|
1 truse (10 fiole)
| Cantitate: | |
|---|---|
▎ Structura Sermorelin
Sursa: PubChem |
Secvență: YADAXFXNSYRKVLGQLSARKLLQDXMSR Formula moleculară: 149CH 246N 44O 42S Greutate moleculară: 3357,9 g/mol Număr CAS: 86168-78-7 PubChem CID: 16129620 Sinonime: Sermorelin (INN)；CHEBI: 9118 |
▎ Cercetare Sermorelin
Ce este Sermorelin?
Sermorelin este un analog sintetic al factorului de eliberare a hormonului de creștere (GHRF). Funcția sa de bază este de a se lega de receptorii hormonului de eliberare a hormonului de creștere (GHRH) din glanda pituitară anterioară, de a activa căile de semnalizare intracelulară (cum ar fi calea cAMP/PKA), de a stimula sinteza și eliberarea hormonului de creștere endogen (GH) și, astfel, de a promova creșterea și dezvoltarea copiilor. Este utilizat în principal pentru a trata deficiența primară a hormonului de creștere (suprimarea creșterii la copii cauzată de funcția hipofizară insuficientă). Prin restabilirea secreției de GH, poate îmbunătăți creșterea în înălțime și funcția metabolică. Spre deosebire de hormonul de creștere uman recombinant, care suplimentează direct GH exogen, Sermorelin se bazează pe capacitatea de secreție proprie a glandei pituitare și este potrivit pentru pacienții cu funcție hipofizară normală, dar cu GHRH insuficient.
Care este fundalul cercetării Sermorelin?
Contextul de cercetare al Sermorelin provine din rolul important al hormonului de creștere în creșterea și dezvoltarea umană. Deficiența primară a hormonului de creștere poate duce la suprimarea creșterii la copii și poate afecta înălțimea lor finală. Prin urmare, găsirea unor metode eficiente de tratament a fost întotdeauna un subiect important în cercetarea medicală. Deși hormonul uman de creștere recombinant este folosit de mulți ani și a dus la creșteri substanțiale ale înălțimii finale a copiilor cu deficit de hormon de creștere, odată cu aprofundarea cercetării medicale, oamenii caută, de asemenea, mai multe opțiuni de tratament și scheme de tratament optimizate. Pe acest fundal, a apărut Sermorelin, ca factor sintetic de eliberare a hormonului de creștere uman. Prin stimularea eliberării hormonului de creștere, a adus o nouă speranță pentru tratamentul deficienței de hormon de creștere și a promovat creșterea și dezvoltarea copiilor.
Mecanismul de acțiune
Care este mecanismul specific al Semorelinului în tratarea deficienței primare a hormonului de creștere?
Baza acțiunii lui Semorelin
Ca factor de eliberare a hormonului de creștere, Sermorelin își exercită în principal efectele prin legarea de receptori specifici. Imită funcția factorului natural de eliberare a hormonului de creștere în corpul uman și stimulează glanda pituitară anterioară să elibereze hormonul de creștere. Acest mecanism de acțiune este similar cu cel al altor stimulenți ai hormonului de creștere, cum ar fi peptidele de eliberare a hormonului de creștere (GHRP).
Stimularea eliberării hormonului de creștere
Rolul reglator al axei hipotalamo-hipofizare:
Sermorelin este un factor sintetic de eliberare a hormonului de creștere uman. În circumstanțe normale, secreția de hormon de creștere în corpul uman este strict reglementată de axa hipotalamo-hipofizară. Hipotalamusul secretă hormonul de eliberare a hormonului de creștere (GHRH), care stimulează glanda pituitară anterioară să sintetizeze și să secrete hormonul de creștere (GH). Sermorelin imită acțiunea GHRH, se leagă de receptori specifici din hipotalamus și promovează glanda pituitară să elibereze hormonul de creștere.
Activarea căii de semnalizare :
După legarea de receptor, Sermorelin activează calea de semnalizare intracelulară. Aceasta poate implica o serie de reacții enzimatice și al doilea sistem mesager, conducând în cele din urmă la o creștere a sintezei și eliberării hormonului de creștere. De exemplu, poate activa adenilat ciclaza, poate crește nivelul cAMP intracelular și apoi poate activa protein kinaza A, promovând transcripția și translația genei hormonului de creștere.
Efecte asupra deficitului de hormon de creștere
Promovarea creșterii și dezvoltării:
Copiii cu deficit primar de hormon de creștere prezintă de obicei o creștere lentă și o statură mică. Sermorelin compensează deficiența hormonului de creștere din organism prin stimularea eliberării hormonului de creștere. Hormonul de creștere poate acționa direct asupra oaselor, mușchilor și altor țesuturi, promovând proliferarea și diferențierea celulelor și, astfel, promovând creșterea și dezvoltarea. Hormonul de creștere poate stimula, de asemenea, organe precum ficatul să sintetizeze factorul de creștere asemănător insulinei-1 (IGF-1), iar IGF-1 exercită în continuare un efect de stimulare a creșterii.
Îmbunătățirea funcției metabolice:
Deficiența hormonului de creștere nu afectează doar creșterea și dezvoltarea, ci poate duce și la tulburări metabolice. Tratamentul cu Semorelin poate îmbunătăți funcția metabolică, cum ar fi creșterea sintezei proteinelor, promovarea defalcării grăsimilor și îmbunătățirea utilizării glucozei. Aceste modificări metabolice ajută la menținerea funcțiilor fiziologice normale ale organismului și la îmbunătățirea calității vieții pacienților.
Variațiile înălțimii-SDS la copiii cu boli ale țesutului conjunctiv tratați cu agenți biologici.
Sursa:PubMed [1]
Care sunt aplicațiile Semorelinului?
Tratamentul deficitului de hormon de creștere:
Deficiența primară a hormonului de creștere poate duce la întârzierea creșterii și dezvoltării copiilor și poate afecta înălțimea finală a acestora. Hormonul uman de creștere recombinant a fost utilizat clinic de mulți ani și a condus la creșteri substanțiale ale înălțimii finale a copiilor cu deficit de hormon de creștere. Ca factor de eliberare a hormonului de creștere, Semorelin joacă, de asemenea, un rol important în tratamentul deficienței de hormon de creștere.
Sermorelin promovează creșterea și dezvoltarea copiilor prin stimularea glandei pituitare să secrete hormonul de creștere. Poate imita mecanismul natural de eliberare a hormonului de creștere al organismului, poate crește nivelul hormonului de creștere și, astfel, poate promova creșterea oaselor și dezvoltarea fizică. În comparație cu hormonul de creștere uman recombinant, Semorelin are câteva avantaje unice. De exemplu, poate avea tolerabilitate și siguranță mai bune, reducând unele efecte secundare potențiale.
Care este efectul terapeutic al Sermorelin la copiii cu diferite tipuri de boli cronice sau sindroame genetice?
Copii cu boli cronice
Copii cu boli inflamatorii cronice ale țesutului conjunctiv:
Pentru copiii cu boli inflamatorii cronice ale țesutului conjunctiv (CTD), cum ar fi spondiloartropatia juvenilă și artrita idiopatică juvenilă (JIA), din cauza inflamației directe a sistemului musculo-scheletic și a tratamentului cu glucocorticoizi, apare adesea supresia ratei de creștere. Tratamentele actuale folosesc în principal agenți biologici precum blocanții factorului de necroză tumorală α (etanercept, adalimumab, golimumab) și blocanții receptorilor de interleukină-6 (tocilizumab), care pot accelera și normaliza treptat rata de creștere a copiilor prin inhibarea inflamației și reducerea dozei zilnice de glucocorticoizi. Cu toate acestea, în prezent nu există studii privind aplicarea și efectul terapeutic al Sermorelin la astfel de copii [1].
Copii cu pneumonie cronică:
Pneumonia cronică este mai frecventă la copiii de sex masculin, mai răspândită în zonele rurale decât în zonele urbane și nu există diferențe evidente de vârstă sau sezoniere. Printre copiii sub 3 ani cu boli de bază, malformațiile congenitale de dezvoltare traheobronhopulmonare sunt frecvente, în timp ce bolile imunodeficienței primare sunt mai frecvente la copiii cu vârsta de 3 ani și peste. Infecțiile bacteriene, în special infecțiile bacteriene Gram negative, sunt principalele cauze la toate grupele de vârstă [2].
Care este mecanismul specific al Semorelinului în tratarea suprimării creșterii la copii cauzată de deficiența primară a hormonului de creștere?
Stimularea eliberării hormonului de creștere:
Sermorelin este un factor sintetic de eliberare a hormonului de creștere uman. Factorii de eliberare a hormonului de creștere se pot lega de receptorii factorului de eliberare a hormonului de creștere din glanda pituitară anterioară, stimulând celulele hipofizare să sintetizeze și să elibereze hormonul de creștere[3]. În acest fel, Semorelin poate crește nivelul hormonului de creștere din organism, promovând astfel creșterea copiilor.
În circumstanțe normale, secreția hormonului de creștere este reglată de diverși factori, inclusiv hormonul de eliberare a hormonului de creștere (GHRH), somatostatina, neurotransmițători etc. Ca factor de eliberare a hormonului de creștere exogen, Semorelin poate imita acțiunea GHRH și poate promova secreția hormonului de creștere.
Influențarea axei factorului de creștere asemănător hormonului de creștere a insulinei:
După ce crește secreția de hormon de creștere, acesta acționează asupra țesuturilor precum ficatul și stimulează sinteza și secreția factorului de creștere asemănător insulinei (IGF). IGF este un factor important de reglare a creșterii care poate promova proliferarea celulară, diferențierea și sinteza proteinelor, jucând un rol cheie în creșterea și dezvoltarea copiilor[3].
Sermorelin promovează indirect sinteza și eliberarea de IGF prin stimularea secreției de hormon de creștere, sporind astfel și mai mult efectul de stimulare a creșterii. IGF se poate lega de receptorii IGF de pe celulele țintă, activează căile de semnalizare în aval și promovează creșterea și metabolismul celular.
Efect asupra creșterii osoase:
Hormonul de creștere și IGF au un impact important asupra creșterii osoase. Ele pot promova proliferarea și diferențierea condrocitelor, crescând lungimea și densitatea osului[3]. Semorelin tratează supresia creșterii la copii cauzată de deficiența primară a hormonului de creștere prin creșterea nivelurilor de hormon de creștere și IGF, promovând creșterea și dezvoltarea oaselor.
În plus, hormonul de creștere poate regla și metabolismul mineralelor precum calciul și fosforul, menținând structura și funcția normală a oaselor. Semorelinul poate promova și mai mult creșterea osoasă prin influențarea acestor procese metabolice.
Efecte asupra metabolismului muscular și al grăsimilor:
Hormonul de creștere și IGF nu numai că afectează creșterea oaselor, dar au și un impact asupra metabolismului muscular și al grăsimilor. Hormonul de creștere poate promova sinteza proteinelor, crește masa musculară și, în același timp, reduce acumularea de grăsime[3]. Tratamentul cu Semorelin poate îmbunătăți metabolismul muscular și al grăsimilor la copii prin creșterea nivelului hormonului de creștere, promovând creșterea și dezvoltarea fizică.
În plus, hormonul de creștere poate regla metabolismul energetic, crește rata metabolică bazală și crește consumul de energie. Acest lucru ajută la menținerea greutății normale și a compoziției corporale a copiilor și promovează o creștere sănătoasă.
Care sunt aplicațiile legate de Sermorelin?
Folosit pentru tratamentul suprimarii creșterii la copii:
Ca analog sintetic al factorului de eliberare a hormonului de creștere, Semorelin promovează indirect secreția de hormon de creștere endogen prin activarea receptorilor GHRH din glanda pituitară anterioară, îmbunătățind semnificativ creșterea în înălțime și funcția metabolică a copiilor cu deficiență primară a hormonului de creștere. Semnificația sa constă în oferirea unei opțiuni de tratament cu un mecanism de reglare fiziologică pentru pacienții cu funcție hipofizară normală, dar cu GHRH insuficientă, evitând riscurile de reacții cu anticorpi sau tulburări metabolice care pot fi provocate de terapia de substituție cu hormon de creștere exogen. Semorelinul are avantajele de a se baza pe propria sa secreție, de a reduce impactul hormonal și de a fi mai aproape de modul de reglare fiziologică.
Despre Autor
Materialele menționate mai sus sunt toate cercetate, editate și compilate de Cocer Peptides [4].
Jurnal Științific Autor
Simon TJ este un cercetător cu afilieri la mai multe organizații prestigioase. Acestea includ Zoetis Vet Med Regulatory Affairs, Akili Interact Labs, University of California Davis, Univ Calif, Dept Psychiat & Behav Sci, UC Davis MIND Inst, California State University Sacramento, MIND Inst, UCDHS, Childrens Hospital of Philadelphia, NIH National Institute on Drug Abuse (NIDA), Georgia & Institute of Technology, Universitatea Merck și Emory. Conexiunile instituționale atât de diverse îi evidențiază experiența academică și de cercetare largă.
Interesele sale de cercetare se întind pe diferite categorii de subiecte, cum ar fi Neurosștiințe și Neurologie, Psihiatrie, Psihologie, Genetică și Ereditate și Gastroenterologie și Hepatologie. Munca sa în aceste domenii reflectă cunoștințele sale aprofundate și contribuțiile semnificative la progresul științei medicale și la îmbunătățirea practicilor de asistență medicală. Simon TJ este enumerat în referința citației [4].
