Kiti 1 (Vikombe 10)
| Upatikanaji: | |
|---|---|
| Kiasi: | |
▎ Semaglutid ni nini?
Semaglutid ni kipokezi cha muda mrefu cha glucagon-kama peptide-1 (GLP-1) ambacho huongeza nusu ya maisha ya GLP-1 ya asili kupitia urekebishaji wa muundo. Inaiga athari za kisaikolojia za GLP-1, kukuza utolewaji wa insulini kwa njia inayotegemea glukosi, kuzuia kutolewa kwa glucagon, kuchelewesha utupu wa tumbo, na kuimarisha shibe. Inadhibiti viwango vya sukari ya damu kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2, inapunguza kwa kiasi kikubwa uzito wa mwili kwa watu wanene au wazito, na inapunguza hatari ya magonjwa ya moyo na mishipa. Ni peptidi yenye faida mbili za udhibiti wa glukosi katika damu, kupunguza uzito, na ulinzi unaowezekana wa moyo na mishipa.
▎ Muundo wa Semaglutid
Chanzo: Pub Chem |
Mfuatano: His-Aib-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys (Aeea-Aeea-γ-glu-octadecanedioic)-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Arg-Gly-Arg-Gly-OH Mfumo wa Molekuli: C 187H 291N 45O59 Uzito wa Masi: 4114 g / mol Nambari ya CAS 910463-68-2 PubChem CID 56843331 Visawe: Rybelsus; Ozempic ; Wegovy |
▎ Utafiti wa Semaglutid
Asili ya utafiti wa Semaglutid ni nini?
Ukuaji wa Semaglutid ulitokana na uchunguzi wa athari za kisaikolojia za GLP-1. Wanasayansi walitiwa moyo na exendin-4 katika mate ya mjusi ili kukuza agonisti ya kipokezi ya GLP-1 ya kizazi cha kwanza. Ili kufuata chaguo la matibabu la muda mrefu, Semaglutid ilitengenezwa kupitia urekebishaji wa kemikali wa mnyororo wa peptidi wa GLP-1, na kuongezwa kwa minyororo ya asidi ya mafuta ili kupanua nusu ya maisha yake. Utafiti ulipoendelea, uwezo wake katika kupunguza uzito na kuzuia magonjwa ya moyo na mishipa na matibabu pia ulionekana dhahiri.
Ni nini utaratibu wa hatua ya Semaglutid?
Udhibiti wa usiri wa insulini na glucagon:
Kama kipokezi cha GLP-1 (GLP-1 RA), Semaglutid huchochea seli za kongosho kutoa insulini huku ikizuia seli za α kutoa glucagon. Baada ya kula, viwango vya glukosi kwenye damu vinapopanda, semaglutide hujifunga kwenye vipokezi vya GLP-1, na kuamilisha njia za kuashiria chini ya mkondo ili kuhimiza seli za beta kutoa insulini, kuimarisha uchukuaji na utumiaji wa glukosi, na kupunguza viwango vya sukari kwenye damu. Kwa kuzuia usiri wa glucagon na kupunguza pato la glukosi kwenye ini, inaimarisha zaidi viwango vya sukari ya damu. Chini ya hali ya kawaida ya kisaikolojia, mwili hudumisha viwango vya sukari kwenye damu kwa kudhibiti usawa kati ya insulini na glucagon. Semaglutid inaiga athari za GLP-1, ikiboresha mchakato huu wa udhibiti [1,2].

Mchoro 1 Madhara yanayohusiana na kisukari na unene wa kupindukia ya GLP-1 [3].
Uzuiaji wa gluconeogenesis ya ini:
Semaglutid inhibitisha mchakato wa gluconeogenesis ya ini. Gluconeogenesis ni njia ambayo ini hutoa glukosi wakati wa mfungo au hali ya njaa, kudumisha utulivu wa sukari ya damu wakati viwango vya sukari ya damu viko chini. Walakini, katika hali ya ugonjwa kama vile ugonjwa wa kisukari, glukoneojenesi inaweza kuwa hai kupita kiasi, na kusababisha viwango vya juu vya sukari ya damu. Semaglutid hufanya kazi kwenye njia zinazofaa za kuashiria ili kupunguza usemi au shughuli ya vimeng'enya muhimu vya glukoneojenesi, na hivyo kupunguza uzalishaji wa glukosi kwenye ini na kusaidia katika udhibiti wa glukosi kwenye damu [1].
Athari kwenye kimetaboliki ya nishati na hamu ya kula:
Semaglutid ina athari za udhibiti juu ya kimetaboliki ya nishati na hamu ya kula. Inapunguza ulaji wa nishati, ikiwezekana kwa kutenda kwenye mfumo mkuu wa neva ili kuathiri vituo vya udhibiti wa hamu ya kula, kuibua hisia ya ukamilifu na kupunguza ulaji wa chakula. Zaidi ya hayo, Semaglutid ina madhara madogo juu ya matumizi ya nishati, hasa kufikia udhibiti wa uzito kwa njia ya ulaji mdogo wa nishati, ambayo husaidia kupoteza uzito kwa wagonjwa wa feta. Katika majaribio, wagonjwa wanaotumia Semaglutid mara nyingi waliripoti kupungua kwa hamu ya kula na kupoteza uzito baadae [1,4].
Njia zinazowezekana za utendaji kwenye mfumo wa moyo na mishipa: Semaglutid inaweza kuwa na athari ya faida kwenye mfumo wa moyo na mishipa kupitia njia nyingi. Kwa upande mmoja, inaweza kupunguza sukari ya damu na uzito wa mwili, na hivyo kupunguza uharibifu unaosababishwa na shida ya kimetaboliki kwenye mfumo wa moyo na mishipa. Kwa upande mwingine, Semaglutid inaweza kutenda moja kwa moja kwenye tishu za moyo na mishipa, kama vile kuboresha kazi ya endothelial ya mishipa, kupunguza majibu ya uchochezi na mkazo wa oxidative, kuimarisha plaques ya atherosclerotic, na kupunguza hatari ya magonjwa ya moyo na mishipa. Utafiti wa Cigrovsky unaonyesha kuwa Semaglutid inaweza kuboresha utendakazi wa seli za endothelial za mishipa katika kutoa oksidi ya nitriki, kuongeza vasodilation, na kulinda mfumo wa moyo na mishipa [5].
Athari za moja kwa moja kwenye kazi ya moyo:
Uchunguzi wa hivi karibuni umegundua kuwa mfiduo wa papo hapo kwa Semaglutid unaweza kusababisha athari chanya ya inotropiki inayotegemea kipimo kwenye trabeculae ya atiria ya binadamu bila kuongeza tabia ya arrhythmias. Athari hii inaweza kutokana na kuongezeka kwa uchukuaji upya wa sarcoplasmic retikulamu Ca2+, kuboresha utendakazi wa atiria, na huwa na athari chanya kwa nafuu ya dalili kwa wagonjwa wa kushindwa kwa moyo. Katika majaribio yanayohusiana, trabeculae ya atiria iliyofichuliwa kwa Semaglutid ilionyesha nguvu ya uzazi iliyoimarishwa kwa kiasi kikubwa bila kuongezeka kwa arrhythmias [6].
Je, matumizi ya Semaglutid ni yapi?
Kwa ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2:
Semaglutid hutumiwa kutibu ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2. Iwe inasimamiwa kwa mdomo au kupitia sindano ya chini ya ngozi, inapunguza viwango vya hemoglobin A1c (HbA1c) kwa ufanisi [1].
Kwa matibabu ya fetma:
Semaglutid inaonyesha ufanisi mkubwa katika matibabu ya fetma. Majaribio ya kimatibabu yanaonyesha kuwa wagonjwa wanene wanaotibiwa na semaglutide hupata hasara kubwa ya uzito, ikifuatana na kupunguzwa kwa mzunguko wa kiuno, uboreshaji wa vigezo vya shinikizo la damu, viwango vya chini vya HbA1c, na uboreshaji wa wasifu wa lipid (kwa mfano, kupunguzwa kwa jumla ya cholesterol, cholesterol ya chini-wiani ya lipoprotein, na triglycerides, na kuongezeka kwa lipoprotein ya juu-wiani cholesterol). Madhara yake ya kupunguza uzito ni bora kuliko yale ya placebos na dawa zingine za kupunguza uzito, zinazofikia viwango vilivyowekwa na EMA na FDA kwa dawa za kupunguza uzito, na kutoa chaguo mpya la matibabu kwa wagonjwa wanene [1,2].
Kupunguza hatari ya ugonjwa wa moyo na mishipa:
Kwa watu wazima wenye ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2 na ugonjwa wa moyo unaojulikana, Semaglutid inaweza kupunguza hatari ya ugonjwa wa moyo na mishipa. Masomo kama vile majaribio ya SUSTAIN 6 na PIONEER 6 yalionyesha kutokuwa duni na usalama wa Semaglutid ya chini ya ngozi na ya mdomo katika afya ya moyo na mishipa, na jaribio la SELECT lilithibitisha zaidi faida zake katika kuboresha matokeo ya moyo na mishipa, na kusaidia kupunguza hatari ya matukio ya moyo na mishipa [1].
Athari za kinga ya figo:
Katika mfano wa panya wa jeraha la renal ischemia-reperfusion, Semaglutid ilionyesha athari za kinga ya figo. Inapunguza viwango vya molekuli za uchochezi kama vile tumor necrosis factor-α (TNF-α) na kipokezi chake, interleukin-6 (IL-6), hupunguza uzalishaji wa prostaglandini ya F8, huongeza viwango vya PI3K na AKT katika tishu za figo, na kupunguza jeraha la figo, na kupendekeza kuwa Semaglutid inaweza kuwa na uwezo wa matibabu kwa jeraha la papo hapo la figo [7].
Hitimisho
Kama agonist ya kipokezi cha GLP-1, Semaglutid inadhibiti kwa ufanisi viwango vya sukari ya damu kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2 kwa kudhibiti usiri wa insulini na glucagon, kuzuia glukoneojenesisi ya ini, na kuathiri kimetaboliki ya nishati na hamu ya kula, huku ikipunguza kwa kiasi kikubwa uzito wa mwili kwa watu wanene. Inayo athari ya kinga ya moyo na mishipa, inapunguza hatari ya ugonjwa wa moyo na mishipa, na inalinda figo. Ina athari ya matibabu kwa jeraha la papo hapo la figo, nephropathy ya kisukari, na magonjwa mengine ya figo.
Kuhusu Mwandishi
Nyenzo zilizotajwa hapo juu zote zimefanyiwa utafiti, kuhaririwa na kukusanywa na Cocer Peptides.
Mwandishi wa Jarida la Sayansi
Hegner, P. anaishi katika Chuo Kikuu cha Regensburg nchini Ujerumani na ana mambo mengi ya utafiti. Hizi ni pamoja na mfumo wa moyo na mishipa na moyo, ambapo anachunguza taratibu na matibabu ya magonjwa ya moyo na mishipa; biokemia na biolojia ya molekuli, inayozingatia kufichua mifumo ya athari ya kibayolojia na ya biokemikali ya molekuli na michakato ya udhibiti; pharmacology na maduka ya dawa, kusisitiza maendeleo ya madawa ya kulevya na tathmini ya ufanisi; na mfumo wa kupumua pamoja na dawa ya jumla na ya ndani, kuzingatia uchunguzi na matibabu ya magonjwa ya kupumua na hali ya kawaida ya matibabu ya ndani. Yeye ni msomi mwenye mafanikio katika nyanja nyingi za dawa. Hegner P ameorodheshwa katika marejeleo ya dondoo [6].
▎ Manukuu Husika
[1] Oleszczuk R, Kozińska I, Gras-Ozimek J, et al. Semaglutid kwa matibabu ya fetma[J]. Jarida la Elimu, Afya na Michezo, 2022. https://api.semanticscholar.org/CorpusID:245423376.
[2] Christou GA, Katsiki N, Blundell J, et al. Semaglutid kama dawa ya kuzuia unene kupita kiasi[J]. Ukaguzi wa Kunenepa, 2019,20(6):805-815.DOI:10.1111/obr.12839.
[3] Kurtzhals P, Flindt Kreiner F, Singh Bindra R. Jukumu la udhibiti wa uzito katika udhibiti wa kisukari cha aina ya 2: Mitazamo kuhusu semaglutide[J]. Utafiti wa Kisukari na Mazoezi ya Kliniki, 2023,203.DOI:10.1016/j.diabres.2023.110881.
[4] Chao AM, Tronieri JS, Amaro A, et al. Semaglutid kwa matibabu ya fetma[J]. Mitindo ya Tiba ya Moyo na Mishipa, 2023,33(3):159-166.DOI:10.1016/j.tcm.2021.12.008.
[5] Cigrovsky BM, Strollo F. Matokeo ya kuvutia macho ya Semaglutid[J]. Jarida la Dunia la Kisukari, 2023,14(4):424-434.DOI:10.4239/wjd.v14.i4.424.
[6] Hegner P, Seitz S, Schopka S, et al. Semaglutid huboresha utendaji kazi wa contractile katika atiria ya binadamu iliyotengwa[J]. European Heart Journal, 2024,45(Supplement_1):ehae666-ehae3729.DOI:10.1093/eurheartj/ehae666.3729.
[7] Tiba AT, Qassam H, Hadi N R. Semaglutid katika jeraha la renal iskemia-reperfusion katika panya[J]. J Med Life, 2023,16(2):317-324.DOI:10.25122/jml-2022-0291.
MAKALA NA TAARIFA ZOTE ZA BIDHAA ZINAZOTOLEWA KWENYE TOVUTI HII NI KWA AJILI YA KUSAMBAZA HABARI NA MAKUSUDI YA ELIMU PEKEE.
Bidhaa zinazotolewa kwenye tovuti hii zimekusudiwa kwa ajili ya utafiti wa vitro pekee. Utafiti wa in vitro (Kilatini: *in glass*, maana yake katika vyombo vya kioo) unafanywa nje ya mwili wa binadamu. Bidhaa hizi si za dawa, hazijaidhinishwa na Mamlaka ya Chakula na Dawa ya Marekani (FDA), na hazipaswi kutumiwa kuzuia, kutibu, au kuponya hali yoyote ya matibabu, ugonjwa au maradhi. Ni marufuku kabisa na sheria kuingiza bidhaa hizi katika mwili wa binadamu au wanyama kwa namna yoyote.