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1 kit (10 viales)
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▎ Estructura Mazdutide
Fuente: PubChem |
Secuencia: AEGTFTSDVSSYLEGQAAKFIAWLVKGRG Fórmula molecular: C 207H 317N 45O65 Peso molecular: 4476 g/mol Número CAS: 2259884-03-0 CID de PubChem: 167312357 Sinónimos: GLXC-26803 |
▎ Investigación sobre mazdutida
¿Cuál es la experiencia de investigación de Mazdutide?
El tema destacado de la obesidad mundial y las enfermedades relacionadas:
El sobrepeso y la obesidad se han convertido en desafíos de salud pública mundial cada vez más graves. Según el Atlas Mundial de la Obesidad, el número de personas obesas en todo el mundo alcanzó los 764 millones en 2020 y se espera que aumente a mil millones en 2030. La obesidad puede desencadenar numerosas complicaciones de salud, como enfermedades cardiovasculares y diabetes tipo 2, que afectan gravemente la calidad de vida del individuo y los recursos médicos globales. Esto ha llevado a los investigadores a explorar métodos de tratamiento eficaces, especialmente nuevos fármacos.
La base del desarrollo de fármacos a base de incretinas:
Desde que se propuso el concepto de incretina en 1932, la investigación relacionada ha avanzado constantemente. En 1987, se identificó al GLP-1 como un regulador clave de la secreción de insulina en el páncreas y se desarrollaron regímenes de tratamiento para la diabetes tipo 2 basados en la incretina. En 2005, se aprobó la comercialización de exenatida, el primer agonista del receptor GLP-1 del mundo (GLP-1RA), sentando una sólida base teórica y práctica para la investigación y el desarrollo de nuevos fármacos basados en incretinas como Mazdutide. Mazdutide es un análogo de la oxintomodulina de mamíferos (OXM). Como agonista dual de nueva generación dirigido a GLP-1R y GCGR, tiene un mecanismo de acción dual único y amplias perspectivas en el tratamiento de la pérdida de peso y enfermedades relacionadas.
¿Cuál es el mecanismo de acción de Mazdutide?
Efecto agonista sobre el receptor del péptido similar al glucagón-1 (GLP-1):
El GLP-1 es una hormona intestinal que puede promover la secreción de insulina e inhibir la secreción de glucagón de manera dependiente de la concentración de glucosa, reduciendo así los niveles de glucosa en sangre [1] . Como agonista del receptor de GLP-1, Mazdutide imita la acción del GLP-1, mejorando la secreción de insulina y reduciendo la liberación de glucagón, lo que ayuda a regular la glucosa en sangre. Además, los agonistas del receptor GLP-1 pueden retrasar el vaciamiento gástrico, aumentar la saciedad y reducir la ingesta de alimentos, lo que es beneficioso para el control del peso [1, 2]..
Efecto agonista sobre el receptor de glucagón:
El glucagón puede promover la descomposición del glucógeno hepático y la gluconeogénesis, lo que lleva a un aumento de la glucosa en sangre. Mazdutide, al activar el receptor de glucagón, puede regular múltiples aspectos del metabolismo de la glucosa, logrando una regulación fina de la glucosa en sangre. El glucagón también promueve la lipólisis, ayudando a reducir la acumulación de grasa y el peso corporal [1, 2].
Efecto regulador sobre la presión arterial:
Mazdutide puede reducir la presión arterial tanto sistólica como diastólica. Por un lado, disminuye la presión arterial regulando el metabolismo de la glucosa y los lípidos y mejorando la función endotelial vascular; por otro lado, puede afectar los mecanismos de regulación de la presión arterial como el sistema renina-angiotensina.
¿Cuál es el mecanismo específico de Mazdutide para bajar de peso?
Regulación de la glucosa en sangre y del metabolismo:
Como agonista dual del péptido similar al glucagón-1 (GLP-1) y de los receptores de glucagón, uno de los múltiples efectos fisiológicos del GLP-1 es regular los niveles de glucosa en sangre. Promueve la secreción de insulina, inhibe la secreción de glucagón, reduce la glucosa en sangre [1] , retrasa el vaciamiento gástrico, aumenta la saciedad y reduce la ingesta de alimentos. El glucagón, por otro lado, favorece la lipólisis y el consumo de energía. Por tanto, Mazdutide activa ambos receptores y regula el metabolismo de la glucosa en sangre para conseguir la pérdida de peso. Los estudios han demostrado que Mazdutide puede reducir el peso corporal, la presión arterial (sistólica y diastólica), el colesterol total, los triglicéridos, las lipoproteínas de baja densidad y los niveles de lipoproteínas de alta densidad [3] , lo que indica que puede conducir a la pérdida de peso y mejorar los trastornos metabólicos relacionados con la obesidad.
Influencia sobre el apetito y el aporte energético:
Mazdutide puede lograr la pérdida de peso al influir en el apetito y la ingesta de energía. En algunos ensayos clínicos, los participantes experimentaron reacciones gastrointestinales como disminución del apetito después de usar Mazdutide [3] . Esto puede deberse a la acción directa de Mazdutide en el tracto gastrointestinal o mediante la regulación del sistema nervioso central. Independientemente del mecanismo, la disminución del apetito y los efectos secundarios gastrointestinales reducirán la ingesta de energía y promoverán la pérdida de peso. Además, Mazdutide puede afectar el apetito al regular los neurotransmisores y las hormonas en el cerebro. Por ejemplo, el GLP-1 puede actuar sobre el hipotálamo para regular el apetito y el equilibrio energético [4]..
¿Cuáles son las vías de acción específicas de Mazdutide en la regulación de la glucosa en sangre?
Estimulación de la secreción de insulina:
Los agonistas del receptor del péptido similar al glucagón 1 (GLP-1) pueden estimular la secreción de insulina. Como agonista dual de los receptores de GLP-1 y glucagón, Mazdutide puede activar el receptor de GLP-1 para incitar a las células β de los islotes pancreáticos a secretar insulina. La insulina es una hormona clave para reducir la glucosa en sangre, lo que puede promover que las células absorban glucosa y reduzcan los niveles de glucosa en sangre [1].
Inhibición de la secreción de glucagón:
Al mismo tiempo, Mazdutide puede actuar sobre el receptor de glucagón para inhibir la secreción de glucagón. El glucagón y la insulina son antagónicos entre sí en la regulación de la glucosa en sangre y reducir su secreción favorece la reducción de la glucosa en sangre [1].
Regulación del metabolismo de la glucosa:
Mazdutide puede regular el metabolismo de la glucosa en múltiples niveles para ejercer su efecto hipoglucemiante, como afectar el metabolismo de la glucosa en el hígado, los músculos y los tejidos adiposos. En el hígado, reduce la descomposición del glucógeno hepático y la gluconeogénesis, disminuyendo la producción de glucosa en sangre; en el tejido muscular favorece la captación y utilización de la glucosa; en el tejido adiposo, regula el metabolismo de los lípidos, reduce la liberación de ácidos grasos libres y afecta indirectamente la glucosa en sangre [1, 3].
Influencia sobre el apetito y el aporte energético:
Los estudios han encontrado que Mazdutide puede reducir el apetito y la ingesta de energía, posiblemente actuando sobre los receptores del sistema nervioso central y regulando la vía de señalización del apetito. Reducir la ingesta de alimentos puede reducir la fuente de glucosa en sangre y ayudar a controlar los niveles de glucosa en sangre [3, 5].
Cambio desde el valor inicial en el peso corporal y la circunferencia de la cintura.
a.Cambio porcentual desde el inicio en el peso corporal a lo largo del tiempo. b. Cambio desde el valor inicial en el peso corporal a lo largo del tiempo.
Fuente:PubMed [2]
¿Cuáles son las aplicaciones de Mazdutide?
Tratamiento de la diabetes tipo 2:
Un ensayo de fase 2 aleatorizado, doble ciego y controlado con placebo demostró que Mazdutide, un agonista dual del péptido similar al glucagón 1 (GLP-1) y de los receptores de glucagón administrado semanalmente, demostró buena eficacia y seguridad en pacientes chinos con diabetes tipo 2 [1].
Aplicación en pérdida de peso:
Investigación en pacientes con y sin diabetes: una revisión sistemática y un metanálisis demostraron que Mazdutide puede reducir eficazmente el peso corporal de adultos con o sin diabetes [3] . La investigación incluyó siete ensayos controlados aleatorios con un total de 680 participantes. Los resultados mostraron que, en comparación con el placebo, Mazdutide produjo una reducción más significativa del peso corporal (diferencia de medias [DM] = -6,22 %, intervalo de confianza [IC] del 95 %: -8,02 % a -4,41 %, I⊃2; = 90,0 %) (Nalisa DL, 2024). Los análisis de subgrupos y de metarregresión encontraron que los pacientes sin diabetes tuvieron una pérdida de peso más significativa, y los pacientes tratados durante 24 semanas tuvieron una reducción de peso más prominente en comparación con los tratados durante 12 a 20 semanas [3]..
Aplicación en adultos chinos con sobrepeso u obesidad:
Un análisis a medio plazo de un ensayo de fase 2 aleatorizado, de dos partes (dosis baja de hasta 6 mg y dosis alta de 9 mg), doble ciego y controlado con placebo realizado en adultos chinos con sobrepeso u obesidad demostró que Mazdutide fue seguro y eficaz en esta población durante el período de tratamiento de 24 semanas, lo que provocó una pérdida de peso significativa y clínicamente significativa [2] . En el estudio, se asignó aleatoriamente a adultos con sobrepeso (IMC ≥ 24 kg/m²) acompañado de hiperfagia y/o al menos una comorbilidad relacionada con la obesidad, o adultos con obesidad (IMC ≥ 28 kg/m²) para recibir Mazdutide semanal en dosis de 3 mg, 4,5 mg, 6 mg o un placebo equivalente. Los resultados mostraron que desde el inicio hasta la semana 24, el cambio porcentual medio en el peso corporal fue del -6,7 % (error estándar 0,7) en el grupo de mazdutida de 3 mg, del -10,4 % (0,7) en el grupo de 4,5 mg, del -11,3 % (0,7) en el grupo de 6 mg y del 1,0 % (0,7) en el grupo de placebo. En comparación con el placebo, la diferencia de tratamiento osciló entre -7,7% y -12,3% (todos p < 0,0001) [2].
En conclusión, como agonista innovador de doble objetivo, a través de múltiples mecanismos como la regulación de la glucosa en sangre, la promoción del metabolismo de las grasas y la inhibición del apetito, Mazdutide puede mejorar eficazmente los niveles de glucosa en sangre de los pacientes con diabetes tipo 2 y ayudar a las personas obesas a perder peso. Inyecta nueva vitalidad en el tratamiento de enfermedades metabólicas y se espera que alivie la carga global de la obesidad y las enfermedades relacionadas.
Acerca del autor
Todos los materiales mencionados anteriormente son investigados, editados y compilados por Cocer Peptides.
Autor de revista científica
Zhang B es un académico altamente calificado vinculado con múltiples organizaciones de renombre. Estos incluyen Peking Union Medical College, Academia China de Ciencias Médicas - Peking Union Medical College, - Japan Friendship Hospital, Guizhou Equipment Mfg Polytech, Shanghai Jiao Tong University, Universiti Utara Malaysia, Yingkou Institute of Technology, Zhejiang University y Peking Union Medical College Hospital. Conexiones institucionales tan diversas resaltan su amplia trayectoria académica y de investigación.
En términos de investigación, Zhang B tiene una amplia gama de categorías temáticas. Su experiencia cubre Endocrinología y Metabolismo, Medicina General e Interna, Oncología, Sistema Cardiovascular y Cardiología, y Radiología, Medicina Nuclear e Imágenes Médicas. Su trabajo en estos campos indica su profundo conocimiento y sus importantes contribuciones al avance de la ciencia médica y la mejora de las prácticas de atención médica. Zhang B figura en la referencia de la cita [1].
