เช่น การเผาผลาญและโรคอ้วน [3].
การฟื้นฟูผิว:
ฮอร์โมนการเจริญเติบโตสามารถส่งเสริมการสังเคราะห์คอลลาเจน เพิ่มความยืดหยุ่นของผิว และลดริ้วรอย CJC-1295 หากไม่มี DAC อาจได้รับการฟื้นฟูผิวโดยการกระตุ้นการหลั่งฮอร์โมนการเจริญเติบโต [6].
การปรับปรุงการทำงานทางกายภาพ:
เมื่ออายุมากขึ้น การทำงานต่างๆ ของร่างกายก็จะค่อยๆ ลดลง ฮอร์โมนการเจริญเติบโตสามารถเพิ่มความแข็งแรงของกล้ามเนื้อ เพิ่มความหนาแน่นของกระดูก และเพิ่มภูมิคุ้มกัน ฯลฯ CJC-1295 หากไม่มี DAC อาจช่วยชะลอกระบวนการชราและปรับปรุงคุณภาพชีวิตของผู้สูงอายุ [3].
เพิ่มความแข็งแรงของกล้ามเนื้อ:
ฮอร์โมนการเจริญเติบโตสามารถส่งเสริมการสังเคราะห์โปรตีนและเพิ่มมวลกล้ามเนื้อ สำหรับนักกีฬาและผู้ชื่นชอบการออกกำลังกาย CJC-1295 หากไม่มี DAC อาจช่วยปรับปรุงความแข็งแรงและความอดทนของกล้ามเนื้อ [6].
ส่งเสริมการฟื้นฟูการออกกำลังกาย:
หลังจากออกกำลังกายอย่างหนัก ร่างกายต้องใช้เวลาในการฟื้นตัว ฮอร์โมนการเจริญเติบโตสามารถเร่งการซ่อมแซมเนื้อเยื่อที่เสียหายและลดการตอบสนองต่อการอักเสบ CJC-1295 หากไม่มี DAC อาจช่วยลดระยะเวลาการฟื้นตัวหลังออกกำลังกายและปรับปรุงประสิทธิภาพการออกกำลังกาย [3].
ต่อต้านริ้วรอย:
ด้วยความสนใจที่เพิ่มขึ้นเกี่ยวกับการต่อต้านวัย CJC1295 no DAC จึงถูกมองว่ามีศักยภาพในการต่อต้านวัยโดยคนบางคน ฮอร์โมนการเจริญเติบโตและ IGF-I มีบทบาทสำคัญในการรักษาการทำงานทางสรีรวิทยาตามปกติของการซ่อมแซมร่างกายและเนื้อเยื่อ ดังนั้นสารนี้อาจส่งผลต่อกระบวนการชราโดยการควบคุมปัจจัยเหล่านี้ [3].
ในฐานะที่เป็นอะนาล็อกของฮอร์โมนปล่อยฮอร์โมนการเจริญเติบโต CJC1295 ไม่มี DAC จึงมีผลกระทบอย่างมีนัยสำคัญ สามารถกระตุ้นต่อมใต้สมองให้ปล่อยฮอร์โมนการเจริญเติบโต ควบคุมการหลั่งของปัจจัยการเจริญเติบโตคล้ายอินซูลิน I และส่งผลต่อการเจริญเติบโตและการเผาผลาญของร่างกาย ในการวิจัยทางวิทยาศาสตร์ ให้ความช่วยเหลือที่สำคัญในการสำรวจกลไกการออกฤทธิ์ของฮอร์โมนการเจริญเติบโต และส่งเสริมความก้าวหน้าของทฤษฎีที่เกี่ยวข้อง ในการใช้งานทางคลินิก สำหรับผู้ป่วยที่มีภาวะขาดฮอร์โมนการเจริญเติบโต คาดว่าจะกระตุ้นการหลั่งฮอร์โมนการเจริญเติบโตภายนอก และปรับปรุงการเจริญเติบโตและการพัฒนาและความผิดปกติของการเผาผลาญ นอกจากนี้ยังแสดงให้เห็นถึงศักยภาพในการควบคุมระดับฮอร์โมนและต่อสู้กับการเปลี่ยนแปลงของวัยในการวิจัยการต่อต้านวัย โดยรวมแล้ว การวิจัยทางวิทยาศาสตร์และทางคลินิกมีความสำคัญอย่างยิ่ง โดยนำมาซึ่งโอกาสใหม่ๆ สำหรับการวิจัยและการรักษาโรคที่เกี่ยวข้อง
เกี่ยวกับผู้เขียน
เนื้อหาที่กล่าวมาข้างต้นทั้งหมดได้รับการวิจัย เรียบเรียง และเรียบเรียงโดย Cocer Peptides
ผู้เขียนวารสารวิทยาศาสตร์
Teichman SL เป็นผู้เชี่ยวชาญที่มีประสบการณ์และมีอิทธิพลในด้านการแพทย์และการพัฒนายา เขามีความร่วมมืออย่างใกล้ชิดกับสถาบันและองค์กรที่มีชื่อเสียงหลายแห่ง รวมถึง Organisations Concentr Analges Inc, Teichman Drug Dev Consulting, Wroclaw Medical University, BEAT Biotherapeut Corp, Corthera Inc และบริษัทในเครือ Corthera, Chiasma, ARYx Therapeut Inc เป็นต้น นอกจากนี้ เขายังมีความเกี่ยวข้องกับสถาบันการศึกษา เช่น โรงพยาบาลมหาวิทยาลัยเอเธนส์ และวิทยาลัยแพทยศาสตร์ Albert Einstein ซึ่งบ่งชี้ว่าเขามีพื้นฐานที่ลึกซึ้งในด้านการวิจัยทางการแพทย์และการปฏิบัติงานทางคลินิก สาขาวิชาชีพของเขาครอบคลุมหลายด้าน เช่น ระบบหัวใจและหลอดเลือดและหทัยวิทยา อายุรศาสตร์ทั่วไปและการปฏิบัติทั่วไป วิศวกรรมศาสตร์ วิทยาต่อมไร้ท่อและเมแทบอลิซึม และเภสัชวิทยาและเภสัชศาสตร์ โดยเฉพาะอย่างยิ่งกับความสำเร็จที่โดดเด่นและการมีส่วนร่วมในการพัฒนายาและชีวบำบัด Teichman SL มีรายชื่ออยู่ในข้อมูลอ้างอิง [1]
