|
1 komplekts (10 flakoni)
| Daudzums: | |
|---|---|
▎ CJC1295 Bez DAC struktūras
Avots: PubChem |
Secība: YADAXFXQSYRKVLAQLSARKLLQDXLSR Molekulārā formula: C 152H 252N 44O42 Molekulmasa: 3367,9 g/mol CAS numurs: 446262-90-4 PubChem CID: 91976842 |
▎ CJC1295 Nav DAC pētījumu
Kāds ir CJC1295 bez DAC izpētes fons?
Augšanas hormonu atbrīvojošo hormonu (GHRH) lieto ārstēšanā, lai uzlabotu augšanas hormona (GH) sekrēciju, taču tam ir būtisks ierobežojums, tas ir, tā īsais darbības ilgums [1] . Tas ierobežo GHRH plašo klīnisko pielietojumu un mudina pētniekus meklēt vairāk ilgstošas darbības alternatīvas. CJC1295 no DAC ir peptīdu zāles, kuru pamatā ir 30 aminoskābes. Tas var stimulēt hipofīzi atbrīvot augšanas hormonu (GH). Šīs peptīdu zāles atšķiras no tradicionālajām peptīdu zālēm. Tās unikalitāte slēpjas reaktīvās maleimīda propionskābes grupas klātbūtnē, kas var kovalenti saistīties ar brīvajiem tioliem uz plazmas proteīnu virsmas. Saistoties ar plazmas olbaltumvielām, CJC1295 bez DAC aktīvais laiks asinīs ir ievērojami pagarināts. Salīdzinot ar nesaistītajiem peptīdu medikamentiem, šīs nesaistītās peptīdu zāles tiks ātri izvadītas no organisma, savukārt saistītais CJC1295 nav DAC var palikt aktīvs asinīs ilgāku laiku. Šis saistīšanas mehānisms padara CJC1295 no DAC par zālēm ar īpašu efektu.
Kāds ir CJC1295 bez DAC darbības mehānisms?
Hipofīzes stimulēšana augšanas hormona izdalīšanai: Šīs zāles var stimulēt hipofīzi atbrīvot augšanas hormonu (GH). Kad CJC1295 DAC nenonāk organismā, tas iedarbojas uz hipofīzi, izmantojot īpašu mehānismu, mudinot hipofīzes šūnas palielināt GH sekrēciju. Konkrēti, tas var saistīties ar specifiskiem receptoriem uz hipofīzes šūnu virsmas, ierosinot virkni signālu pārvades ceļu, kas galu galā palielina GH sintēzi un izdalīšanos [1, 2].
Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām: CJC1295 nav DAC, kam ir unikāla iezīme, tas ir, tā struktūrā ir reaktīva grupa, kas var kovalenti saistīties ar brīvajiem tioliem uz plazmas proteīnu virsmas. Šī saistīšanās ievērojami pagarina laiku, kamēr zāles paliek aktīvas asinīs. Salīdzinot ar nesaistītiem peptīdu medikamentiem, saistītajam CJC1295 bez DAC ir garāks pussabrukšanas periods [2] . Daži pētījumi ir parādījuši, ka CJC-1295 C-galā ir iekļauta funkcionāla maleimīda grupa, kas ļauj tai kovalenti saistīties ar plazmas olbaltumvielām, piemēram, seruma albumīnu. Kad tas ir saistīts, tas var stimulēt GH ražošanu cilvēkiem vairāk nekā sešas dienas pēc vienas ievadīšanas (Timms M, 2019, a).
Augšanas hormona sekrēcijas palielināšana: pēc vienas CJC1295 injekcijas bez DAC tas izraisīs no devas atkarīgu vidējās GH koncentrācijas plazmā palielināšanos. Šis pieaugums var ilgt 6 dienas vai ilgāk, pieauguma diapazonā no 2 līdz 10 reizēm [2-4] . Pētījumā pēc tam, kad veseli pieaugušie saņēma subkutānu CJC-1295 injekciju, novēroja nepārtrauktu, no devas atkarīgu GH līmeņa paaugstināšanos. Aprēķinātais CJC-1295 pussabrukšanas periods bija 5,8–8,1 diena (Teichman SL, 2006). Līdzīgas īpašības tika parādītas arī GHRH knockout (GHRHKO) pelēm. CJC1295 ikdienas lietošana var uzturēt normālu ķermeņa uzbūvi un augšanu [5].
Ietekmē insulīnam līdzīgā augšanas faktora I sekrēciju: CJC1295 neviens DAC neietekmēs arī insulīnam līdzīgā augšanas faktora I (IGF-I) sekrēciju. Vidējā IGF-I koncentrācija plazmā palielināsies atkarībā no devas, pieaugot 1,5 līdz 3 reizes, un ilgums ir 9-11 dienas [2-4] . Pēc vairākkārtējas CJC1295 ievadīšanas bez DAC devas vidējais IGF-I līmenis saglabājas augstāks par sākotnējo līmeni līdz 28 dienām (Teichman SL, 2006). GHRHKO pelēm CJC1295 izraisīja arī kopējās hipofīzes RNS un GH mRNS palielināšanos, norādot uz augšanas hormonu izdalošo šūnu proliferāciju [5].
CJC-1295 plazmas izzušanas līknes pēc vienas sc injekcijas. Parādīts vidējais SD pusperiods.
Avots: PubMed [1]
Kādas ir atšķirības CJC1295 bez DAC ārstēšanas mehānismos pacientiem ar augšanas hormona deficītu dažādās vecuma grupās?
Bērni pacienti: bērni atrodas kritiskā augšanas un attīstības periodā, un augšanas hormonam ir izšķiroša nozīme viņu kaulu, muskuļu un orgānu augšanā un attīstībā. Augšanas hormona deficīts bērniem var izraisīt tādas problēmas kā lēna augšana, īss augums un aizkavēts kaulu vecums.
CJC1295 no DAC veicina bērnu augšanu un attīstību, stimulējot hipofīzi augšanas hormona izdalīšanai. Tas var palielināt augšanas hormona sekrēcijas daudzumu un ilgumu, kā arī paaugstināt augšanas hormona un insulīnam līdzīgā augšanas faktora I (IGF-I) līmeni serumā [3] . IGF-I ir galvenais augšanas hormona darbības starpnieks. Tas var veicināt šūnu proliferāciju, diferenciāciju un olbaltumvielu sintēzi, un tam ir svarīga loma kaulu, muskuļu un orgānu augšanā un attīstībā. CJC1295 no DAC var arī veicināt kaulu metabolisma rādītāju, piemēram, osteokalcīna un sārmainās fosfatāzes, paaugstināšanos, kas ir noderīga kaulu augšanai un mineralizācijai. Turklāt CJC1295 no DAC nav acīmredzamas ietekmes uz vairogdziedzera darbību, un tam ir augsts drošības līmenis.
Pieaugušie pacienti:
Pieaugušiem pacientiem ar augšanas hormona deficītu var rasties tādas problēmas kā samazināta muskuļu masa, palielināts tauku daudzums, samazināts fiziskais spēks, paaugstināts sirds un asinsvadu slimību risks un osteoporoze. Salīdzinot ar bērniem, pieaugušu pacientu izaugsme un attīstība būtībā ir pabeigta, un ārstēšana ir vērsta uz vielmaiņas funkciju un dzīves kvalitātes uzlabošanu. CJC1295 no DAC ārstēšanas mehānisms pieaugušajiem pacientiem galvenokārt ir uzlabot muskuļu spēku, samazināt tauku masu, uzlabot sirds darbību, aizkavēt novecošanos un novērst osteoporozi, palielinot augšanas hormona un IGF-I līmeni. Pētījumi liecina, ka CJC1295 no DAC var palielināt pieaugušo pacientu liesās ķermeņa masu, samazināt zemādas tauku masu, uzlabot jutību pret insulīnu un samazināt sirds un asinsvadu slimību risku. Turklāt CJC1295 no DAC var arī veicināt kaulu augšanu un mineralizāciju, palielināt kaulu blīvumu un novērst osteoporozi [3, 5].
Gados vecāki pacienti:
Pieaugot vecumam, augšanas hormona sekrēcija cilvēka organismā pakāpeniski samazinās, izraisot tādas problēmas kā muskuļu masas samazināšanās, tauku palielināšanās, osteoporoze un imunitātes samazināšanās. Gados vecākiem pacientiem ar augšanas hormona deficītu ir lielāks slimības risks, un ārstēšana ir grūtāka. CJC1295 bez DAC ārstēšanas mehānisms gados vecākiem pacientiem ir līdzīgs kā pieaugušiem pacientiem, taču deva ir jāpielāgo rūpīgāk un jāuzrauga nevēlamās blakusparādības. Sakarā ar gados vecāku pacientu fizisko funkciju pasliktināšanos un vāju spēju metabolizēt un izvadīt zāles, ir jāsamazina zāļu deva, lai izvairītos no zāļu uzkrāšanās un blakusparādību rašanās.
Saistītie pētījumi
Kādas ir CJC1295 bez DAC sekas?
Augšanas hormona sekrēcijas veicināšana:
Kā augšanas hormonu atbrīvojošā hormona (GHRH) analogs CJC1295 no DAC nevar saistīties ar GHRH receptoriem hipofīzes priekšējā daļā un stimulē augšanas hormona šūnu augšanas hormona sintēzi un sekrēciju. Augšanas hormonam ir izšķiroša nozīme ķermeņa augšanā un attīstībā, vielmaiņas un audu atjaunošanas procesos. Dažos pētījumos pēc CJC1295 bez DAC lietošanas var novērot augšanas hormona līmeņa paaugstināšanos asinīs, kas palīdz veicināt audu, piemēram, kaulu un muskuļu, augšanu un atjaunošanos.
Vielmaiņas regulēšana:
Augšanas hormonam ir galvenā loma metabolisma regulēšanā. CJC1295 nav DAC netieši ietekmē vielmaiņas procesu, veicinot augšanas hormona sekrēciju. Tas var veicināt tauku sadalīšanos, liekot taukiem izmantot kā enerģijas avotu, kas palīdz samazināt tauku uzkrāšanos organismā un uzlabot tauku sadalījumu organismā. Tajā pašā laikā tas var arī veicināt proteīnu sintēzi, palielināt olbaltumvielu nogulsnēšanos muskuļu audos, kas palīdz uzlabot muskuļu kvalitāti un spēku, kā arī uzlabot ķermeņa vingrošanas spējas un izturību. Turklāt CJC1295 no DAC arī zināmā mērā ietekmē glikozes metabolismu un var palielināt jutību pret insulīnu, kas palīdz uzturēt normālu glikozes līmeni asinīs.
Audu atjaunošanas un reģenerācijas veicināšana:
Augšanas hormonam ir svarīga loma bojāto audu atjaunošanā un atjaunošanā. CJC1295 no DAC veicina augšanas hormona sekrēciju, kas savukārt stimulē šūnu proliferāciju un diferenciāciju, paātrina brūču dzīšanu un veicina bojāto audu atjaunošanos. Dažos eksperimentos ar dzīvniekiem un klīniskajos pētījumos ir konstatēts, ka tas ir noderīgs lūzumu dzīšanai, muskuļu traumu labošanai un ādas brūču dzīšanai utt., un tam ir potenciāla nozīme ķermeņa atveseļošanās spēju uzlabošanā un bojāto audu funkciju atjaunošanā.
Kādi ir CJC1295 bez DAC pielietojuma lauki?
Augšanas hormona deficīta ārstēšana:
Pacientiem ar augšanas hormona deficītu CJC-1295 Bez DAC var stimulēt augšanas hormona sekrēciju, tādējādi veicinot organisma augšanu un attīstību. Tas var nodrošināt jaunu ārstēšanas iespēju tiem pacientiem, kuriem ir vāja reakcija uz tradicionālo augšanas hormona terapiju [3].
Metabolisma traucējumu regulēšana:
Augšanas hormonam ir svarīga loma organisma vielmaiņas procesa regulēšanā. CJC-1295 Bez DAC var uzlabot insulīna rezistenci, regulēt tauku vielmaiņu utt., palielinot augšanas hormona sekrēciju, un tam var būt zināms terapeitiskais potenciāls vielmaiņas traucējumiem, piemēram, diabēts un aptaukošanās [3].
Ādas atjaunošana:
Augšanas hormons var veicināt kolagēna sintēzi, palielināt ādas elastību un samazināt grumbas. CJC-1295 Bez DAC var panākt ādas atjaunošanos, stimulējot augšanas hormona sekrēciju [6].
Fizisko funkciju uzlabošana:
Pieaugot vecumam, dažādas ķermeņa funkcijas pakāpeniski samazināsies. Augšanas hormons var palielināt muskuļu spēku, uzlabot kaulu blīvumu un imunitāti utt. CJC-1295 Bez DAC var palīdzēt aizkavēt novecošanās procesu un uzlabot vecāka gadagājuma cilvēku dzīves kvalitāti [3].
Muskuļu spēka palielināšana:
Augšanas hormons var veicināt olbaltumvielu sintēzi un palielināt muskuļu masu. Sportistiem un fitnesa entuziastiem CJC-1295 bez DAC var palīdzēt uzlabot muskuļu spēku un izturību [6].
Vingrošanas atveseļošanās veicināšana:
Pēc augstas intensitātes slodzes ķermenim ir nepieciešams laiks, lai atjaunotos. Augšanas hormons var paātrināt bojāto audu atjaunošanos un samazināt iekaisuma reakciju. CJC-1295 Bez DAC var palīdzēt saīsināt atveseļošanās laiku pēc treniņa un uzlabot vingrinājumu veiktspēju [3].
Pretnovecošanās:
Pievēršot arvien lielāku uzmanību pretnovecošanās novēršanai, daži cilvēki uzskata, ka CJC1295 no DAC ir arī pretnovecošanās potenciāls. Augšanas hormonam un IGF-I ir svarīga loma normālu ķermeņa fizioloģisko funkciju uzturēšanā un audu atjaunošanā. Tāpēc šī viela var ietekmēt novecošanās procesu, regulējot šos faktorus [3].
Kā augšanas hormonu atbrīvojošā hormona analogam CJC1295 nav DAC būtiskas ietekmes. Tas var stimulēt hipofīzi izdalīt augšanas hormonu, regulēt insulīnam līdzīgā augšanas faktora I sekrēciju un tādējādi ietekmēt ķermeņa augšanu un vielmaiņu. Zinātniskajos pētījumos tas sniedz galveno palīdzību augšanas hormona darbības mehānisma izpētē un veicina attiecīgo teoriju attīstību. Klīniskajos lietojumos pacientiem ar augšanas hormona deficītu ir sagaidāms, ka tas stimulēs endogēnā augšanas hormona sekrēciju un uzlabos augšanu un attīstību, kā arī vielmaiņas traucējumus. Tas arī parāda potenciālu regulēt hormonu līmeni un cīnīties pret novecošanās izmaiņām anti-novecošanās pētījumos. Kopumā tam ir liela nozīme gan zinātniskajā pētniecībā, gan klīniskajā jomā, radot jaunas iespējas saistītiem pētījumiem un slimību ārstēšanai.
Par Autoru
Visus iepriekš minētos materiālus pēta, rediģē un apkopo Cocer Peptides.
Zinātniskā žurnāla autors
Teichman SL ir eksperts ar bagātīgu pieredzi un ietekmi medicīnas un zāļu izstrādes jomās. Viņam ir cieša sadarbība ar daudzām pazīstamām iestādēm un uzņēmumiem, tostarp Organizations Concentr Analges Inc, Teichman Drug Dev Consulting, Wroclaw Medical University, BEAT Biotherapeut Corp, Corthera Inc un ar to saistītajiem uzņēmumiem Corthera, Chiasma, ARYx Therapeut Inc u.c. Turklāt viņš ir saistīts arī ar akadēmiskajām institūcijām, piemēram, Albertīnas slimnīcu un Albertīnas universitāti. norāda, ka viņam ir dziļa pieredze medicīnas pētniecībā un klīniskajā praksē. Viņa profesionālās jomas aptver vairākus aspektus, piemēram, sirds un asinsvadu sistēmu un kardioloģiju, vispārējās internās slimības un vispārējo praksi, inženierzinātnes, endokrinoloģiju un metabolismu, kā arī farmakoloģiju un farmāciju, īpaši ar ievērojamiem sasniegumiem un ieguldījumu zāļu izstrādē un bioterapijā. Teichman SL ir norādīts atsaucē uz atsauci [1].
