სერმორელინი 5 მგ

▎ სერმორელინის სტრუქტურა

წყარო: PubChem

თანმიმდევრობა: YADAXFXNSYRKVLGQLSARKLLQDXMSR მოლეკულური ფორმულა: C 149H 246N 44O 42S მოლეკულური წონა: 3357,9 გ/მოლ CAS ნომერი: 86168-78-7 PubChem CID: 16129620 სინონიმები: Sermorelin (INN)；CHEBI: 9118

▎ Sermorelin Research

რა არის Sermorelin?

სერმორელინი არის ზრდის ჰორმონის გამათავისუფლებელი ფაქტორის (GHRF) სინთეზური ანალოგი. მისი ძირითადი ფუნქციაა წინა ჰიპოფიზის ჯირკვალში ზრდის ჰორმონის გამათავისუფლებელი ჰორმონის (GHRH) რეცეპტორებთან დაკავშირება, უჯრედშიდა სასიგნალო გზების გააქტიურება (როგორიცაა cAMP/PKA გზა), ზრდის ენდოგენური ზრდის ჰორმონის (GH) სინთეზის სტიმულირება და გამოთავისუფლება და ამით ხელს უწყობს ბავშვების ზრდას და განვითარებას. იგი ძირითადად გამოიყენება პირველადი ზრდის ჰორმონის დეფიციტის სამკურნალოდ (ბავშვებში ზრდის დათრგუნვა გამოწვეული ჰიპოფიზის არასაკმარისი ფუნქციით). GH სეკრეციის აღდგენით, მას შეუძლია გააუმჯობესოს სიმაღლეში ზრდა და მეტაბოლური ფუნქცია. განსხვავებით ადამიანის ზრდის რეკომბინანტული ჰორმონისგან, რომელიც პირდაპირ ავსებს ეგზოგენურ GH-ს, Sermorelin ეყრდნობა ჰიპოფიზის ჯირკვლის სეკრეციის უნარს და შესაფერისია ჰიპოფიზის ნორმალური ფუნქციის მქონე პაციენტებისთვის, მაგრამ არასაკმარისი GHRH.

რა არის Sermorelin-ის კვლევის საფუძველი?

Sermorelin-ის კვლევის ფონი გამომდინარეობს ზრდის ჰორმონის მნიშვნელოვანი როლიდან ადამიანის ზრდა-განვითარებაში. ზრდის ჰორმონის პირველადმა დეფიციტმა შეიძლება გამოიწვიოს ბავშვებში ზრდის დათრგუნვა და გავლენა იქონიოს მათ საბოლოო სიმაღლეზე. ამიტომ, ეფექტური მკურნალობის მეთოდების პოვნა ყოველთვის მნიშვნელოვანი თემა იყო სამედიცინო კვლევებში. მიუხედავად იმისა, რომ რეკომბინანტული ადამიანის ზრდის ჰორმონი გამოიყენება მრავალი წლის განმავლობაში და გამოიწვია ზრდის ჰორმონის დეფიციტის მქონე ბავშვების საბოლოო სიმაღლის მნიშვნელოვანი მატება, სამედიცინო კვლევების გაღრმავებასთან ერთად ადამიანები ასევე ეძებენ მკურნალობის მეტ ვარიანტს და მკურნალობის ოპტიმიზებულ რეჟიმებს. ამ ფონზე გაჩნდა სერმორელინი, როგორც სინთეზური ადამიანის ზრდის ჰორმონის გამომყოფი ფაქტორი. ზრდის ჰორმონის გამოყოფის სტიმულირებით, მან ახალი იმედი მოუტანა ზრდის ჰორმონის დეფიციტის მკურნალობას და ხელი შეუწყო ბავშვების ზრდას და განვითარებას.

მოქმედების მექანიზმი

რა არის სემორელინის სპეციფიკური მექანიზმი პირველადი ზრდის ჰორმონის დეფიციტის სამკურნალოდ?

სემორილინის მოქმედების საფუძველი

როგორც ზრდის ჰორმონის გამათავისუფლებელი ფაქტორი, სერმორელინი ძირითადად ახდენს თავის ეფექტს სპეციფიკურ რეცეპტორებთან შეკავშირების გზით. ის ასახავს ბუნებრივად წარმოქმნილი ზრდის ჰორმონის გამომყოფი ფაქტორის ფუნქციას ადამიანის სხეულში და ასტიმულირებს წინა ჰიპოფიზის ჯირკვალს ზრდის ჰორმონის გამოყოფას. მოქმედების ეს მექანიზმი მსგავსია ზრდის ჰორმონის სხვა სტიმულატორების, როგორიცაა ზრდის ჰორმონის გამომთავისუფლებელი პეპტიდები (GHRPs).

ზრდის ჰორმონის გამოყოფის სტიმულირება

ჰიპოთალამუს-ჰიპოფიზის ღერძის მარეგულირებელი როლი: 

Sermorelin არის სინთეზური ადამიანის ზრდის ჰორმონის გათავისუფლების ფაქტორი. ნორმალურ პირობებში ზრდის ჰორმონის გამოყოფა ადამიანის ორგანიზმში მკაცრად რეგულირდება ჰიპოთალამუს-ჰიპოფიზის ღერძით. ჰიპოთალამუსი გამოყოფს ზრდის ჰორმონის გათავისუფლების ჰორმონს (GHRH), რომელიც ასტიმულირებს წინა ჰიპოფიზის ჯირკვალს ზრდის ჰორმონის (GH) სინთეზისა და გამოყოფის მიზნით. სერმორელინი მიბაძავს GHRH-ის მოქმედებას, აკავშირებს ჰიპოთალამუსში არსებულ სპეციფიკურ რეცეპტორებს და ხელს უწყობს ჰიპოფიზის ჯირკვალს ზრდის ჰორმონის გამოყოფაში.

სასიგნალო გზის გააქტიურება : 

რეცეპტორთან შეკავშირების შემდეგ სერმორელინი ააქტიურებს უჯრედშიდა სასიგნალო გზას. ეს შეიძლება მოიცავდეს ფერმენტული რეაქციების სერიას და მეორე მესენჯერის სისტემას, რაც საბოლოოდ იწვევს ზრდის ჰორმონის სინთეზისა და გამოთავისუფლების ზრდას. მაგალითად, მას შეუძლია გაააქტიუროს ადენილატციკლაზა, გაზარდოს უჯრედშიდა cAMP დონე და შემდეგ გაააქტიუროს პროტეინ კინაზა A, რაც ხელს უწყობს ზრდის ჰორმონის გენის ტრანსკრიფციას და ტრანსლაციას.

გავლენა ზრდის ჰორმონის დეფიციტზე

ზრდისა და განვითარების ხელშეწყობა: 

პირველადი ზრდის ჰორმონის დეფიციტის მქონე ბავშვები ჩვეულებრივ აჩვენებენ ნელ ზრდას და დაბალ სიმაღლეს. სერმორელინი ანაზღაურებს ორგანიზმში ზრდის ჰორმონის დეფიციტს ზრდის ჰორმონის გამოყოფის სტიმულირებით. ზრდის ჰორმონს შეუძლია უშუალოდ იმოქმედოს ძვლებზე, კუნთებსა და სხვა ქსოვილებზე, ხელი შეუწყოს უჯრედების გამრავლებასა და დიფერენციაციას და, შესაბამისად, ხელი შეუწყოს ზრდას და განვითარებას. ზრდის ჰორმონს ასევე შეუძლია ისეთი ორგანოების სტიმულირება, როგორიცაა ღვიძლი ინსულინის მსგავსი ზრდის ფაქტორი -1 (IGF-1) სინთეზირებისთვის, ხოლო IGF-1 შემდგომში ახდენს ზრდის ხელშემწყობ ეფექტს.

მეტაბოლური ფუნქციის გაუმჯობესება: 

ზრდის ჰორმონის დეფიციტი არა მხოლოდ გავლენას ახდენს ზრდა-განვითარებაზე, არამედ შეიძლება გამოიწვიოს მეტაბოლური დარღვევები. სემორელინით მკურნალობამ შეიძლება გააუმჯობესოს მეტაბოლური ფუნქცია, როგორიცაა ცილის სინთეზის გაზრდა, ცხიმების დაშლის ხელშეწყობა და გლუკოზის გამოყენების გაძლიერება. ეს მეტაბოლური ცვლილებები ხელს უწყობს ორგანიზმის ნორმალური ფიზიოლოგიური ფუნქციების შენარჩუნებას და პაციენტების ცხოვრების ხარისხის გაუმჯობესებას.

სიმაღლე-SDS ვარიაციები შემაერთებელი ქსოვილის დაავადებების მქონე ბავშვებში, რომლებიც მკურნალობენ ბიოლოგიური აგენტებით.

წყარო: PubMed ^[1]

რა არის Semorelin-ის აპლიკაციები?

ზრდის ჰორმონის დეფიციტის მკურნალობა: 

ზრდის ჰორმონის პირველადმა დეფიციტმა შეიძლება გამოიწვიოს ბავშვებში ზრდისა და განვითარების შეფერხება და გავლენა მოახდინოს მათ საბოლოო სიმაღლეზე. ადამიანის რეკომბინანტული ზრდის ჰორმონი გამოიყენება კლინიკურად მრავალი წლის განმავლობაში და გამოიწვია ზრდის ჰორმონის დეფიციტის მქონე ბავშვების საბოლოო სიმაღლის მნიშვნელოვანი მატება. როგორც ზრდის ჰორმონის გამათავისუფლებელი ფაქტორი, სემორელინი ასევე მნიშვნელოვან როლს ასრულებს ზრდის ჰორმონის დეფიციტის მკურნალობაში.

სერმორელინი ხელს უწყობს ბავშვების ზრდას და განვითარებას ჰიპოფიზის ჯირკვლის სტიმულირებით ზრდის ჰორმონის გამოყოფისთვის. მას შეუძლია სხეულის ბუნებრივი ზრდის ჰორმონის გამოყოფის მექანიზმის მიბაძვა, ზრდის ჰორმონის დონის ამაღლება და ამით ძვლის ზრდისა და ფიზიკური განვითარების ხელშეწყობა. ადამიანის ზრდის რეკომბინანტულ ჰორმონთან შედარებით სემორელინს აქვს რამდენიმე უნიკალური უპირატესობა. მაგალითად, მას შეიძლება ჰქონდეს უკეთესი ტოლერანტობა და უსაფრთხოება, რაც ამცირებს ზოგიერთ პოტენციურ გვერდით მოვლენებს.

როგორია სერმორელინის თერაპიული ეფექტი სხვადასხვა ტიპის ქრონიკული დაავადებების ან გენეტიკური სინდრომების მქონე ბავშვებში?

ქრონიკული დაავადებების მქონე ბავშვები

შემაერთებელი ქსოვილის ქრონიკული ანთებითი დაავადებების მქონე ბავშვები: 

შემაერთებელი ქსოვილის ქრონიკული ანთებითი დაავადებების (CTD) მქონე ბავშვებისთვის, როგორიცაა არასრულწლოვანთა სპონდილოართროპათია და არასრულწლოვანთა იდიოპათიური ართრიტი (JIA), კუნთოვანი სისტემის პირდაპირი ანთების და გლუკოკორტიკოიდული მკურნალობის გამო, ხშირად ხდება ზრდის ტემპის დათრგუნვა. ამჟამინდელი მკურნალობა ძირითადად იყენებს ბიოლოგიურ აგენტებს, როგორიცაა სიმსივნის ნეკროზის ფაქტორი-α ბლოკატორები (ეტანერცეპტი, ადალიმუმაბი, გოლიმუმაბი) და ინტერლეიკინ-6 რეცეპტორების ბლოკატორები (ტოცილიზუმაბი), რომლებსაც შეუძლიათ თანდათან დააჩქარონ და ნორმალიზონ ბავშვთა ზრდის ტემპი ანთების ინჰიბირებით და გლუკოკორტიკოიდების დღიური დოზის შემცირებით. თუმცა, ამჟამად არ არსებობს კვლევები სერმორელინის გამოყენებისა და თერაპიული ეფექტის შესახებ ასეთ ბავშვებში ^[1].

ქრონიკული პნევმონიით დაავადებული ბავშვები: 

ქრონიკული პნევმონია უფრო ხშირია მამრობითი სქესის ბავშვებში, უფრო გავრცელებულია სოფლად, ვიდრე ქალაქებში და არ არის აშკარა ასაკობრივი ან სეზონური განსხვავებები. ძირითადი დაავადებების მქონე 3 წლამდე ასაკის ბავშვებში ხშირია თანდაყოლილი ტრაქეობრონქოფილტვის განვითარების მანკები, ხოლო პირველადი იმუნოდეფიციტის დაავადებები უფრო ხშირია 3 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებში. ბაქტერიული ინფექციები, განსაკუთრებით გრამუარყოფითი ბაქტერიული ინფექციები, ძირითადი მიზეზებია ყველა ასაკობრივ ჯგუფში ^[2].

როგორია სემორელინის სპეციფიკური მექანიზმი ბავშვებში ზრდის დათრგუნვის სამკურნალოდ, გამოწვეული პირველადი ზრდის ჰორმონის დეფიციტით?

ზრდის ჰორმონის გამოყოფის სტიმულირება:

Sermorelin არის სინთეზური ადამიანის ზრდის ჰორმონის გათავისუფლების ფაქტორი. ზრდის ჰორმონის გამომყოფი ფაქტორები შეიძლება დაუკავშირდეს ზრდის ჰორმონის რილიზინგ ფაქტორის რეცეპტორებს წინა ჰიპოფიზის ჯირკვალში, რაც ასტიმულირებს ჰიპოფიზის უჯრედებს ზრდის ჰორმონის სინთეზისა და გამოთავისუფლებისკენ[3]. ამ გზით სემორელინს შეუძლია გაზარდოს ორგანიზმში ზრდის ჰორმონის დონე, რითაც ხელი შეუწყოს ბავშვების ზრდას.

ნორმალურ პირობებში, ზრდის ჰორმონის სეკრეცია რეგულირდება სხვადასხვა ფაქტორებით, მათ შორის ზრდის ჰორმონის გამომყოფი ჰორმონი (GHRH), სომატოსტატინი, ნეიროტრანსმიტერები და ა.შ.

ზრდის ჰორმონის ინსულინის მსგავსი ზრდის ფაქტორის ღერძზე ზემოქმედება:

ზრდის ჰორმონის სეკრეციის გაზრდის შემდეგ ის მოქმედებს ისეთ ქსოვილებზე, როგორიცაა ღვიძლი და ასტიმულირებს ინსულინის მსგავსი ზრდის ფაქტორის (IGF) სინთეზს და სეკრეციას. IGF არის მნიშვნელოვანი ზრდის მარეგულირებელი ფაქტორი, რომელსაც შეუძლია ხელი შეუწყოს უჯრედების პროლიფერაციას, დიფერენციაციას და ცილების სინთეზს და გადამწყვეტ როლს თამაშობს ბავშვების ზრდასა და განვითარებაში[3].

სერმორელინი ირიბად ხელს უწყობს IGF-ს სინთეზს და გამოყოფას ზრდის ჰორმონის სეკრეციის სტიმულირებით, რითაც კიდევ უფრო აძლიერებს ზრდის ხელშემწყობ ეფექტს. IGF შეიძლება დაუკავშირდეს IGF რეცეპტორებს სამიზნე უჯრედებზე, გაააქტიუროს ქვედა დინების სასიგნალო გზები და ხელი შეუწყოს უჯრედების ზრდას და მეტაბოლიზმს.

გავლენა ძვლის ზრდაზე:

ზრდის ჰორმონი და IGF მნიშვნელოვან გავლენას ახდენს ძვლის ზრდაზე. მათ შეუძლიათ ხელი შეუწყონ ქონდროციტების პროლიფერაციას და დიფერენციაციას, გაზარდონ ძვლის სიგრძე და ძვლის სიმკვრივე[3]. სემორელინი მკურნალობს ბავშვებში ზრდის დათრგუნვას, რომელიც გამოწვეულია ზრდის ჰორმონის პირველადი დეფიციტით, ზრდის ჰორმონის და IGF დონის გაზრდით, რაც ხელს უწყობს ძვლების ზრდას და განვითარებას.

გარდა ამისა, ზრდის ჰორმონს ასევე შეუძლია დაარეგულიროს მინერალების მეტაბოლიზმი, როგორიცაა კალციუმი და ფოსფორი, შეინარჩუნოს ძვლების ნორმალური სტრუქტურა და ფუნქცია. სემორელინმა შეიძლება კიდევ უფრო შეუწყოს ხელი ძვლის ზრდას ამ მეტაბოლურ პროცესებზე ზემოქმედებით.

ეფექტი კუნთებისა და ცხიმების მეტაბოლიზმზე:

ზრდის ჰორმონი და IGF არა მხოლოდ ძვლის ზრდას ახდენენ, არამედ გავლენას ახდენენ კუნთებისა და ცხიმების მეტაბოლიზმზე. ზრდის ჰორმონს შეუძლია ხელი შეუწყოს ცილების სინთეზს, გაზარდოს კუნთების მასა და ამავდროულად შეამციროს ცხიმის დაგროვება[3]. სემორელინით მკურნალობამ შეიძლება გააუმჯობესოს ბავშვებში კუნთოვანი და ცხიმოვანი ცვლა ზრდის ჰორმონის დონის გაზრდით, ფიზიკური ზრდისა და განვითარების ხელშეწყობით.

გარდა ამისა, ზრდის ჰორმონს შეუძლია ასევე დაარეგულიროს ენერგიის მეტაბოლიზმი, გაზარდოს ბაზალური მეტაბოლიზმი და გაზარდოს ენერგიის მოხმარება. ეს ხელს უწყობს ბავშვების ნორმალური წონისა და სხეულის შემადგენლობის შენარჩუნებას და ხელს უწყობს ჯანსაღ ზრდას.

რა არის Sermorelin-ის დაკავშირებული აპლიკაციები?

გამოიყენება ბავშვებში ზრდის დათრგუნვის სამკურნალოდ:

როგორც ზრდის ჰორმონის გამათავისუფლებელი ფაქტორის სინთეზური ანალოგი, Semorelin ირიბად ხელს უწყობს ენდოგენური ზრდის ჰორმონის სეკრეციას GHRH რეცეპტორების გააქტიურებით წინა ჰიპოფიზის ჯირკვალში, რაც მნიშვნელოვნად აუმჯობესებს ზრდის ჰორმონის პირველადი დეფიციტის მქონე ბავშვების სიმაღლეში ზრდას და მეტაბოლურ ფუნქციას. მისი მნიშვნელობა მდგომარეობს იმაში, რომ უზრუნველყოს მკურნალობის ვარიანტი ფიზიოლოგიური რეგულირების მექანიზმით პაციენტებისთვის, რომლებსაც აქვთ ნორმალური ჰიპოფიზის ფუნქცია, მაგრამ არასაკმარისი GHRH. სემორელინს აქვს უპირატესობა, რომ ეყრდნობა საკუთარ სეკრეციას, ამცირებს ჰორმონალურ ზემოქმედებას და უფრო ახლოს არის ფიზიოლოგიურ რეგულირების რეჟიმთან.

ავტორის შესახებ

ზემოაღნიშნული მასალები ყველა გამოკვლეულია, რედაქტირებულია და შედგენილია Cocer Peptides-ის მიერ ^[4].

სამეცნიერო ჟურნალის ავტორი

Simon TJ არის მკვლევარი, რომელსაც აქვს რამდენიმე პრესტიჟული ორგანიზაცია. ესენია: Zoetis Vet Med Regulatory Affairs, Akili Interact Labs, University of California Davis, Univ Calif, Dept Psychiat & Behav Sci, UC Davis MIND Inst, California State University Sacramento, MIND Inst, UCDHS, Childrens Hospital of Philadelphia, NIH National Institute on Drug Abuse, და NIH National Institute on Emory Technology, და NI. ასეთი მრავალფეროვანი ინსტიტუციური კავშირები ხაზს უსვამს მის ფართო აკადემიურ და კვლევით გამოცდილებას.

მისი კვლევითი ინტერესები მოიცავს სხვადასხვა საგნობრივ კატეგორიებს, როგორიცაა ნეირომეცნიერება და ნევროლოგია, ფსიქიატრია, ფსიქოლოგია, გენეტიკა და მემკვიდრეობა და გასტროენტეროლოგია და ჰეპატოლოგია. მისი მუშაობა ამ სფეროებში ასახავს მის სიღრმისეულ ცოდნას და მნიშვნელოვან წვლილს სამედიცინო მეცნიერების წინსვლასა და ჯანდაცვის პრაქტიკის გაუმჯობესებაში. Simon TJ ჩამოთვლილია ციტატაში [4].

▎ შესაბამისი ციტატები

[1] Swidrowska J, Zygmunt A, Biernacka-Zelinska M, et al. ბიოლოგიური თერაპიის გავლენა შემაერთებელი ქსოვილის ქრონიკული ანთებითი დაავადებების მქონე ბავშვებში ზრდაზე[J]. Reumatologia (ვარშავა), 2015,53(1):14-20.DOI:10.5114/reum.2015.50552.

[2] Sijie Y, Jiangfeng O. ქრონიკული პნევმონიით დაავადებული ბავშვების 102 შემთხვევის კლინიკური ანალიზი [J]. თანამედროვე მედიცინისა და ჯანმრთელობის ჟურნალი, 2019, 35 (12): 1800-1803. https://kns.cnki.net/kcms2/article/abstract?v=bEegF8awJvx1tuc8VX9mZWsnvku8OJf3MuA155FDI97duNJbDlT0BpqFrBjyXEORr9zmNdi7f9SGn513Mz rUXos6V5MhYjUzV8NZaxoHVQnVZoB_FvN7hrZq7OLXrt_tDSd0mmMfeiuHoDq37r6raVNjZXCwj4IV5TxOlYAFg7GmsIw1HpJNE6VF_CEHjwNg=&Zlat.

[3] ლი მინგი. ზრდის ჰორმონის გამომყოფი ფაქტორი, რომელიც გამოიყენება ზრდის ჰორმონის დეფიციტის სამკურნალოდ [J]. ჩინელი ფარმაცევტი, 1999 (06): 333. https://kns.cnki.net/kcms2/article/abstract?v=bEegF8awJvyCUvydH2XgdIGr7pLvLM2eL7wOoSCfKs3gR77cpaEUGORQnJJ3l4BU_yyyXCohkE2UjpJIbt_Agm XMK5MRJMpt4ieJiS55PZv6llMK0foTlnsaYu1ETWfpCauLwyWWEtc7W5R4v1Ow5FMn0MdHZPR3wOfU_zWBMuCi3_GjoxcjsSOCn1Yii66etoLwyWWEtc7W5R4v1Ow5FMn0MdHZPR3wOfU_zWBMuCi3_GjoxcjsSOCn1Yii66etoLwyWWEtc

[4] Simon T J. გენეტიკური სინდრომების მქონე ბავშვების კოგნიტური მახასიათებლები [J]. ჩრდილოეთ ამერიკის ბავშვთა და მოზარდთა ფსიქიატრიული კლინიკები, 2007,16(3):599.DOI:10.1016/j.chc.2007.03.002.

ამ ვებსაიტზე მოწოდებული ყველა სტატია და პროდუქტის ინფორმაცია განკუთვნილია მხოლოდ ინფორმაციის გავრცელებისა და საგანმანათლებლო მიზნებისთვის.  

ამ ვებგვერდზე მოცემული პროდუქტები განკუთვნილია ექსკლუზიურად ინ ვიტრო კვლევისთვის. ინ ვიტრო კვლევა (ლათ. *in glass*, რაც ნიშნავს მინის ჭურჭელში) ტარდება ადამიანის სხეულის გარეთ. ეს პროდუქტები არ არის ფარმაცევტული პროდუქტი, არ არის დამტკიცებული აშშ-ს სურსათისა და წამლების ადმინისტრაციის (FDA) მიერ და არ უნდა იქნას გამოყენებული რაიმე სამედიცინო მდგომარეობის, დაავადების ან დაავადების თავიდან ასაცილებლად, სამკურნალოდ ან განკურნებისთვის. კანონით კატეგორიულად აკრძალულია ამ პროდუქტების ნებისმიერი სახით ადამიანის ან ცხოველის ორგანიზმში შეტანა.