|
1 комплект (10 флакона)
| Количество: | |
|---|---|
▎ Структура на Sermorelin
Източник: PubChem |
Последователност: YADAXFXNSYRKVLGQLSARKLLQDXMSR Молекулна формула: C 149H 246N 44O 42S Молекулно тегло: 3357,9 g/mol CAS номер: 86168-78-7 PubChem CID: 16129620 Синоними: Sermorelin (INN)；CHEBI: 9118 |
▎ Sermorelin Research
Какво представлява Sermorelin?
Серморелин е синтетичен аналог на освобождаващия фактор на растежния хормон (GHRF). Неговата основна функция е да се свързва с рецепторите на хормона, освобождаващ хормона на растежа (GHRH) в предния дял на хипофизната жлеза, да активира вътреклетъчните сигнални пътища (като пътя на cAMP/PKA), да стимулира синтеза и освобождаването на ендогенния хормон на растежа (GH) и по този начин да насърчава растежа и развитието на децата. Използва се главно за лечение на първичен дефицит на растежен хормон (потискане на растежа при деца, причинено от недостатъчна функция на хипофизата). Чрез възстановяване на секрецията на GH, той може да подобри растежа на височина и метаболитната функция. За разлика от рекомбинантния човешки растежен хормон, който директно допълва екзогенния GH, Sermorelin разчита на собствената секреционна способност на хипофизната жлеза и е подходящ за пациенти с нормална функция на хипофизата, но недостатъчен GHRH.
Каква е изследователската основа на Sermorelin?
Изследванията на Sermorelin произтичат от важната роля на растежния хормон в растежа и развитието на човека. Първичният дефицит на растежен хормон може да доведе до потискане на растежа при деца и да повлияе на окончателния им ръст. Следователно намирането на ефективни методи за лечение винаги е било важна тема в медицинските изследвания. Въпреки че рекомбинантният човешки растежен хормон се използва в продължение на много години и е довел до значително увеличаване на крайната височина на деца с дефицит на растежен хормон, със задълбочаването на медицинските изследвания, хората също търсят повече възможности за лечение и оптимизирани режими на лечение. На този фон се появява Sermorelin, като синтетичен фактор, освобождаващ човешки растежен хормон. Чрез стимулиране на освобождаването на растежен хормон, той донесе нова надежда за лечение на дефицит на растежен хормон и насърчава растежа и развитието на децата.
Механизъм на действие
Какъв е специфичният механизъм на Semorelin при лечение на първичен дефицит на растежен хормон?
Основата на действието на Семорелин
Като фактор, освобождаващ хормона на растежа, Sermorelin упражнява своите ефекти главно чрез свързване със специфични рецептори. Той имитира функцията на естествения фактор за освобождаване на хормона на растежа в човешкото тяло и стимулира предния дял на хипофизната жлеза да освобождава хормон на растежа. Този механизъм на действие е подобен на този на други стимуланти на растежен хормон, като пептиди, освобождаващи растежен хормон (GHRP).
Стимулиране на освобождаването на растежен хормон
Регулаторна роля на хипоталамо-хипофизната ос:
Sermorelin е синтетичен фактор, освобождаващ човешки растежен хормон. При нормални обстоятелства секрецията на растежен хормон в човешкото тяло е строго регулирана от хипоталамо-хипофизната ос. Хипоталамусът отделя растежен хормон освобождаващ хормон (GHRH), който стимулира предния дял на хипофизната жлеза да синтезира и отделя растежен хормон (GH). Sermorelin имитира действието на GHRH, свързва се със специфични рецептори в хипоталамуса и насърчава хипофизната жлеза да освобождава растежен хормон.
Активиране на сигналния път :
След свързване с рецептора Sermorelin активира вътреклетъчния сигнален път. Това може да включва поредица от ензимни реакции и втората система за съобщения, което в крайна сметка води до увеличаване на синтеза и освобождаването на растежен хормон. Например, той може да активира аденилат циклазата, да повиши вътреклетъчното ниво на cAMP и след това да активира протеин киназа А, насърчавайки транскрипцията и транслацията на гена на растежния хормон.
Ефекти върху дефицита на растежен хормон
Насърчаване на растежа и развитието:
Децата с първичен дефицит на растежен хормон обикновено показват бавен растеж и нисък ръст. Sermorelin компенсира дефицита на растежен хормон в организма, като стимулира отделянето на растежен хормон. Хормонът на растежа може директно да действа върху костите, мускулите и други тъкани, като насърчава клетъчната пролиферация и диференциация и по този начин насърчава растежа и развитието. Хормонът на растежа може също така да стимулира органи като черния дроб да синтезират инсулиноподобен растежен фактор-1 (IGF-1), а IGF-1 допълнително упражнява стимулиращ растежа ефект.
Подобряване на метаболитната функция:
Дефицитът на растежен хормон не само засяга растежа и развитието, но може също да доведе до метаболитни нарушения. Лечението със семорелин може да подобри метаболитната функция, като например увеличаване на протеиновия синтез, насърчаване на разграждането на мазнините и подобряване на използването на глюкоза. Тези метаболитни промени спомагат за поддържането на нормалните физиологични функции на тялото и подобряват качеството на живот на пациентите.
Вариации на SDS при деца със заболявания на съединителната тъкан, лекувани с биологични агенти.
Източник: PubMed [1]
Какви са приложенията на Semorelin?
Лечение на дефицит на растежен хормон:
Първичният дефицит на растежен хормон може да доведе до забавен растеж и развитие при децата и да повлияе на окончателния им ръст. Рекомбинантният човешки растежен хормон се използва клинично в продължение на много години и е довел до значително увеличаване на крайната височина на деца с дефицит на растежен хормон. Като фактор, освобождаващ растежен хормон, Semorelin също играе важна роля при лечението на дефицит на растежен хормон.
Sermorelin насърчава растежа и развитието на децата чрез стимулиране на хипофизната жлеза да отделя хормон на растежа. Той може да имитира естествения механизъм на тялото за освобождаване на растежен хормон, да повиши нивата на растежен хормон и по този начин да насърчи растежа на костите и физическото развитие. В сравнение с рекомбинантния човешки растежен хормон, Semorelin има някои уникални предимства. Например, може да има по-добра поносимост и безопасност, намалявайки някои потенциални странични ефекти.
Какъв е терапевтичният ефект на Sermorelin при деца с различни видове хронични заболявания или генетични синдроми?
Деца с хронични заболявания
Деца с хронични възпалителни заболявания на съединителната тъкан:
При деца с хронични възпалителни заболявания на съединителната тъкан (CTD), като ювенилна спондилоартропатия и ювенилен идиопатичен артрит (JIA), поради директно възпаление на мускулно-скелетната система и лечение с глюкокортикоиди, често се наблюдава потискане на скоростта на растеж. Текущите лечения използват главно биологични агенти като блокери на фактора на туморната некроза-α (етанерцепт, адалимумаб, голимумаб) и блокери на рецептори на интерлевкин-6 (тоцилизумаб), които могат постепенно да ускорят и нормализират скоростта на растеж на децата чрез инхибиране на възпалението и намаляване на дневната доза глюкокортикоиди. Въпреки това, към момента няма проучвания за приложението и терапевтичния ефект на Sermorelin при такива деца [1].
Деца с хронична пневмония:
Хроничната пневмония е по-често срещана при деца от мъжки пол, по-разпространена в селските райони, отколкото в градските райони, и няма очевидни възрастови или сезонни различия. При деца под 3 години с подлежащи заболявания вродените трахеобронхопулмонални малформации са чести, докато първичните имунодефицитни заболявания са по-чести при деца на възраст 3 години и повече. Бактериалните инфекции, особено грам-отрицателните бактериални инфекции, са основните причини във всички възрастови групи [2].
Какъв е специфичният механизъм на Semorelin при лечение на потискане на растежа при деца, причинено от първичен дефицит на растежен хормон?
Стимулиране на освобождаването на растежен хормон:
Sermorelin е синтетичен фактор, освобождаващ човешки растежен хормон. Факторите за освобождаване на хормона на растежа могат да се свържат с рецепторите на фактора за освобождаване на растежен хормон в предния дял на хипофизната жлеза, стимулирайки клетките на хипофизата да синтезират и освобождават хормон на растежа[3]. По този начин Semorelin може да повиши нивото на хормона на растежа в тялото, като по този начин насърчава растежа на децата.
При нормални обстоятелства секрецията на растежен хормон се регулира от различни фактори, включително освобождаващ хормон на растежа (GHRH), соматостатин, невротрансмитери и др. Като екзогенен освобождаващ фактор на растежен хормон, Semorelin може да имитира действието на GHRH и да насърчи секрецията на растежен хормон.
Повлияване на оста растежен хормон-инсулиноподобен растежен фактор:
След като секрецията на растежен хормон се увеличи, той действа върху тъкани като черния дроб и стимулира синтеза и секрецията на инсулиноподобен растежен фактор (IGF). IGF е важен регулаторен фактор на растежа, който може да насърчи клетъчната пролиферация, диференциация и протеинов синтез, играейки ключова роля в растежа и развитието на децата[3].
Серморелин косвено насърчава синтеза и освобождаването на IGF чрез стимулиране на секрецията на растежен хормон, като по този начин допълнително засилва ефекта, стимулиращ растежа. IGF може да се свърже с IGF рецепторите на целевите клетки, да активира низходящите сигнални пътища и да насърчи клетъчния растеж и метаболизма.
Ефект върху растежа на костите:
Растежният хормон и IGF имат важно влияние върху растежа на костите. Те могат да насърчат пролиферацията и диференциацията на хондроцитите, увеличавайки дължината и костната плътност [3]. Semorelin лекува потискане на растежа при деца, причинено от първичен дефицит на растежен хормон, като повишава нивата на растежен хормон и IGF, насърчавайки растежа и развитието на костите.
В допълнение, хормонът на растежа може също така да регулира метаболизма на минерали като калций и фосфор, поддържайки нормалната структура и функция на костите. Семорелин може допълнително да насърчи растежа на костите чрез повлияване на тези метаболитни процеси.
Ефекти върху метаболизма на мускулите и мазнините:
Хормонът на растежа и IGF не само влияят върху растежа на костите, но и оказват влияние върху метаболизма на мускулите и мазнините. Хормонът на растежа може да стимулира синтеза на протеини, да увеличи мускулната маса и в същото време да намали натрупването на мазнини [3]. Лечението със семорелин може да подобри мускулния и мастния метаболизъм на децата чрез повишаване нивото на хормона на растежа, насърчавайки физическия растеж и развитие.
В допълнение, хормонът на растежа може също така да регулира енергийния метаболизъм, да увеличи основната скорост на метаболизма и да увеличи консумацията на енергия. Това помага за поддържане на нормалното тегло и състав на тялото на децата и насърчава здравословния растеж.
Какви са свързаните приложения на Sermorelin?
Използва се за лечение на потискане на растежа при деца:
Като синтетичен аналог на фактора, освобождаващ хормона на растежа, Semorelin индиректно насърчава секрецията на ендогенен хормон на растежа чрез активиране на GHRH рецепторите в предния дял на хипофизната жлеза, значително подобрявайки растежа на височина и метаболитната функция на деца с първичен дефицит на растежен хормон. Значението му се състои в предоставянето на възможност за лечение с механизъм за физиологично регулиране за пациенти с нормална функция на хипофизата, но недостатъчен GHRH, като се избягват рисковете от реакции на антитела или метаболитни нарушения, които могат да бъдат причинени от екзогенна заместителна терапия с растежен хормон. Semorelin има предимствата, че разчита на собствената си секреция, намалява хормоналното въздействие и е по-близо до режима на физиологична регулация.
За автора
Всички горепосочени материали са проучени, редактирани и компилирани от Cocer Peptides [4].
Автор на научното списание
Саймън Ти Джей е изследовател с връзки с няколко престижни организации. Те включват Zoetis Vet Med Regulatory Affairs, Akili Interact Labs, University of California Davis, Univ Calif, Dept Psychiat & Behav Sci, UC Davis MIND Inst, California State University Sacramento, MIND Inst, UCDHS, Childrens Hospital of Philadelphia, NIH National Institute on Drug Abuse (NIDA), Emory University, Georgia Institute of Technology и Merck & Company. Такива разнообразни институционални връзки подчертават неговия широк академичен и изследователски опит.
Неговите научни интереси обхващат различни предметни категории като невронауки и неврология, психиатрия, психология, генетика и наследственост и гастроентерология и хепатология. Неговата работа в тези области отразява неговите задълбочени познания и значителен принос към напредъка на медицинската наука и подобряването на практиките в здравеопазването. Simon TJ е посочен в справката за цитиране [4].
