1 rinkinys (10 buteliukų)
| Prieinamumas: | |
|---|---|
▎ Kas yra Cagrilintide?
Cagrilintide yra dvigubas amilino ir kalcitonino receptorių agonistas (DACRA), sukurtas remiantis amilino molekulės struktūrine struktūra. Vienu metu nukreipdamas ir suaktyvindamas amilino receptorius ir kalcitonino receptorius, jis parodo galimybę įvairiapusiškai reguliuoti metabolinius parametrus, įskaitant veikimo mechanizmus, tokius kaip svorio valdymas, gliukozės kiekio kraujyje homeostazės palaikymas ir apetito reguliavimas. Tyrimo ir plėtros koncepcija kilusi iš nuodugnios natūralaus amilino fiziologinių funkcijų analizės: kaip hormonas, kurį išskiria kasos β ląstelės, natūralus amilinas dalyvauja reguliuojant gliukozės metabolizmą kraujyje įvairiais lygiais, pavyzdžiui, reguliuoja sotumo jausmą, slopina gliukagono sekreciją ir lėtina skrandžio ištuštinimą. Tačiau jo klinikinį taikymą riboja trumpas pusinės eliminacijos laikas (maždaug 20 minučių), todėl jį reikia vartoti dažnai.
Dėl molekulinių modifikacijų Cagrilintide pusinės eliminacijos laikas pailgėja iki 7–8 dienų, todėl žymiai sumažėja vartojimo dažnis ir labai pagerėja klinikinė atitiktis. Šis ilgai veikiantis dizainas ne tik optimizuoja vaistų tiekimo patogumą, bet ir užtikrina ilgalaikį įsikišimą į medžiagų apykaitos sutrikimus, nuolat aktyvuojant amilino ir kalcitonino receptorius. Konkrečiai, Cagrilintide bendradarbiaudamas prisideda prie gliukozės kiekio kraujyje homeostazės palaikymo, nes slopina gliukagono sekreciją po valgio, lėtina skrandžio ištuštinimą ir didina sotumo jausmą. Tuo pačiu metu jo aktyvinimas kalcitonino receptoriams dar labiau sustiprina kaulų tankio apsaugos ir apetito reguliavimo funkcijas. Šis daugiafunkcis sinergetinis mechanizmas suteikia jam plačias taikymo perspektyvas gydant nutukimą, 2 tipo cukrinį diabetą ir jo komplikacijas bei pateikia novatorišką gydymo strategiją visapusiškam metabolinio sindromo valdymui.
▎ Kas yra Semaglutidas?
Semagliutidas, kaip ilgai veikiantis gliukagono tipo peptido-1 (GLP-1) receptorių agonistas, buvo plačiai naudojamas klinikiniam 2 tipo cukrinio diabeto gydymui. Imituodamas fiziologines natūralaus GLP-1 funkcijas, šis vaistas suaktyvina daugybę medžiagų apykaitos reguliavimo mechanizmų, suaktyvinus GLP-1 receptorių, įskaitant nuo gliukozės priklausomos insulino sekrecijos stiprinimą, gliukagono išsiskyrimo slopinimą, skrandžio ištuštinimo greičio sulėtinimą ir centrinį apetitą slopinantį poveikį, taip pasiekiant tikslų sinergetinį kraujosvorio valdymo poveikį. Dėl unikalių farmakokinetinių savybių jo pusinės eliminacijos laikas yra iki 7 dienų, o tai palaiko vieną kartą per savaitę po oda švirkščiamą režimą arba kasdienį geriamojo vartojimo režimą, o tai žymiai optimizuoja pacientų gydymo patirtį ir pagerina suderinamumą su vaistais.
Klinikinių tyrimų duomenys rodo, kad semaglutidas gali žymiai sumažinti glikuoto hemoglobino (HbA1c) kiekį iki 1,8%, o hipoglikemijos reiškinių dažnis yra itin mažas, o tai suteikia unikalų pranašumą reguliuojant gliukozės kiekį kraujyje. Be to, buvo visiškai patikrintas šio vaisto širdies ir kraujagyslių sistemos apsauginis poveikis, kuris gali sumažinti didelių nepageidaujamų širdies ir kraujagyslių reiškinių riziką 26%, suteikiant papildomos gydomosios naudos diabetu sergantiems pacientams, sergantiems širdies ir kraujagyslių ligomis. Semaglutidas gali būti naudojamas ne tik diabetui gydyti, bet ir ilgalaikiam nutukimo gydymui, o klinikinių ligų, tokių kaip nealkoholinis steatohepatitas ir Alzheimerio liga, tyrimuose jis parodė galimą terapinę vertę.
Šis GLP-1 receptorių aktyvavimu pagrįstas daugiafunkcinis gydymo mechanizmas ne tik visapusiškai optimizuoja medžiagų apykaitos parametrus, gerindamas insulino jautrumą, slopindamas pernelyg didelę gliukagono sekreciją ir reguliuodamas centrinį energijos balanso centrą, bet ir suteikia novatorišką gydymo strategiją visapusiškam lėtinių medžiagų apykaitos ligų gydymui per širdies ir kraujagyslių apsauginį poveikį bei galimą centrinės nervų sistemos naudą. Jo panaudojimo galimybės daugelyje ligų dar labiau patvirtina svarbią GLP-1 receptorių agonistų, kaip pagrindinio gydymo metodo šiuolaikinėje metabolinėje medicinoje, poziciją.
▎ Santrauka
Cagrilintide ir Semaglutid (Cagrisema) derinys turi reikšmingą sinergetinį poveikį gydant nutukimą ir 2 tipo diabetą. Taikant šią kombinuotą terapiją pasiekiamas daugiamatis apetito reguliavimas, gliukozės metabolizmas kraujyje ir svorio valdymas, tuo pačiu metu nukreipiant į amilino ir GLP-1 receptorius. Kagrilintidas reguliuoja dėl lėtinio skrandžio ištuštinimo ir centrinio sotumo reguliavimo, o Semaglutidas slopina gliukagono sekreciją ir padidina insulino sekreciją. Jų dviejų sinergetinis poveikis žymiai sustiprina svorio metimo ir gliukozės kiekio kraujyje kontrolės poveikį.
Klinikinių tyrimų duomenys rodo, kad Cagrisema (Cagrilintide 2,4 mg ir Semaglutid 2,4 mg derinys) per 20–32 savaičių gydymo laikotarpį vidutiniškai netenka 9,07 % svorio (absoliutus svorio netekimas – 9,11 kg), o tai yra žymiai geriau nei gydymo režimas, kai naudojamas vien Semaglutidas 1 kartą per savaitę . 32 savaičių trukmės daugiacentrio, dvigubai aklo, 2 fazės klinikinio tyrimo metu CagriSema gydomų pacientų svorio kritimas buvo žymiai didesnis nei pacientų, gydytų vien Semaglutid arba Cagrilintide.
CagriSema grupėje svorio kritimas buvo -15,6%, Semaglutid grupėje -5,1%, o Cagrilintide grupėje -8,1% [2] . Be to, Cagrisema taip pat gerai mažina glikuoto hemoglobino (HbA1c) kiekį ir pagerina širdies ir kraujagyslių sistemos rizikos rodiklius, o hipoglikemijos rizika yra labai maža. Taikant daugiafunkcinį mechanizmą, šis kombinuotas gydymo režimas ne tik optimizuoja medžiagų apykaitos parametrus, bet ir žymiai sumažina širdies ir kraujagyslių reiškinių riziką, suteikiant visapusiškesnę gydymo galimybę nutukusiems ir 2 tipo cukriniu diabetu sergantiems pacientams.
Apie Autorius
Visą aukščiau paminėtą medžiagą ištyrė, redagavo ir sudarė „Cocer Peptides“.
▎Atitinkamos citatos
[1] Dutta D, Nagendra L, Harish BG ir kt. Kagrilintido veiksmingumas ir saugumas atskirai ir kartu su semaglutidu (Cagrisema), kaip vaistais nuo nutukimo: sisteminė apžvalga ir metaanalizė[J]. Indian Journal of Endocrinology and Metabolism, 2024, 28:436-444.DOI:10.4103/ijem.ijem_45_24.
[2] Frias JP, Deenadayalan S, Erichsen L ir kt. Kartą per savaitę vartojamo 2,4 mg kagrilintido ir 2,4 mg semaglutido veiksmingumas ir saugumas sergant 2 tipo cukriniu diabetu: daugiacentris, atsitiktinių imčių, dvigubai aklas, aktyviai kontroliuojamas, 2 fazės tyrimas [J]. Lancet, 2023,402(10403):720-730.DOI:10.1016/S0140-6736(23)01163-7.
VISI ŠIOJE SVETAINĖJE PATEIKTI STRAIPSNIAI IR PRODUKTŲ INFORMACIJA SKIRTI TIK INFORMACIJOS SKLEIDIMO IR ŠVIETIMO TIKSLAMS.
Šioje svetainėje pateikti produktai yra skirti tik in vitro tyrimams. In vitro tyrimai (lot. *in glass*, reiškiantys stikliniuose induose) atliekami už žmogaus kūno ribų. Šie produktai nėra vaistai, jų nepatvirtino JAV maisto ir vaistų administracija (FDA) ir jie neturi būti naudojami siekiant užkirsti kelią, gydyti ar išgydyti bet kokią sveikatos būklę, ligą ar negalavimą. Įstatymai griežtai draudžia bet kokia forma įnešti šiuos produktus į žmogaus ar gyvūno organizmą.