1kit (10 flakon)
| Disponibilite: | |
|---|---|
| Kantite: | |
▎ Apèsi sou GLP-3
GLP-3 se yon nouvo dwòg peptide. Kòm yon agonist trip reseptè, li aji sou peptide-1 ki sanble ak glukagòn (GLP-1), polipèptid insulinotropik ki depann de glikoz (GIP), ak reseptè glucagon an menm tan. Li ede moun pèdi pwa nan reglemante konplè apeti, amelyore sasyete, siprime grangou, ak ogmante depans enèji.
Anplis de sa, GLP-3 kapab tou amelyore endikatè risk kardyometabolik miltip, tankou tansyon, emoglobin glycated, glikoz nan san jèn, ensilin, kolestewòl total, kolestewòl lipoprotein ba-dansite, ak trigliserid. Li gen tou yon efè pozitif sou pasyan ki gen maladi fwa gra ki pa alkòl, sa ki pèmèt kontni an grès fwa nan pifò patisipan yo retounen nan nòmal.
Konpare ak agonist sèl oswa doub, GLP-3 kontwole glikoz nan san, pwa kò, elatriye soti nan plizyè dimansyon pa ansanm aktive twa reseptè yo nan GLP-1, GIP, ak glucagon (GCG). Teyorikman, li ka pi konplè amelyore maladi metabolik epi li gen avantaj inik nan aspè tankou pèdi pwa, rediksyon nan steatoz epatik, ak nòmalizasyon nan nivo glikoz nan san.
Aksyon sinèrjik reseptè miltip GLP-3 fè li pi efikas pase agonist reseptè GLP-1 ki deja egziste oswa agonist reseptè doub nan reglemante dyabèt ak kontwole pwa kò, bay nouvo opsyon tretman pou pasyan ki gen obezite ak dyabèt tip 2.
▎ Rechèch GLP-3
Ki sa ki background nan rechèch nan GLP-3?
Obezite te vin youn nan defi enpòtan sante piblik nan sosyete kontanporen. Li ka bay anpil pwoblèm sante tankou kalite 2 metabolis melitus, maladi kadyovaskilè, tansyon wo, dislipidemi, ak maladi fwa gra ki pa gen alkòl. Avèk ogmantasyon kontinyèl nan ensidans nan obezite, gen yon bezwen de pli zan pli ijan pou nouvo terapi ki ka efektivman jere pwa kò ak amelyore kondisyon sante [1] . Malgre ke entèvansyon fòm, tankou ogmante aktivite fizik ak kontwòl dyetetik, se mezi debaz pou jere pwa, li trè difisil pou anpil pasyan adilt obèz kenbe pèdi pwa alontèm.
GLP-3, kòm yon nouvo agonist trip reseptè, ka aji sou reseptè peptide-1 glucagon-tankou a (
GLP-1R), reseptè polipèptid insulinotropik ki depann de glikoz (GIPR), ak reseptè glucagon (GCGR). Sa a mekanis milti-reseptè nan aksyon doue li ak avantaj enpòtan nan jaden an nan pèdi pwa. Konpare ak dwòg pèdi pwa ki aji sou sèlman yon sèl reseptè, GLP-3 ka plis konplè kontwole pwosesis metabolik kò a [1] . GLP-3 reyalize pèdi pwa pa reglemante reseptè òmòn miltip, pa sèlman ki montre efikasite remakab, men tou li gen relativman modere efè segondè gastwoentestinal. Anplis de sa, kòm yon agonist trip reseptè, GLP-3 gen yon efè pèdi pwa pi pwisan ak yon seri pi laj nan popilasyon aplikab konpare ak lòt nouvo dwòg pèdi pwa.
ki sa ki GLP-3?
GLP-3 se yon nouvo agonist reseptè peptide-1 (GLP-1) ki sanble ak glucagon. Li modifye ak optimize ki baze sou estrikti natirèl GLP-1, epi li ka espesyalman mare ak aktive reseptè a GLP-1, egzèse fonksyon fizyolojik ki sanble ak sa yo ki nan GLP-1 natirèl, tankou pwomosyon sekresyon ensilin, anpeche sekresyon glucagon, reta vide gastric, diminye apeti, elatriye. Li gen gwo aplikasyon metabolis ak jesyon pwa.
Ki mekanis aksyon GLP-3?
Mekanis nan aksyon nan GLP-3 tij soti nan efè agonistic li yo sou reseptè miltip. Premyèman, efè agonistik li yo sou reseptè peptide-1 glucagon ki tankou (GLP-1R) ka ogmante sekresyon ensilin, anpeche sekresyon glucagon, bese nivo glikoz nan san, epi an menm tan reta vide gastric, ogmante sasyete, epi redwi konsomasyon manje [2] . Dezyèmman, efè agonistik li sou reseptè polipèptid insulinotropik ki depann de glikoz la (GIPR) ka ankouraje sekresyon ensilin, amelyore itilizasyon glikoz, ak afekte metabolis grès, anpeche lipoliz ak fè pwomosyon sentèz grès [2] . Anplis, efè agonis GLP-3 sou reseptè glucagon (GCGR) anjeneral ankouraje glikogenoliz ak glikoneogenesis nan fwa a, ogmante nivo glikoz nan san. Sepandan, anba aksyon GLP-3, efè glikoz-ogmante sa a konpanse pa efè de lòt reseptè yo, pandan y ap ankouraje lipoliz ak diminye akimilasyon grès [2] . Mòd aksyon milti-sib sa a ka pi efikas nan trete obezite pase agonist reseptè sèl.
Lè yo aktive twa reseptè sa yo ansanm, GLP-3 ka egzèse yon varyete efè metabolik regilasyon epi pwodui efè terapetik sou obezite ak maladi ki gen rapò. An tèm de reglemante nivo glikoz nan san, depi deklanchman GLP-1R ak GIPR ankouraje sekresyon ensilin ak inibit sekresyon glucagon, ak deklanchman GCGR konpanse pa efè de lòt reseptè yo, GLP-3 ka efektivman kontwole nivo glikoz nan san, ki se yon gwo siyifikasyon pou tretman kalite 2 metabolis, melli2 . An tèm de diminye akimilasyon grès, aktivasyon an nan GCGR ankouraje lipoliz ak diminye akimilasyon grès, pandan y ap aktivasyon nan GLP-1R ogmante sasyete ak diminye konsomasyon manje, plis diminye sentèz grès [1] . Anplis de sa, GLP-3 tou gen yon efè amelyore sou maladi fwa gra ki pa alkòl. Li ka diminye kontni an grès nan fwa a ak amelyore fonksyon fwa a.


HbA1c, pwa kò, tansyon, ak lipid Done yo se pi piti kare vle di (ak ba erè ki montre SEs) ki soti nan seri analiz efikasite a, sof si otreman te note.
Sous:PubMed [4]
Nan ki aspè GLP-3 montre efè li?
GLP-3 montre efè enpòtan nan plizyè aspè
Efè pèdi pwa enpòtan: GLP-3 te demontre efè pèdi pwa enpòtan nan plizyè esè klinik. Pou egzanp, nan yon etid klinik ki enplike 338 adilt (Jastreboff AMM, 2023), pasyan yo trete ak diferan dòz GLP-3 ki gen eksperyans pèdi pwa enpòtan nan 48 semèn. Pami yo, pasyan ki nan gwoup la dòz 12mg pèdi 24.2% nan pwa kò yo, ak yon gwo pwopòsyon nan pasyan reyalize pèdi pwa nan divès degre. Pou egzanp, pami pasyan ki resevwa 4mg, 8mg, ak 12mg dòz, 92%, 100%, ak 100% nan pasyan yo, respektivman, pèdi 5% oswa plis nan pwa kò yo. Nan yon lòt etid [3] , de esè kontwole owaza ki enplike 353 pasyan ki gen metabolis kalite 2 te montre ke konpare ak plasebo a, GLP-3 te kapab siyifikativman diminye pwa kò pasyan yo pa 11.89kg, epi tou li redwi emoglobin glycated (HbA1C). Anplis de sa, nan esè pasyan adilt ki gen obezite san metabolis, GLP-3 te lakòz yon pèdi pwa 24.2% nan pasyan yo, ak 83% nan pasyan yo pèdi 15% oswa plis nan pwa kò yo nan 48 semèn. Rezilta sa yo endike ke GLP-3 gen gwo potansyèl nan pèdi pwa.
Tretman nan metabolis kalite 2: GLP-3 montre tou sèten potansyèl nan tretman an nan metabolis tip 2. Nan kèk esè klinik, GLP-3 te montre yon rediksyon nan emoglobin glycated (HbA1c) ak pèdi pwa ki depann de dòz la. Pou egzanp, nan yon etid, nan pasyan ki gen metabolis kalite 2, GLP-3 demontre efè siyifikatif kontwòl glikoz nan san. Konpare ak plasebo a, emoglobin glycated diminye pa 1.64% [3] . Anplis de sa, nan yon owaza, doub-avèg, plasebo ak aktif-kontwole gwoup paralèl faz 2 jijman, modèl bèt ki gen kalite 2 metabolis melitus, apre yo fin resevwa tretman GLP-3, te montre yon diminisyon enpòtan nan nivo emoglobin glycated, ak pwa kò yo tou diminye nan yon fason ki depann de dòz [4] . Sa a ka atribiye a efè konplè nan dwòg la sou GLP-1, GCGR, ak GIPR, ki amelyore metabolis glikoz ak balans enèji.
Amelyorasyon nan faktè risk kadyovaskilè: GLP-3 ka pa sèlman diminye pwa kò, men tou amelyore faktè risk kadyovaskilè, tankou pwofil lipid nan serom ak nivo emoglobin glycated. Sa a endike yon lyen sere fizyolojik ant obezite ak maladi kadyovaskilè, ak GLP-3 ka amelyore sante kadyovaskilè pasyan obèz yo atravè plizyè chemen. Pou egzanp, diminye nivo ki pa HDL-C, apoB, ak LDLP ka diminye risk pou ateroskleroz; Diminye nivo emoglobin glycated ka amelyore kontwòl glikoz nan pasyan ki gen metabolis, kidonk diminye risk pou konplikasyon kadyovaskilè [3, 5, 6].
Tretman maladi fwa gra ki pa alkòl (NAFLD): GLP-3 se yon nouvo peptide agonist trip reseptè ki vize reseptè glucagon (GCGR), reseptè polipèptid insulinotropik ki depandan glikoz (GIPR), ak reseptè peptide-1 glucagon-like (GLP-1R). Etid yo montre ke GLP-3 gen potansyèl pou trete maladi fwa gra ki pa gen alkòl. Nan yon etid, yo te fè yon esè owaza, doub-avèg, ki kontwole plasebo pou 48 semèn sou patisipan ki gen maladi fwa gra ki asosye ak malfonksyònman metabolik ak yon kontni grès nan fwa ≥10%. Rezilta yo te montre ke nan semèn 24, chanjman relatif mwayèn nan grès fwa soti nan debaz la nan patisipan yo trete ak diferan dòz GLP-3 (1mg, 4mg, 8mg, ak 12mg) yo te -42.9%, -57.0%, -81.4%, ak -82.4%, respektivman, pandan ke yo te [7 . Sa a endike ke GLP-3 ka gen yon efè terapetik enpòtan sou maladi fwa gra ki pa gen alkòl.
An konklizyon, kòm yon roman trip agonist reseptè, GLP-3 montre gwo potansyèl nan tretman an nan obezite ak maladi ki gen rapò. Li ka kontwole metabolis imen nan plizyè dimansyon pa aktive reseptè glucagon, reseptè polipèptid insulinotrop ki depann de glikoz, ak reseptè peptide-1 glucagon-tankou, amelyore kontwòl glikoz nan san, diminye pwa kò, ak reglemante metabolis lipid. Aparisyon nan GLP-3 te pote nouvo opsyon tretman pou pasyan ki gen obezite, kalite 2 metabolis melitus, elatriye. Li espere kraze nan limit tradisyonèl dwòg agonist reseptè sèl, bay yon zam pi pwisan pou rezoud pwoblèm yo de pli zan pli grav nan obezite ak maladi metabolik, ankouraje devlopman an plis nan domèn medikal ki gen rapò, amelyore kalite lavi a nan pasyan medikal, epi redwi fado medikal sosyal la.
Konsènan otè a
Cocer Peptides fè rechèch, edite ak konpile materyèl yo mansyone anwo a.
Otè jounal syantifik
Rosenstock J se yon etidyan trè enfliyan nan domèn medikal, kolabore sere ak enstitisyon tankou University of Texas Southwestern Medical Center ak University of Texas Dallas. Li fè rechèch tou nan sant tankou Canadian VIGOR Center ak Veloc Clin Res Ctr Med City.
Rechèch li yo kouvri andokrinoloji ak metabolis, sistèm kadyovaskilè ak kadyoloji, famasi, ak medikaman eksperimantal, ak yon konsantre sou metabolis, obezite, ak tretman ki gen rapò ak devlopman dwòg. J Rosenstock te reyalize siyifikatif siksè nan medikaman klinik, yo te nonmen yon chèchè trè site soti nan 2017 a 2024. Sa a mete aksan sou gwo enpak ak rekonesans laj nan travay li. Atravè kolaborasyon ak plizyè enstitisyon rechèch, li te tradui avèk siksè rezilta rechèch debaz yo nan aplikasyon klinik, benefisye pasyan ki gen maladi metabolik ak kadyovaskilè ak avanse syans medikal. Rosenstock J nan lis nan referans sitasyon [4].
▎ Sitasyon ki enpòtan yo
[1] Kaur M, Misra S. Yon revizyon nan yon dwòg envestigasyon GLP-3, yon nouvo ajan trip agonist pou tretman obezite [J]. Jounal Ewopeyen an nan Farmakoloji klinik, 2024,80 (5): 669-676.DOI: 10.1007 / s00228-024-03646-0.
[2] Jastreboff AM, Kaplan LM, Frias JP, et al. Triple-Homòn-Reseptè Agonist GLP-3 pou Obezite - Yon Esè Faz 2 [J]. New England Journal of Medicine, 2023,389(6):514-526.DOI:10.1056/NEJMoa2301972.
[3] Lopez DC, Pajimna JT, Milan MD, et al. 7792 Efikasite GLP-3 pou rediksyon pwa ak efè kadyometabolik li yo nan mitan adilt: yon revizyon sistematik ak meta-analiz [J]. Jounal Sosyete andokrin lan, 2024,8(1):163-749.DOI:10.1210/jendso/bvae163.749.
[4] Rosenstock J, Frias J, Jastreboff AM, et al. GLP-3, yon GIP, GLP-1 ak agonist reseptè glucagon, pou moun ki gen metabolis tip 2: yon esè owaza, doub-avèg, plasebo ak aktif-kontwole, paralèl-gwoup, faz 2 esè ki fèt nan USA a [J]. Lancet, 2023,402(10401):529-544.DOI:10.1016/S0140-6736(23)01053-X.
[5] Nicholls S, Pirro V, Lin Y, et al. Triple-òmòn reseptè agonist GLP-3 siyifikativman amelyore pwofil lipoprotein ak apolipoprotein nan patisipan ki gen obezite oswa ki twò gwo [J]. European Heart Journal, 2024,45.DOI:10.1093/eurheartj/ehae666.1501.
[6] Ray A. GLP-3: yon trip agonist reseptè enkretin pou jesyon obezite[J]. Opinyon Ekspè sou Dwòg Ankèt, 2023,32(11):1003-1008.DOI:10.1080/13543784.2023.2276754.
[7] Sanyal AJ, Kaplan LM, Frias JP, et al. Triple agonist reseptè òmòn GLP-3 pou maladi fwa steatotik ki asosye ak malfonksyònman metabolik: yon jijman owaza faz 2a [J]. Nati Medsin, 2024,30(7):2037-2048.DOI:10.1038/s41591-024-03018-2.
TOUT ATIK AK ENFÒMASYON SOU PWODWI YO BAY SOU WEBSITE SA A SE SÈLMAN POU DISIFYYON ENFÒMASYON AK OBJEKTIF EDIKASYONÈL.
Pwodwi yo bay sou sit entènèt sa a fèt sèlman pou rechèch in vitro. Rechèch in vitro (Laten: *nan vè*, sa vle di nan vèr) fèt deyò kò imen an. Pwodui sa yo pa pharmaceutique, yo pa te apwouve pa US Food and Drug Administration (FDA), epi yo pa dwe itilize pou anpeche, trete, oswa geri nenpòt kondisyon medikal, maladi, oswa maladi. Lalwa entèdi entèdi pou entwodui pwodui sa yo nan kò imen oswa bèt nan nenpòt fòm.