1 жинақ (10 құты)
| Қол жетімділік: | |
|---|---|
▎ Кагрилинтид дегеніміз не?
Кагрилинтид – амилин молекуласының құрылымдық негізіне негізделген қос амилин-кальцитонин рецепторларының агонисті (DACRA). Амилин рецепторы мен кальцитонин рецепторын бір мезгілде бағыттау және белсендіру арқылы ол метаболикалық параметрлерді, соның ішінде салмақты басқару, қандағы глюкоза гомеостазын қолдау және тәбетті реттеу сияқты әсер ету механизмдерін қоса алғанда, көп өлшемді реттеу мүмкіндігін көрсетеді. Оны зерттеу және дамыту тұжырымдамасы табиғи амилиннің физиологиялық функцияларын терең талдаудан алынған: ұйқы безінің β жасушаларынан бөлінетін гормон ретінде табиғи амилин қанықтыруды реттеу, глюкагон секрециясын тежеу және асқазанның бөлінуін тежеу сияқты көптеген деңгейде қандағы глюкоза алмасуын реттеуге қатысады. Алайда оның клиникалық қолданылуы қысқа жартылай шығарылу кезеңімен шектеледі (шамамен 20 минут), жиі енгізуді қажет етеді.
Кагрилинтид молекулалық модификация арқылы жартылай шығарылу кезеңін 7-8 күнге дейін ұзартады, осылайша енгізу жиілігін айтарлықтай төмендетеді және клиникалық сәйкестікті айтарлықтай жақсартады. Ұзақ әрекет ететін бұл дизайн дәрі-дәрмектің жеткізілуінің ыңғайлылығын оңтайландырып қана қоймайды, сонымен қатар амилин мен кальцитонин рецепторларын үздіксіз белсендіру арқылы метаболикалық бұзылуларға ұзақ мерзімді араласуға қол жеткізеді. Атап айтқанда, Кагрилинтид тамақтан кейінгі глюкагон секрециясын тежеу, асқазанның босатылуын баяулату және қанықтыруды арттыру арқылы қандағы глюкоза гомеостазын қолдауға бірлесіп ықпал етеді. Сонымен бірге оның кальцитонин рецепторын белсендіруі сүйек тығыздығын қорғау және тәбетті реттеу функцияларын одан әрі күшейтеді. Бұл көп мақсатты синергетикалық механизм оны семіздік, 2 типті қант диабеті және оның асқынуларын емдеуде қолданудың кең перспективаларымен қамтамасыз етеді және метаболикалық синдромды кешенді басқару үшін инновациялық емдеу стратегиясын ұсынады.
▎ Semaglutid дегеніміз не?
Семаглютид ұзақ әсер ететін глюкагон тәрізді пептид-1 (GLP-1) рецепторларының агонисі ретінде 2 типті қант диабетін клиникалық емдеуде кеңінен қолданылды. Табиғи GLP-1 физиологиялық функцияларын имитациялай отырып, бұл препарат GLP-1 рецепторын белсендіргеннен кейін көптеген метаболикалық реттеу механизмдерін іске қосады, соның ішінде глюкозаға тәуелді инсулин секрециясын күшейтеді, глюкагонның бөлінуін тежеу реттейді, асқазанның босатылу жылдамдығын кідіртеді және орталық тәбетті төмендетеді, соның арқасында қанның алдын-алу әсерін бақылайды. глюкоза деңгейі және салмақты басқару. Оның бірегей фармакокинетикалық қасиеттері аптасына бір рет тері астына инъекция режимін немесе күнделікті ішке қабылдау режимін қолдайтын 7 күнге дейінгі жартылай шығарылу кезеңін береді, бұл пациенттердің емдеу тәжірибесін айтарлықтай оңтайландырады және дәрілік препараттарды қабылдауды жақсартады.
Клиникалық зерттеулердің деректері семаглютидтің гликирленген гемоглобин (HbA1c) деңгейін 1,8%-ға дейін айтарлықтай төмендете алатынын және гипогликемиялық құбылыстардың жиілігі өте төмен екенін көрсетеді, бұл оған қандағы глюкозаны басқаруда бірегей артықшылық береді. Сонымен қатар, бұл препараттың жүрек-қан тамырларын қорғау әсері толығымен тексерілді, ол жүрек-қан тамырлары аурулары бар қант диабетімен ауыратын науқастар үшін қосымша емдік артықшылықтарды қамтамасыз ете отырып, негізгі қолайсыз жүрек-қан тамырлары оқиғаларының қаупін 26% төмендете алады. Қант диабетін емдеуден басқа, семаглютид семіздікке қарсы ұзақ мерзімді емдеу үшін пайдаланылуы мүмкін және алкогольсіз стеатогепатит және Альцгеймер ауруы сияқты аурулар бойынша клиникалық зерттеулерде әлеуетті емдік құндылығын көрсетті.
GLP-1 рецепторларының белсендірілуіне негізделген бұл көп мақсатты емдеу механизмі инсулинге сезімталдықты жақсарту, глюкагонның шамадан тыс секрециясын тежеу және орталық энергетикалық тепе-теңдік орталығын реттеу арқылы метаболикалық параметрлерді жан-жақты оңтайландырып қана қоймайды, сонымен қатар жүрек-қантамыр жүйесінің қорғаныс әсері мен потенциалды артықшылықтары арқылы созылмалы метаболикалық ауруларды кешенді басқару үшін инновациялық емдеу стратегиясын ұсынады. Оның аурудың көптеген аймақтарында қолдану әлеуеті GLP-1 рецепторларының агонистерінің заманауи метаболикалық медицинадағы негізгі емдеу әдісі ретінде маңызды орнын одан әрі растайды.
▎ Түйіндеме
Кагрилинтид пен Семаглютидтің (Кагрисеманың) комбинациясы семіздік пен 2 типті қант диабетін емдеуде елеулі синергиялық әсер көрсетеді. Бұл біріктірілген терапия тәбеттің көп өлшемді реттелуіне, қандағы глюкозаның метаболизміне және бір мезгілде амилин мен GLP-1 рецепторларына бағытталған салмақты басқаруға қол жеткізеді. Кагрилинтид асқазанның кешігуін және орталық қанықтыруды реттеу арқылы реттейді, ал Семаглутид глюкагон секрециясын тежейді және инсулин секрециясын күшейтеді. Екеуінің синергетикалық әсері салмақ жоғалту және қандағы глюкозаны бақылау әсерін айтарлықтай арттырады.
Клиникалық зерттеулер деректері Кагриземаның (Кагрилинтид 2,4 мг және Семаглутид 2,4 мг комбинациясы) 20-32 апталық емдеу кезеңінде орташа салмақ жоғалтуға (9,11 кг абсолютті салмақ жоғалту) әкелетінін көрсетеді, бұл бір аптада бір рет қолданған емдеу режимінен айтарлықтай жақсырақ . 32 апталық, көп орталықты, қос соқыр, 2 фазалық клиникалық сынақта КагриСеманы қабылдаған емделушілерде салмақ жоғалту тек Семаглутидпен немесе Кагрилинтидпен емделген емделушілерге қарағанда айтарлықтай жоғары болды.
CagriSema тобындағы салмақ жоғалту -15,6%, семаглютидтер тобында -5,1%, кагрилинтидтер тобында -8,1% болды [2] . Сонымен қатар, Cagrisema сонымен қатар гликирленген гемоглобинді (HbA1c) төмендетуде және жүрек-қан тамырлары қауіп көрсеткіштерін жақсартуда жақсы жұмыс істейді, ал гипогликемия қаупі өте төмен. Көп мақсатты механизм арқылы бұл аралас емдеу режимі метаболикалық параметрлерді оңтайландырып қана қоймайды, сонымен қатар семіздік пен 2 типті қант диабеті бар емделушілерді емдеудің кешенді нұсқасын қамтамасыз ете отырып, жүрек-қантамыр ауруларының қаупін айтарлықтай төмендетеді.
Автор туралы
Жоғарыда аталған материалдардың барлығы Cocer Peptides компаниясымен зерттелген, өңделген және құрастырылған.
▎Тиісті дәйексөздер
[1] Dutta D, Nagendra L, Harish BG және т.б. Кагрилинтидтің жалғыз және семаглутидпен (Кагрисеманың) семіздікке қарсы препараттар ретіндегі тиімділігі мен қауіпсіздігі: жүйелі шолу және мета-талдау [J]. Эндокринология және метаболизм үнді журналы, 2024,28:436-444.DOI:10.4103/ijem.ijem_45_24.
[2] Frias JP, Deenadayalan S, Erichsen L, т.б. 2 типті қант диабеті кезінде аптасына бір рет 2·4 мг кагрилинтидті аптасына бір рет 2·4 мг семаглютидпен бір мезгілде қабылдағанда тиімділігі мен қауіпсіздігі: көп орталықты, рандомизацияланған, қос соқыр, белсенді бақыланатын, 2 фазалық сынақ[J]. Lancet, 2023,402(10403):720-730.DOI:10.1016/S0140-6736(23)01163-7.
ОСЫ веб-сайтта берілген БАРЛЫҚ МАҚАЛАЛАР МЕН ӨНІМ ТУРАЛЫ АҚПАРАТ ТЕК АҚПАРАТТЫ ТАРАТУ ЖӘНЕ БІЛІМ БЕРУ МАҚСАТЫНА АРНАЛҒАН.
Осы веб-сайтта берілген өнімдер тек in vitro зерттеулеріне арналған. In vitro зерттеу (латынша: *әйнектегі*, шыны ыдыс деген мағынаны білдіреді) адам ағзасынан тыс жүргізіледі. Бұл өнімдер фармацевтикалық емес, АҚШ-тың Азық-түлік және дәрі-дәрмекпен қамтамасыз ету басқармасы (FDA) мақұлдамаған және кез келген медициналық жағдайдың, аурудың немесе аурудың алдын алу, емдеу немесе емдеу үшін пайдаланылмауы керек. Бұл өнімдерді адам немесе жануарлар ағзасына кез келген нысанда енгізуге заңмен қатаң тыйым салынады.