سماگلوتید 20 میلی گرم

▎ ساختار سماگلوتید

▎ تحقیقات سماگلوتید

پیشینه تحقیقاتی Semaglutid چیست؟

توسعه Semaglutid از اکتشاف اثرات فیزیولوژیکی GLP-1 سرچشمه گرفته است. دانشمندان از اگزندین-4 در بزاق مارمولک الهام گرفتند تا نسل اول آگونیست گیرنده GLP-1 را توسعه دهند. برای دنبال کردن یک گزینه درمانی طولانی‌تر، Semaglutid از طریق اصلاح شیمیایی زنجیره پپتیدی GLP-1، با افزودن زنجیره‌های اسید چرب برای افزایش نیمه عمر آن توسعه یافت. با پیشرفت تحقیقات، پتانسیل آن در کاهش وزن و پیشگیری و درمان بیماری های قلبی عروقی نیز آشکار شد.

مکانیسم اثر سماگلوتید چیست؟

تنظیم ترشح انسولین و گلوکاگون: 

سماگلوتید به عنوان آگونیست گیرنده GLP-1 (GLP-1 RA)، سلول های β پانکراس را برای ترشح انسولین تحریک می کند و در عین حال مانع از ترشح گلوکاگون توسط سلول های α می شود. پس از خوردن غذا، هنگامی که سطح گلوکز خون افزایش می یابد، سماگلوتید به گیرنده های GLP-1 متصل می شود، مسیرهای سیگنال دهی پایین دست را فعال می کند تا سلول های β را وادار به ترشح انسولین کند، جذب و استفاده بدن از گلوکز را افزایش می دهد و سطح گلوکز خون را کاهش می دهد. با مهار ترشح گلوکاگون و کاهش برون ده گلوکز کبدی، سطح گلوکز خون را بیشتر تثبیت می کند. در شرایط طبیعی فیزیولوژیکی، بدن با تنظیم تعادل بین انسولین و گلوکاگون، سطح گلوکز خون را ثابت نگه می دارد. Semaglutid اثرات GLP-1 را تقلید می کند و این فرآیند تنظیمی را بهینه می کند ^[1،2].

شکل 1 اثرات مرتبط با دیابت و چاقی GLP-1 ^[3].

مهار گلوکونئوژنز کبدی: 

سماگلوتید فرآیند گلوکونئوژنز کبدی را مهار می کند. گلوکونئوژنز مسیری است که توسط آن کبد در حالت های ناشتا یا گرسنگی، گلوکز تولید می کند و در زمانی که سطح گلوکز خون پایین است، پایداری گلوکز خون را حفظ می کند. با این حال، در شرایط پاتولوژیک مانند دیابت، گلوکونئوژنز ممکن است بیش از حد فعال شود و منجر به افزایش سطح گلوکز خون شود. سماگلوتید در مسیرهای سیگنال دهی مربوطه عمل می کند تا بیان یا فعالیت آنزیم های کلیدی گلوکونئوژنز را کاهش دهد، در نتیجه تولید گلوکز کبدی را کاهش می دهد و به کنترل گلوکز خون کمک می کند ^[1].

تاثیر بر متابولیسم انرژی و اشتها: 

سماگلوتید اثرات تنظیمی بر متابولیسم انرژی و اشتها دارد. مصرف انرژی را کاهش می دهد، به طور بالقوه با تأثیر بر روی سیستم عصبی مرکزی برای تأثیرگذاری بر مراکز تنظیم اشتها، القای احساس سیری و کاهش مصرف غذا. علاوه بر این، Semaglutid دارای حداقل اثرات بر روی مصرف انرژی است، در درجه اول به تنظیم وزن از طریق کاهش مصرف انرژی دست می یابد، که به کاهش وزن برای بیماران چاق کمک می کند. در کارآزمایی‌ها، بیمارانی که از Semaglutid استفاده می‌کردند اغلب کاهش اشتها و کاهش وزن متعاقب آن را گزارش کردند ^[1،4].

مکانیسم های بالقوه اثر بر روی سیستم قلبی عروقی: سماگلوتید ممکن است از طریق مکانیسم های متعدد اثرات مفیدی بر سیستم قلبی عروقی داشته باشد. از یک طرف، می تواند گلوکز خون و وزن بدن را کاهش دهد و در نتیجه آسیب ناشی از اختلالات متابولیک به سیستم قلبی عروقی را کاهش دهد. از سوی دیگر، سماگلوتید ممکن است مستقیماً بر روی بافت‌های قلبی عروقی مانند بهبود عملکرد اندوتلیال عروقی، کاهش پاسخ‌های التهابی و استرس اکسیداتیو، تثبیت پلاک‌های آترواسکلروتیک و کاهش خطر بیماری‌های قلبی عروقی تأثیر بگذارد. تحقیقات سیگروفسکی نشان می‌دهد که سماگلوتید می‌تواند عملکرد سلول‌های اندوتلیال عروقی را در ترشح اکسید نیتریک بهبود بخشد، اتساع عروق را افزایش داده و از سیستم قلبی عروقی محافظت کند ^[5].

اثرات مستقیم بر عملکرد قلب: 

مطالعات اخیر نشان داده است که قرار گرفتن حاد در معرض سماگلوتید می تواند یک اثر اینوتروپیک مثبت قوی وابسته به دوز را بر روی ترابکول دهلیزی انسان بدون افزایش تمایل به آریتمی ایجاد کند. این اثر ممکن است ناشی از افزایش بازجذب Ca2 + شبکه سارکوپلاسمی، بهبود عملکرد دهلیزی باشد و پیامدهای مثبتی برای تسکین علائم در بیماران نارسایی قلبی دارد. در آزمایش‌های مرتبط، ترابکول‌های دهلیزی که در معرض سماگلوتید قرار گرفتند، بدون افزایش آریتمی، نیروی انقباضی را به‌طور قابل‌توجهی افزایش دادند ^[6].

کاربردهای Semaglutid چیست؟

برای دیابت نوع 2: 

سماگلوتید برای درمان دیابت نوع 2 استفاده می شود. چه به صورت خوراکی و چه از طریق تزریق زیر جلدی، به طور موثر سطح هموگلوبین A1c (HbA1c) را کاهش می دهد ^[1].

برای درمان چاقی: 

سماگلوتید اثربخشی قابل توجهی را در درمان چاقی نشان می دهد. کارآزمایی‌های بالینی نشان می‌دهند که بیماران چاق تحت درمان با سماگلوتید، کاهش وزن قابل توجهی را تجربه می‌کنند، همراه با کاهش دور کمر، بهبود پارامترهای فشار خون، کاهش سطح HbA1c و بهبود پروفایل لیپیدی (به عنوان مثال، کاهش کلسترول تام، کلسترول لیپوپروتئین با چگالی کم، و تری گلیسیرید، و افزایش لیپوپروتولیت بالا). اثرات کاهش وزن آن نسبت به دارونماها و سایر داروهای کاهش وزن، مطابق با استانداردهای تعیین شده توسط EMA و FDA برای داروهای کاهش وزن، و ارائه یک گزینه درمانی جدید برای بیماران چاق است ^[1،2].

کاهش خطر ابتلا به بیماری های قلبی عروقی: 

برای بزرگسالان مبتلا به دیابت نوع 2 و بیماری قلبی شناخته شده، سماگلوتید می تواند خطر بیماری قلبی عروقی را کاهش دهد. مطالعاتی مانند کارآزمایی‌های SUSTAIN 6 و PIONEER 6 عدم حقارت و ایمنی سماگلوتید زیر جلدی و خوراکی را در سلامت قلب و عروق نشان دادند و کارآزمایی SELECT مزایای بالقوه آن را در بهبود نتایج قلبی عروقی تأیید کرد و به کاهش خطر حوادث قلبی عروقی کمک کرد ^[1].

اثرات محافظتی کلیه: 

در یک مدل موش آسیب ایسکمی-پرفیوژن مجدد کلیه، Semaglutid اثرات محافظتی کلیوی را نشان داد. سطح مولکول های التهابی مانند فاکتور نکروز تومور-α (TNF-α) و گیرنده آن، اینترلوکین-6 (IL-6) را کاهش می دهد، تولید پروستاگلاندین F8 را کاهش می دهد، سطح PI3K و AKT را در بافت کلیوی افزایش می دهد و آسیب کلیوی را کاهش می دهد، که نشان می دهد سماگلوتید ممکن است دارای پتانسیل آسیب درمانی کلیه باشد ^[7].

نتیجه گیری

به عنوان یک آگونیست گیرنده GLP-1، سماگلوتید با تنظیم ترشح انسولین و گلوکاگون، مهار گلوکونئوژنز کبدی، و تأثیر بر متابولیسم انرژی و اشتها، به طور موثر سطح گلوکز خون را در بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 کنترل می کند، در حالی که به طور قابل توجهی وزن بدن را در افراد چاق کاهش می دهد. دارای اثرات محافظتی قلب و عروق است، خطر ابتلا به بیماری های قلبی عروقی را کاهش می دهد و از کلیه ها محافظت می کند. اثرات درمانی بر آسیب حاد کلیه، نفروپاتی دیابتی و سایر بیماری های کلیوی دارد.

درباره نویسنده

مطالب ذکر شده در بالا همگی توسط Cocer Peptides تحقیق، ویرایش و گردآوری شده اند.

نویسنده مجله علمی

Hegner, P. مستقر در دانشگاه Regensburg در آلمان است و دارای طیف گسترده ای از علایق تحقیقاتی است. اینها شامل سیستم قلبی عروقی و قلب و عروق است، جایی که او مکانیسم ها و درمان بیماری های قلبی عروقی را بررسی می کند. بیوشیمی و بیولوژی مولکولی، با تمرکز بر کشف مکانیسم‌های واکنش بیولوژیکی و بیوشیمیایی مولکولی و فرآیندهای تنظیمی؛ فارماکولوژی و داروسازی، با تاکید بر توسعه دارو و ارزیابی اثربخشی؛ و سیستم تنفسی و همچنین پزشکی عمومی و داخلی، با تمرکز بر تشخیص و درمان بیماری های تنفسی و بیماری های داخلی داخلی. او دانشمندی است که در زمینه های متعدد پزشکی دستاوردهایی دارد. هگنر P در مرجع استناد [6] ذکر شده است.

▎ نقل قول های مرتبط

[1] Oleszczuk R، Kozińska I، Gras-Ozimek J، و همکاران. سماگلوتید برای درمان چاقی [J]. مجله آموزش، سلامت و ورزش، 2022. https://api.semanticscholar.org/CorpusID:245423376.

[2] کریستو GA، Katsiki N، Blundell J، و همکاران. سماگلوتید به عنوان یک داروی امیدبخش ضد چاقی [J]. بررسی های چاقی، 2019، 20(6): 805-815.DOI:10.1111/obr.12839.

[3] Kurtzhals P، Flindt Kreiner F، Singh Bindra R. نقش کنترل وزن در مدیریت دیابت نوع 2: دیدگاه‌های سماگلوتید [J]. تحقیقات دیابت و تمرین بالینی، 2023،203.DOI:10.1016/j.diabres.2023.110881.

[4] Chao AM، Tronieri JS، Amaro A، و همکاران. سماگلوتید برای درمان چاقی [J]. Trends in Cardiovascular Medicine, 2023,33(3):159-166.DOI:10.1016/j.tcm.2021.12.008.

[5] Cigrovski BM، Strollo F. Semaglutid نتایج چشم نواز [J]. مجله جهانی دیابت، 2023، 14 (4): 424-434.DOI: 10.4239/wjd.v14.i4.424.

[6] Hegner P، Seitz S، Schopka S، و همکاران. سماگلوتید عملکرد انقباضی را در دهلیز انسان ایزوله [J] بهبود می بخشد. European Heart Journal, 2024,45(Supplement_1):ehae666-ehae3729.DOI:10.1093/eurheartj/ehae666.3729.

[7] Tiba AT، قسام H، Hadi N R. Semaglutid در آسیب ایسکمی-پرفیوژن مجدد کلیه در موش [J]. J Med Life، 2023,16(2):317-324.DOI:10.25122/jml-2022-0291.

تمام مقالات و اطلاعات محصول ارائه شده در این وب سایت صرفاً برای انتشار اطلاعات و اهداف آموزشی است.  

محصولات ارائه شده در این وب سایت منحصراً برای تحقیقات آزمایشگاهی در نظر گرفته شده است. تحقیقات آزمایشگاهی (لاتین: *in glass*، به معنی در ظروف شیشه ای) در خارج از بدن انسان انجام می شود. این محصولات دارویی نیستند، توسط سازمان غذا و داروی ایالات متحده (FDA) تایید نشده اند و نباید برای پیشگیری، درمان یا درمان هر گونه بیماری، بیماری یا بیماری استفاده شوند. ورود این محصولات به بدن انسان یا حیوان به هر شکلی طبق قانون اکیدا ممنوع است.