|
1kit（10Vials）
| Kuantiti: | |
|---|---|
▎ Struktur Sermorelin
Sumber: PubChem |
Urutan: YADAXFXNSYRKVLGQLSARKLLQDXMSR Formula Molekul: C 149H 246N 44O 42S Berat Molekul: 3357.9 g/mol Nombor CAS: 86168-78-7 PubChem CID: 16129620 Sinonim: Sermorelin (INN)；CHEBI: 9118 |
▎ Penyelidikan Sermorelin
Apakah Sermorelin?
Sermorelin ialah analog sintetik faktor pelepas hormon pertumbuhan (GHRF). Fungsi terasnya adalah untuk mengikat reseptor hormon pelepas hormon pertumbuhan (GHRH) dalam kelenjar pituitari anterior, mengaktifkan laluan isyarat intraselular (seperti laluan cAMP/PKA), merangsang sintesis dan pembebasan hormon pertumbuhan endogen (GH), dan dengan itu menggalakkan pertumbuhan dan perkembangan kanak-kanak. Ia digunakan terutamanya untuk merawat kekurangan hormon pertumbuhan primer (penindasan pertumbuhan pada kanak-kanak yang disebabkan oleh fungsi pituitari yang tidak mencukupi). Dengan memulihkan rembesan GH, ia boleh meningkatkan pertumbuhan ketinggian dan fungsi metabolik. Tidak seperti hormon pertumbuhan manusia rekombinan, yang secara langsung menambah GH eksogen, Sermorelin bergantung pada keupayaan rembesan kelenjar pituitari sendiri dan sesuai untuk pesakit yang mempunyai fungsi pituitari normal tetapi GHRH tidak mencukupi.
Apakah latar belakang penyelidikan Sermorelin?
Latar belakang penyelidikan Sermorelin berpunca daripada peranan penting hormon pertumbuhan dalam pertumbuhan dan perkembangan manusia. Kekurangan hormon pertumbuhan primer boleh menyebabkan penindasan pertumbuhan pada kanak-kanak dan menjejaskan ketinggian akhir mereka. Oleh itu, mencari kaedah rawatan yang berkesan sentiasa menjadi topik penting dalam penyelidikan perubatan. Walaupun hormon pertumbuhan manusia rekombinan telah digunakan selama bertahun-tahun dan telah membawa kepada peningkatan yang ketara dalam ketinggian akhir kanak-kanak dengan kekurangan hormon pertumbuhan, dengan penyelidikan perubatan yang mendalam, orang ramai juga mencari lebih banyak pilihan rawatan dan rejimen rawatan yang dioptimumkan. Dengan latar belakang ini, Sermorelin, sebagai faktor pelepas hormon pertumbuhan manusia sintetik, muncul. Dengan merangsang pembebasan hormon pertumbuhan, ia telah membawa harapan baru untuk rawatan kekurangan hormon pertumbuhan dan menggalakkan pertumbuhan dan perkembangan kanak-kanak.
Mekanisme Tindakan
Apakah mekanisme khusus Semorelin dalam merawat kekurangan hormon pertumbuhan primer?
Asas tindakan Semorelin
Sebagai faktor pelepas hormon pertumbuhan, Sermorelin terutamanya menggunakan kesannya dengan mengikat kepada reseptor tertentu. Ia meniru fungsi faktor pelepas hormon pertumbuhan yang berlaku secara semula jadi dalam tubuh manusia dan merangsang kelenjar pituitari anterior untuk melepaskan hormon pertumbuhan. Mekanisme tindakan ini adalah serupa dengan perangsang hormon pertumbuhan lain, seperti peptida pelepas hormon pertumbuhan (GHRPs).
Merangsang pembebasan hormon pertumbuhan
Peranan pengawalseliaan paksi hipotalamus-pituitari:
Sermorelin ialah faktor pelepas hormon pertumbuhan manusia sintetik. Dalam keadaan biasa, rembesan hormon pertumbuhan dalam tubuh manusia dikawal dengan ketat oleh paksi hipotalamus-pituitari. Hipotalamus merembeskan hormon pelepas hormon pertumbuhan (GHRH), yang merangsang kelenjar pituitari anterior untuk mensintesis dan merembeskan hormon pertumbuhan (GH). Sermorelin meniru tindakan GHRH, mengikat kepada reseptor tertentu dalam hipotalamus, dan menggalakkan kelenjar pituitari untuk melepaskan hormon pertumbuhan.
Pengaktifan laluan isyarat :
Selepas mengikat kepada reseptor, Sermorelin mengaktifkan laluan isyarat intraselular. Ini mungkin melibatkan satu siri tindak balas enzimatik dan sistem penghantar kedua, yang akhirnya membawa kepada peningkatan dalam sintesis dan pembebasan hormon pertumbuhan. Sebagai contoh, ia boleh mengaktifkan adenilat siklase, meningkatkan tahap kem intraselular, dan kemudian mengaktifkan protein kinase A, menggalakkan transkripsi dan terjemahan gen hormon pertumbuhan.
Kesan ke atas kekurangan hormon pertumbuhan
Menggalakkan pertumbuhan dan pembangunan:
Kanak-kanak yang mengalami kekurangan hormon pertumbuhan primer biasanya menunjukkan pertumbuhan yang perlahan dan bertubuh pendek. Sermorelin mengimbangi kekurangan hormon pertumbuhan dalam badan dengan merangsang pembebasan hormon pertumbuhan. Hormon pertumbuhan boleh bertindak secara langsung pada tulang, otot, dan tisu lain, menggalakkan percambahan dan pembezaan sel, dan dengan itu menggalakkan pertumbuhan dan perkembangan. Hormon pertumbuhan juga boleh merangsang organ seperti hati untuk mensintesis faktor pertumbuhan seperti insulin-1 (IGF-1), dan IGF-1 seterusnya memberikan kesan menggalakkan pertumbuhan.
Meningkatkan fungsi metabolik:
Kekurangan hormon pertumbuhan bukan sahaja menjejaskan pertumbuhan dan perkembangan tetapi juga boleh menyebabkan gangguan metabolik. Rawatan semorelin boleh meningkatkan fungsi metabolik, seperti meningkatkan sintesis protein, menggalakkan pecahan lemak, dan meningkatkan penggunaan glukosa. Perubahan metabolik ini membantu mengekalkan fungsi fisiologi normal badan dan meningkatkan kualiti hidup pesakit.
Variasi ketinggian-SDS pada kanak-kanak dengan penyakit tisu penghubung yang dirawat dengan agen biologi.
Sumber:PubMed [1]
Apakah aplikasi Semorelin?
Rawatan kekurangan hormon pertumbuhan:
Kekurangan hormon pertumbuhan primer boleh menyebabkan pertumbuhan dan perkembangan yang lambat pada kanak-kanak dan menjejaskan ketinggian akhir mereka. Hormon pertumbuhan manusia rekombinan telah digunakan secara klinikal selama bertahun-tahun dan telah membawa kepada peningkatan yang ketara dalam ketinggian akhir kanak-kanak dengan kekurangan hormon pertumbuhan. Sebagai faktor pelepas hormon pertumbuhan, Semorelin juga memainkan peranan penting dalam rawatan kekurangan hormon pertumbuhan.
Sermorelin menggalakkan pertumbuhan dan perkembangan kanak-kanak dengan merangsang kelenjar pituitari untuk merembeskan hormon pertumbuhan. Ia boleh meniru mekanisme pelepasan hormon pertumbuhan semula jadi badan, meningkatkan tahap hormon pertumbuhan, dan dengan itu menggalakkan pertumbuhan tulang dan perkembangan fizikal. Berbanding dengan hormon pertumbuhan manusia rekombinan, Semorelin mempunyai beberapa kelebihan unik. Sebagai contoh, ia mungkin mempunyai toleransi dan keselamatan yang lebih baik, mengurangkan beberapa kemungkinan kesan sampingan.
Apakah kesan terapeutik Sermorelin pada kanak-kanak dengan pelbagai jenis penyakit kronik atau sindrom genetik?
Kanak-kanak dengan penyakit kronik
Kanak-kanak dengan penyakit tisu penghubung radang kronik:
Bagi kanak-kanak yang menghidap penyakit tisu penghubung radang kronik (CTD), seperti spondyloarthropathy juvenile dan arthritis idiopathic juvenile (JIA), akibat keradangan sistem muskuloskeletal secara langsung dan rawatan glukokortikoid, penindasan kadar pertumbuhan sering berlaku. Rawatan semasa terutamanya menggunakan agen biologi seperti penyekat faktor nekrosis tumor-α (etanercept, adalimumab, golimumab) dan penyekat reseptor interleukin-6 (tocilizumab), yang secara beransur-ansur boleh mempercepat dan menormalkan kadar pertumbuhan kanak-kanak dengan menghalang keradangan dan mengurangkan dos harian glukokortikoid. Walau bagaimanapun, pada masa ini tiada kajian mengenai penggunaan dan kesan terapeutik Sermorelin pada kanak-kanak tersebut [1].
Kanak-kanak dengan radang paru-paru kronik:
Radang paru-paru kronik adalah lebih biasa pada kanak-kanak lelaki, lebih lazim di kawasan luar bandar berbanding di kawasan bandar, dan tidak terdapat perbezaan umur atau musim yang jelas. Di kalangan kanak-kanak di bawah umur 3 tahun dengan penyakit asas, kecacatan perkembangan trakeobronkopulmonari kongenital adalah perkara biasa, manakala penyakit kekurangan imun primer lebih kerap berlaku pada kanak-kanak berumur 3 tahun dan ke atas. Jangkitan bakteria, terutamanya jangkitan bakteria Gram-negatif, adalah punca utama dalam semua kumpulan umur [2].
Apakah mekanisme khusus Semorelin dalam merawat penindasan pertumbuhan pada kanak-kanak yang disebabkan oleh kekurangan hormon pertumbuhan primer?
Merangsang pembebasan hormon pertumbuhan:
Sermorelin ialah faktor pelepas hormon pertumbuhan manusia sintetik. Faktor pelepas hormon pertumbuhan boleh mengikat reseptor faktor pelepas hormon pertumbuhan dalam kelenjar pituitari anterior, merangsang sel pituitari untuk mensintesis dan membebaskan hormon pertumbuhan[3]. Dengan cara ini, Semorelin boleh meningkatkan tahap hormon pertumbuhan dalam badan, seterusnya menggalakkan pertumbuhan kanak-kanak.
Dalam keadaan biasa, rembesan hormon pertumbuhan dikawal oleh pelbagai faktor, termasuk hormon pelepas hormon pertumbuhan (GHRH), somatostatin, neurotransmitter, dll. Sebagai faktor pelepas hormon pertumbuhan eksogen, Semorelin boleh meniru tindakan GHRH dan menggalakkan rembesan hormon pertumbuhan.
Mempengaruhi paksi faktor pertumbuhan hormon pertumbuhan-seperti insulin:
Selepas rembesan hormon pertumbuhan meningkat, ia bertindak pada tisu seperti hati dan merangsang sintesis dan rembesan insulin-like growth factor (IGF). IGF ialah faktor pengawalseliaan pertumbuhan penting yang boleh menggalakkan percambahan sel, pembezaan, dan sintesis protein, memainkan peranan penting dalam pertumbuhan dan perkembangan kanak-kanak[3].
Sermorelin secara tidak langsung menggalakkan sintesis dan pembebasan IGF dengan merangsang rembesan hormon pertumbuhan, sekali gus meningkatkan lagi kesan penggalak pertumbuhan. IGF boleh mengikat kepada reseptor IGF pada sel sasaran, mengaktifkan laluan isyarat hiliran, dan menggalakkan pertumbuhan dan metabolisme sel.
Kesan pada pertumbuhan tulang:
Hormon pertumbuhan dan IGF mempunyai kesan penting pada pertumbuhan tulang. Mereka boleh menggalakkan percambahan dan pembezaan kondrosit, meningkatkan panjang tulang dan ketumpatan tulang[3]. Semorelin merawat penindasan pertumbuhan pada kanak-kanak yang disebabkan oleh kekurangan hormon pertumbuhan primer dengan meningkatkan tahap hormon pertumbuhan dan IGF, menggalakkan pertumbuhan dan perkembangan tulang.
Selain itu, hormon pertumbuhan juga boleh mengawal metabolisme mineral seperti kalsium dan fosforus, mengekalkan struktur dan fungsi normal tulang. Semorelin boleh menggalakkan lagi pertumbuhan tulang dengan mempengaruhi proses metabolik ini.
Kesan pada metabolisme otot dan lemak:
Hormon pertumbuhan dan IGF bukan sahaja menjejaskan pertumbuhan tulang tetapi juga memberi kesan kepada metabolisme otot dan lemak. Hormon pertumbuhan boleh menggalakkan sintesis protein, meningkatkan jisim otot, dan pada masa yang sama mengurangkan pengumpulan lemak[3]. Rawatan semorelin boleh meningkatkan metabolisme otot dan lemak kanak-kanak dengan meningkatkan tahap hormon pertumbuhan, menggalakkan pertumbuhan dan perkembangan fizikal.
Di samping itu, hormon pertumbuhan juga boleh mengawal metabolisme tenaga, meningkatkan kadar metabolisme basal, dan meningkatkan penggunaan tenaga. Ini membantu mengekalkan berat badan normal dan komposisi badan kanak-kanak dan menggalakkan pertumbuhan yang sihat.
Apakah aplikasi berkaitan Sermorelin?
Digunakan untuk rawatan penindasan pertumbuhan pada kanak-kanak:
Sebagai analog sintetik faktor pelepas hormon pertumbuhan, Semorelin secara tidak langsung menggalakkan rembesan hormon pertumbuhan endogen dengan mengaktifkan reseptor GHRH dalam kelenjar pituitari anterior, dengan ketara meningkatkan pertumbuhan ketinggian dan fungsi metabolik kanak-kanak yang mengalami kekurangan hormon pertumbuhan primer. Kepentingannya terletak pada menyediakan pilihan rawatan dengan mekanisme pengawalan fisiologi untuk pesakit yang mempunyai fungsi pituitari normal tetapi GHRH tidak mencukupi, mengelakkan risiko tindak balas antibodi atau gangguan metabolik yang mungkin disebabkan oleh terapi penggantian hormon pertumbuhan eksogen. Semorelin mempunyai kelebihan bergantung pada rembesannya sendiri, mengurangkan kesan hormon, dan lebih dekat dengan mod peraturan fisiologi.
Mengenai Pengarang
Bahan-bahan yang disebutkan di atas semuanya diselidik, disunting dan disusun oleh Cocer Peptides [4].
Penulis Jurnal Ilmiah
Simon TJ ialah seorang penyelidik yang mempunyai hubungan dengan beberapa organisasi berprestij. Ini termasuk Zoetis Vet Med Regulatory Affairs, Akili Interact Labs, University of California Davis, Univ Calif, Dept Psychiat & Behav Sci, UC Davis MIND Inst, California State University Sacramento, MIND Inst, UCDHS, Hospital Kanak-Kanak Philadelphia, NIH National Institute on Drug Abuse (NIDA), Emory University, Georgia Institute of Technology dan Merck & Company. Hubungan institusi yang pelbagai itu menyerlahkan latar belakang akademik dan penyelidikannya yang luas.
Minat penyelidikannya merentasi pelbagai kategori subjek seperti Neurosains & Neurologi, Psikiatri, Psikologi, Genetik & Keturunan, dan Gastroenterologi & Hepatologi. Kerjanya dalam bidang ini mencerminkan pengetahuannya yang mendalam dan sumbangan pentingnya untuk memajukan sains perubatan dan meningkatkan amalan penjagaan kesihatan. Simon TJ disenaraikan dalam rujukan petikan [4].
