Semaglutid (GLP-1) 20mg

▎ Muundo wa GLP-1

▎ Utafiti wa GLP-1

Asili ya utafiti wa GLP-1 ni nini?

Ukuzaji wa GLP-1 ulitokana na uchunguzi wa athari za kisaikolojia za GLP-1. Wanasayansi walitiwa moyo na exendin-4 katika mate ya mjusi ili kukuza agonisti ya kipokezi ya GLP-1 ya kizazi cha kwanza. Ili kufuata chaguo la matibabu ya muda mrefu, GLP-1 ilitengenezwa kupitia urekebishaji wa kemikali wa mnyororo wa peptidi wa GLP-1, na kuongezwa kwa minyororo ya asidi ya mafuta ili kupanua nusu ya maisha yake. Utafiti ulipoendelea, uwezo wake katika kupunguza uzito na kuzuia magonjwa ya moyo na mishipa na matibabu pia ulionekana dhahiri.

Je! ni utaratibu gani wa utekelezaji wa GLP-1?

Udhibiti wa usiri wa insulini na glucagon: 

Kama kipokezi cha GLP-1 (GLP-1 RA), GLP-1 huchochea seli za kongosho kutoa insulini huku ikizuia seli za α kutoa glucagon. Baada ya kula, viwango vya glukosi kwenye damu vinapopanda, GLP-1 hujifunga kwenye vipokezi vya GLP-1, na kuamilisha njia za kuashiria chini ya mkondo ili kuamsha seli za beta kutoa insulini, kuimarisha uchukuaji na utumiaji wa glukosi, na kupunguza viwango vya sukari kwenye damu. Kwa kuzuia usiri wa glucagon na kupunguza pato la glukosi kwenye ini, inaimarisha zaidi viwango vya sukari ya damu. Chini ya hali ya kawaida ya kisaikolojia, mwili hudumisha viwango vya sukari kwenye damu kwa kudhibiti usawa kati ya insulini na glucagon. GLP-1 inaiga athari za GLP-1, kuboresha mchakato huu wa udhibiti ^[1,2].

Mchoro 1 Madhara yanayohusiana na kisukari na unene wa kupindukia ya GLP-1 ^[3].

Uzuiaji wa gluconeogenesis ya ini: 

GLP-1 inazuia mchakato wa glukoneojenesi ya ini. Gluconeogenesis ni njia ambayo ini hutoa glukosi wakati wa mfungo au hali ya njaa, kudumisha utulivu wa sukari ya damu wakati viwango vya sukari ya damu viko chini. Walakini, katika hali ya ugonjwa kama vile ugonjwa wa kisukari, glukoneojenesi inaweza kuwa hai kupita kiasi, na kusababisha kuongezeka kwa viwango vya sukari kwenye damu. GLP-1 hufanya kazi kwenye njia zinazofaa za kuashiria ili kupunguza usemi au shughuli ya vimeng'enya muhimu vya glukoneojenesi, na hivyo kupunguza uzalishaji wa glukosi kwenye ini na kusaidia katika udhibiti wa glukosi kwenye damu ^[1].

Athari kwa ugonjwa wa sukari na hamu ya kula: 

GLP-1 ina athari za udhibiti juu ya nishati ya kisukari na hamu ya kula. Inapunguza ulaji wa nishati, ikiwezekana kwa kutenda kwenye mfumo mkuu wa neva ili kuathiri vituo vya udhibiti wa hamu ya kula, kuibua hisia ya ukamilifu na kupunguza ulaji wa chakula. Zaidi ya hayo, GLP-1 ina athari ndogo juu ya matumizi ya nishati, hasa kufikia udhibiti wa uzito kupitia ulaji mdogo wa nishati, ambayo husaidia kupunguza uzito kwa wagonjwa wa feta. Katika majaribio, wagonjwa wanaotumia GLP-1 mara nyingi waliripoti kupungua kwa hamu ya kula na kupoteza uzito baadae ^[1,4].

Taratibu zinazowezekana za utendaji kwenye mfumo wa moyo na mishipa: GLP-1 inaweza kuwa na athari ya faida kwenye mfumo wa moyo na mishipa kupitia njia nyingi. Kwa upande mmoja, inaweza kupunguza sukari ya damu na uzito wa mwili, na hivyo kupunguza uharibifu unaosababishwa na shida ya kimetaboliki kwenye mfumo wa moyo na mishipa. Kwa upande mwingine, GLP-1 inaweza kuchukua hatua moja kwa moja kwenye tishu za moyo na mishipa, kama vile kuboresha utendakazi wa mwisho wa mishipa, kupunguza majibu ya uchochezi na mkazo wa oksidi, kuleta utulivu wa alama za atherosclerotic, na kupunguza hatari ya magonjwa ya moyo na mishipa. Utafiti wa Cigrovsky unaonyesha kuwa GLP-1 inaweza kuboresha utendakazi wa seli za endothelial za mishipa katika kutoa oksidi ya nitriki, kuongeza vasodilation, na kulinda mfumo wa moyo na mishipa ^[5].

Athari za moja kwa moja kwenye kazi ya moyo: 

Uchunguzi wa hivi karibuni umegundua kuwa mfiduo wa papo hapo kwa GLP-1 unaweza kusababisha athari chanya ya inotropiki inayotegemea kipimo kwenye trabecula ya atiria ya binadamu bila kuongeza mwelekeo wa arrhythmias. Athari hii inaweza kutokana na kuongezeka kwa uchukuaji upya wa sarcoplasmic retikulamu Ca2+, kuboresha utendakazi wa atiria, na huwa na athari chanya kwa kupunguza dalili kwa wagonjwa wa kushindwa kwa moyo. Katika majaribio yanayohusiana, trabeculae ya atiria iliyoathiriwa na GLP-1 ilionyesha nguvu ya unyweshaji iliyoimarishwa kwa kiasi kikubwa bila kuongezeka kwa arrhythmias ^[6].

Je, matumizi ya GLP-1 ni yapi?

Kwa ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2: 

GLP-1 hutumiwa kutibu ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2. Iwe inasimamiwa kwa mdomo au kupitia sindano ya chini ya ngozi, inapunguza viwango vya hemoglobin A1c (HbA1c) kwa ufanisi ^[1].

Kwa matibabu ya fetma: 

GLP-1 inaonyesha ufanisi mkubwa katika matibabu ya fetma. Majaribio ya kimatibabu yanaonyesha kuwa wagonjwa wanene wanaotibiwa na GLP-1 hupoteza uzito kwa kiasi kikubwa, ikifuatana na kupunguzwa kwa mzunguko wa kiuno, uboreshaji wa vigezo vya shinikizo la damu, kupungua kwa viwango vya HbA1c, na uboreshaji wa maelezo ya lipid (kwa mfano, kupungua kwa jumla ya kolesteroli, kolesteroli ya chini-wiani wa lipoprotein, na triglycerides, na kuongezeka kwa lipoprotein za juu-wiani). Madhara yake ya kupunguza uzito ni bora kuliko yale ya placebos na dawa zingine za kupunguza uzito, yanakidhi viwango vilivyowekwa na EMA na FDA kwa dawa za kupunguza uzito, na kutoa chaguo mpya la matibabu kwa wagonjwa wanene ^[1,2].

Kupunguza hatari ya ugonjwa wa moyo na mishipa: 

Kwa watu wazima walio na ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2 na ugonjwa wa moyo unaojulikana, GLP-1 inaweza kupunguza hatari ya ugonjwa wa moyo na mishipa. Masomo kama vile majaribio ya SUSTAIN 6 na PIONEER 6 yalionyesha kutokuwa duni na usalama wa GLP-1 chini ya ngozi na mdomo katika afya ya moyo na mishipa, na jaribio la SELECT lilithibitisha zaidi faida zake katika kuboresha matokeo ya moyo na mishipa, na kusaidia kupunguza hatari ya matukio ya moyo na mishipa ^[1].

Athari za kinga ya figo: 

Katika mfano wa panya wa jeraha la figo la ischemia-reperfusion, GLP-1 ilionyesha athari za kinga ya figo. Inapunguza viwango vya molekuli za uchochezi kama vile tumor necrosis factor-α (TNF-α) na kipokezi chake, interleukin-6 (IL-6), hupunguza uzalishaji wa prostaglandini F8, huongeza viwango vya PI3K na AKT katika tishu za figo, na kupunguza jeraha la figo, na kupendekeza kuwa GLP-1 inaweza kuwa na uwezekano wa matibabu kwa jeraha la papo hapo la figo ^[7].

Hitimisho

Kama kipokezi cha GLP-1, GLP-1 inadhibiti kwa ufanisi viwango vya sukari ya damu kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2 kwa kudhibiti usiri wa insulini na glucagon, kuzuia glukoneojenesisi ya ini, na kuathiri ugonjwa wa sukari na hamu ya kula, huku ikipunguza kwa kiasi kikubwa uzito wa mwili kwa watu wanene. Inayo athari ya kinga ya moyo na mishipa, inapunguza hatari ya ugonjwa wa moyo na mishipa, na inalinda figo. Ina athari ya matibabu kwa jeraha la papo hapo la figo, nephropathy ya kisukari, na magonjwa mengine ya figo.

Kuhusu Mwandishi

Nyenzo zilizotajwa hapo juu zote zimefanyiwa utafiti, kuhaririwa na kukusanywa na Cocer Peptides.

Mwandishi wa Jarida la Sayansi

Hegner, P. ana makao yake katika Chuo Kikuu cha Regensburg nchini Ujerumani na ana mambo mengi ya utafiti. Hizi ni pamoja na mfumo wa moyo na mishipa na moyo, ambapo anachunguza taratibu na matibabu ya magonjwa ya moyo na mishipa; biokemia na biolojia ya molekuli, inayozingatia kufichua mifumo ya athari ya kibayolojia na biokemikali ya molekuli na michakato ya udhibiti; pharmacology na maduka ya dawa, kusisitiza maendeleo ya madawa ya kulevya na tathmini ya ufanisi; na mfumo wa kupumua pamoja na dawa ya jumla na ya ndani, kuzingatia uchunguzi na matibabu ya magonjwa ya kupumua na hali ya kawaida ya matibabu ya ndani. Yeye ni msomi mwenye mafanikio katika nyanja nyingi za dawa. Hegner P ameorodheshwa katika marejeleo ya dondoo [6].

▎ Manukuu Husika

[1] Oleszczuk R, Kozińska I, Gras-Ozimek J, et al. GLP-1 kwa matibabu ya fetma[J]. Jarida la Elimu, Afya na Michezo, 2022. https://api.semanticscholar.org/CorpusID:245423376.

[2] Christou GA, Katsiki N, Blundell J, et al. GLP-1 kama dawa ya kuzuia unene kupita kiasi[J]. Ukaguzi wa Kunenepa, 2019,20(6):805-815.DOI:10.1111/obr.12839.

[3] Kurtzhals P, Flindt Kreiner F, Singh Bindra R. Jukumu la udhibiti wa uzito katika udhibiti wa kisukari cha aina ya 2: Mitazamo kuhusu GLP-1[J]. Utafiti wa kisukari na Mazoezi ya Kliniki, 2023,203.DOI:10.1016/j.diabres.2023.110881.

[4] Chao AM, Tronieri JS, Amaro A, et al. GLP-1 kwa matibabu ya fetma[J]. Mitindo ya Tiba ya Moyo na Mishipa, 2023,33(3):159-166.DOI:10.1016/j.tcm.2021.12.008.

[5] Cigrovsky BM, Strollo F. GLP-1-matokeo ya kuvutia macho[J]. Jarida la Dunia la kisukari, 2023,14(4):424-434.DOI:10.4239/wjd.v14.i4.424.

[6] Hegner P, Seitz S, Schopka S, et al. GLP-1 huboresha utendaji kazi wa contractile katika atiria ya binadamu iliyotengwa[J]. European Heart Journal, 2024,45(Supplement_1):ehae666-ehae3729.DOI:10.1093/eurheartj/ehae666.3729.

[7] Tiba AT, Qassam H, Hadi N R. GLP-1 katika jeraha la figo la iskemia-reperfusion katika panya[J]. J Med Life, 2023,16(2):317-324.DOI:10.25122/jml-2022-0291.

MAKALA NA TAARIFA ZOTE ZA BIDHAA ZINAZOTOLEWA KWENYE TOVUTI HII NI KWA AJILI YA KUSAMBAZA HABARI NA MAKUSUDI YA ELIMU PEKEE.  

Bidhaa zinazotolewa kwenye tovuti hii zimekusudiwa kwa ajili ya utafiti wa vitro pekee. Utafiti wa in vitro (Kilatini: *in glass*, maana yake katika vyombo vya kioo) unafanywa nje ya mwili wa binadamu. Bidhaa hizi si za dawa, hazijaidhinishwa na Mamlaka ya Chakula na Dawa ya Marekani (FDA), na hazipaswi kutumiwa kuzuia, kutibu au kuponya hali yoyote ya matibabu, ugonjwa au maradhi. Ni marufuku kabisa na sheria kuingiza bidhaa hizi katika mwili wa binadamu au wanyama kwa namna yoyote.