|
1 iloj（10 fioloj）
| Kvanto: | |
|---|---|
▎ CJC1295 Neniu DAC-Strukturo
Fonto: PubChem |
Sekvenco: YADAXFXQSYRKVLAQLSARKLLQDXLSR Molekula formulo: C 152H 252N 44O42 Molekula pezo: 3367,9 g/mol CAS-Numero: 446262-90-4 PubChem CID: 91976842 |
▎ CJC1295 Neniu DAC-Esplorado
Kio estas la esplora fono de CJC1295 no DAC?
Kreska hormono-liberiga hormono (GHRH) estas uzata en kuracado por plibonigi la sekrecion de kreska hormono (GH), sed ĝi havas gravan limigon, tio estas, sian mallongan agadon [1] . Ĉi tio limigas la ĝeneraligitan klinikan aplikon de GHRH kaj instigas esploristojn serĉi pli longdaŭrajn alternativojn. CJC1295 no DAC estas peptida drogo bazita sur 30 aminoacidoj. Ĝi povas stimuli la hipofizon liberigi kreskhormonon (GH). Ĉi tiu peptida drogo diferencas de tradiciaj peptidaj drogoj. Ĝia unikeco kuŝas en la ĉeesto de reaktiva maleimida propionika acida grupo, kiu povas kovalente ligi al la liberaj tioloj sur la surfaco de plasmoproteinoj. Post kiam ligite al plasmaj proteinoj, la aktiva tempo de CJC1295 neniu DAC en la sango estas signife plilongigita. Kompare kun neligitaj peptidaj drogoj, tiuj neligitaj peptidaj drogoj estos rapide forigitaj el la korpo, dum la ligita CJC1295 neniu DAC povas resti aktiva en la sango por pli longa tempo. Ĉi tiu liga mekanismo igas CJC1295 neniu DAC drogo kun speciala efiko.
Kio estas la mekanismo de ago de CJC1295 no DAC?
Stimuli la hipofizon por liberigi kreskhormonon: Ĉi tiu drogo povas stimuli la hipofizon liberigi kreskhormonon (GH). Kiam CJC1295 neniu DAC eniras la korpon, ĝi agas sur la hipofizo per specifa mekanismo, instigante hipofizĉelojn pliigi la sekrecion de GH. Specife, ĝi povas ligi al specifaj riceviloj sur la surfaco de hipofizaj ĉeloj, komencante serion de signal-transduktaj vojoj, finfine kondukante al pliiĝo en la sintezo kaj liberigo de GH [1, 2].
Ligado al plasmoproteinoj: CJC1295 neniu DAC havas unikan trajton, tio estas, ekzistas reaktiva grupo en ĝia strukturo, kiu povas kovalente ligi al la liberaj tioloj sur la surfaco de plasmoproteinoj. Ĉi tiu ligo signife plilongigas la tempon, kiam la drogo restas aktiva en la sango. Kompare kun neligitaj peptidmedikamentoj, la ligita CJC1295 neniu DAC havas pli longan duoniĝotempon [2] . Kelkaj studoj montris ke CJC-1295 asimilas funkcian maleimidgrupon ĉe la C-finstacio, permesante al ĝi kovalente ligi al plasmoproteinoj kiel ekzemple serumalbumino. Unufoje ligita, ĝi povas stimuli GH-produktadon en homoj dum pli ol ses tagoj post ununura administrado (Timms M, 2019, a).
Pliigi la sekrecion de kreska hormono: Post ununura injekto de CJC1295 sen DAC, ĝi kondukos al dozo-dependa pliigo de la averaĝa plasma GH-koncentriĝo. Ĉi tiu pliiĝo povas daŭri 6 tagojn aŭ pli longe, kun pligrandiĝo de 2 ĝis 10 fojojn [2-4] . En studo, post kiam sanaj plenkreskuloj ricevis subkutanan injekton de CJC-1295, estis kontinua, dozo-dependa pliiĝo en GH-niveloj. La laŭtaksa duoniĝotempo de CJC-1295 estis 5.8 - 8.1 tagoj (Teichman SL, 2006). En GHRH-knokaŭtaj (GHRHKO) musoj, similaj trajtoj ankaŭ estis montritaj. Ĉiutaga administrado de CJC1295 povas konservi normalan korpkonsiston kaj kreskon [5].
Influante la sekrecion de insulin-simila kreskfaktoro I: CJC1295 neniu DAC ankaŭ influos la sekrecion de insulin-simila kreskfaktoro I (IGF-I). La averaĝa plasma koncentriĝo de IGF-I pliiĝos laŭ dozo-dependa maniero, kun pligrandiĝo de 1,5 ĝis 3 fojojn, kaj la daŭro estas 9 - 11 tagoj [2-4] . Post multoblaj administradoj de la CJC1295 neniu DAC-dozo, la meza IGF-I-nivelo restas pli alta ol la bazlinionivelo dum ĝis 28 tagoj (Teichman SL, 2006). En GHRHKO-musoj, CJC1295 ankaŭ kaŭzis pliiĝon en totala hipofiza RNA kaj GH-mRNA, indikante la proliferadon de kreskhormono-sekreciantaj ĉeloj [5].
Plasmaj malaperkurboj de CJC-1295 post ununura sc-injekto. Montriĝas la averaĝa SD-duoniĝotempo.
Fonto:PubMed [1]
Kio estas la diferencoj en la kuracmekanismoj de CJC1295 sen DAC por pacientoj kun kreskhormono-manko de malsamaj aĝoklasoj?
Infanaj pacientoj: Infanoj estas en kritika periodo de kresko kaj evoluo, kaj kreska hormono ludas decidan rolon en la kresko kaj evoluo de siaj ostoj, muskoloj kaj organoj. Manko de kreskhormono povas konduki al problemoj kiel malrapida kresko, mallonga staturo kaj malfrua osta aĝo en infanoj.
CJC1295 no DAC antaŭenigas la kreskon kaj disvolviĝon de infanoj stimulante la hipofizon por sekreci kreskhormonon. Ĝi povas pliigi la sekrecian kvanton kaj daŭron de kreska hormono, kaj altigi la nivelojn de kreska hormono kaj insulin-simila kreskfaktoro - I (IGF-I) en la serumo [3] . IGF-I estas la ĉefa peranto de la ago de kreska hormono. Ĝi povas antaŭenigi ĉelan proliferadon, diferencigon kaj proteinsintezon, kaj havas gravan rolon en la kresko kaj evoluo de ostoj, muskoloj kaj organoj. CJC1295 neniu DAC ankaŭ povas antaŭenigi la pliigon de ostaj metabolaj indikiloj kiel osteocalcino kaj alkala fosfatazo, kiu estas helpema por la kresko kaj mineraligo de ostoj. Krome, CJC1295 neniu DAC havas neniun evidentan efikon sur tiroida funkcio kaj havas altan sekurecan nivelon.
Plenkreskaj pacientoj:
Plenkreskaj pacientoj kun kreskhormono-manko povas sperti problemojn kiel malpliigita muskola maso, pliigita graso, malpliigita fizika forto, pliigita risko de kardiovaskulaj malsanoj kaj osteoporozo. Kompare kun infanaj pacientoj, la kresko kaj disvolviĝo de plenkreskaj pacientoj estis esence finitaj, kaj la fokuso de kuracado estas plibonigo de metabola funkcio kaj kvalito de vivo. La traktado-mekanismo de CJC1295 neniu DAC en plenkreskaj pacientoj estas ĉefe plibonigi muskolforton, redukti grasan mason, plibonigi koran funkcion, prokrasti maljuniĝon kaj malhelpi osteoporozon pliigante la nivelojn de kreska hormono kaj IGF-I. Studoj montris, ke CJC1295 neniu DAC povas pliigi la sveltan korpan mason de plenkreskaj pacientoj, redukti subkutanan grasan mason, plibonigi insulinsensivecon kaj redukti la riskon de kardiovaskulaj malsanoj. Krome, CJC1295 neniu DAC ankaŭ povas antaŭenigi la kreskon kaj mineraligon de ostoj, pliigi ostan densecon kaj malhelpi osteoporozon [3, 5].
Maljunaj pacientoj:
Kun la pliiĝo de aĝo, la sekrecio de kreska hormono en la homa korpo iom post iom malpliiĝas, kondukante al problemoj kiel malpliigita muskola maso, pliigita graso, osteoporozo kaj malpliigita imuneco. Maljunaj pacientoj kun kreskhormona manko havas pli altan malsanriskon, kaj la kuracado estas pli malfacila. La kuracmekanismo de CJC1295 neniu DAC en maljunaj pacientoj estas simila al tiu en plenkreskaj pacientoj, sed la dozo devas esti ĝustigita pli zorge kaj adversaj reagoj devas esti monitoritaj. Pro la malkresko de la fizikaj funkcioj de maljunaj pacientoj kaj la malfortigita kapablo metaboligi kaj ekskrecii drogojn, la dozo de la drogo devas esti reduktita por eviti amasiĝon de drogoj kaj la apero de adversaj reagoj.
Rilata esplorado
Kio estas la efikoj de CJC1295 no DAC?
Antaŭenigi la sekrecion de kreska hormono:
Kiel analogo de kreskhormono-liberiga hormono (GHRH), CJC1295 neniu DAC povas ligi al la GHRH-receptoroj en la antaŭa hipofizo kaj stimuli la sintezon kaj sekrecion de kreskhormono de kreskhormono-ĉeloj. Kreska hormono estas kerna por la korpokresko kaj disvolviĝo, metabolo kaj histo-riparaj procezoj. En iuj studoj, post uzi CJC1295 neniun DAC, oni povas observi pliiĝon en la nivelo de kreska hormono en la sango, kio helpas antaŭenigi la kreskon kaj riparo de histoj kiel ostoj kaj muskoloj.
Reguligo de metabolo:
Kreska hormono ludas ŝlosilan rolon en la reguligo de metabolo. CJC1295 neniu DAC nerekte influas la metabolan procezon promociante la sekrecion de kreska hormono. Ĝi povas antaŭenigi grasan rompon, igante grason esti uzata kiel energifonto, kio helpas redukti la stokadon de graso en la korpo kaj plibonigi la grasan distribuon de la korpo. Samtempe, ĝi ankaŭ povas antaŭenigi proteinan sintezon, pliigi la deponadon de proteino en muskolaj histoj, kio helpas plibonigi muskolajn kvalitojn kaj forton, kaj plibonigi la ekzerckapablon kaj paciencon de la korpo. Krome, CJC1295 no DAC ankaŭ havas certan efikon sur glukoza metabolo, kaj povas pliigi insulinsentivecon, kio helpas konservi normalajn sangajn glukozon.
Antaŭenigi histan riparon kaj regeneradon:
Kreska hormono ludas gravan rolon en la riparo kaj regenerado de damaĝitaj histoj. CJC1295 neniu DAC antaŭenigas la sekrecion de kreska hormono, kiu siavice stimulas ĉelan proliferadon kaj diferencigon, akcelas vundan resanigon kaj antaŭenigas la riparadon de damaĝitaj histoj. En iuj bestaj eksperimentoj kaj klinikaj studoj, oni trovis, ke ĝi estas helpema por resanigo de frakturo, riparo de muskola vundo kaj resanigo de haŭtaj vundoj ktp., kaj havas eblan signifon por plibonigi la reakigan kapablon de la korpo kaj restarigi la funkcion de damaĝitaj histoj.
Kio estas la aplikaj kampoj de CJC1295 no DAC?
Traktado de manko de kreskhormono:
Por pacientoj kun manko de kreska hormono, CJC-1295 Sen DAC povas stimuli la sekrecion de kreska hormono, tiel antaŭenigante la kreskon kaj disvolviĝon de la korpo. Ĝi povas provizi novan kuracan elekton por tiuj pacientoj kiuj havas malbonan respondon al tradicia kreskhormono-traktado [3].
Reguligo de metabolaj malordoj:
Kreska hormono ludas gravan rolon en reguligo de la metabola procezo de la korpo. CJC-1295 Sen DAC povas plibonigi insulinreziston, reguligi grasan metabolon, ktp. pliigante la sekrecion de kreska hormono, kaj povas havi certan terapian potencialon por metabolaj malordoj kiel ekzemple diabeto kaj obezeco [3].
Haŭta rejuniĝo:
Kreska hormono povas antaŭenigi la sintezon de kolageno, pliigi haŭtan elastecon kaj redukti sulkojn. CJC-1295 Sen DAC povas atingi haŭtan rejuniĝon stimulante la sekrecion de kreska hormono [6].
Plibonigo de fizika funkcio:
Kun la pliiĝo de aĝo, diversaj funkcioj de la korpo iom post iom malkreskos. Kreska hormono povas pliigi muskolforton, plibonigi ostan densecon kaj plibonigi imunecon, ktp. CJC-1295 Sen DAC povas helpi prokrasti la maljuniĝan procezon kaj plibonigi la vivokvaliton de maljunuloj [3].
Pliigo de muskola forto:
Kreska hormono povas antaŭenigi proteinan sintezon kaj pliigi muskola maso. Por atletoj kaj entuziasmuloj pri taŭgeco, CJC-1295 Sen DAC povas helpi plibonigi muskolforton kaj eltenemon [6].
Antaŭenigi ekzercan reakiron:
Post altintensa ekzercado, la korpo bezonas tempon por resaniĝi. Kreska hormono povas akceli la riparadon de damaĝitaj histoj kaj redukti la inflaman respondon. CJC-1295 Sen DAC povas helpi mallongigi la resanan tempon post ekzercado kaj plibonigi ekzercan rendimenton [3].
Kontraŭmaljuniĝo:
Kun la kreskanta atento al kontraŭ-maljuniĝo, CJC1295 neniu DAC ankaŭ estas konsiderata de iuj homoj havi la potencialon de kontraŭ-maljuniĝo. Kreska hormono kaj IGF-I ludas gravan rolon en konservado de la normalaj fiziologiaj funkcioj de la korpo kaj histo-riparo. Tial ĉi tiu substanco povas influi la maljuniĝan procezon per reguligo de ĉi tiuj faktoroj [3].
Kiel analogo de kreskhormono-liberiga hormono, CJC1295 neniu DAC havas signifajn efikojn. Ĝi povas stimuli la hipofizon liberigi kreskhormonon, reguligi la sekrecion de insulinsimila kreskfaktoro I, kaj tiel influi la kreskon kaj metabolon de la korpo. En scienca esplorado, ĝi provizas ŝlosilan helpon por esplori la mekanismon de ago de kreska hormono kaj antaŭenigas la progreson de koncernaj teorioj. En klinikaj aplikoj, por pacientoj kun kreskhormono-manko, ĝi estas atendita stimuli la sekrecion de endogena kreskhormono kaj plibonigi kreskon kaj disvolviĝon kaj metabolajn anomaliojn. Ĝi ankaŭ montras la eblon reguligi hormonajn nivelojn kaj batali maljuniĝajn ŝanĝojn en kontraŭ-maljuniĝo-esplorado. Ĝenerale, ĝi estas de granda signifo en ambaŭ sciencaj esploroj kaj klinikaj kampoj, alportante novajn ŝancojn por rilata esplorado kaj malsantraktado.
Pri La Aŭtoro
La supre menciitaj materialoj estas ĉiuj esploritaj, redaktitaj kaj kompilitaj de Cocer Peptides.
Scienca Revuo Aŭtoro
Teichman SL estas fakulo kun riĉa sperto kaj influo en la kampoj de medicino kaj disvolviĝo de drogoj. Li havas proksiman kunlaboron kun multaj konataj institucioj kaj entreprenoj, inkluzive de Organizations Concentr Analges Inc, Teichman Drug Dev Consulting, Wroclaw Medical University, BEAT Biotherapeut Corp, Corthera Inc kaj ĝia filiigita firmao Corthera, Chiasma, ARYx Therapeut Inc, ktp. Krome, li ankaŭ estas rilata al akademiaj institucioj kiel ekzemple la Universitato de Medicino ĉe la Hospitalo de Albert, kiuj indikas la Hospitalon de Medicino kaj la Universitato de E. havas profundan fonon en medicina esplorado kaj klinika praktiko. Liaj profesiaj kampoj kovras multoblajn aspektojn kiel ekzemple la kardiovaskula sistemo kaj kardiologio, ĝenerala interna medicino kaj ĝenerala praktiko, inĝenieristiko, endokrinologio kaj metabolo, kaj farmakologio kaj apoteko, precipe kun rimarkindaj atingoj kaj kontribuoj en drogevoluo kaj bioterapio. Teichman SL estas listigita en la referenco de citaĵo [1].
