|
1kits (10Fiole) .
| Mingi: | |
|---|---|
▎ PT 141 Ebongiseli ya kosala
Liziba: PubChem |
Molɔngɔ́: Ac-Nle-cyclo(DHFRWK)-OH Formule moléculaire: C 50H 68N 14O10 Kilo ya molécule: 1025,2g/mol Motángo ya CAS: 189691-06-3 CID ya PubChem: 9941379 Ba synonymes: Bremelanotide |
▎ PT 141 Bolukiluki
Bolukiluki ya PT 141 ezali nini?
PT 141 ezali analogue peptide synthétique mpe agoniste ya ba récepteurs ya melanocortine, mingi mingi esangisi MC3R mpe MC4R, oyo e exprimer mingi mingi na système nerveux central [1] .Bokutani ya PT 141 ememi elikya ya sika mpo na traitement ya dysfonctionnement sexuel. Boyekoli ya liboso na yango emonisaki ete kopesa PT 141 na ba rats mpe na ba primates oyo ezali bato te ememaki na érections ya libolo. Sima ya administration systémique na ba rats, activation ya ba neurones na hypothalamus emonisami na augmentation ya immunréactivité ya c-Fos. Ba neurones na région moko ya système nerveux central elingaki kozua virus ya pseudorabies oyo e injecter na corpus cavernosum ya libolo ya soso [1] .PT 141 ezali na potentiel ya ko traité dysfonctionnement sexuel. Bolukiluki emonisi ete nsima ya kopesa PT 141 na mibali ya malamu mpe bato ya maladi oyo bazali na maladi ya kotombola nzoto, bokóli ya nokinoki mpe oyo etalelaki dose ya mosala ya kosimba nzoto. Ba résultats oyo ezo lakisa que PT 141 ezali na potentiel munene lokola traitement ya sika pona dysfonctionnement sexuel [1]..
Mecanisme nini oyo PT 141 esalaka na ba récepteurs ya mélanocortine?
Mecanisme spécifique oyo PT 141 (Bremelanotide) esalaka na ba récepteurs ya mélanocortine ezali plutôt complexe, mpe oyo elandi ezali elaboration détaillée ya mécanisme na yango:
Système ya récepteur ya melanocortine ezali na ba peptides ya mélanocortine, ba récepteurs unique, ba protéines accessoires, mpe ba antagonistes endogènes. Ba peptides ya mélanocortine ezali ba hormones peptides ya mike oyo bayekolaki na ba conditions physiologiques mpe pathologiques ndenge na ndenge. Sikawa, ezali na mitindo mitano oyo eyebani ya ba récepteurs ya mélanocortine, oyo ekabolami na système nerveux central mpe na ba tissus périphériques mosusu. Mbala mingi, ba récepteurs ya melanocortine oyo ekangami na proteine G etindaka bilembo na nzela ya adénylate cyclase mpe banzela mosusu ya kopesa bilembo na nse. Na kotalela ligand, expression ya surface ya récepteur ya melanocortine, temps ya occupation ya récepteur, ba protéines associées, type ya cellule, mpe ba paramètres mosusu, ba voies ya signalisation ezali complexe mpe pleiotrope. Atako ba récepteurs nionso mitano ya melanocortine ekangami na Gs, ekoki tango mosusu pe kosangana na Gq to Gi [2]..
Bokangami ya PT 141 na ba récepteurs ya mélanocortine:
PT 141 ezali analogue ya peptide. Lokola agoniste ya récepteur ya mélanocortine, ekoki kokangama na ba récepteurs centrales ya mélanocortine. PT 141, lokola analogue peptide synthétique ya hormone stimulante ya α-melanocyte, ezali agoniste ya ba récepteurs ya melanocortine y compris MC3R na MC4R, oyo e exprimer mingi mingi na système nerveux central [1] . .
Effet na ba rats ya basi:
Na ba rats ya basi, PT 141 elamusaka na ndenge ya kopona bizaleli ya bokutani kozanga ete ezala na bopusi likoló na lordose, rythme, to bizaleli mosusu ya kosangisa nzoto. PT 141 esalaka te activation motrice systémique mpe e affectaka te perception ya ba recompenses sexuelles. Yango emonisi ete système central ya mélanocortine ezali na ntina mingi mpo na kobongola mposa ya kosangisa nzoto ya basi. Effet pharmacologique sélectif na comportement sexuel appetitif ya ba rats ya basi elobamaki naino te, oyo mpe ekomisaka PT 141 potentiellement kisi ya liboso identifié oyo ekoki ko traité ba troubles ya posa sexuelle ya basi [3] ..
Effet na ba rats mpe na ba primates oyo ezali bato te: Kopesa PT 141 na ba rats mpe na ba primates oyo ezali bato te ememaka na érections ya pénile. Administration systémique ya PT 141 e activaka ba neurones na hypothalamus ya ba rats, oyo emonanaka lokola augmentation ya immunréactivité ya c-Fos. Ba neurones oyo ezali na région moko ya hypothalamus ekozua virus ya pseudorabies oyo e injecter na corpus cavernosum ya libolo ya soso [3] ..
Bopusi na mibali ya bato:
Kopesa PT 141 na mibali ya normal mpe na ba maladi oyo bazali na dysfonctionnement érectile ememaka na bomati ya noki mpe oyo etali dose ya activité érectile. Ba résultats ezo lakisa que PT 141 esengelaki ekokoma traitement ya sika pona dysfonctionnement sexuel [3]..
Effet na basi ya bato: Na basi ya pré-ménopause oyo bazali na trouble ya excitation sexuelle, sima ya administration intranasal ya dose moko ya Bremelanotide (elingi koloba, PT 141), basi mingi balobaki niveau ya moyenne to ya likolo ya posa ya kosangisa nzoto. Soki tokokanisi yango na placebo, ezalaki na tendance ya polele mingi ya biyano ya malamu na oyo etali mayoki ya kolamusama ya binama ya kobotela nsima ya lisalisi ya Bremelanotide. Kati na basi oyo bamekaki kosangisa nzoto na boumeli ya ngonga 24 nsima ya lisalisi, basi mingi mpenza basepelaki mingi na nivo ya kolamusama ya kosangisa nzoto nsima ya kosalela Bremelanotide soki tokokanisi yango na placebo. Kasi, sima ya kopesa Bremelanotide, mbongwana monene ezalaki te na ba vasocongestion ya vagin tango bazalaki kotala ba vidéos pornographiques [4] ..
Mpo na kosukisa, lokola agoniste ya récepteur ya mélanocortine, PT 141, na kokangama na ba récepteurs ya mélanocortine, ebimisaka ba effets physiologiques ndenge na ndenge na ba modèles ya ba nyama mpe na bato, mingi mingi kosala rôle ya ntina mpo na ko régler fonctionnement sexuel.
Effet ya dose–réponse ya PT-141 na comportement sexuel na ba chambre ya bilevel. (Likolo) Effet na ba solicitations na ba femmes primées na estrogène na progestérone (EP) to estrogène yango moko (E seul). Ba tests post hoc emonisaki ete ba doses nionso mibale ya 100- mpe 200-g/kg ematisaki motango ya ba solicitations mingi soki tokokanisi yango na ba témoins traitées na saline (valeurs P <0.05). (Na katikati) Effet na pacing na ba femmes primées na EP to E kaka. (Na nse) Effet na ba quotients ya lordose na ba femmes primées na EP to E kaka. Ba données ezali moyen SEM. *, P <0,05 uta na contrôle.
Liziba:PubMed [3] Ezali na ntina mingi.
Nini ezali matomba ya sikisiki oyo ekoki kozala ya PT 141 mpo na mposa ya kosangisa nzoto ya mibali oyo ezali moke mpe mikakatano ya kotomboka?
Kobongisa mosala ya érectile:
Ba études ebele emonisaki que PT 141 ezali na effet thérapeutique moko boye na dysfonctionnement érectile ya mibali. Ndakisa, na ba études cliniques mosusu, emonanaki ete ekoki kosala ete libolo emata [5] (Shadiack AM, 2007). Na études ya Phase IIb ya ba malades diabètes ya mibali oyo bazali na dysfonctionnement érectile, ba malades ba assigner na ndenge ya pwasa mpo na kozua placebo to ba doses différentes ya PT 141. Ba résultats elakisaki que na ba groupes oyo ezalaki na ba doses ya likolo ya PT 141 (12,5mg na 15mg), ezalaki na amélioration ya makasi na domaine ya Fonction érectile (EF) ya Index International ya Fonction érectile (IIEF), na bokeseni ya polele soki tokokanisi yango na etuluku ya bato oyo bazwaki placebo [5]. .
Mecanisme oyo PT 141 ebongisaka fonctionnement érectile ekoki kozala na boyokani na rôle na yango lokola kisi ya mélanocortinergique, ekangamaka na ba récepteurs ya mélanocortine na système nerveux central, mingi mingi na hypothalamus. Bokangami oyo ekoki kobongola banzela ya misisa oyo etali érection, na yango kolendisa érection ya libolo [5] . .
Tolérance ya malamu mpe sécurité:
Engebene na mayele ya kliniki ya Bremelanotide, bopesi ya ba agonistes ya mélanocortine (lokola Bremelanotide) ekangamaka malamu [6] . Ezali na boyokani te na hypothénormose oyo emonanaka na ba inhibiteurs ya phosphodiesterase-5 ya lelo oyo esalelamaka mpo na traitement ya dysfonctionnement érectile.
Boyekoli ya effet clinique:
Evaluation na ba sujets ya mibali oyo bazali na santé mpe ba malades oyo bazali na dysfonctionnement érectile:
Sima ya administration sous-cutanée na ba sujets ya mibali ya santé mpe ba malades oyo bazali na dysfonctionnement érectile (ED) oyo balobaki réponse insuffisante na Viagra, analogue cyclique ya heptapeptide melanocortine PT 141 e évaluer [7] (Rosen RC, 2004). Ba dose oyo ebandaki na 0,3 kino 10 mg epesamaki na mibali oyo bazalaki na nzoto kolɔngɔnɔ, mpe ba dose oyo eleki 1,0 mg ebimisaki eyano ya érectile oyo ezali na ntina mingi na statistique. Ba maladi ya ED bazwaki placebo, 4 to 6mg PT 141 na design ya crossover na présence ya stimulation sexuelle visuelle (VSS). Na ba doses nionso mibale, réponse érectile induite na PT 141 ezalaki statistiquement significative. PT 141 ezalaki na likama te mpe ekangamaki malamu na boyekoli nyonso mibale. Na ba maladi oyo bazalaki na réponse adéquate te na ba inhibiteurs ya PDE5, potentiel ya érectile, tolérance, mpe makoki ya PT 141 ya kosala érections ya significative ezo lakisa que PT 141 ekoki kopesa option mosusu ya traitement ya ED pona ba malades oyo ekoki kozala ebele.
Effet ya combinaison na sildenafil:
Ba maladi zomi na libwa ya dysfonctionnement érectile oyo bamilakisaki eyano na Viagra to Levitra bapesaki bango 25mg ya sildenafil mpe 7,5mg ya PT 141 na zolo, 25mg ya sildenafil mpe pulvérisation intranasal ya placebo, mpe ba tablettes ya placebo mpe pulvérisation intranasal ya placebo na design ya croisement randomisé [8] (Diamond LE, 2005). Eyano ya érectile na ba stimulations sexuelles mibale ya 30 minutes visuelle evaluer na RigiScan. Ba résultats elakisaki que réponse érectile induite na combinaison ya PT 141 na sildenafil ezalaki significativement munene koleka oyo induite na sildenafil kaka. Kosangisa yango ezalaki na likama te mpe ekangamaki malamu, kozanga kobimisa makambo ya sika ya mabe to bokóli ya mbala mingi to makasi ya makambo ya mabe. Bosukisi ezali ete kosangisa ba inhibiteurs intranasale PT 141 mpe phosphodiesterase 5 ekoki kopesa nzela ya kosalisa mpo na ba maladi oyo bazali na elonga te to bazali na tolerance ya mabe na ba doses ya likolo ya monothérapie.
Kosalela PT 141 ezali na ntina mingi na makambo mingi, mingimingi kopesa elikya ya sika epai na ebele ya bato ya maladi oyo bazali na makambo ya kolɔngɔnɔ ya nzoto. Mpo na basi oyo bazali liboso ya kotika komona sanza oyo bazali na maladi ya mposa ya kosangisa nzoto hypoactive acquis mpe généralisée (HSDD), PT 141 ezali likambo monene oyo esalemi. Liboso, mbala mingi bato ya maladi motindo wana bazalaki koyika mpiko na mpasi ya makanisi oyo eutaka na mposa ya kosangisa nzoto na bomoi na bango ya mokolo na mokolo, oyo ezalaki kobebisa mpenza ezalela na bango ya mayoki mpe boyokani ya penepene na baninga na bango. Kobima ya PT 141 ebongoli ezalela oyo. Na kotambwisaka banzela oyo ezali na bɔɔngɔ oyo ekɔtaka na eyano ya kosangisa nzoto, ebongisaka mpenza mposa ya kosangisa nzoto ya bato ya maladi. Ba données ya recherche clinique elakisaka que sima ya kosalela Bremelanotide, ezali na bokeseni ya polele na ba changements moyennes ya Indice ya fonctionnement sexuel ya muasi - domaine ya posa (FSFI-D) mpe score ya 13e ya item ya Échelle ya détresse sexuelle ya muasi - Posa/Arousal/Orgasme (FSDS-DAO) kobanda na base tee na suka ya études (EOS).
Yango ezali komonisa na ndenge ya mayele makambo na yango ya malamu mpo na kotombola mposa ya kosangisa nzoto ya bato ya maladi mpe kokitisa mpasi oyo euti na yango, kobongisa mingi lolenge ya bomoi ya basi oyo bazali na HSDD liboso ya kotika komona sanza mpe kosalisa bango bázongela elikya mpe esengo ya bomoi.
Lisusu, PT 141 emonisi mpe bopusi malamu oyo ekoki kozala likoló na kozanga kosala malamu ya kosangisa nzoto ya mibali. Na oyo etali kobongisa mposa ya kosangisa nzoto ya mibali oyo ezali moke, bato mingi ya maladi balobaki ete ekómaki mingi nsima ya kosalela yango, bakokaki kozongisa mposa na bango ya kosangisa nzoto. Mpe na oyo etali mikakatano ya kotombolama, mosala ya kotombolama ya bato mosusu ya maladi ebongwani na ndenge moko boye nsima ya kosalela yango, mpe yango ebakisaki bopusi ya kotombola libolo, epesi bango likoki ya kosilisa bizaleli ya kosangisa nzoto na ndenge ya malamu mingi na bomoi ya kosangisa nzoto mpe kobongisa mayele na bango ya kosangisa nzoto.
Na ntembe te, yango elongolaka mokumba ya nzoto mpe ya makanisi mpo na etuluku ya mibali oyo etungisami mpo na kozanga kosala malamu ya kosangisa nzoto banda kala, ebongisaka mpasi ya makanisi oyo euti na mikakatano ya mosala ya kosangisa nzoto, mpe esalisaka mpe mpo na kobatela boyokani mpe bosikisiki ya boyokani ya libota.
Na kotalaka bolukiluki ya minganga na ndenge ya macroscopique, kosalela PT 141 epesi bilembeteli ya motuya ya malamu mpo na koluka na mozindo mayele oyo etali kolɔngɔnɔ ya nzoto ya bato.
Processus ya recherche ya mécanisme na yango ya action etindi balukiluki basala ba explorations ya mozindo mingi ya ba voies neuronale na cerveau oyo etali réponse sexuelle, ba récepteurs ya mélanocortine, etc., ko promouvoir progrès ya ba recherches ya base na domaine ya santé sexuelle, kotia moboko ya développement ya ba méthodes ya traitement mpe ba kisi mingi pona dysfonctionnement sexuel, ko enrichir lisusu trésor ya médecine, pe kosala étape solide en avant mpo na nkisi na kolonga mikakatano ya mikakatano ya kolɔngɔnɔ ya nzoto ya kosangisa nzoto.
Na ntina na Mokomi
Ba matériels oyo tolobeli likolo nionso esalemi bolukiluki, ebongolamaki mpe esangisi na Cocer Peptides.
Scientific Journal Mokomi Pfaus JG académique ya lokumu oyo azali na boyokani na ba institutions ebele ya lokumu, na kati na yango Iniversite ya Charles Prague, Institut national tchèque ya santé mentale, Universidad Veracruzana, Iniversite ya Concordia na Canada, Iniversite ya Rockefeller, mpe Iniversite ya Colombie-Britannique. Bolukiluki na ye etali ba disciplines ya monene, libosoliboso etali mingi Sciences ya Comportement, Neurosciences & Neurologie, Psychologie, Endocrinologie & Métabolisme, mpe Urologie & Néphrologie.
Na domaine ya Sciences ya Comportement, Pfaus azali ko explorer ba comportements complexes na ba mécanismes na yango ya se. Mosala na ye na Neurosciences & Neurology e profonder na structure mpe fonctionnement ya système nerveux, contribuant na compréhension ya ba troubles neurologiques mpe ba processus cognitifs. Na kati ya Psychologie, bolukiluki na ye ekoki kotala ndenge ya bizaleli mpe ndenge ya makanisi, kopesa makanisi na ntina na bizaleli ya bato mpe kolɔngɔnɔ ya makanisi. Na buku Endocrinology & Metabolism, azali kolukaluka ba systèmes hormonaux mpe ba processus métabolique, potentiellement ko relier ba fonctions biologiques wana na comportement. Mosala na ye na Urology & Nephrology ekokaki ko focuser na ba aspects physiologiques na pathologiques ya système urinaire na ba reins, peut-être ko explorer ndenge ba systèmes wana ezo interagir na ba fonctions na ba comportements misusu ya nzoto.
Na boumeli ya mosala na ye mobimba, James G. Pfaus abimisaki mbala mosusu mikanda mingi mpe asalisaki mingi na lisangá ya siansi, kosilisa bokeseni kati na makambo ndenge na ndenge ya siansi mpe kolendisa bolukiluki oyo esalemi na makambo ndenge na ndenge. Mosala na ye ezali kaka te ko avancé compréhension théorique ya ba disciplines wana kasi ezali mpe na ba implications pratiques mpo na soins de santé mpe na développement ya ba interventions thérapeutiques. Pfaus JG azali na liste na référence ya citation [3].
