CJC 1295 ללא DAC 10mg

▎ CJC1295 ללא מבנה DAC

מקור: PubChem

רצף: YADAXFXQSYRKVLAQLSARKLLQDXLSR נוסחה מולקולרית: C 152H 252N 44O42 משקל מולקולרי: 3367.9 גרם/מול מספר CAS: 446262-90-4 PubChem CID: 91976842

▎ CJC1295 ללא מחקר DAC

מהו הרקע המחקרי של CJC1295 ללא DAC?

הורמון משחרר הורמון גדילה (GHRH) משמש בטיפול להגברת הפרשת הורמון הגדילה (GH), אך יש לו מגבלה מרכזית, כלומר, משך הפעולה הקצר שלו ^[1] . זה מגביל את היישום הקליני הנרחב של GHRH ומניע את החוקרים לחפש חלופות ארוכות טווח יותר. CJC1295 no DAC היא תרופה פפטידית המבוססת על 30 חומצות אמינו. זה יכול לעורר את בלוטת יותרת המוח לשחרר הורמון גדילה (GH). תרופה פפטידית זו שונה מתרופות פפטידים מסורתיות. הייחודיות שלו נעוצה בנוכחות של קבוצת חומצה פרופיונית מאלאימיד תגובתית, שיכולה להיקשר קוולנטית לתיולים החופשיים על פני חלבוני הפלזמה. לאחר שנקשר לחלבוני פלזמה, הזמן הפעיל של CJC1295 ללא DAC בדם מתארך באופן משמעותי. בהשוואה לתרופות פפטידים לא קשורות, תרופות פפטידים לא קשורות יופרשו במהירות מהגוף, בעוד שה-CJC1295 המחובר ללא DAC יכול להישאר פעיל בדם למשך זמן רב יותר. מנגנון קישור זה הופך את CJC1295 no DAC לתרופה בעלת אפקט מיוחד.

מהו מנגנון הפעולה של CJC1295 ללא DAC?

גירוי בלוטת יותרת המוח לשחרר הורמון גדילה: תרופה זו יכולה לעורר את בלוטת יותרת המוח לשחרר הורמון גדילה (GH). כאשר CJC1295 לא חודר DAC לגוף, הוא פועל על בלוטת יותרת המוח באמצעות מנגנון מסוים, גורם לתאי יותרת המוח להגביר את הפרשת GH. באופן ספציפי, הוא עשוי להיקשר לקולטנים ספציפיים על פני השטח של תאי יותרת המוח, ליזום סדרה של מסלולי העברת אותות, מה שמוביל בסופו של דבר לעלייה בסינתזה ושחרור של GH ^{[1, 2]}.

קשירה לחלבוני פלזמה: ל-CJC1295 no DAC יש תכונה ייחודית, כלומר ישנה קבוצה תגובתית במבנה שלה, שיכולה להיקשר קוולנטית לתיולים החופשיים על פני חלבוני הפלזמה. קשירה זו מאריכה משמעותית את הזמן שבו התרופה נשארת פעילה בדם. בהשוואה לתרופות פפטידים לא קשורות, ל-CJC1295 ללא DAC יש זמן מחצית חיים ארוך יותר ^[2] . כמה מחקרים הראו ש-CJC-1295 משלבת קבוצת מאלאימיד פונקציונלית בקצה ה-C, מה שמאפשר לה להיקשר קוולנטית לחלבוני פלזמה כגון אלבומין בסרום. לאחר החיבור, זה יכול לעורר ייצור GH בבני אדם במשך יותר משישה ימים לאחר מתן יחיד (Timms M, 2019, a).

הגברת הפרשת הורמון הגדילה: לאחר הזרקה בודדת של CJC1295 ללא DAC, זה יוביל לעלייה תלוית מינון בריכוז ה-GH הממוצע בפלזמה. עלייה זו יכולה להימשך 6 ימים או יותר, עם טווח עלייה של פי 2 עד 10 ^[2-4] . במחקר, לאחר שמבוגרים בריאים קיבלו זריקה תת עורית של CJC-1295, הייתה עלייה מתמשכת, תלוית מינון, ברמות GH. זמן מחצית החיים המשוער של CJC-1295 היה 5.8 - 8.1 ימים (Teichman SL, 2006). בעכברי GHRH נוקאאוט (GHRHKO), הוצגו גם תכונות דומות. מתן יומי של CJC1295 יכול לשמור על הרכב גוף וגדילה תקינים ^[5].

משפיע על הפרשת גורם גדילה דמוי אינסולין I: CJC1295 אין DAC ישפיע גם על הפרשת גורם גדילה דמוי אינסולין I (IGF-I). ריכוז ה-IGF-I הממוצע בפלזמה יעלה באופן תלוי מינון, בטווח עלייה של פי 1.5 עד 3, ומשך הזמן הוא 9-11 ימים ^[2-4] . לאחר מתן מספר רב של מינון CJC1295 ללא DAC, רמת ה-IGF-I הממוצעת נשארת גבוהה מרמת הבסיס למשך עד 28 ימים (Teichman SL, 2006). בעכברי GHRHKO, CJC1295 גרם גם לעלייה ב-RNA הכולל של יותרת המוח ו-GH mRNA, דבר המעיד על שגשוג של תאים מפרישי הורמון גדילה ^[5].

עקומות היעלמות פלזמה של CJC-1295 לאחר הזרקה יחידה. מוצגים זמן מחצית החיים הממוצע של SD.

מקור:PubMed ^[1]

מהם ההבדלים במנגנוני הטיפול של CJC1295 ללא DAC לחולים עם מחסור בהורמון גדילה מקבוצות גיל שונות?

חולי ילדים: ילדים נמצאים בתקופה קריטית של גדילה והתפתחות, ולהורמון הגדילה תפקיד מכריע בצמיחה ובהתפתחות של העצמות, השרירים והאיברים שלהם. מחסור בהורמון גדילה יכול להוביל לבעיות כמו גדילה איטית, קומה נמוכה ועיכוב בגיל העצמות אצל ילדים.

CJC1295 no DAC מקדם את הצמיחה וההתפתחות של ילדים על ידי גירוי בלוטת יותרת המוח להפריש הורמון גדילה. זה יכול להגביר את כמות ההפרשה ומשך הורמון הגדילה, ולהעלות את רמות הורמון הגדילה וגורם גדילה דמוי אינסולין - I (IGF-I) בסרום ^[3] . IGF-I הוא המתווך העיקרי של פעולת הורמון הגדילה. זה יכול לקדם שגשוג תאים, התמיינות וסינתזת חלבון, ויש לו תפקיד חשוב בצמיחה והתפתחות של עצמות, שרירים ואיברים. CJC1295 no DAC יכול גם לקדם את העלייה במדדים של חילוף החומרים בעצמות כגון אוסטאוקלצין ופוספטאז אלקליין, אשר מועיל לצמיחה ולמינרליזציה של עצמות. בנוסף, ל-CJC1295 no DAC אין השפעה ברורה על תפקוד בלוטת התריס ויש לו רמת בטיחות גבוהה.

חולים מבוגרים: 

חולים מבוגרים עם מחסור בהורמון גדילה עלולים לחוות בעיות כמו ירידה במסת השריר, עלייה בשומן, ירידה בכוח הפיזי, עלייה בסיכון למחלות לב וכלי דם ואוסטיאופורוזיס. בהשוואה לחולים ילדים, הגדילה וההתפתחות של חולים מבוגרים הושלמו בעצם, ומיקוד הטיפול הוא בשיפור התפקוד המטבולי ואיכות החיים. מנגנון הטיפול של CJC1295 no DAC בחולים מבוגרים הוא בעיקר לשפר את כוח השריר, להפחית מסת שומן, לשפר את תפקוד הלב, לדחות את ההזדקנות ולמנוע אוסטאופורוזיס על ידי הגדלת רמות הורמון הגדילה ו-IGF-I. מחקרים הראו כי CJC1295 אין DAC יכול להגדיל את מסת הגוף הרזה של חולים מבוגרים, להפחית מסת שומן תת עורית, לשפר את הרגישות לאינסולין ולהפחית את הסיכון למחלות לב וכלי דם. בנוסף, CJC1295 no DAC יכול גם לקדם את הצמיחה והמינרליזציה של עצמות, להגביר את צפיפות העצם ולמנוע אוסטאופורוזיס ^{[3, 5]}.

חולים קשישים: 

עם העלייה בגיל, הפרשת הורמון הגדילה בגוף האדם פוחתת בהדרגה, מה שמוביל לבעיות כמו ירידה במסת השריר, עלייה בשומן, אוסטאופורוזיס וירידה בחסינות. לחולים מבוגרים עם מחסור בהורמון גדילה יש סיכון גבוה יותר למחלה, והטיפול קשה יותר. מנגנון הטיפול של CJC1295 ללא DAC בחולים מבוגרים דומה לזה של חולים מבוגרים, אך יש להתאים את המינון בזהירות רבה יותר ולעקוב אחר תגובות שליליות. עקב הירידה בתפקודים הפיזיים של מטופלים קשישים והיכולת המוחלשת לחילוף חומרים והפרשת תרופות, יש להפחית את מינון התרופה כדי למנוע הצטברות תרופות והופעת תגובות שליליות.

מחקר בנושא

מהן ההשפעות של CJC1295 ללא DAC?

קידום הפרשת הורמון הגדילה: 

כאנלוג להורמון משחרר הורמון גדילה (GHRH), CJC1295 אין DAC יכול להיקשר לקולטני GHRH בבלוטת יותרת המוח הקדמית ולעורר את הסינתזה וההפרשה של הורמון הגדילה על ידי תאי הורמון הגדילה. הורמון הגדילה חיוני לגדילה והתפתחות של הגוף, לחילוף החומרים ולתהליכי תיקון רקמות. בחלק מהמחקרים, לאחר שימוש ב-CJC1295 ללא DAC, ניתן להבחין בעלייה ברמת הורמון הגדילה בדם, אשר מסייע לקדם את הצמיחה והשיקום של רקמות כגון עצמות ושרירים.

ויסות חילוף החומרים: 

הורמון הגדילה ממלא תפקיד מפתח בוויסות חילוף החומרים. CJC1295 ללא DAC משפיע בעקיפין על התהליך המטבולי על ידי קידום הפרשת הורמון הגדילה. זה יכול לקדם פירוק שומן, מה שהופך את השומן לשמש כמקור אנרגיה, מה שעוזר להפחית את אגירת השומן בגוף ולשפר את פיזור השומן בגוף. במקביל, הוא יכול גם לקדם סינתזת חלבון, להגביר את שקיעת החלבון ברקמות השריר, מה שעוזר לשפר את איכות השרירים וחוזק, ולשפר את יכולת הפעילות הגופנית וסיבולת הגוף. בנוסף, ל-CJC1295 no DAC יש גם השפעה מסוימת על חילוף החומרים של הגלוקוז, והוא עשוי להגביר את הרגישות לאינסולין, מה שעוזר לשמור על רמות גלוקוז תקינות בדם.

קידום תיקון והתחדשות רקמות: 

הורמון הגדילה ממלא תפקיד חשוב בתיקון והתחדשות של רקמות פגועות. CJC1295 no DAC מקדם את הפרשת הורמון הגדילה, אשר בתורו ממריץ שגשוג והתמיינות תאים, מאיץ ריפוי פצעים ומקדם תיקון של רקמות פגועות. בחלק מהניסויים בבעלי חיים ומחקרים קליניים, נמצא כי הוא מועיל לריפוי שברים, תיקון פציעות שרירים וריפוי פצעים בעור ועוד, ובעל משמעות פוטנציאלית לשיפור יכולת ההתאוששות של הגוף ושיקום תפקוד הרקמות הפגועות.

מהם שדות היישום של CJC1295 ללא DAC?

טיפול במחסור בהורמון גדילה: 

עבור מטופלים עם מחסור בהורמון גדילה, CJC-1295 ללא DAC יכול לעורר את הפרשת הורמון הגדילה, ובכך לקדם את הצמיחה וההתפתחות של הגוף. זה עשוי לספק אפשרות טיפול חדשה עבור אותם מטופלים שיש להם תגובה גרועה לטיפול בהורמון גדילה מסורתי ^[3].

ויסות של הפרעות מטבוליות: 

הורמון הגדילה ממלא תפקיד חשוב בוויסות התהליך המטבולי של הגוף. CJC-1295 ללא DAC יכול לשפר תנגודת לאינסולין, לווסת את חילוף החומרים של שומן וכו' על ידי הגברת הפרשת הורמון הגדילה, ויכול להיות בעל פוטנציאל טיפולי מסוים להפרעות מטבוליות כגון סוכרת והשמנת יתר ^[3].

חידוש העור: 

הורמון גדילה יכול לקדם את הסינתזה של קולגן, להגביר את גמישות העור ולהפחית קמטים. CJC-1295 ללא DAC עשוי להשיג התחדשות העור על ידי גירוי הפרשת הורמון הגדילה ^[6].

שיפור התפקוד הגופני: 

עם העלייה בגיל, תפקודים שונים של הגוף ירדו בהדרגה. הורמון גדילה יכול להגביר את כוח השרירים, לשפר את צפיפות העצם ולשפר חסינות וכו'. CJC-1295 ללא DAC עשוי לעזור לעכב את תהליך ההזדקנות ולשפר את איכות החיים של קשישים ^[3].

הגברת כוח השרירים: 

הורמון גדילה יכול לקדם סינתזת חלבון ולהגדיל את מסת השריר. עבור ספורטאים וחובבי כושר, CJC-1295 ללא DAC עשוי לעזור לשפר את כוח השרירים והסיבולת ^[6].

קידום התאוששות מפעילות גופנית: 

לאחר פעילות גופנית בעצימות גבוהה, הגוף צריך זמן להתאושש. הורמון גדילה יכול להאיץ את תיקון הרקמות הפגועות ולהפחית את התגובה הדלקתית. CJC-1295 ללא DAC עשוי לעזור לקצר את זמן ההתאוששות לאחר האימון ולשפר את ביצועי האימון ^[3].

אנטי אייג'ינג: 

עם תשומת הלב הגוברת לאנטי אייג'ינג, CJC1295 no DAC נחשב גם על ידי אנשים מסוימים כבעל פוטנציאל של אנטי אייג'ינג. הורמון הגדילה ו-IGF-I ממלאים תפקיד חשוב בשמירה על התפקודים הפיזיולוגיים התקינים של הגוף ותיקון רקמות. לכן, לחומר זה עשויה להיות השפעה על תהליך ההזדקנות על ידי ויסות גורמים אלו ^[3].

כאנלוג להורמון משחרר הורמון גדילה, ל-CJC1295 ללא DAC יש השפעות משמעותיות. זה יכול לעורר את בלוטת יותרת המוח לשחרר הורמון גדילה, לווסת את הפרשת גורם גדילה I דמוי אינסולין, וכך להשפיע על הגדילה וחילוף החומרים של הגוף. במחקר מדעי, הוא מספק סיוע מרכזי לחקר מנגנון הפעולה של הורמון הגדילה ומקדם התקדמות של תיאוריות רלוונטיות. ביישומים קליניים, עבור חולים עם מחסור בהורמון גדילה, זה צפוי לעורר הפרשת הורמון גדילה אנדוגני ולשפר את הגדילה וההתפתחות ואת הפרעות מטבוליות. זה גם מראה את הפוטנציאל לווסת את רמות ההורמונים ולהילחם בשינויי ההזדקנות במחקר אנטי אייג'ינג. בסך הכל, יש לזה משמעות רבה הן במחקר המדעי והן בתחומים הקליניים, ומביאה הזדמנויות חדשות למחקר וטיפול במחלות קשורות.

אודות המחבר

החומרים הנ'ל נחקרים, נערכים ומקובצים על ידי Cocer Peptides.

מחבר כתב עת מדעי

טייכמן SL הינו מומחה בעל ניסיון והשפעה עשירים בתחומי הרפואה ופיתוח תרופות. יש לו שיתוף פעולה הדוק עם מוסדות ומפעלים ידועים רבים, לרבות ארגונים Concentr Analges Inc, Teichman Drug Dev Consulting, Wroclaw Medical University, BEAT Biotherapeut Corp, Corthera Inc והחברה המסונפת שלה Corthera, Chiasma, ARYx Therapeut Inc, וכו'. בנוסף, הוא קשור גם למוסדות אקדמיים של רפואה של אוניברסיטת עין-שטיין כמו בית החולים אלברט אוף אתונה, אוניברסיטת רפואה. רקע עמוק במחקר רפואי ובפרקטיקה קלינית. תחומיו המקצועיים מכסים היבטים רבים כמו מערכת הלב וכלי הדם והקרדיולוגיה, רפואה פנימית כללית ופרקטיקה כללית, הנדסה, אנדוקרינולוגיה ומטבוליזם, ופרמקולוגיה ורוקחות, במיוחד עם הישגים ותרומות יוצאות דופן בפיתוח תרופות וביותרפיה. טייכמן SL רשום בהפניה לציטוט [1].

▎ ציטוטים רלוונטיים

[1] טייכמן SL, Neale A, Lawrence B, et al. גירוי ממושך של הורמון גדילה (GH) והפרשת גורם גדילה I דמוי אינסולין על ידי CJC-1295, אנלוגי ארוך טווח של הורמון משחרר GH, במבוגרים בריאים[J]. Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism, 2006,91(3):799-805.DOI:10.1210/jc.2005-1536.

[2] Timms M, Ganio K, Steel R. שיטה לאישור שימוש לרעה ב-CJC-1295 בדגימות פלזמה של סוסים על ידי LC-MS/MS[J]. בדיקות וניתוח סמים, 2019,11(8):1248-1257.DOI:10.1002/dta.2599.

[3] טייכמן SL, Neale A, Lawrence B, et al. גירוי ממושך של הורמון גדילה (GH) והפרשת גורם גדילה I דמוי אינסולין על ידי CJC-1295, אנלוגי ארוך טווח של הורמון משחרר GH, במבוגרים בריאים[J]. Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism, 2006,91(3):799-805.DOI:10.1210/jc.2005-1536.

[4] Timms M, Ganio K, Forbes G, et al. מסך תגובת שרשרת אימונו פולימראז לזיהוי CJC-1295 ואנלוגים אחרים של הורמונים משחררי הורמוני גדילה בפלזמה של סוסים[J]. בדיקות וניתוח סמים, 2019,11(6):804-812.DOI:10.1002/dta.2554.

[5] Alba M, Fintini D, Sagazio A, et al. מתן פעם יומי של CJC-1295, אנלוגי לשחרור הורמון גדילה ארוך טווח (GHRH), מנרמל את הצמיחה בעכבר הנוקאאוט GHRH[J]. American Journal of Physiology-Endocrinology and Metabolism, 2006,291(6):E1290-E1294.DOI:10.1152/ajpendo.00201.2006.

[6] Van Hout MC, Hearne E. Netnography of Female Use of the Synthetic Growth Hormone CJC-1295: Pulses and Potions[J]. שימוש ושימוש לרעה בחומרים, 2016,51(1):73-84.DOI:10.3109/10826084.2015.1082595.

כל המאמרים ומידע המוצר המסופקים באתר אינטרנט זה מיועדים אך ורק להפצת מידע ולמטרות חינוכיות.  

המוצרים המסופקים באתר זה מיועדים אך ורק למחקר במבחנה. מחקר במבחנה (בלטינית: *בזכוכית*, כלומר בכלי זכוכית) מתבצע מחוץ לגוף האדם. מוצרים אלה אינם תרופות, לא אושרו על ידי מנהל המזון והתרופות האמריקאי (FDA), ואסור להשתמש בהם כדי למנוע, לטפל או לרפא כל מצב רפואי, מחלה או מחלה. חל איסור מוחלט על פי חוק להחדיר מוצרים אלה לגוף האדם או החיה בכל צורה שהיא.