1 ชุด (10 ขวด)
| มีจำหน่าย: | |
|---|---|
| ปริมาณ: | |
▎ เซมากลูติดคืออะไร?
Semaglutid เป็นตัวเร่งปฏิกิริยาตัวรับคล้ายกลูคากอน เปปไทด์-1 (GLP-1) ที่ออกฤทธิ์ยาวนาน ซึ่งช่วยยืดอายุครึ่งชีวิตของ GLP-1 ตามธรรมชาติผ่านการดัดแปลงโครงสร้าง มันเลียนแบบผลทางสรีรวิทยาของ GLP-1 ส่งเสริมการหลั่งอินซูลินในลักษณะที่ขึ้นกับกลูโคส ยับยั้งการปล่อยกลูคากอน ชะลอการขับถ่ายในกระเพาะอาหาร และเพิ่มความอิ่ม ควบคุมระดับน้ำตาลในเลือดในผู้ป่วยเบาหวานชนิดที่ 2 ได้อย่างมีประสิทธิภาพ ช่วยลดน้ำหนักตัวของผู้ที่เป็นโรคอ้วนหรือมีน้ำหนักเกินได้อย่างมาก และลดความเสี่ยงของการเกิดโรคหลอดเลือดหัวใจ เป็นเปปไทด์ที่มีประโยชน์สองประการในการควบคุมระดับน้ำตาลในเลือด การลดน้ำหนัก และการป้องกันโรคหัวใจและหลอดเลือด
▎ โครงสร้างเซมากลูติด
ที่มา: Pub Chem |
ลำดับ: His-Aib-Glu-Gly-Thr-เพ-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys (แอ๊บ-แอ๊บ-γ-กลู-ออคตาเดแคนไดโออิก)-กลู-เพ-อิล-อะลา-ทีอาร์พี-ลิว-วาล-อาร์ก-ไกล-อาร์ก-ไกล-โอ สูตรโมเลกุล: C 187H 291N 45O59 น้ำหนักโมเลกุล: 4114 กรัม/โมล หมายเลข CAS 910463-68-2 PubChem CID56843331 คำพ้องความหมาย: Rybelsus; โอเซมปิก ; เวโกวี |
▎ การวิจัยเซมากลูติด
ภูมิหลังการวิจัยของ Semaglutid คืออะไร?
การพัฒนา Semaglutid เกิดขึ้นจากการสำรวจผลกระทบทางสรีรวิทยาของ GLP-1 นักวิทยาศาสตร์ได้รับแรงบันดาลใจจาก exendin-4 ในน้ำลายของจิ้งจกเพื่อพัฒนาตัวรับ GLP-1 รุ่นแรก เพื่อดำเนินการตามทางเลือกการรักษาที่ออกฤทธิ์นานขึ้น Semaglutid ได้รับการพัฒนาผ่านการดัดแปลงทางเคมีของสายโซ่เปปไทด์ GLP-1 พร้อมด้วยการเติมสายโซ่กรดไขมันเพื่อยืดอายุครึ่งชีวิต เมื่อการวิจัยดำเนินไป ศักยภาพในการลดน้ำหนักและการป้องกันและรักษาโรคหลอดเลือดหัวใจก็ปรากฏชัดเจนเช่นกัน
กลไกการออกฤทธิ์ของ Semaglutid คืออะไร?
การควบคุมการหลั่งอินซูลินและการหลั่งกลูคากอน:
ในฐานะตัวเอกของตัวรับ GLP-1 (GLP-1 RA) Semaglutid จะกระตุ้นเซลล์ตับอ่อนให้หลั่งอินซูลินในขณะที่ยับยั้งเซลล์αจากการหลั่งกลูคากอน หลังรับประทานอาหาร เมื่อระดับน้ำตาลในเลือดสูงขึ้น เซมากลูไทด์จะจับกับตัวรับ GLP-1 กระตุ้นเส้นทางการส่งสัญญาณขั้นปลายเพื่อกระตุ้นให้เซลล์ β ปล่อยอินซูลิน เพิ่มการดูดซึมและการใช้กลูโคสของร่างกาย และลดระดับน้ำตาลในเลือด โดยการยับยั้งการหลั่งกลูคากอนและลดปริมาณกลูโคสในตับ จะทำให้ระดับน้ำตาลในเลือดคงที่ยิ่งขึ้น ภายใต้สภาวะทางสรีรวิทยาปกติ ร่างกายจะรักษาระดับน้ำตาลในเลือดให้คงที่โดยควบคุมสมดุลระหว่างอินซูลินและกลูคากอน Semaglutid เลียนแบบผลกระทบของ GLP-1 โดยปรับกระบวนการกำกับดูแลนี้ให้เหมาะสม [1,2].

รูปที่ 1 ผลกระทบที่เกี่ยวข้องกับโรคเบาหวานและโรคอ้วนของ GLP-1 [3].
การยับยั้งการสร้างกลูโคสในตับ:
Semaglutid ยับยั้งกระบวนการสร้างกลูโคโนเจเนซิสในตับ การสร้างกลูโคสเป็นวิถีทางที่ตับผลิตกลูโคสในระหว่างช่วงอดอาหารหรืออดอาหาร โดยจะรักษาเสถียรภาพของระดับน้ำตาลในเลือดเมื่อระดับน้ำตาลในเลือดต่ำ อย่างไรก็ตาม ในสภาวะทางพยาธิวิทยา เช่น โรคเบาหวาน การสร้างกลูโคสอาจทำงานมากเกินไป ส่งผลให้ระดับน้ำตาลในเลือดสูงขึ้น Semaglutid ทำหน้าที่ในวิถีการส่งสัญญาณที่เกี่ยวข้องเพื่อลดการแสดงออกหรือการทำงานของเอนไซม์กลูโคโนเจเนซิสที่สำคัญ ซึ่งช่วยลดการผลิตกลูโคสในตับและช่วยในการควบคุมระดับน้ำตาลในเลือด [1].
ผลต่อการเผาผลาญพลังงานและความอยากอาหาร:
Semaglutid มีผลด้านกฎระเบียบต่อการเผาผลาญพลังงานและความอยากอาหาร ช่วยลดการบริโภคพลังงาน โดยอาจออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลางที่ส่งผลต่อศูนย์ควบคุมความอยากอาหาร กระตุ้นให้เกิดความรู้สึกอิ่มและลดการบริโภคอาหาร นอกจากนี้ Semaglutid ยังส่งผลกระทบน้อยที่สุดต่อค่าใช้จ่ายด้านพลังงาน โดยหลักๆ แล้วสามารถบรรลุการควบคุมน้ำหนักผ่านการบริโภคพลังงานที่ลดลง ซึ่งช่วยในการลดน้ำหนักสำหรับผู้ป่วยโรคอ้วน ในการทดลอง ผู้ป่วยที่ใช้ Semaglutid มักรายงานว่ามีความอยากอาหารลดลงและน้ำหนักลดลงตามมา [1,4].
กลไกที่เป็นไปได้ต่อระบบหัวใจและหลอดเลือด: Semaglutid อาจส่งผลดีต่อระบบหัวใจและหลอดเลือดผ่านกลไกหลายประการ ในด้านหนึ่ง สามารถลดระดับน้ำตาลในเลือดและน้ำหนักตัวได้ จึงช่วยลดความเสียหายที่เกิดจากความผิดปกติของระบบเผาผลาญของระบบหัวใจและหลอดเลือด ในทางกลับกัน Semaglutid อาจออกฤทธิ์โดยตรงต่อเนื้อเยื่อหัวใจและหลอดเลือด เช่น โดยการปรับปรุงการทำงานของหลอดเลือด endothelial ลดการตอบสนองการอักเสบและความเครียดจากปฏิกิริยาออกซิเดชั่น รักษาเสถียรภาพของเนื้อเยื่อหลอดเลือด และลดความเสี่ยงของโรคหัวใจและหลอดเลือด การวิจัยของ Cigrovski แสดงให้เห็นว่า Semaglutid สามารถปรับปรุงการทำงานของเซลล์บุผนังหลอดเลือดในการหลั่งไนตริกออกไซด์ เพิ่มการขยายตัวของหลอดเลือด และปกป้องระบบหัวใจและหลอดเลือด [5].
ผลโดยตรงต่อการทำงานของหัวใจ:
การศึกษาเมื่อเร็ว ๆ นี้พบว่าการได้รับ Semaglutid แบบเฉียบพลันสามารถกระตุ้นให้เกิดผลกระทบเชิงบวกต่อ inotropic ที่รุนแรงขึ้นอยู่กับขนาดยาต่อ trabeculae ของหัวใจห้องบนโดยไม่เพิ่มแนวโน้มที่จะเกิดภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ ผลกระทบนี้อาจเกิดจากการเพิ่มการดูดซึม Ca2+ ของ sarcoplasmic reticulum ที่เพิ่มขึ้น การปรับปรุงการทำงานของหัวใจห้องบน และส่งผลเชิงบวกต่อการบรรเทาอาการในผู้ป่วยภาวะหัวใจล้มเหลว ในการทดลองที่เกี่ยวข้อง Atrial trabeculae ที่สัมผัสกับ Semaglutid มีแรงหดตัวเพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญโดยไม่มีภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะเพิ่มขึ้น [6].
Semaglutid มีประโยชน์อย่างไร?
สำหรับโรคเบาหวานประเภท 2:
Semaglutid ใช้ในการรักษาโรคเบาหวานประเภท 2 ไม่ว่าจะฉีดทางปากหรือฉีดใต้ผิวหนัง จะช่วยลดระดับฮีโมโกลบิน A1c (HbA1c) ได้อย่างมีประสิทธิภาพ [1].
สำหรับการรักษาโรคอ้วน:
Semaglutid แสดงให้เห็นถึงประสิทธิภาพที่สำคัญในการรักษาโรคอ้วน การทดลองทางคลินิกระบุว่าผู้ป่วยโรคอ้วนที่รักษาด้วยเซมากลูไทด์จะมีน้ำหนักลดลงอย่างมีนัยสำคัญ ร่วมกับรอบเอวลดลง พารามิเตอร์ความดันโลหิตดีขึ้น ระดับ HbA1c ลดลง และโปรไฟล์ไขมันดีขึ้น (เช่น ลดโคเลสเตอรอลรวม โคเลสเตอรอลไลโปโปรตีนชนิดความหนาแน่นต่ำ และไตรกลีเซอไรด์ และเพิ่มโคเลสเตอรอลไลโปโปรตีนชนิดความหนาแน่นสูง) ผลการลดน้ำหนักของมันเหนือกว่ายาหลอกและยาลดน้ำหนักอื่นๆ ตรงตามมาตรฐานที่กำหนดโดย EMA และ FDA สำหรับยาลดน้ำหนัก และให้ทางเลือกการรักษาใหม่สำหรับผู้ป่วยโรคอ้วน [1,2].
ลดความเสี่ยงของโรคหัวใจและหลอดเลือด:
สำหรับผู้ใหญ่ที่เป็นเบาหวานชนิดที่ 2 และโรคหัวใจ Semaglutid สามารถลดความเสี่ยงของโรคหัวใจและหลอดเลือดได้ การศึกษาต่างๆ เช่น การทดลอง SUSTAIN 6 และ PIONEER 6 แสดงให้เห็นถึงความไม่ด้อยกว่าและความปลอดภัยของ Semaglutid ใต้ผิวหนังและช่องปากในด้านสุขภาพหัวใจและหลอดเลือด และการทดลอง SELECT ยังยืนยันถึงข้อได้เปรียบที่เป็นไปได้ในการปรับปรุงผลลัพธ์ด้านหัวใจและหลอดเลือด ซึ่งช่วยลดความเสี่ยงของการเกิดโรคหลอดเลือดหัวใจ [1].
ผลการป้องกันไต:
ในแบบจำลองเมาส์ของการบาดเจ็บที่ไตขาดเลือดและกลับคืนสู่สภาพเดิม Semaglutid แสดงให้เห็นถึงผลในการป้องกันไต จะช่วยลดระดับของโมเลกุลการอักเสบ เช่น เนื้องอกเนื้อร้ายปัจจัย-α (TNF-α) และตัวรับของมัน, interleukin-6 (IL-6), ลดการผลิตพรอสตาแกลนดิน F8, เพิ่มระดับ PI3K และ AKT ในเนื้อเยื่อไต, และบรรเทาการบาดเจ็บของไต, แนะนำว่า Semaglutid อาจมีศักยภาพในการรักษาโรคไตเฉียบพลัน [7].
บทสรุป
ในฐานะตัวเอกของตัวรับ GLP-1 Semaglutid ควบคุมระดับน้ำตาลในเลือดในผู้ป่วยเบาหวานชนิดที่ 2 ได้อย่างมีประสิทธิภาพ โดยควบคุมการหลั่งอินซูลินและการหลั่งกลูคากอน ยับยั้งการสร้างกลูโคสในตับ และส่งผลต่อการเผาผลาญพลังงานและความอยากอาหาร ขณะเดียวกันก็ช่วยลดน้ำหนักตัวของคนอ้วนลงได้อย่างมาก มีผลในการป้องกันหลอดเลือดหัวใจ ลดความเสี่ยงของโรคหัวใจและหลอดเลือด และปกป้องไต มีผลในการรักษาโรคไตเฉียบพลัน โรคไตจากเบาหวาน และโรคไตอื่นๆ
เกี่ยวกับผู้เขียน
เนื้อหาที่กล่าวมาข้างต้นทั้งหมดได้รับการวิจัย เรียบเรียง และเรียบเรียงโดย Cocer Peptides
ผู้เขียนวารสารวิทยาศาสตร์
Hegner, P. ประจำอยู่ที่มหาวิทยาลัย Regensburg ในประเทศเยอรมนี และมีความสนใจด้านการวิจัยมากมาย ซึ่งรวมถึงระบบหัวใจและหลอดเลือดและหทัยวิทยา โดยเขาจะศึกษากลไกและการรักษาโรคหลอดเลือดหัวใจ ชีวเคมีและอณูชีววิทยา เน้นการเปิดเผยกลไกปฏิกิริยาอณูชีววิทยาและชีวเคมีและกระบวนการกำกับดูแล เภสัชวิทยาและเภสัชศาสตร์ เน้นการพัฒนายาและการประเมินประสิทธิภาพ และระบบทางเดินหายใจตลอดจนอายุรศาสตร์ทั่วไปและอายุรศาสตร์โดยเน้นในการวินิจฉัยและการรักษาโรคระบบทางเดินหายใจและภาวะสุขภาพภายในทั่วไป เขาเป็นนักวิชาการที่ประสบความสำเร็จในด้านการแพทย์หลายสาขา Hegner P มีรายชื่ออยู่ในข้อมูลอ้างอิง [6]
▎ ข้อมูลอ้างอิงที่เกี่ยวข้อง
[1] Oleszczuk R, Kozińska I, Gras-Ozimek J, และคณะ Semaglutid สำหรับการรักษาโรคอ้วน[J] วารสารการศึกษา สุขภาพและการกีฬา, 2022 https://api.semanticscholar.org/CorpusID:245423376
(2) Christou GA, Katsiki N, Blundell J และคณะ Semaglutid เป็นยาต้านโรคอ้วนที่มีแนวโน้ม [J] รีวิวโรคอ้วน 2019,20(6):805-815.DOI:10.1111/obr.12839.
(3) Kurtzhals P, Flindt Kreiner F, Singh Bindra R. บทบาทของการควบคุมน้ำหนักในการจัดการโรคเบาหวานประเภท 2: มุมมองต่อเซมากลูไทด์ [J] การวิจัยโรคเบาหวานและการปฏิบัติทางคลินิก 2023,203.DOI:10.1016/j.diabres.2023.110881
[4] Chao AM, Tronieri JS, Amaro A, และคณะ Semaglutid สำหรับการรักษาโรคอ้วน[J] แนวโน้มเวชศาสตร์หัวใจและหลอดเลือด 2023,33(3):159-166.DOI:10.1016/j.tcm.2021.12.008
[5] Cigrovski BM, Strollo F. ผลลัพธ์ที่สะดุดตาของ Semaglutid[J] วารสารเบาหวานโลก, 2023,14(4):424-434.DOI:10.4239/wjd.v14.i4.424.
(6) Hegner P, Seitz S, Schopka S, และคณะ Semaglutid ปรับปรุงการทำงานของการหดตัวในเอเทรียมของมนุษย์ที่แยกได้ [J] วารสารหัวใจยุโรป, 2024,45(Supplement_1):ehae666-ehae3729.DOI:10.1093/eurheartj/ehae666.3729.
(7) Tiba AT, Qassam H, Hadi NR. Semaglutid ในอาการบาดเจ็บที่ไตขาดเลือดกลับคืนมาในหนู [J] เจเมดไลฟ์ 2023,16(2):317-324.DOI:10.25122/jml-2022-0291.
บทความและข้อมูลผลิตภัณฑ์ทั้งหมดที่มีให้บนเว็บไซต์นี้มีไว้เพื่อการเผยแพร่ข้อมูลและวัตถุประสงค์ทางการศึกษาเท่านั้น
ผลิตภัณฑ์ที่นำเสนอบนเว็บไซต์นี้มีจุดประสงค์เพื่อการวิจัยในหลอดทดลองเท่านั้น การวิจัยนอกร่างกาย (ละติน: *ในแก้ว* หมายถึงเครื่องแก้ว) ดำเนินการนอกร่างกายมนุษย์ ผลิตภัณฑ์เหล่านี้ไม่ใช่เภสัชภัณฑ์ ไม่ได้รับการอนุมัติจากสำนักงานคณะกรรมการอาหารและยาแห่งสหรัฐอเมริกา (FDA) และจะต้องไม่ใช้เพื่อป้องกัน บำบัด หรือรักษาโรคประจำตัว โรค หรือการเจ็บป่วยใดๆ กฎหมายห้ามโดยเด็ดขาดในการแนะนำผลิตภัณฑ์เหล่านี้เข้าสู่ร่างกายมนุษย์หรือสัตว์ในรูปแบบใด ๆ