CJC 1295 No DAC 10 mg

▎ CJC1295 Няма DAC структура

▎ CJC1295 Без изследване на DAC

Какъв е изследователският фон на CJC1295 без DAC?

Хормонът, освобождаващ хормона на растежа (GHRH) се използва при лечението за подобряване на секрецията на хормона на растежа (GH), но има основно ограничение, а именно краткотрайното му действие ^[1] . Това ограничава широкото клинично приложение на GHRH и подтиква изследователите да търсят по-дългодействащи алтернативи. CJC1295 no DAC е пептидно лекарство на базата на 30 аминокиселини. Може да стимулира хипофизната жлеза да освобождава растежен хормон (GH). Това пептидно лекарство е различно от традиционните пептидни лекарства. Неговата уникалност се крие в наличието на реактивна група малеимид пропионова киселина, която може ковалентно да се свързва със свободните тиоли на повърхността на плазмените протеини. Веднъж свързан с плазмените протеини, активното време на CJC1295 no DAC в кръвта е значително удължено. В сравнение с несвързаните пептидни лекарства, тези несвързани пептидни лекарства ще бъдат бързо екскретирани от тялото, докато свързаният CJC1295 no DAC може да остане активен в кръвта за по-дълго време. Този механизъм на свързване прави CJC1295 no DAC лекарство със специален ефект.

Какъв е механизмът на действие на CJC1295 no DAC?

Стимулиране на хипофизната жлеза да освобождава растежен хормон: Това лекарство може да стимулира хипофизната жлеза да освобождава растежен хормон (GH). Когато CJC1295 no DAC навлезе в тялото, той действа върху хипофизната жлеза чрез специфичен механизъм, подтиквайки хипофизните клетки да увеличат секрецията на GH. По-конкретно, той може да се свърже със специфични рецептори на повърхността на клетките на хипофизата, инициирайки серия от пътища на сигнална трансдукция, което в крайна сметка води до увеличаване на синтеза и освобождаването на GH ^{[1, 2]}.

Свързване с плазмените протеини: CJC1295 no DAC има уникална характеристика, тоест има реактивна група в неговата структура, която може ковалентно да се свързва със свободните тиоли на повърхността на плазмените протеини. Това свързване значително удължава времето, през което лекарството остава активно в кръвта. В сравнение с несвързани пептидни лекарства, свързаният CJC1295 no DAC има по-дълъг полуживот ^[2] . Някои проучвания показват, че CJC-1295 включва функционална малеимидна група в С-края, което му позволява да се свързва ковалентно с плазмени протеини като серумен албумин. Веднъж свързан, той може да стимулира производството на GH при хора за повече от шест дни след еднократно приложение (Timms M, 2019, a).

Повишаване на секрецията на растежен хормон: След еднократно инжектиране на CJC1295 без DAC, това ще доведе до зависимо от дозата увеличение на средната плазмена концентрация на GH. Това увеличение може да продължи 6 дни или повече, с диапазон на увеличение от 2 до 10 пъти ^[2-4] . В проучване, след като здрави възрастни са получили подкожна инжекция с CJC-1295, е имало непрекъснато, зависимо от дозата повишаване на нивата на GH. Приблизителният полуживот на CJC-1295 е 5,8 - 8,1 дни (Teichman SL, 2006). При GHRH нокаутирани (GHRHKO) мишки също са показани подобни свойства. Ежедневното приложение на CJC1295 може да поддържа нормален телесен състав и растеж ^[5].

Повлияване на секрецията на инсулиноподобен растежен фактор I: CJC1295 no DAC също ще повлияе секрецията на инсулиноподобен растежен фактор I (IGF-I). Средната плазмена концентрация на IGF-I ще се увеличи в зависимост от дозата, с диапазон на увеличение от 1,5 до 3 пъти, а продължителността е 9 - 11 дни ^[2-4] . След многократно приложение на CJC1295 без доза DAC, средното ниво на IGF-I остава по-високо от базовото ниво до 28 дни (Teichman SL, 2006). При GHRHKO мишки, CJC1295 също причинява увеличение на общата РНК на хипофизата и GH иРНК, което показва пролиферацията на клетки, секретиращи растежен хормон ^[5].

Криви на изчезване на плазмата на CJC-1295 след еднократна подкожна инжекция. Показан е средният полуживот на SD.

Източник: PubMed ^[1]

Какви са разликите в механизмите на лечение на CJC1295 no DAC при пациенти с дефицит на растежен хормон от различни възрастови групи?

Деца пациенти: Децата са в критичен период на растеж и развитие и хормонът на растежа играе решаваща роля в растежа и развитието на техните кости, мускули и органи. Дефицитът на растежен хормон може да доведе до проблеми като бавен растеж, нисък ръст и забавяне на костната възраст при децата.

CJC1295 no DAC насърчава растежа и развитието на децата чрез стимулиране на хипофизната жлеза да отделя растежен хормон. Може да увеличи количеството и продължителността на секрецията на хормона на растежа и да повиши нивата на хормона на растежа и инсулиноподобния растежен фактор - I (IGF-I) в серума ^[3] . IGF-I е основният медиатор на действието на растежния хормон. Той може да насърчи клетъчната пролиферация, диференциация и протеинов синтез и има важна роля в растежа и развитието на костите, мускулите и органите. CJC1295 no DAC може също така да насърчи повишаването на показателите на костния метаболизъм като остеокалцин и алкална фосфатаза, което е полезно за растежа и минерализацията на костите. В допълнение, CJC1295 no DAC няма очевиден ефект върху функцията на щитовидната жлеза и има високо ниво на безопасност.

Възрастни пациенти: 

Възрастни пациенти с дефицит на растежен хормон могат да изпитат проблеми като намалена мускулна маса, повишена мастна тъкан, намалена физическа сила, повишен риск от сърдечно-съдови заболявания и остеопороза. В сравнение с децата, растежът и развитието на възрастните пациенти са основно завършени и фокусът на лечението е върху подобряването на метаболитната функция и качеството на живот. Механизмът на лечение с CJC1295 без DAC при възрастни пациенти е главно за подобряване на мускулната сила, намаляване на мастната маса, подобряване на сърдечната функция, забавяне на стареенето и предотвратяване на остеопорозата чрез повишаване на нивата на растежен хормон и IGF-I. Проучванията показват, че CJC1295 без DAC може да увеличи чистата телесна маса на възрастни пациенти, да намали подкожната мастна тъкан, да подобри инсулиновата чувствителност и да намали риска от сърдечно-съдови заболявания. В допълнение, CJC1295 no DAC може също да насърчи растежа и минерализацията на костите, да увеличи костната плътност и да предотврати остеопорозата ^{[3, 5]}.

Пациенти в напреднала възраст: 

С напредването на възрастта секрецията на хормона на растежа в човешкото тяло постепенно намалява, което води до проблеми като намалена мускулна маса, увеличаване на мазнините, остеопороза и намален имунитет. Пациентите в напреднала възраст с дефицит на растежен хормон имат по-висок риск от заболяване и лечението е по-трудно. Механизмът на лечение с CJC1295 no DAC при пациенти в напреднала възраст е подобен на този при възрастни пациенти, но дозировката трябва да се коригира по-внимателно и нежеланите реакции трябва да се наблюдават. Поради намаляването на физическите функции на пациентите в напреднала възраст и отслабената способност за метаболизиране и отделяне на лекарства, дозировката на лекарството трябва да бъде намалена, за да се избегне натрупването на лекарството и появата на нежелани реакции.

Свързани изследвания

Какви са ефектите от CJC1295 без DAC?

Насърчаване на секрецията на растежен хормон: 

Като аналог на хормона, освобождаващ растежен хормон (GHRH), CJC1295 no DAC може да се свърже с GHRH рецепторите в предния дял на хипофизната жлеза и да стимулира синтеза и секрецията на растежен хормон от клетките на растежния хормон. Хормонът на растежа е от решаващо значение за растежа и развитието на тялото, метаболизма и процесите на възстановяване на тъканите. В някои проучвания, след използване на CJC1295 без DAC, може да се наблюдава повишаване на нивото на хормона на растежа в кръвта, което спомага за насърчаване на растежа и възстановяването на тъкани като кости и мускули.

Регулиране на метаболизма: 

Хормонът на растежа играе ключова роля в регулирането на метаболизма. CJC1295 no DAC косвено влияе върху метаболитния процес чрез насърчаване на секрецията на растежен хормон. Той може да насърчи разграждането на мазнините, което прави мазнините да се използват като източник на енергия, което помага да се намали съхранението на мазнини в тялото и да се подобри разпределението на мазнините в тялото. В същото време той може също така да насърчи протеиновия синтез, да увеличи отлагането на протеин в мускулните тъкани, което спомага за подобряване на качеството и силата на мускулите и подобрява способността за упражнения и издръжливостта на тялото. В допълнение, CJC1295 no DAC също има известно въздействие върху метаболизма на глюкозата и може да повиши инсулиновата чувствителност, което помага за поддържане на нормални нива на кръвната захар.

Насърчаване на възстановяването и регенерацията на тъканите: 

Хормонът на растежа играе важна роля в възстановяването и регенерацията на увредените тъкани. CJC1295 no DAC насърчава секрецията на растежен хормон, който от своя страна стимулира клетъчната пролиферация и диференциация, ускорява заздравяването на рани и насърчава възстановяването на увредени тъкани. При някои експерименти с животни и клинични проучвания е установено, че е полезно за зарастване на фрактури, възстановяване на мускулни наранявания и заздравяване на кожни рани и т.н., и има потенциално значение за подобряване на способността за възстановяване на тялото и възстановяване на функцията на увредените тъкани.

Какви са областите на приложение на CJC1295 без DAC?

Лечение на дефицит на растежен хормон: 

За пациенти с дефицит на растежен хормон CJC-1295 без DAC може да стимулира секрецията на растежен хормон, като по този начин насърчава растежа и развитието на тялото. Може да предостави нова възможност за лечение на тези пациенти, които имат слаб отговор на традиционното лечение с растежен хормон ^[3].

Регулиране на метаболитни нарушения: 

Хормонът на растежа играе важна роля в регулирането на метаболитния процес на тялото. CJC-1295 без DAC може да подобри инсулиновата резистентност, да регулира метаболизма на мазнините и т.н. чрез увеличаване на секрецията на растежен хормон и може да има известен терапевтичен потенциал за метаболитни нарушения като диабет и затлъстяване ^[3].

Подмладяване на кожата: 

Хормонът на растежа може да стимулира синтеза на колаген, да увеличи еластичността на кожата и да намали бръчките. CJC-1295 без DAC може да постигне подмладяване на кожата чрез стимулиране на секрецията на растежен хормон ^[6].

Подобряване на физическата функция: 

С напредването на възрастта различни функции на тялото постепенно ще отслабнат. Хормонът на растежа може да увеличи мускулната сила, да подобри плътността на костите и да подобри имунитета и т.н. CJC-1295 без DAC може да помогне за забавяне на процеса на стареене и подобряване на качеството на живот на възрастните хора ^[3].

Увеличаване на мускулната сила: 

Хормонът на растежа може да стимулира протеиновия синтез и да увеличи мускулната маса. За спортисти и фитнес ентусиасти, CJC-1295 без DAC може да помогне за подобряване на мускулната сила и издръжливост ^[6].

Насърчаване на възстановяването при упражнения: 

След упражнения с висока интензивност тялото се нуждае от време за възстановяване. Хормонът на растежа може да ускори възстановяването на увредените тъкани и да намали възпалителния отговор. CJC-1295 без DAC може да помогне за съкращаване на времето за възстановяване след тренировка и да подобри изпълнението на упражненията ^[3].

Против стареене: 

С нарастващото внимание към анти-стареенето, CJC1295 no DAC също се смята от някои хора за потенциално против стареене. Хормонът на растежа и IGF-I играят важна роля в поддържането на нормалните физиологични функции на тялото и възстановяването на тъканите. Следователно това вещество може да има въздействие върху процеса на стареене чрез регулиране на тези фактори ^[3].

Като аналог на хормона, освобождаващ хормона на растежа, CJC1295 без DAC има значителни ефекти. Той може да стимулира хипофизната жлеза да освобождава растежен хормон, да регулира секрецията на инсулиноподобен растежен фактор I и по този начин да повлияе на растежа и метаболизма на тялото. В научните изследвания той предоставя ключова помощ за изследване на механизма на действие на растежния хормон и насърчава развитието на съответните теории. При клинични приложения при пациенти с дефицит на растежен хормон се очаква да стимулира секрецията на ендогенен растежен хормон и да подобри растежа и развитието и метаболитните аномалии. Той също така показва потенциал за регулиране на нивата на хормоните и борба с промените в стареенето в изследванията против стареене. Като цяло, това е от голямо значение както в научните изследвания, така и в клиничните области, като предоставя нови възможности за свързани изследвания и лечение на заболявания.

За автора

Всички горепосочени материали са проучени, редактирани и компилирани от Cocer Peptides.

Автор на научното списание

Teichman SL е експерт с богат опит и влияние в областта на медицината и разработването на лекарства. Той има тясно сътрудничество с много известни институции и предприятия, включително Organisations Concentr Analges Inc, Teichman Drug Dev Consulting, Wroclaw Medical University, BEAT Biotherapeut Corp, Corthera Inc и нейната дъщерна компания Corthera, Chiasma, ARYx Therapeut Inc и т.н. което показва, че той има дълбок опит в медицинските изследвания и клиничната практика. Професионалните му области обхващат множество аспекти като сърдечно-съдовата система и кардиологията, общата вътрешна медицина и общата практика, инженерството, ендокринологията и метаболизма и фармакологията и фармацията, особено със забележителни постижения и принос в разработването на лекарства и биотерапията. Teichman SL е посочен в справката за цитиране [1].

▎ Подходящи цитати

[1] Teichman SL, Neale A, Lawrence B, et al. Продължително стимулиране на секрецията на растежен хормон (GH) и инсулиноподобен растежен фактор I от CJC-1295, дългодействащ аналог на GH-освобождаващ хормон, при здрави възрастни [J]. Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism, 2006,91(3):799-805.DOI:10.1210/jc.2005-1536.

[2] Timms M, Ganio K, Steel R. Метод за потвърждаване на злоупотреба с CJC-1295 в плазмени проби от коне чрез LC-MS/MS [J]. Тестване и анализ на лекарства, 2019,11(8):1248-1257.DOI:10.1002/dta.2599.

[3] Teichman SL, Neale A, Lawrence B, et al. Продължително стимулиране на секрецията на растежен хормон (GH) и инсулиноподобен растежен фактор I от CJC-1295, дългодействащ аналог на GH-освобождаващ хормон, при здрави възрастни [J]. Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism, 2006,91(3):799-805.DOI:10.1210/jc.2005-1536.

[4] Timms M, Ganio K, Forbes G, et al. Скрининг на имунополимеразна верижна реакция за откриване на CJC-1295 и други аналози на хормона, освобождаващ хормона на растежа, в конска плазма [J]. Тестване и анализ на лекарства, 2019,11(6):804-812.DOI:10.1002/dta.2554.

[5] Alba M, Fintini D, Sagazio A, et al. Прилагането веднъж дневно на CJC-1295, дългодействащ аналог на хормона, освобождаващ хормона на растежа (GHRH), нормализира растежа при мишка с нокаут на GHRH [J]. American Journal of Physiology-Endocrinology and Metabolism, 2006,291(6):E1290-E1294.DOI:10.1152/ajpendo.00201.2006.

[6] Van Hout MC, Hearne E. Нетнография на женската употреба на синтетичния хормон на растежа CJC-1295: варива и отвари [J]. Употреба и злоупотреба с вещества, 2016,51(1):73-84.DOI:10.3109/10826084.2015.1082595.

ВСИЧКИ СТАТИИ И ИНФОРМАЦИЯ ЗА ПРОДУКТИ, ПРЕДОСТАВЕНА НА ТОЗИ УЕБСАЙТ, СА ЕДИНСТВЕНО ЗА РАЗПРОСТРАНЕНИЕ НА ИНФОРМАЦИЯ И ОБРАЗОВАТЕЛНИ ЦЕЛИ.  

Продуктите, предоставени на този уебсайт, са предназначени изключително за in vitro изследвания. Изследванията ин витро (на латински: *in glass*, което означава в стъклени съдове) се провеждат извън човешкото тяло. Тези продукти не са фармацевтични продукти, не са одобрени от Американската администрация по храните и лекарствата (FDA) и не трябва да се използват за предотвратяване, лечение или излекуване на каквото и да е медицинско състояние, заболяване или неразположение. Строго е забранено от закона въвеждането на тези продукти в човешкото или животинско тяло под каквато и да е форма.