семаглютид 20 мг

▎ Семаглютидын бүтэц

▎ Семаглютидийн судалгаа

Семаглютидын судалгааны үндэс нь юу вэ?

Semaglutid-ийн хөгжил нь GLP-1-ийн физиологийн нөлөөг судалснаас үүдэлтэй. Эрдэмтэд эхний үеийн GLP-1 рецепторын агонистыг бүтээхийн тулд гүрвэлийн шүлсэнд агуулагдах эксендин-4-аас санаа авчээ. Урт хугацааны эмчилгээний хувилбарыг хэрэгжүүлэхийн тулд Semaglutid-ийг GLP-1 пептидийн гинжин хэлхээнд химийн өөрчлөлт хийж, хагас задралын хугацааг уртасгахын тулд өөх тосны хүчлийн гинж нэмсэнээр боловсруулсан. Судалгааны явц ахих тусам жингээ хасах, зүрх судасны өвчнөөс урьдчилан сэргийлэх, эмчлэх чадвар нь тодорхой болсон.

Semaglutid-ийн үйл ажиллагааны механизм юу вэ?

Инсулин ба глюкагоны шүүрлийн зохицуулалт: 

Semaglutid нь GLP-1 рецепторын агонист (GLP-1 RA)-ийн хувьд нойр булчирхайн β-эсүүдийг инсулин ялгаруулахын тулд өдөөдөг бөгөөд α-эсүүд глюкагон ялгаруулахаас сэргийлдэг. Хоол идсэний дараа цусан дахь глюкозын хэмжээ ихсэх үед семаглютид нь GLP-1 рецептортой холбогдож, β эсийг инсулин ялгаруулахын тулд доод урсгалын дохионы замыг идэвхжүүлж, бие махбодид глюкозын шингээлт, ашиглалтыг сайжруулж, цусан дахь глюкозын хэмжээг бууруулдаг. Глюкагоны шүүрлийг дарангуйлж, элэгний глюкозын ялгаралтыг бууруулснаар цусан дахь глюкозын хэмжээг улам тогтворжуулна. Физиологийн хэвийн нөхцөлд инсулин ба глюкагон хоорондын тэнцвэрийг зохицуулах замаар бие нь цусан дахь глюкозын түвшинг тогтвортой байлгадаг. Семаглютид нь GLP-1-ийн нөлөөг дуурайж, энэхүү зохицуулалтын үйл явцыг оновчтой болгодог ^[1,2].

Зураг 1 GLP-1-ийн чихрийн шижин, таргалалттай холбоотой нөлөө ^[3].

Элэгний глюконеогенезийг дарангуйлах: 

Семаглютид нь элэгний глюконеогенезийн процессыг дарангуйлдаг. Глюконеогенез нь өлсгөлөн эсвэл өлссөн үед элэг нь глюкоз үүсгэдэг зам бөгөөд цусан дахь глюкозын түвшин бага үед цусан дахь глюкозын тогтвортой байдлыг хангадаг. Гэсэн хэдий ч чихрийн шижин гэх мэт эмгэгийн нөхцөлд глюконеогенез нь хэт идэвхтэй болж, цусан дахь глюкозын түвшин нэмэгдэхэд хүргэдэг. Семаглютид нь глюконеогенезийн гол ферментүүдийн илэрхийлэл, идэвхийг бууруулах дохионы зам дээр ажилладаг бөгөөд ингэснээр элэгний глюкозын үйлдвэрлэлийг бууруулж, цусан дахь сахарын хэмжээг хянахад тусалдаг ^[1].

Эрчим хүчний солилцоо, хоолны дуршилд үзүүлэх нөлөө: 

Семаглютид нь энергийн солилцоо, хоолны дуршилыг зохицуулах нөлөөтэй байдаг. Энэ нь төв мэдрэлийн системд нөлөөлж, хоолны дуршил зохицуулах төвүүдэд нөлөөлж, цатгалан мэдрэмжийг төрүүлж, хоол хүнсний хэрэглээг бууруулж, эрчим хүчний хэрэглээг бууруулдаг. Нэмж дурдахад, Семаглютид нь эрчим хүчний зарцуулалтад хамгийн бага нөлөө үзүүлдэг бөгөөд ялангуяа таргалалттай өвчтөнүүдийн жин хасахад тусалдаг эрчим хүчний хэрэглээг багасгах замаар жингийн зохицуулалтыг бий болгодог. Туршилтын үеэр Семаглютид хэрэглэдэг өвчтөнүүд хоолны дуршил буурч, улмаар жингээ хасдаг гэж мэдээлдэг ^[1,4].

Зүрх судасны тогтолцооны үйл ажиллагааны боломжит механизмууд: Семаглютид нь олон механизмаар дамжуулан зүрх судасны системд эерэг нөлөө үзүүлдэг. Нэг талаас, энэ нь цусан дахь глюкоз, биеийн жинг бууруулж, улмаар зүрх судасны тогтолцооны бодисын солилцооны эмгэгээс үүдэлтэй хохирлыг багасгадаг. Нөгөөтэйгүүр, Семаглютид нь судасны эндотелийн үйл ажиллагааг сайжруулж, үрэвслийн хариу урвал, исэлдэлтийн стрессийг бууруулж, атеросклерозын товрууг тогтворжуулж, зүрх судасны өвчлөлийн эрсдлийг бууруулж, зүрх судасны эдэд шууд нөлөөлдөг. Cigrovski-ийн судалгаагаар семаглютид нь азотын ислийг ялгаруулах судасны эндотелийн эсийн үйл ажиллагааг сайжруулж, судасны тэлэлтийг сайжруулж, зүрх судасны системийг хамгаалж чаддаг болохыг харуулж байна ^[5].

Зүрхний үйл ажиллагаанд шууд нөлөө: 

Сүүлийн үеийн судалгаагаар семаглютидын цочмог хордлого нь хэм алдагдалын хандлагыг нэмэгдүүлэхгүйгээр хүний ​​тосгуурын трабекулад тунгаас хамааралтай хүчтэй эерэг инотроп нөлөө үзүүлдэг болохыг тогтоожээ. Энэ нөлөө нь саркоплазмын торлог бүрхэвчийн Ca2+-ийн сэргэлт нэмэгдэж, тосгуурын үйл ажиллагааг сайжруулж, зүрхний дутагдалтай өвчтөнүүдийн шинж тэмдгийг арилгахад эерэг нөлөө үзүүлдэг. Холбогдох туршилтуудад семаглютидын нөлөөлөлд өртсөн тосгуурын трабекула нь хэм алдагдалыг нэмэгдүүлэхгүйгээр мэдэгдэхүйц нэмэгдсэн агшилтын хүчийг харуулсан ^[6].

Semaglutid-ийн хэрэглээ юу вэ?

2-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчний хувьд: 

Semaglutid нь 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчнийг эмчлэхэд хэрэглэгддэг. Амаар ууж эсвэл арьсан доорх тарилга хийснээс үл хамааран гемоглобины A1c (HbA1c) түвшинг үр дүнтэй бууруулдаг ^[1].

Таргалалтын эмчилгээнд: 

Семаглютид нь таргалалтын эмчилгээнд ихээхэн үр дүнтэй болохыг харуулж байна. Эмнэлзүйн туршилтаас үзэхэд таргалалттай өвчтөнүүдэд семаглютид эмчилгээ хийлгэж, бэлхүүсний тойрог багасч, цусны даралтын үзүүлэлтүүд сайжирч, HbA1c-ийн түвшин буурч, липидийн үзүүлэлтүүд сайжирч (жишээ нь, нийт холестерин, бага нягтралтай липопротеины холестерин, триглицерид болон триглицерид ихсэх) зэрэг нь жин хасдаг болохыг харуулж байна. Түүний турах үр нөлөө нь плацебо болон бусад тураах эмүүдээс илүү бөгөөд EMA болон FDA-аас тураах эмийн стандартад нийцэж, таргалалттай өвчтөнүүдэд эмчилгээний шинэ хувилбараар хангадаг ^[1,2].

Зүрх судасны өвчнөөр өвчлөх эрсдэл буурна: 

2-р хэлбэрийн чихрийн шижин, зүрхний өвчтэй насанд хүрэгчдэд Semaglutid нь зүрх судасны өвчний эрсдлийг бууруулдаг. SUSTAIN 6, PIONEER 6 зэрэг судалгаанууд нь арьсан доорх болон амны хөндийн семаглютидын зүрх судасны эрүүл мэндэд дутуугүй, аюулгүй байдгийг харуулсан бөгөөд SELECT туршилт нь зүрх судасны тогтолцооны үр дүнг сайжруулах, зүрх судасны өвчлөлийн эрсдлийг бууруулахад тусалж болох давуу талтай болохыг баталсан ^[1].

Бөөрний хамгаалалтын нөлөө: 

Бөөрний ишеми-реперфузи гэмтлийн хулганы загварт Семаглютид нь бөөрний хамгаалалтын үр нөлөөг харуулсан. Энэ нь хавдрын үхжилийн фактор-α (TNF-α) болон түүний рецептор, интерлейкин-6 (IL-6) зэрэг үрэвслийн молекулуудын түвшинг бууруулж, F8 простагландины үйлдвэрлэлийг бууруулж, бөөрний эдэд PI3K болон AKT-ийн түвшинг нэмэгдүүлж, бөөрний гэмтлийг намдааж, семаглютид бөөрний цочмог гэмтэлтэй байж болзошгүйг харуулж байна ^..

Дүгнэлт

Semaglutid нь GLP-1 рецепторын агонистын хувьд 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнүүдийн цусан дахь глюкозын түвшинг инсулин ба глюкагоны шүүрлийг зохицуулж, элэгний глюконеогенезийг дарангуйлж, энергийн солилцоо, хоолны дуршилд нөлөөлж, таргалалттай хүмүүсийн биеийн жинг эрс бууруулдаг. Энэ нь зүрх судасны хамгаалах нөлөөтэй, зүрх судасны өвчний эрсдлийг бууруулж, бөөрийг хамгаалдаг. Бөөрний цочмог гэмтэл, чихрийн шижингийн нефропати болон бөөрний бусад өвчинд эмчилгээний үр нөлөөтэй байдаг.

Зохиогчийн тухай

Дээр дурдсан материалыг Cocer Peptides компани судалж, засварлаж, эмхэтгэсэн.

Шинжлэх ухааны сэтгүүлийн зохиолч

Hegner, P. нь Германы Регенсбургийн их сургуульд байрладаг бөгөөд өргөн хүрээний судалгааны сонирхолтой байдаг. Үүнд зүрх судасны систем, зүрх судас, зүрх судасны өвчний механизм, эмчилгээг судалдаг; молекул биологийн болон биохимийн урвалын механизм, зохицуулалтын үйл явцыг илрүүлэхэд чиглэсэн биохими ба молекул биологи; эмийн хөгжил, үр дүнтэй байдлын үнэлгээг онцолсон фармакологи, эмийн сан; амьсгалын замын өвчин, нийтлэг дотоод эмгэгийг оношлох, эмчлэхэд анхаарлаа төвлөрүүлж, амьсгалын замын систем, ерөнхий ба дотор анагаах ухаан. Тэрээр анагаах ухааны олон салбарт амжилт гаргасан эрдэмтэн юм. Хегнер П-ийг ишлэл [6]-д оруулсан болно.

▎ Холбогдох ишлэлүүд

[1] Oleszczuk R, Kozińska I, Gras-Ozimek J, et al. Таргалалтын эмчилгээнд зориулсан семаглютид[J]. Боловсрол, эрүүл мэнд, спортын сэтгүүл, 2022. https://api.semanticscholar.org/CorpusID:245423376.

[2] Christou GA, Katsiki N, Blundell J, et al. Семаглютид нь хэт таргалалтын эсрэг эм болох [J]. Таргалалтын тойм, 2019,20(6):805-815.DOI:10.1111/obr.12839.

[3] Kurtzhals P, Flindt Kreiner F, Singh Bindra R. 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчнийг эмчлэхэд жингийн хяналтын үүрэг: семаглютидын хэтийн төлөв [J]. Чихрийн шижингийн судалгаа ба клиник практик, 2023,203.DOI:10.1016/j.diabres.2023.110881.

[4] Chao AM, Tronieri JS, Amaro A, et al. Таргалалтын эмчилгээнд зориулсан семаглютид[J]. Зүрх судасны анагаах ухааны чиг хандлага, 2023,33(3):159-166.DOI:10.1016/j.tcm.2021.12.008.

[5] Cigrovski BM, Strollo F. Semaglutid-ийн анхаарал татахуйц үр дүн[J]. Дэлхийн чихрийн шижингийн сэтгүүл, 2023,14(4):424-434.DOI:10.4239/wjd.v14.i4.424.

[6] Hegner P, Seitz S, Schopka S, et al. Семаглютид нь хүний ​​тусгаарлагдсан тосгуур дахь агшилтын үйл ажиллагааг сайжруулдаг [J]. Европын зүрхний сэтгүүл, 2024,45(Нэмэлт_1):ehae666-ehae3729.DOI:10.1093/eurheartj/ehae666.3729.

[7] Tiba AT, Kassam H, Hadi N R. Semaglutid-д бөөрний ишеми-реперфузийн гэмтэл хулгана [J]. J Med Life, 2023,16 (2): 317-324.DOI: 10.25122 / jml-2022-0291.

ЭНЭ Вэб сайтад тавигдсан БҮХ НИЙТЛЭЛ, БҮТЭЭГДЭХҮҮНИЙН МЭДЭЭЛЭЛ ЗӨВХӨН МЭДЭЭЛЭЛ ТҮГЭЭХ, БОЛОВСРУУЛАХ ЗОРИЛГООР БАЙНА.  

Энэ вэб сайтад байгаа бүтээгдэхүүнүүд нь зөвхөн in vitro судалгаанд зориулагдсан болно. In vitro судалгаа (Латин: *шилэн дотор*, шилэн аяганд гэсэн утгатай) хүний ​​биеийн гаднах судалгааг хийдэг. Эдгээр бүтээгдэхүүн нь эмийн бүтээгдэхүүн биш, АНУ-ын Хүнс, Эмийн Захиргаа (FDA)-аас зөвшөөрөл аваагүй бөгөөд аливаа эрүүл мэндийн байдал, өвчин, эмгэгээс урьдчилан сэргийлэх, эмчлэх, эмчлэхэд ашиглах ёсгүй. Эдгээр бүтээгдэхүүнийг хүн, амьтны биед ямар ч хэлбэрээр нэвтрүүлэхийг хуулиар хатуу хориглоно.