Семакс 10 мг

▎ Структура Semax

▎ Semax Research

Що таке Семакс?

Семакс є синтетичним пептидним з'єднанням і відноситься до різновиду ноотропів. Його основним компонентом є аналог тиреотропін-рилізинг гормону (ТРГ), поєднаний з іншими амінокислотами (такими як валін і лейцин). Семакс може покращити когнітивні функції шляхом регулювання нейромедіаторів (таких як дофамін і норадреналін) у центральній нервовій системі, зокрема покращуючи пам’ять, увагу та здатність до навчання.

Який досвід дослідження Semax?

Розробка на основі фрагментів АКТГ: 

Семакс складається з фрагмента АКТГ (4-7) і трипептиду Pro-Gly-Pro (PGP). АКТГ, а саме адренокортикотропний гормон, є гормоном, який виділяється передньою долею гіпофіза і відіграє важливу роль у регуляції функції кори надниркових залоз. Дослідники проаналізували структуру АКТГ, виділили з нього специфічний фрагмент (4-7) і поєднали його з трипептидом PGP для синтезу семаксу. Цей метод синтезу дозволяє Семаксу зберегти частину активності АКТГ, а також мати унікальні біологічні характеристики ^[1].

Дослідження методів лікування епілепсії: 

Епілепсія - це порушення функції мозку, що характеризується аномальною деполяризацією нейронів. Судоми є основним симптомом епілепсії, зазвичай викликаної травмою головного мозку. Хоча сучасні препарати для лікування епілепсії мають певний ефект, вони також мають певний негативний вплив на здоров’я. У цій ситуації дослідники почали шукати нові методи лікування. Як нейропептид, пептид Semax діє безпосередньо на центральну нервову систему і не має гормональної активності, тому він не спричинить негативного впливу на здоров’я. Це відкриває нові можливості для лікування епілепсії ^[2].

Лікування ішемічного інсульту: 

Ішемічний інсульт є серйозним захворюванням, і через його високу захворюваність і високий рівень інвалідності він завжди був у центрі медичних досліджень. Пептид Семакс, завдяки його нейропротекторній та імуномодулюючій дії, застосовується для лікування ішемічного інсульту. Дослідження показали, що семакс може пригнічувати експресію генів запалення та активувати експресію генів нейромедіаторів, таким чином надаючи нейропротекторні ефекти на транскрипційному та білковому рівнях ^{[3, 4]}.

Новий напрямок лікування депресії: 

Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) зазвичай використовуються для лікування депресії під час вагітності, але СІЗЗС можуть проникати через плаценту та впливати на дозрівання мозку плода. Як синтетичний аналог АКТГ (4-10), Семакс має очевидну ноотропну та нейропротекторну дію. Дослідження виявили, що семакс може зменшити поведінкові та нейрохімічні зміни у щурів, спричинені раннім впливом флувоксаміну, що є новою ідеєю для лікування депресії ^[5].

Переваги пептидних речовин: 

Семакс – синтетична пептидна речовина з унікальним механізмом дії. Він може впливати безпосередньо на центральну нервову систему, синтезувати деякі білки в мозку та виявляти антиоксидантну дію. Наприклад, на щурячій моделі епілепсії пептид Semax може знижувати рівень MDA і синтезувати три білки, які не синтезуються у епілептичних щурів ^[2].

Як регуляторний пептид, історію досліджень Semax можна простежити дуже давно. Дослідження показали, що Семакс має перспективи застосування при розладах пам’яті, зниженні працездатності розумової праці, постковідному синдромі, крім соматоформних і психосоматичних захворювань ^[6].

Аналіз змін рівня білків pJNK та pCREB під час ішемії та лікування семаксом у підкіркових структурах та лобно-тім’яній корі щурів через 24 години після tMCAO.

Джерело: PubMed ^[4]

Як механізм дії семаксу при лікуванні епілепсії конкретно впливає на роботу мозку?

Антиоксидантний ефект

Семакс має антиоксидантні властивості. Епілепсія зазвичай призводить до збільшення окислювального стресу в мозку, і Семакс може зменшити пошкодження мозку, викликане окислювальним стресом. Окислювальний стрес вироблятиме надмірну кількість активних форм кисню, таких як малоновий діальдегід (MDA). Дослідження показали, що семакс може знизити рівень МДА в мозку щурів з епілепсією до 40,46% ^[2] . Знижуючи рівень MDA, Semax може полегшити пошкодження нейронів, викликане окислювальним стресом, захищаючи таким чином функцію мозку.

Синтез білків мозку

Семакс може синтезувати деякі білки в мозку. У дослідженні епілептичних щурів після лікування семаксом було синтезовано три білки, які не синтезувалися у епілептичних щурів. Молекулярні маси цих білків становлять 93,54 кДа, 66,76 кДа та 59,66 кДа ^[2] . Вони можуть відігравати важливу роль у підтримці нормальної функції мозку та відновленні пошкоджених нейронів.

Вплив на мережу нейронів мозку

Завдяки дослідженням функціональної магнітно-резонансної томографії у стані спокою (FMRI у стані спокою) було виявлено, що семакс впливає на мережу нейронів мозку. У дослідженні здорових добровольців порівняно з контрольною групою в групі семаксу було виявлено більший об’єм рострального (проміжна передня кора) субкомпонента мережі стандартного режиму ^[7] . Це вказує на те, що Семакс може покращити роботу мозку, регулюючи зв’язки та діяльність мережі нейронів мозку.

Коли Semax щодня вводили щурам, схильним до аудіогенних судом, з 7-го по 11-й день життя, було виявлено, що картина аудіогенних нападів у щурів змінювалася, коли їм виповнився 1 місяць, і обидва препарати могли посилювати нейрогенез у зубчастій звивині гіпокампа. Нейрогенез може бути пов’язаний із функціями навчання, пам’яті та відновлення мозку, а семакс може покращити функцію мозку, сприяючи нейрогенезу.

Коли Семакс вводили п'яти інбредним лініям мишей новонароджених (з 2-го по 7-й день життя), він значно знизив сприйнятливість до судом лише у 1-місячних мишей DBA / 2J ^[8] . Це також вказує на те, що Семакс може впливати на функцію мозку через певний механізм і зменшувати сприйнятливість до епілепсії.

Відсутність гормональної активності

Семакс — це нейропептид, який діє безпосередньо на центральну нервову систему і не має гормональної активності, тому не спричинить негативного впливу на здоров’я (Puspita R, 2018). Це дає Семаксу певні переваги при лікуванні епілепсії, уникаючи можливих побічних ефектів традиційних протиепілептичних препаратів.

Який конкретний механізм, за допомогою якого Семакс регулює імунну функцію?

Посилення сигнальних шляхів, пов’язаних з імунною відповіддю: 

Семакс може посилити сигнальний шлях презентації антигену. Презентація антигену є ключовим процесом імунної системи для розпізнавання та обробки чужорідних антигенів. Покращуючи цей сигнальний шлях, Семакс може сприяти розпізнаванню та відповіді імунної системи на сторонні речовини, такі як патогени ^[1] . Крім того, Семакс також може посилити вплив ішемії на сигнальний шлях інтерферону. Інтерферон відіграє важливу регуляторну роль в імунній відповіді, включаючи противірусну, протипухлинну, а також регулює активність імунних клітин. Посилення Семаксом сигнального шляху інтерферону сприяє покращенню загальної активності імунної системи ^[1].

Впливають на процес синтезу імуноглобулінів: 

Семакс значно підвищує експресію генів, що кодують важкі ланцюги імуноглобулінів. Імуноглобуліни відіграють ключову роль у гуморальному імунітеті та можуть специфічно зв’язуватися з антигенами, таким чином усуваючи сторонні речовини, такі як патогени. Семакс сприяє синтезу імуноглобулінів, що сприяє посиленню гуморальної імунної функції організму ^[1].

Регуляція діяльності імунних клітин: 

Семакс має великий вплив на гени, що кодують цитокіни, реакції на стрес і рибосомальні білки. Цитокіни відіграють важливу роль в імуномодуляції та можуть регулювати проліферацію, диференціювання та активність імунних клітин. Семакс регулює активність імунних клітин, впливаючи на експресію цих генів, тим самим регулюючи імунну функцію ^[1].

Яке застосування Seamx?

Лікування епілепсії

Вплив на нейрони: 

Епілепсія - це порушення функції мозку, що характеризується аномальною деполяризацією нейронів. Семакс пептид - це нейропептид, який діє безпосередньо на центральну нервову систему і не містить гормональної активності, тому не матиме негативного впливу на здоров'я. Семакс може знижувати рівень МДА в мозку щурів з епілепсією. MDA є показником перекисного окислення ліпідів, а високі рівні MDA пов’язані з окислювальним стресом і пошкодженням клітин. Семакс може знизити рівень МДА в мозку щурів з епілепсією до 40,46% ^[9].

Синтез білків: 

Семакс також може синтезувати деякі білки в мозку епілептичних щурів. Дослідження показали, що семакс може синтезувати три білки, які спочатку не були синтезовані в мозку епілептичних щурів, і молекулярні маси цих білків становлять 93,54 кДа, 66,76 кДа і 59,66 кДа відповідно ^[9].

Лікування ішемічного інсульту

Посилення транскрипції нейротрофіну: 

Семакс (MET-GLU - амінокислота - фенілаланін - пролін - гліцин - пролін) пептид - синтетичне похідне меланокортину, що використовується для лікування ішемічного інсульту. Дослідження показали, що семакс може посилювати транскрипцію нейротрофінів та їх рецепторів і модулювати експресію генів, які беруть участь в імунній відповіді. Аналіз секвенування повногеномної РНК показує, що в моделі транзиторної оклюзії середньої церебральної артерії (tMCAO) у щурів Semax пригнічує експресію генів запалення та активує експресію генів нейромедіаторів ^[4].

Регулювання експресії ключових білків: 

Через 24 години після tMCAO спостерігалося посилення активного CREB у підкіркових структурах, включаючи вогнище ішемічного ураження; MMP-9 і c-fos були знижені в прилеглій лобно-тім'яній корі; під дією семаксу активна JNK також була знижена в цих двох тканинах. Пригнічення та відновлення активації процесів запалення та загибелі клітин може сприяти нейропротекторному ефекту семаксу на транскрипційному та білковому рівнях ^[4].

Зняття гострого стресу

Зменшення болю: 

У моделі гострого стресу Семакс має певний вплив на поведінку та больову чутливість щурів. У моделях стресу неминучого переривчастого удару стопи та примусового плавання в холодній воді як Semax, так і антагоніст опіоїдних рецепторів налоксон можуть послабити спричинену стресом аналгезію (SIA) у моделі стресу неминучого удару стопи, але не впливають на поріг болю в моделі стресу примусового плавання в холодній воді ^[10].

Не впливає на зміни поведінки: 

І семакс, і налоксон не впливають на поведінку щурів у наведених вище моделях гострого стресу ^[10].

Поліпшення пам'яті та уваги: 

Семакс може стимулювати оперативну пам'ять і увагу піддослідних тварин і людини, підвищувати стійкість до гіпоксії, покращувати мозковий кровообіг. Семакс значно покращує пам'ять і увагу здорових людей в умовах екстремальних навантажень. Крім того, в даний час семакс успішно використовується для лікування пацієнтів з різними захворюваннями центральної нервової системи. У більшості випадків цей пептид демонструє позитивний ефект без негативних побічних ефектів або ускладнень, пов’язаних із застосуванням ^[11].

На завершення, як синтетична пептидна сполука, Semax демонструє значні лікувальні ефекти в області епілепсії, ішемічного інсульту, гострого стресу та когнітивних порушень через численні механізми, такі як регуляція експресії нейротрофінів (таких як BDNF) та їх рецепторів (TrkB), інгібування запальної відповіді, опір окислювальному стресу та імуномодуляція. Це також може покращити відновлення нервової функції, зменшити пошкодження мозку та покращити пам’ять та увагу.

Про автора

Всі вищезазначені матеріали досліджено, відредаговано та зібрано компанією Cocer Peptides.

Науковий журнал Автор

Сударкіна О.Ю. – науковий співробітник Національного наукового центру – Курчатовського інституту РАН. Її наукові інтереси охоплюють кілька наукових дисциплін, включаючи біохімію та молекулярну біологію, генетику та спадковість та хімію. Вона зробила значний внесок у галузі біотехнології, молекулярної селекції та молекулярної патології рослин. Її робота включає вивчення генетичних механізмів, молекулярних взаємодій і біохімічних процесів, які лежать в основі різних біологічних явищ. Завдяки своїм дослідженням вона прагне поглибити наше розуміння цих складних систем і розробити інноваційні рішення для практичного застосування в сільському господарстві, медицині та інших галузях промисловості. Сударкіна О. Ю. наведена в посиланні цитат [4].

▎ Релевантні цитати

[1] Медведєва Є. В., Дмитрієва В. Г., Лімборська С. А. та ін. Семакс, аналог АКТГ (4-7), регулює експресію генів імунної відповіді під час ішемічного ураження мозку у щурів [J]. Молекулярна генетика та геноміка, 2017, 292 (3): 635-653. DOI: 10.1007/s00438-017-1297-1.

[2] Puspita R, Pratamastuti D, Safitri A та ін. Ефективність пептидної терапії семаксом щодо рівня MDA та білкового профілю у щурів з епілепсією (Rattus norvegicus), 2018 [C]. https://api.semanticscholar.org/CorpusID:90160574

[3] Дергунова Л. В., Дмитрієва В. Г., Філіппенков І. Б. та ін. Пептидний препарат ACTH(4-7)PGP (Semax) пригнічує транскрипти мРНК, що кодують прозапальні медіатори, індуковані оборотною ішемією мозку щурів [J]. Молекулярна біологія, 2021, 55 (3): 346-353. DOI: 10.1134 / S0026893321010040.

[4] Сударкіна О. Ю., Філіппенков І. Б., Ставчанський В. В. та ін. Профіль експресії білка головного мозку підтверджує захисну дію пептиду ACTH(4-7)PGP (Semax) у щурячій моделі церебральної ішемії-реперфузії [J]. Міжнародний журнал молекулярних наук, 2021, 22 (12). DOI: 10.3390/ijms22126179.

[5] Глазова Н.Ю., Манченко Д.М., Володіна М.А. та ін. Семакс, синтетичний аналог АКТГ (4-10), послаблює поведінкові та нейрохімічні зміни після впливу флувоксаміну на ранньому етапі життя білих щурів [J]. Нейропептиди, 2021, 86.DOI:10.1016/j.npep.2020.102114.

[6] Хадарцева К., Бєляєва Е. Перспектива застосування Semax (коротке оглядове повідомлення). [J]. Клінічна медицина та фармакологія, 2021.DOI:https://api.semanticscholar.org/CorpusID:245468513.

[7] Лєбєдєва І. С., Панікратова Ю. Р., Соколов О. Ю. та ін. Вплив Semax на мережу головного мозку в режимі за замовчуванням [J]. Бюлетень експериментальної біології та медицини, 2018,165(5):653-656.DOI:10.1007/s10517-018-4234-3.

[8] Бояршинова О. С., Перепьолкіна О. В., Маркіна Н. В. та ін. Аудіогенна епілепсія у молодих мишей різних штамів після неонатального лікування семаксом [J]. Бюлетень експериментальної біології та медицини, 2008,146(1):86-88.DOI:10.1007/s10517-008-0212-5.

[9] Puspita R. Semax для лікування епілепсії [M]. 2020.DOI:10.31219/osf.io/hcn3g.

[10] Глазова Н.Ю., Манченко Д.М., Віленський Д.А., та ін. Вплив семаксу на моделі гострого стресу на щурах [J]. Журнал еволюційної біохімії та фізіології, 2023, 59 (1): 200-212. DOI: 10.1134 / S0022093023010179.

[11] Ашмарін І. П., Незавибатько В. Н., Мясоєдов Н. Ф. та ін. Ноотропний аналог адренокортикотропіну 4-10-семакс (досвід розробки та дослідження понад 15 років) [J]. Журнал вищої нервової діяльності імені І. П. Павлова, 1997,47(2):420-430. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9173745/

УСІ СТАТТІ ТА ІНФОРМАЦІЯ ПРО ПРОДУКТИ, НАДАНІ НА ЦЬОМУ ВЕБ-САЙТІ, ПРИЗНАЧЕНІ ВИКЛЮЧНО ДЛЯ ПОШИРЕННЯ ІНФОРМАЦІЇ ТА НАВЧАЛЬНИХ ЦІЛЕЙ.  

Продукти, представлені на цьому веб-сайті, призначені виключно для досліджень in vitro. Дослідження in vitro (лат. *in glass*, що означає в скляному посуді) проводяться поза людським тілом. Ці продукти не є фармацевтичними препаратами, не були схвалені Управлінням з контролю за продуктами й ліками США (FDA) і не повинні використовуватися для профілактики, лікування або лікування будь-яких захворювань, захворювань чи недуг. Законом суворо заборонено введення цих продуктів в організм людини або тварини в будь-якому вигляді.