|
1kits (10Fiole) .
| Mingi: | |
|---|---|
▎ Bolukiluki ya GLP-3
Bolukiluki ya GLP-3 ezali nini?
Obésité ekomi moko ya mikakatano minene ya santé publique na société ya mikolo oyo. Ekoki kobimisa mikakatano mingi ya kolɔngɔnɔ ya nzoto lokola méllitus métabolisme ya lolenge ya mibale, maladi ya motema mpe ya misisa, tansiɔ, dyslipidémie, mpe maladi ya foie mafuta oyo euti na masanga te. Lokola motángo ya bato oyo bazali minene mingi ezali se kobakisama, mposa ya nokinoki ezali kozwa bankisi ya sika oyo ekoki kotambwisa malamu kilo ya nzoto mpe kobongisa makambo ya kolɔngɔnɔ ya nzoto [1] . Atako ba interventions ya mode de vie, lokola augmentation ya activité physique mpe contrôle alimentaire, ezali ba mesures ya moboko mpo na mnagement ya poids, ezali très difficile mpo na ba malades mingi ya mikóló oyo bazali obese ko garder perte ya poids ya tango molayi.
GLP-3, lokola agoniste ya sika ya récepteur triple, ekoki kosala na récepteur peptide-1 oyo ekokani na glucagone (
GLP-1R), récepteur polypeptidique insulinotrope dépendant ya glucose (GIPR), mpe récepteur ya glucagone (GCGR). Mecanisme oyo ya action multi-récepteur epesaka yango ba avantages ya minene na domaine ya perte ya poids. Soki tokokanisi yango na bankisi oyo ekitisaka kilo oyo esalaka kaka na récepteur moko, GLP-3 ekoki kobongola malamu ndenge oyo nzoto esalaka [1] . GLP-3 ekitisaka kilo na ndenge ebongisi ba récepteurs hormones ebele, emonisaka kaka te efficacité ya kokamwa, kasi ezali mpe na ba effets secondaires ya gastro-intestinal relativement léger. En plus, lokola agoniste triple récepteur, GLP-3 ezali na effet ya perte ya poids ya makasi mingi mpe na gamme ya ba populations applicables ya monene soki tokokanisi yango na ba kisi misusu ya sika ya ko perdre poids.
GLP-3 ezali nini?
GLP-3 ezali agoniste ya récepteur ya sika oyo esalaka lokola glucagone (GLP-1). Ezali modifié mpe optimisé sur la base ya structure ya GLP-1 naturelle, mpe ekoki spécifiquement ko lier mpe ko activer récepteur GLP-1, ko exercer ba fonctions physiologiques oyo ekokani na oyo ya GLP-1 naturelle, lokola ko promouvoir sécrétion ya insuline, ko inhiber sécrétion ya glucagone, ko retarder vide gastrique, ko réduire appétit, etc. Ezali na ba prospects ya application ya large na traitement ya métabolisme mpe gestion ya poids.
Mecanisme ya action ya GLP-3 ezali nini?
Mecanisme ya action ya GLP-3 ewutaka na ba effets agonistes na yango na ba récepteurs ebele. Ya liboso, effet agoniste na yango na récepteur peptide-1 oyo ezali lokola glucagon (GLP-1R) ekoki komatisaka sécrétion ya insuline, kopekisa sécrétion ya glucagon, kokitisa niveau ya glucose na makila, mpe na tango moko kozongisa sima vide ya estomac, komatisaka satieté, mpe kokitisa kolya bilei [2] . Ya mibale, effet agoniste na yango na récepteur polypeptidique insulinotrope dépendant ya glucose (GIPR) ekoki ko promouvoir sécrétion ya insuline, ko améliorer utilisation ya glucose, mpe ko affecter métabolisme ya mafuta, kopekisa lipolyse mpe ko promouvoir synthèse ya mafuta [2] . Lisusu, effet agoniste ya GLP-3 na récepteur ya glucagone (GCGR) mbala mingi elendisaka glycogénolyse mpe gluconeogénèse na foie, ematisaka niveau ya glucose na makila. Kasi, na se ya action ya GLP-3, effet oyo ya kotombola glucose e compensé na ba effets ya ba récepteurs mibale misusu, tout en promouvoir lipolyse mpe ekitisaka accumulation ya mafuta [2] . Mode oyo ya action multi-cibles ekoki kozala malamu mingi na traitement ya obesité koleka ba agonistes ya récepteur unique.
Na ko activaka mbala moko ba récepteurs misato wana, GLP-3 ekoki kosala ba effets régulateurs métaboliques ndenge na ndenge mpe kobimisa ba effets thérapeutiques na obesité mpe ba maladies oyo etali yango. Na oyo etali kobongola niveau ya glucose na makila, lokola activation ya GLP-1R mpe GIPR elendisaka sécrétion ya insuline mpe epekisaka sécrétion ya glucagon, mpe activation ya GCGR e compensé na ba effets ya ba récepteurs mibale mosusu, GLP-3 ekoki ko réguler malamu niveau ya glucose na makila, oyo ezali na signification monene mpo na traitement ya métabolisme mellitus ya type 2 [1, 2] . Na oyo etali kokitisa accumulation ya mafuta, activation ya GCGR e promouvoir lipolyse mpe ekitisaka accumulation ya mafuta, alors que activation ya GLP-1R ematisaka satieté mpe ekitisaka ingérence ya biloko ya kolia, ekitisaka lisusu synthèse ya mafuta [1] . Longola yango, GLP-3 ezali mpe na bopusi ya kobongisa maladi ya foie mafuta oyo ezali na masanga te. Ekoki kokitisa mafuta oyo ezali na foie mpe kobongisa mosala ya foie.
HbA1c, kilo ya nzoto, tansiɔ, mpe lipide Ba données ezali ba moyennes ya carré moke (na ba barres ya erreur oyo ezali kolakisa ba SE) oyo euti na ensemble ya analyse ya efficacité, longola se soki elobami ndenge mosusu.
Liziba:PubMed [4] Ezali na ntina mingi.
Na makambo nini GLP-3 elakisaka ba effets na yango?
GLP-3 elakisaka ba effets ya significatifs na ba aspects ebele
Effet significatif ya perte ya poids : GLP-3 elakisaki effets ya perte ya poids ya significatif na ba études cliniques ebele. Ndakisa, na boyekoli ya kliniki oyo esalemaki na mikóló 338 (Jastreboff AMM, 2023), ba maladi oyo bazwaki lisalisi na ba dose ekeseni ya GLP-3 bazwaki bokiti ya kilo mingi na poso 48. Kati na bango, ba maladi oyo bazalaki na groupe ya dose ya 12mg ba perdre 24,2% ya kilo ya nzoto na bango, mpe proportion monene ya ba malades bazuaki perte ya poids na ba degrés ekeseni. Na ndakisa, kati na ba maladi oyo bazwaki ba dose ya 4mg, 8mg, mpe 12mg, 92%, 100%, mpe 100% ya ba maladi, respectivement, ba perdre 5% to koleka ya kilo ya nzoto na bango. Na boyekoli mosusu [3] , ba études mibale contrôlées randomisées oyo esangisi ba maladi 353 oyo bazalaki na métabolisme mellitus ya type 2 elakisaki ete soki tokokanisi yango na placebo, GLP-3 ekokaki kokitisa makasi kilo ya nzoto ya ba maladi na 11,89kg, mpe lisusu kokitisa hémoglobine glycé (HbA1C). En plus, na ba épreuves ya ba malades adultes oyo bazalaki na obesité sans métabolisme, GLP-3 esalaki perte ya poids ya 24,2% na ba malades, mpe 83% ya ba malades ba perdre 15% to koleka ya kilo ya nzoto na bango na poso 48. Ba résultats oyo ezo lakisa que GLP-3 eza na potentiel munene na perte ya poids.
Traitement ya métabolisme mellitus ya type 2 : GLP-3 elakisaka pe mua potentiel na traitement ya métabolisme mellitus ya type 2. Na ba études cliniques mosusu, GLP-3 emonisaki kokitisa ya hémoglobine glycé (HbA1c) mpe kokita ya kilo oyo etali dose. Na ndakisa, na boyekoli moko, epai ya bato ya maladi oyo bazalaki na métabolisme mellitus ya lolenge ya mibale, GLP-3 emonisaki bopusi monene ya kopekisa glucose na makila. Soki tokokanisi yango na placebo, hémoglobine glycé ekiti na 1,64% [3] . En plus, na étude randomisée, double aveugle, placebo na phase 2 ya groupe parallèle contrôlé par active, ba modèles ya ba nyama oyo ezalaki na méllitus métabolisme ya type 2, sima ya kozua traitement ya GLP-3, elakisaki ba diminution ya makasi ya niveau ya hémoglobine glycé, mpe kilo ya nzoto na bango ekiti pe na ndenge oyo etali dose [4] . Yango ekoki kozala mpo na bopusi monene ya nkisi yango likoló na GLP-1, GCGR, mpe GIPR, oyo ebongisaka métabolisme ya glucose mpe bokatikati ya nguya.
Kobongisa makambo ya likama ya motema mpe ya misisa: GLP-3 ekoki kaka te kokitisa kilo ya nzoto kasi mpe kobongisa makambo ya likama ya motema mpe ya misisa, na ndakisa profil ya lipide na sérum mpe nivo ya hémoglobine glycé. Yango ezali kolakisa boyokani ya penepene ya physiologie pathophysiologique kati na obesité mpe bokono ya motema mpe ya misisa, mpe GLP-3 ekoki kobongisa bokolongono ya motema mpe misisa ya ba maladi ya obese na nzela ya banzela ebele. Na ndakisa, kokitisa nivo ya non-HDL-C, apoB, mpe LDLP ekoki kokitisa likama ya atherosclérose; kokitisa niveau ya hémoglobine glycé ekoki kobongisa contrôle ya glucose na makila na ba malades oyo bazali na métabolisme, na yango ko réduire risque ya ba complications cardiovasculaires [3, 5, 6]..
Traitement ya maladie ya foie gras non alcoolique (NAFLD): GLP-3 ezali peptide agoniste ya récepteur triple ya sika oyo etali récepteur ya glucagon (GCGR), récepteur polypeptide insulinotrope dépendant ya glucose (GIPR), mpe récepteur peptide-1 oyo ezali lokola glucagone (GLP-1R). Bolukiluki emonisi ete GLP-3 ezali na likoki ya kosalisa maladi ya foie ya mafuta oyo ezali na masanga te. Na boyekoli moko, essai randomisé, double aveugle, contrôlé na placebo esalemaki na boumeli ya poso 48 na ba participants oyo bazalaki na bokono ya foie gras associée na dysfonctionnement métabolique mpe teneur ya mafuta ya foie ya ≥10%. Ba résultats elakisaki que na 24 semaines, ba changements relatives moyennes ya mafuta ya foie à partir ya base na ba participants oyo ba traité na ba doses différentes ya GLP-3 (1mg, 4mg, 8mg, na 12mg) ezalaki -42,9%, -57,0%, -81,4%, na -82,4%, respectivement, alors que oyo na groupe ya placebo ezalaki +0,3% [7] . Yango emonisi ete GLP-3 ekoki kozala na bopusi monene ya lisalisi mpo na maladi ya foie mafuta oyo ezali na masanga te.
Mpo na kosukisa, lokola agoniste triple récepteur ya sika, GLP-3 elakisaka makoki monene na kosalisa obesité mpe bokono oyo etali yango. Ekoki kobongola métabolisme ya moto uta na ba dimensions ebele na ko activer récepteur ya glucagone, récepteur polypeptide insulinotrope dépendant ya glucose, mpe récepteur peptide-1 oyo ezali lokola glucagone, kobongisa contrôle ya glucose na makila, kokitisa kilo ya nzoto, mpe ko régler métabolisme ya lipide. Kobima ya GLP-3 ememi ba options ya sika ya traitement mpo na ba malades oyo bazali na obesité, métabolisme mellitus ya type 2, etc. Esengelaki kobuka ba limitations ya ba kisi ya bonkoko ya agoniste ya récepteur unique, kopesa arme ya makasi mingi mpo na ko résoudre ba problèmes oyo ezali se komata grave ya obesité mpe ba maladies métaboliques, ko promouvoir développement mosusu ya ba domaines médicaux oyo etali yango, kobongisa qualité ya vie ya ba malades, mpe kokitisa ba médicaux socials mokumba.
Na ntina na Mokomi
Ba matériels oyo tolobeli likolo nionso esalemi bolukiluki, ebongolamaki mpe esangisi na Cocer Peptides.
Mokomi ya Journal ya siansi
Rosenstock J azali nganga mayele oyo azali na bopusi mingi na makambo ya monganga, azali kosala elongo na bibongiseli lokola Centre médical ya University of Texas Southwestern mpe University of Texas Dallas. Asalaka mpe bolukiluki na ba centres lokola Centre VIGOR canadien mpe Veloc Clin Res Ctr Med City.
Bolukiluki na ye etali endocrinologie mpe métabolisme, système cardiovasculaire mpe cardiologie, pharmacologie, mpe médecine expérimentale, na kotalela mingimingi métabolisme, obesité, mpe ba traitements oyo etali yango mpe bokeli bankisi. J Rosenstock azwi elonga monene na monganga ya kliniki, azwaki nkombo ya Moluki oyo azali na nkombo mingi kobanda 2017 kino 2024. Yango ezali komonisa bopusi monene mpe bondimi ya monene ya mosala na ye. Na nzela ya boyokani na ba institutions ya recherche ebele, alongi kobongola ba résultats ya base ya recherche na ba applications cliniques, kopesa litomba na ba malades oyo bazali na ba maladies métaboliques mpe cardiovasculaires mpe ko avancé science médicale. Rosenstock J azali na liste na référence ya citation [4].
