Semaglutid 20mg

▎ Cấu trúc Semaglutid

▎ Nghiên cứu Semaglutid

Nền tảng nghiên cứu của Semaglutid là gì?

Sự phát triển của Semaglutid bắt nguồn từ việc khám phá tác dụng sinh lý của GLP-1. Các nhà khoa học đã lấy cảm hứng từ exendin-4 trong nước bọt thằn lằn để phát triển chất chủ vận thụ thể GLP-1 thế hệ đầu tiên. Để theo đuổi lựa chọn điều trị có tác dụng lâu dài hơn, Semaglutid được phát triển thông qua biến đổi hóa học chuỗi peptide GLP-1, với việc bổ sung chuỗi axit béo để kéo dài thời gian bán hủy. Khi nghiên cứu tiến triển, tiềm năng giảm cân và phòng ngừa và điều trị bệnh tim mạch của nó cũng trở nên rõ ràng.

Cơ chế tác dụng của Semaglutid là gì?

Điều hòa bài tiết insulin và glucagon: 

Là chất chủ vận thụ thể GLP-1 (GLP-1 RA), Semaglutid kích thích tế bào β tuyến tụy tiết ra insulin đồng thời ức chế tế bào α tiết ra glucagon. Sau khi ăn, khi lượng đường trong máu tăng lên, semaglutide liên kết với thụ thể GLP-1, kích hoạt các con đường truyền tín hiệu xuôi dòng để thúc đẩy tế bào β giải phóng insulin, tăng cường hấp thu và sử dụng glucose của cơ thể, đồng thời làm giảm mức đường huyết. Bằng cách ức chế bài tiết glucagon và giảm sản lượng glucose ở gan, nó giúp ổn định lượng đường trong máu hơn nữa. Trong điều kiện sinh lý bình thường, cơ thể duy trì lượng đường huyết ổn định bằng cách điều chỉnh sự cân bằng giữa insulin và glucagon. Semaglutid bắt chước tác dụng của GLP-1, tối ưu hóa quy trình điều tiết này ^[1,2].

Hình 1 Tác dụng liên quan đến bệnh tiểu đường và béo phì của GLP-1 ^[3].

Ức chế tân tạo glucose ở gan: 

Semaglutid ức chế quá trình tạo glucose ở gan. Gluconeogen là con đường mà gan tạo ra glucose trong trạng thái nhịn ăn hoặc đói, duy trì sự ổn định đường huyết khi mức đường huyết thấp. Tuy nhiên, trong các tình trạng bệnh lý như tiểu đường, quá trình tân tạo đường có thể hoạt động quá mức, dẫn đến lượng đường trong máu tăng cao. Semaglutid hoạt động trên các con đường truyền tín hiệu có liên quan để làm giảm sự biểu hiện hoặc hoạt động của các enzyme tạo glucose chủ chốt, do đó làm giảm sản xuất glucose ở gan và hỗ trợ kiểm soát đường huyết ^[1].

Tác dụng lên chuyển hóa năng lượng và thèm ăn: 

Semaglutid có tác dụng điều hòa chuyển hóa năng lượng và thèm ăn. Nó làm giảm lượng năng lượng nạp vào, có khả năng bằng cách tác động lên hệ thần kinh trung ương để tác động đến các trung tâm điều chỉnh sự thèm ăn, tạo cảm giác no và giảm lượng thức ăn ăn vào. Ngoài ra, Semaglutid có tác dụng tối thiểu trong việc tiêu hao năng lượng, chủ yếu đạt được sự điều chỉnh cân nặng thông qua việc giảm năng lượng nạp vào, giúp giảm cân cho bệnh nhân béo phì. Trong các thử nghiệm, bệnh nhân sử dụng Semaglutid thường cho biết giảm cảm giác thèm ăn và sau đó giảm cân ^[1,4].

Cơ chế tác động tiềm tàng trên hệ tim mạch: Semaglutid có thể phát huy tác dụng có lợi trên hệ tim mạch thông qua nhiều cơ chế. Một mặt, nó có thể làm giảm lượng đường trong máu và trọng lượng cơ thể, từ đó giảm thiểu thiệt hại do rối loạn chuyển hóa gây ra cho hệ tim mạch. Mặt khác, Semaglutid có thể tác động trực tiếp lên các mô tim mạch, chẳng hạn như cải thiện chức năng nội mô mạch máu, giảm phản ứng viêm và stress oxy hóa, ổn định mảng xơ vữa động mạch và giảm nguy cơ mắc các bệnh tim mạch. Nghiên cứu của Cigrovski cho thấy Semaglutid có thể cải thiện chức năng của tế bào nội mô mạch máu trong việc tiết ra oxit nitric, tăng cường giãn mạch và bảo vệ hệ tim mạch ^[5].

Tác dụng trực tiếp lên chức năng tim: 

Các nghiên cứu gần đây đã phát hiện ra rằng việc tiếp xúc cấp tính với Semaglutid có thể gây ra tác dụng co bóp dương tính mạnh phụ thuộc vào liều lượng lên các bè nhĩ ở người mà không làm tăng xu hướng rối loạn nhịp tim. Tác dụng này có thể xuất phát từ việc tăng tái hấp thu Ca2+ của lưới cơ tương, cải thiện chức năng tâm nhĩ và có ý nghĩa tích cực trong việc giảm triệu chứng ở bệnh nhân suy tim. Trong các thí nghiệm liên quan, các bè nhĩ tiếp xúc với Semaglutid cho thấy lực co bóp được tăng cường đáng kể mà không làm tăng chứng loạn nhịp tim ^[6].

Các ứng dụng của Semaglutid là gì?

Đối với bệnh tiểu đường loại 2: 

Semaglutid được sử dụng để điều trị bệnh tiểu đường loại 2. Dù dùng bằng đường uống hay tiêm dưới da, nó đều làm giảm nồng độ hemoglobin A1c (HbA1c) một cách hiệu quả ^[1].

Để điều trị béo phì: 

Semaglutid chứng tỏ hiệu quả đáng kể trong điều trị béo phì. Các thử nghiệm lâm sàng chỉ ra rằng những bệnh nhân béo phì được điều trị bằng semaglutide bị giảm cân đáng kể, kèm theo giảm chu vi vòng eo, cải thiện các thông số huyết áp, giảm mức HbA1c và cải thiện cấu hình lipid (ví dụ: giảm cholesterol toàn phần, cholesterol lipoprotein mật độ thấp và chất béo trung tính, và tăng cholesterol lipoprotein mật độ cao). Tác dụng giảm cân của nó vượt trội so với giả dược và các loại thuốc giảm cân khác, đáp ứng các tiêu chuẩn do EMA và FDA đặt ra cho thuốc giảm cân, đồng thời cung cấp lựa chọn điều trị mới cho bệnh nhân béo phì ^[1,2].

Giảm nguy cơ mắc bệnh tim mạch: 

Đối với người lớn mắc bệnh tiểu đường loại 2 và bệnh tim đã biết, Semaglutid có thể làm giảm nguy cơ mắc bệnh tim mạch. Các nghiên cứu như thử nghiệm SUSTAIN 6 và PIONEER 6 đã chứng minh tính không thua kém và an toàn của Semaglutid tiêm dưới da và đường uống đối với sức khỏe tim mạch, và thử nghiệm SELECT tiếp tục khẳng định những ưu điểm tiềm năng của nó trong việc cải thiện kết quả tim mạch, giúp giảm nguy cơ biến cố tim mạch ^[1].

Tác dụng bảo vệ thận: 

Trong mô hình chuột bị tổn thương tái tưới máu do thiếu máu cục bộ ở thận, Semaglutid đã chứng minh tác dụng bảo vệ thận. Nó làm giảm mức độ của các phân tử gây viêm như yếu tố hoại tử khối u (TNF-α) và thụ thể của nó, interleukin-6 (IL-6), giảm sản xuất tuyến tiền liệt F8, tăng nồng độ PI3K và AKT trong mô thận và làm giảm tổn thương thận, cho thấy Semaglutid có thể có tiềm năng điều trị chấn thương thận cấp tính ^[7].

Phần kết luận

Là chất chủ vận thụ thể GLP-1, Semaglutid kiểm soát hiệu quả lượng đường trong máu ở bệnh nhân tiểu đường loại 2 bằng cách điều chỉnh bài tiết insulin và glucagon, ức chế quá trình tạo glucose ở gan và ảnh hưởng đến chuyển hóa năng lượng và cảm giác thèm ăn, đồng thời giảm đáng kể trọng lượng cơ thể ở những người béo phì. Nó có tác dụng bảo vệ tim mạch, giảm nguy cơ mắc bệnh tim mạch và bảo vệ thận. Nó có tác dụng điều trị chấn thương thận cấp tính, bệnh thận do tiểu đường và các bệnh thận khác.

Về tác giả

Các tài liệu nêu trên đều được nghiên cứu, biên tập và biên soạn bởi Cocer Peptides.

Tác giả tạp chí khoa học

Hegner, P. làm việc tại Đại học Regensburg ở Đức và có nhiều mối quan tâm nghiên cứu khác nhau. Chúng bao gồm hệ thống tim mạch và tim mạch, nơi ông khám phá các cơ chế và phương pháp điều trị các bệnh tim mạch; hóa sinh và sinh học phân tử, tập trung vào việc khám phá các cơ chế phản ứng sinh học và sinh hóa phân tử cũng như các quy trình điều hòa; dược lý và dược học, nhấn mạnh vào việc phát triển thuốc và đánh giá hiệu quả; và hệ hô hấp cũng như nội khoa và tổng quát, tập trung vào chẩn đoán và điều trị các bệnh về đường hô hấp và các bệnh nội khoa thông thường. Ông là một học giả có nhiều thành tựu trong nhiều lĩnh vực y học. Hegner P được liệt kê trong tài liệu tham khảo trích dẫn [6].

▎ Trích dẫn liên quan

[1] Oleszczuk R, Kozińska I, Gras-Ozimek J, và cộng sự. Semaglutid để điều trị bệnh béo phì [J]. Tạp chí Giáo dục, Sức khỏe và Thể thao, 2022. https://api.semanticscholar.org/CorpusID:245423376.

[2] Christou GA, Katsiki N, Blundell J, và cộng sự. Semaglutid như một loại thuốc chống béo phì đầy hứa hẹn [J]. Đánh giá về bệnh béo phì, 2019,20(6):805-815.DOI:10.1111/obr.12839.

[3] Kurtzhals P, Flindt Kreiner F, Singh Bindra R. Vai trò của việc kiểm soát cân nặng trong việc kiểm soát bệnh đái tháo đường týp 2: Quan điểm về semaglutide[J]. Nghiên cứu Bệnh tiểu đường và Thực hành Lâm sàng, 2023,203.DOI:10.1016/j.diabres.2023.110881.

[4] Chao AM, Tronieri JS, Amaro A, và cộng sự. Semaglutid để điều trị bệnh béo phì [J]. Xu hướng Y học Tim mạch, 2023,33(3):159-166.DOI:10.1016/j.tcm.2021.12.008.

[5] Cigrovski BM, Strollo F. Semaglutid-kết quả bắt mắt[J]. Tạp chí Bệnh tiểu đường Thế giới, 2023,14(4):424-434.DOI:10.4239/wjd.v14.i4.424.

[6] Hegner P, Seitz S, Schopka S, và cộng sự. Semaglutid cải thiện chức năng co bóp ở tâm nhĩ người bị cô lập [J]. Tạp chí Tim mạch Châu Âu, 2024,45(Bổ sung_1):ehae666-ehae3729.DOI:10.1093/eurheartj/ehae666.3729.

[7] Tiba AT, Qassam H, Hadi N R. Semaglutid trong chấn thương tái tưới máu do thiếu máu cục bộ ở thận ở chuột[J]. J Med Life, 2023,16(2):317-324.DOI:10.25122/jml-2022-0291.

TẤT CẢ CÁC BÀI VIẾT VÀ THÔNG TIN SẢN PHẨM ĐƯỢC CUNG CẤP TRÊN TRANG WEB NÀY CHỈ DÀNH CHO PHỔ BIẾN THÔNG TIN VÀ MỤC ĐÍCH GIÁO DỤC.  

Các sản phẩm được cung cấp trên trang web này chỉ dành riêng cho nghiên cứu in vitro. Nghiên cứu trong ống nghiệm (tiếng Latin: *in glass*, nghĩa là trong đồ thủy tinh) được tiến hành bên ngoài cơ thể con người. Những sản phẩm này không phải là dược phẩm, chưa được Cơ quan Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) phê duyệt và không được sử dụng để ngăn ngừa, điều trị hoặc chữa khỏi bất kỳ tình trạng y tế, bệnh tật hoặc bệnh tật nào. Pháp luật nghiêm cấm việc đưa các sản phẩm này vào cơ thể người hoặc động vật dưới mọi hình thức.