|
1 sett (10 hettuglös)
| Magn: | |
|---|---|
▎ Sermorelin uppbygging
Heimild: PubChem |
Röð: YADAXFXNSYRKVLGQLSARKLLQDXMSR Sameindaformúla: C 149H 246N 44O 42S Mólþyngd: 3357,9 g/mól CAS númer: 86168-78-7 PubChem CID: 16129620 Samheiti: Sermorelin (INN)；CHEBI: 9118 |
▎ Sermorelin rannsóknir
Hvað er Sermorelin?
Sermorelin er tilbúið hliðstæða vaxtarhormónslosandi þáttar (GHRF). Kjarnahlutverk þess er að bindast vaxtarhormónslosandi hormóna (GHRH) viðtökum í fremri heiladingli, virkja innanfrumuboðaleiðir (eins og cAMP/PKA ferilinn), örva myndun og losun innræns vaxtarhormóns (GH) og stuðla þannig að vexti og þroska barna. Það er aðallega notað til að meðhöndla aðal vaxtarhormónaskort (vaxtarbæling hjá börnum af völdum ófullnægjandi heiladinguls). Með því að endurheimta seytingu GH getur það bætt hæðarvöxt og efnaskiptavirkni. Ólíkt raðbrigða vaxtarhormóni manna, sem bætir beint utanaðkomandi GH, treystir Sermorelin á eigin seytingargetu heiladinguls og hentar sjúklingum með eðlilega heiladingulsstarfsemi en ófullnægjandi GHRH.
Hver er rannsóknarbakgrunnur Sermorelin?
Rannsóknarbakgrunnur Sermorelin stafar af mikilvægu hlutverki vaxtarhormóns í vexti og þroska manna. Aðal vaxtarhormónaskortur getur leitt til vaxtarbælingar hjá börnum og haft áhrif á endanlega hæð þeirra. Því hefur alltaf verið mikilvægt viðfangsefni í læknisfræðilegum rannsóknum að finna árangursríkar meðferðaraðferðir. Þrátt fyrir að raðbrigða vaxtarhormón úr mönnum hafi verið notað í mörg ár og leitt til verulegrar hækkunar á lokahæð barna með vaxtarhormónsskort, með dýpkun læknisfræðilegra rannsókna, leitar fólk einnig eftir fleiri meðferðarúrræðum og bjartsýni meðferðaráætlunum. Með hliðsjón af þessu kom Sermorelin, sem tilbúið vaxtarhormónslosandi þáttur, fram. Með því að örva losun vaxtarhormóns hefur það fært nýja von um meðferð á vaxtarhormónaskorti og stuðlað að vexti og þroska barna.
Verkunarháttur
Hver er sérstakur verkunarháttur Semorelin við að meðhöndla frumvaxtahormónaskort?
Grundvöllur aðgerða Semorelin
Sem vaxtarhormónslosandi þáttur beitir Sermorelin aðallega áhrifum sínum með því að bindast sértækum viðtökum. Það líkir eftir virkni náttúrulegrar losunarþáttar vaxtarhormóns í mannslíkamanum og örvar fremri heiladingli til að losa vaxtarhormón. Þessi verkunarháttur er svipaður og annarra vaxtarhormónsörvandi efna, svo sem vaxtarhormónslosandi peptíð (GHRP).
Örvar losun vaxtarhormóns
Stjórnunarhlutverk undirstúku-heiladinguls áss:
Sermorelin er tilbúið vaxtarhormónslosandi þáttur. Undir venjulegum kringumstæðum er seyting vaxtarhormóns í mannslíkamanum stranglega stjórnað af undirstúku-heiladinguls ásnum. Undirstúka seytir vaxtarhormónslosandi hormóni (GHRH), sem örvar fremri heiladingul til að mynda og seyta vaxtarhormóni (GH). Sermorelin líkir eftir virkni GHRH, binst sérstökum viðtökum í undirstúku og stuðlar að því að heiladingull losi vaxtarhormón.
Virkjun merkjaleiðarinnar :
Eftir tengingu við viðtakann virkjar Sermorelin innanfrumuboðaleiðina. Þetta getur falið í sér röð ensímhvarfa og annað boðefnakerfi, sem að lokum leiðir til aukningar á myndun og losun vaxtarhormóns. Til dæmis getur það virkjað adenýlat sýklasa, aukið innanfrumu cAMP magn og síðan virkjað prótein kínasa A, sem stuðlar að umritun og þýðingu vaxtarhormónsgensins.
Áhrif á skort á vaxtarhormóni
Stuðla að vexti og þroska:
Börn með skort á vaxtarhormóni sýna venjulega hægan vöxt og stuttan vöxt. Sermorelin bætir upp skort á vaxtarhormóni í líkamanum með því að örva losun vaxtarhormóns. Vaxtarhormón getur beinlínis virkað á bein, vöðva og aðra vefi, stuðlað að frumufjölgun og aðgreiningu og þannig stuðlað að vexti og þroska. Vaxtarhormón getur einnig örvað líffæri eins og lifur til að mynda insúlínlíkan vaxtarþátt-1 (IGF-1), og IGF-1 hefur enn frekar vaxtarhvetjandi áhrif.
Að bæta efnaskiptavirkni:
Skortur á vaxtarhormóni hefur ekki aðeins áhrif á vöxt og þroska heldur getur það einnig leitt til efnaskiptasjúkdóma. Semorelin meðferð getur bætt efnaskiptavirkni, svo sem að auka próteinmyndun, stuðla að niðurbroti fitu og auka nýtingu glúkósa. Þessar efnaskiptabreytingar hjálpa til við að viðhalda eðlilegri lífeðlisfræðilegri starfsemi líkamans og bæta lífsgæði sjúklinga.
Hæð-SDS breytileiki hjá börnum með bandvefssjúkdóma sem eru meðhöndlaðir með líffræðilegum lyfjum.
Heimild:PubMed [1]
Hver eru forrit Semorelin?
Meðferð við skorti á vaxtarhormóni:
Aðal vaxtarhormónaskortur getur leitt til seinkaðrar vaxtar og þroska hjá börnum og haft áhrif á endanlega hæð þeirra. Raðbrigða vaxtarhormón úr mönnum hefur verið notað klínískt í mörg ár og hefur leitt til verulegrar hækkunar á lokahæð barna með skort á vaxtarhormóni. Sem vaxtarhormónslosandi þáttur gegnir Semorelin einnig mikilvægu hlutverki við meðferð á skorts á vaxtarhormóni.
Sermorelin stuðlar að vexti og þroska barna með því að örva heiladingli til að seyta vaxtarhormóni. Það getur líkt eftir náttúrulegu losunarkerfi vaxtarhormóns líkamans, aukið magn vaxtarhormóns og stuðlað þannig að beinvexti og líkamlegum þroska. Í samanburði við raðbrigða vaxtarhormón manna hefur Semorelin nokkra einstaka kosti. Til dæmis getur það haft betra þol og öryggi, sem dregur úr hugsanlegum aukaverkunum.
Hver eru meðferðaráhrif Sermorelin hjá börnum með mismunandi tegundir langvinnra sjúkdóma eða erfðaheilkenni?
Börn með langvinna sjúkdóma
Börn með langvarandi bólgusjúkdóma í bandvef:
Hjá börnum með langvinna bólgusjúkdóma í bandvef (CTD), svo sem ungliðagigt og sjálfvakta ungliðagigt (JIA), vegna beinna stoðkerfisbólgu og sykursterameðferðar, kemur oft bæling á vaxtarhraða fram. Núverandi meðferðir nota aðallega líffræðilega lyf eins og æxlisdrepsþátt-α blokka (etanercept, adalimumab, golimumab) og interleukin-6 viðtakablokka (tocilizumab), sem geta smám saman flýtt fyrir og staðlað vaxtarhraða barna með því að hamla bólgu og minnka dagskammt sykurstera. Hins vegar eru engar rannsóknir sem stendur á notkun og meðferðaráhrifum Sermorelin hjá slíkum börnum [1].
Börn með langvinna lungnabólgu:
Langvinn lungnabólga er algengari hjá karlkyns börnum, algengari í dreifbýli en í þéttbýli og enginn augljós aldurs- eða árstíðamunur er. Meðal barna yngri en 3 ára með undirliggjandi sjúkdóma eru meðfæddar þroskagallar í barkaberkju-lungum algengar en frumkomnir ónæmissjúkdómar eru algengari hjá börnum 3 ára og eldri. Bakteríusýkingar, sérstaklega Gram-neikvæðar bakteríusýkingar, eru helstu orsakir allra aldurshópa [2].
Hver er sérstakur verkunarháttur Semorelin við að meðhöndla vaxtarbælingu hjá börnum af völdum skorts á vaxtarhormóni?
Að örva losun vaxtarhormóns:
Sermorelin er tilbúið vaxtarhormónslosandi þáttur. Vaxtarhormónslosandi þættir geta bundist viðtökum vaxtarhormónslosandi þátta í fremri heiladingli, örvað heiladingulsfrumur til að mynda og losa vaxtarhormón[3]. Þannig getur Semorelin aukið magn vaxtarhormóns í líkamanum og stuðlað þannig að vexti barna.
Undir venjulegum kringumstæðum er seyting vaxtarhormóns stjórnað af ýmsum þáttum, þar á meðal vaxtarhormónslosandi hormóni (GHRH), sómatóstatíni, taugaboðefnum osfrv. Sem utanaðkomandi vaxtarhormónslosandi þáttur getur Semorelin líkt eftir virkni GHRH og stuðlað að seytingu vaxtarhormóns.
Áhrif á vaxtarhormón-insúlínlíkan vaxtarþáttarás:
Eftir að seyting vaxtarhormóns eykst, verkar það á vefi eins og lifur og örvar myndun og seytingu insúlínlíks vaxtarþáttar (IGF). IGF er mikilvægur vaxtarstýrandi þáttur sem getur stuðlað að frumufjölgun, aðgreiningu og nýmyndun próteina, gegnir lykilhlutverki í vexti og þroska barna[3].
Sermorelin stuðlar óbeint að myndun og losun IGF með því að örva seytingu vaxtarhormóns og eykur þannig enn frekar vaxtarhvetjandi áhrif. IGF getur tengst IGF viðtökum á markfrumum, virkjað niðurstreymis boðleiðir og stuðlað að frumuvexti og efnaskiptum.
Áhrif á beinvöxt:
Vaxtarhormón og IGF hafa mikilvæg áhrif á beinvöxt. Þeir geta stuðlað að útbreiðslu og aðgreiningu chondrocytes, aukið beinlengd og beinþéttni[3]. Semorelin meðhöndlar vaxtarbælingu hjá börnum af völdum skorts á vaxtarhormóni með því að auka magn vaxtarhormóns og IGF, stuðla að beinvexti og þroska.
Að auki getur vaxtarhormón einnig stjórnað efnaskiptum steinefna eins og kalsíums og fosfórs og viðhaldið eðlilegri uppbyggingu og starfsemi beina. Semorelin getur aukið beinvöxt enn frekar með því að hafa áhrif á þessa efnaskiptaferla.
Áhrif á vöðva- og fituefnaskipti:
Vaxtarhormón og IGF hafa ekki aðeins áhrif á beinvöxt heldur hafa einnig áhrif á vöðva- og fituefnaskipti. Vaxtarhormón getur stuðlað að nýmyndun próteina, aukið vöðvamassa og á sama tíma dregið úr fitusöfnun[3]. Semorelin meðferð getur bætt vöðva- og fituefnaskipti barna með því að auka magn vaxtarhormóns, stuðla að líkamlegum vexti og þroska.
Að auki getur vaxtarhormón einnig stjórnað orkuefnaskiptum, aukið grunnefnaskiptahraða og aukið orkunotkun. Þetta hjálpar til við að viðhalda eðlilegri þyngd og líkamssamsetningu barna og stuðlar að heilbrigðum vexti.
Hver eru tengd forrit Sermorelin?
Notað til að meðhöndla vaxtarbælingu hjá börnum:
Sem tilbúið hliðstæða vaxtarhormónslosandi þáttar, stuðlar Semorelin óbeint að seytingu innræns vaxtarhormóns með því að virkja GHRH viðtaka í fremri heiladingli, sem bætir verulega hæðarvöxt og efnaskiptavirkni barna með skort á vaxtarhormóni. Mikilvægi þess felst í því að bjóða upp á meðferðarúrræði með lífeðlisfræðilegu stjórnunarkerfi fyrir sjúklinga með eðlilega heiladingulsstarfsemi en ófullnægjandi GHRH, til að forðast hættuna á mótefnaviðbrögðum eða efnaskiptasjúkdómum sem geta stafað af utanaðkomandi vaxtarhormónauppbótarmeðferð. Semorelin hefur þá kosti að treysta á eigin seytingu, draga úr hormónaáhrifum og vera nær lífeðlisfræðilegri stjórnunarham.
Um höfundinn
Ofangreint efni er allt rannsakað, ritstýrt og tekið saman af Cocer Peptides [4].
Höfundur vísindatímarits
Simon TJ er rannsakandi með tengsl við nokkur virt samtök. Þar á meðal eru Zoetis Vet Med Regulatory Affairs, Akili Interact Labs, University of California Davis, Univ Calif, Dept Psychiat & Behav Sci, UC Davis MIND Inst, California State University Sacramento, MIND Inst, UCDHS, Childrens Hospital of Philadelphia, NIH National Institute on Drug Abuse (Merc) Emory University, Georgia Institute of Technology Company og Georgia Institute of Technology Company. Slík fjölbreytileg stofnanatengsl varpa ljósi á víðtækan fræðilegan bakgrunn hans og rannsóknir.
Rannsóknaráhugamál hans spanna ýmsa fagflokka eins og taugavísindi og taugafræði, geðlækningar, sálfræði, erfðafræði og erfðir og meltingar- og lifrarlækningar. Starf hans á þessum sviðum endurspeglar ítarlega þekkingu hans og verulegt framlag til að efla læknavísindi og bæta starfshætti í heilbrigðisþjónustu. Simon TJ er skráður í tilvísun í tilvitnun [4].
