1 камплект (10 флаконаў)
| Даступнасць: | |
|---|---|
▎ Што такое кагрылінтыд?
Кагрылінтыд - гэта двайны агоніст рэцэптараў амілін-кальцытанін (DACRA), распрацаваны на аснове структурнага каркаса малекулы аміліна. Адначасова нацэльваючы і актывуючы рэцэптары аміліна і рэцэптары кальцытаніна, ён дэманструе патэнцыял для шматмернай рэгуляцыі метабалічных параметраў, уключаючы такія механізмы дзеяння, як кіраванне вагой, падтрыманне гамеастазу глюкозы ў крыві і рэгуляцыя апетыту. Канцэпцыя яго даследаванняў і распрацовак вынікае з паглыбленага аналізу фізіялагічных функцый натуральнага аміліна: як гармон, які выдзяляецца β-клеткамі падстраўнікавай залозы, натуральны амілін удзельнічае ў рэгуляцыі метабалізму глюкозы ў крыві на розных узроўнях, такіх як рэгуляцыя пачуцця сытасці, інгібіраванне сакрэцыі глюкагону і затрымка апаражнення страўніка. Аднак яго клінічнае прымяненне абмежавана кароткім перыядам паўраспаду (прыкладна 20 хвілін), што патрабуе частага ўвядзення.
Кагрылінтыд падаўжае перыяд паўраспаду да 7-8 дзён за кошт малекулярнай мадыфікацыі, такім чынам значна зніжаючы частату ўвядзення і значна паляпшаючы клінічную адпаведнасць. Гэтая канструкцыя працяглага дзеяння не толькі аптымізуе зручнасць дастаўкі лекаў, але і забяспечвае доўгатэрміновае ўмяшанне ў метабалічныя парушэнні шляхам бесперапыннай актывацыі рэцэптараў аміліна і кальцытаніна. У прыватнасці, Cagrilintide сумесна спрыяе падтрыманню гамеастазу глюкозы ў крыві шляхам інгібіравання постпрандиальной сакрэцыі глюкагона, затрымкі апаражнення страўніка і павышэння пачуцця сытасці. У той жа час яго актывацыя рэцэптара кальцитонина яшчэ больш узмацняе функцыі абароны шчыльнасці касцяной тканіны і рэгуляцыі апетыту. Гэты шматмэтавы сінэргічны механізм дае яму шырокія перспектывы прымянення ў лячэнні атлусцення, цукровага дыябету 2 тыпу і яго ускладненняў, а таксама забяспечвае інавацыйную стратэгію лячэння для комплекснага лячэння метабалічнага сіндрому.
▎ Што такое семаглутыд?
Семаглутид, як агоністом рэцэптара глюкагоноподобного пептыда-1 (GLP-1) працяглага дзеяння, шырока выкарыстоўваецца ў клінічным лячэнні цукровага дыябету 2 тыпу. Імітуючы фізіялагічныя функцыі натуральнага GLP-1, гэты прэпарат запускае некалькі механізмаў метабалічнай рэгуляцыі пасля актывацыі рэцэптара GLP-1, уключаючы ўзмацненне глюкозазалежнай сакрэцыі інсуліну, інгібіруючую рэгуляцыю вызвалення глюкагону, затрымку хуткасці апаражнення страўніка і цэнтральны эфект падаўлення апетыту, дзякуючы чаму дасягаецца сінэргічны эфект дакладнага кантролю ўзроўню глюкозы ў крыві і кантролю вагі. Яго унікальныя фармакокинетические ўласцівасці надзяляюць яго перыядам паўраспаду да 7 дзён, падтрымліваючы рэжым падскурных ін'екцый раз у тыдзень або рэжым штодзённага перорально прыёму, што істотна аптымізуе вопыт лячэння пацыентаў і паляпшае згодлівасць да лекаў.
Дадзеныя клінічных выпрабаванняў паказваюць, што семаглутыд можа значна зніжаць узровень гликированного гемаглабіну (HbA1c) да 1,8%, а частата гіпаглікемічных падзей надзвычай нізкая, што дае яму унікальную перавагу ў кіраванні глюкозай у крыві. Акрамя таго, быў цалкам правераны сардэчна-сасудзісты ахоўны эфект гэтага прэпарата, які можа знізіць рызыку сур'ёзных сардэчна-сасудзістых падзей на 26%, забяспечваючы дадатковыя тэрапеўтычныя перавагі для пацыентаў з дыябетам і сардэчна-сасудзістымі захворваннямі. У дадатак да лячэння дыябету, семаглутыд можна выкарыстоўваць для доўгатэрміновага лячэння атлусцення і паказаў патэнцыйную тэрапеўтычную каштоўнасць у клінічных даследаваннях такіх захворванняў, як неалкагольны стеатогепатит і хвароба Альцгеймера.
Гэты шматмэтавы механізм лячэння, заснаваны на актывацыі рэцэптара GLP-1, не толькі ўсебакова аптымізуе метабалічныя параметры за кошт паляпшэння адчувальнасці да інсуліну, інгібіравання празмернай сакрэцыі глюкагона і рэгуляцыі цэнтральнага цэнтра энергетычнага балансу, але таксама забяспечвае інавацыйную стратэгію лячэння для комплекснага лячэння хранічных метабалічных захворванняў праз ахоўны эфект сардэчна-сасудзістай сістэмы і патэнцыйную карысць для цэнтральнай нервовай сістэмы. Патэнцыял яго прымянення ў розных галінах захворвання дадаткова пацвярджае важную пазіцыю агоністом рэцэптараў GLP-1 як асноўнага метаду лячэння ў сучаснай метабалічнай медыцыне.
▎ Рэзюмэ
Камбінацыя кагрилинтида і семаглутида (кагрисема) паказвае значны сінэргічны эфект пры лячэнні атлусцення і цукровага дыябету 2 тыпу. Гэтая камбінаваная тэрапія дасягае шматмернай рэгуляцыі апетыту, метабалізму глюкозы ў крыві і кантролю вагі шляхам адначасовага ўздзеяння на рэцэптары аміліна і GLP-1. Кагрилинтид рэгулюе праз запаволенае апаражненне страўніка і цэнтральную рэгуляцыю насычэння, у той час як семаглутид інгібіруе сакрэцыю глюкагона і ўзмацняе сакрэцыю інсуліну. Сінэргічны эфект абодвух значна ўзмацняе эфект страты вагі і кантролю ўзроўню глюкозы ў крыві.
Дадзеныя клінічных выпрабаванняў паказваюць, што Cagrisema (камбінацыя Cagrilintide 2,4mg і Semaglutid 2,4mg) прыводзіць да сярэдняй страты вагі на 9,07% (абсалютная страта вагі 9,11kg) на працягу перыяду лячэння ад 20 да 32 тыдняў, што значна лепш, чым схема лячэння з выкарыстаннем Semaglutid 2,4mg адзін раз на тыдзень [1] . У 32-тыднёвым шматцэнтравым падвойным сляпым клінічным даследаванні фазы 2 страта вагі ў пацыентаў, якія атрымлівалі CagriSema, была значна большай, чым у пацыентаў, якія атрымлівалі толькі семаглутыд або кагрылінтыд.
Страта вагі ў групе CagriSema склала -15,6%, у групе Semaglutid -5,1%, а ў групе Cagrilintide -8,1% [2] . Акрамя таго, Cagrisema таксама добра працуе ў зніжэнні глікаванага гемаглабіну (HbA1c) і паляпшэнні сардэчна-сасудзістых паказчыкаў рызыкі, у той час як рызыка гіпаглікеміі вельмі нізкі. Дзякуючы шматмэтавым механізму гэтая камбінаваная схема лячэння не толькі аптымізуе метабалічныя параметры, але і значна зніжае рызыку сардэчна-сасудзістых падзей, забяспечваючы больш комплексны варыянт лячэння для пацыентаў з атлусценнем і цукровым дыябетам 2 тыпу.
Пра аўтара
Усе вышэйзгаданыя матэрыялы даследаваны, адрэдагаваны і сабраны Cocer Peptides.
▎Адпаведныя цытаты
[1] Дута Д., Нагендра Л., Харыш Б. Г. і інш. Эфектыўнасць і бяспека кагрылінтыду паасобку і ў спалучэнні з семаглутыдам (кагрыземай) у якасці лекаў супраць атлусцення: сістэматычны агляд і мета-аналіз [J]. Індыйскі часопіс эндакрыналогіі і метабалізму, 2024, 28: 436-444. DOI: 10.4103/ijem.ijem_45_24.
[2] Frias JP, Deenadayalan S, Erichsen L і інш. Эфектыўнасць і бяспека сумеснага прыёму кагрылінтыду ў дозе 2,4 мг адзін раз у тыдзень з семаглутыдам у дозе 2,4 мг пры цукровым дыябеце 2 тыпу: шматцэнтравае, рандомізірованное, падвойнае сляпое, актыўна кантраляванае даследаванне фазы 2 [J]. Lancet, 2023,402(10403):720-730.DOI:10.1016/S0140-6736(23)01163-7.
УСЕ АРТЫКУЛЫ І ІНФАРМАЦЫЯ ПА ПРАДУКТАХ, РАЗМЕШЧАНЫЯ НА ГЭТЫМ ВЭБ-САЙЦЕ, ПРЫЗНАЧАНЫ ВЫКЛЮЧНА ДЛЯ РАСПАЎСЮДЖЭННЯ ІНФАРМАЦЫІ І АДУКАЦЫЙНЫХ МЭТАЎ.
Прадукты, прадстаўленыя на гэтым сайце, прызначаны выключна для даследаванняў in vitro. Даследаванне in vitro (лац. *in glass*, што азначае ў шкляным посудзе) праводзіцца па-за межамі чалавечага цела. Гэтыя прадукты не з'яўляюцца фармацэўтычнымі прэпаратамі, не былі адобраны Упраўленнем па кантролі за харчовымі прадуктамі і лекамі ЗША (FDA) і не павінны выкарыстоўвацца для прафілактыкі, лячэння або лячэння любых захворванняў, хвароб або хвароб. Законам катэгарычна забаронена ўводзіць гэтыя прадукты ў арганізм чалавека і жывёлы ў любой форме.