Semax 10 mg

▎ Štruktúra Semax

Zdroj: PubChem

Sekvencia: MEHFPGP vzorec: 37CHN 51O 9S10Molekulový Molekulová hmotnosť: g/mol Číslo CAS: 80714-61-0 PubChem CID: 9811102 Synonymá: ACTH (4-7)

▎ Výskum Semax

čo je Semax?

Semax je syntetická peptidová zlúčenina a patrí k typu nootropík. Jeho hlavnou zložkou je analóg hormónu uvoľňujúceho tyrotropín (TRH) v kombinácii s inými aminokyselinami (ako je valín a leucín). Semax môže zlepšiť kognitívne funkcie reguláciou neurotransmiterov (ako je dopamín a norepinefrín) v centrálnom nervovom systéme, vrátane zlepšenia pamäti, zlepšenia pozornosti a schopnosti učiť sa.

Aké je pozadie výskumu spoločnosti Semax?

Vývoj založený na fragmentoch ACTH: 

Semax sa skladá z ACTH (4 - 7) fragmentu a tripeptidu Pro - Gly - Pro (PGP). ACTH, menovite adrenokortikotropný hormón, je hormón vylučovaný prednou hypofýzou a hrá dôležitú úlohu pri regulácii funkcie kôry nadobličiek. Výskumníci analyzovali štruktúru ACTH, extrahovali z neho špecifický fragment (4 - 7) a spojili ho s tripeptidom PGP, aby sa syntetizoval Semax. Táto metóda syntézy umožňuje Semaxu zachovať si časť aktivity ACTH a tiež mať jedinečné biologické vlastnosti ^[1].

Prieskum liečby epilepsie: 

Epilepsia je porucha funkcie mozgu charakterizovaná abnormálnou depolarizáciou neurónov. Záchvaty sú hlavným príznakom epilepsie, zvyčajne spôsobené poranením mozgu. Súčasné lieky na liečbu epilepsie síce majú určité účinky, ale majú aj niektoré negatívne vplyvy na zdravie. V tejto situácii začali výskumníci hľadať nové liečebné metódy. Peptid Semax ako neuropeptid pôsobí priamo na centrálny nervový systém a nemá žiadnu hormonálnu aktivitu, takže nebude mať negatívne účinky na zdravie. To poskytuje nové možnosti liečby epilepsie ^[2].

Liečba ischemickej cievnej mozgovej príhody: 

Ischemická cievna mozgová príhoda je vážnou chorobou a vzhľadom na jej vysoký výskyt a vysokú mieru invalidity bola vždy stredobodom lekárskeho výskumu. Semax peptid sa vďaka svojim neuroprotektívnym a imunomodulačným účinkom používa pri liečbe ischemickej cievnej mozgovej príhody. Štúdie ukázali, že Semax môže inhibovať expresiu zápalových génov a aktivovať expresiu neurotransmiterových génov, čím má neuroprotektívne účinky na transkripčnej a proteínovej úrovni ^{[3, 4]}.

Nový smer liečby depresie: 

Selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu (SSRI) sú bežne používané lieky na liečbu depresie počas tehotenstva, ale SSRI môžu prechádzať placentou a môžu ovplyvniť dozrievanie mozgu plodu. Ako syntetický analóg ACTH (4-10) má Semax zjavné nootropné a neuroprotektívne účinky. Výskum zistil, že Semax môže znížiť behaviorálne a neurochemické zmeny u potkanov spôsobené skorým vystavením fluvoxamínu, čo poskytuje nový nápad na liečbu depresie ^[5]..

Výhody peptidových látok: 

Semax je syntetická peptidová látka s jedinečným mechanizmom účinku. Môže pôsobiť priamo na centrálny nervový systém, syntetizovať niektoré proteíny v mozgu a má antioxidačné účinky. Napríklad na potkanom modeli epilepsie môže Semax peptid znížiť hladinu MDA a syntetizovať tri proteíny, ktoré nie sú syntetizované u epileptických potkanov ^[2].

Ako regulačný peptid možno históriu výskumu Semaxu vysledovať už dávno. Štúdie ukázali, že Semax má okrem somatoformných a psychosomatických ochorení perspektívu uplatnenia aj pri poruchách pamäti, zníženej efektívnosti duševnej práce a post-COVID syndróme ^[6]..

Analýza zmien v hladine proteínov pJNK a pCREB počas ischémie a liečby Semax v subkortikálnych štruktúrach a frontoparietálnom kortexe potkanov 24 hodín po tMCAO.

Zdroj:PubMed ^[4]

Ako mechanizmus účinku Semaxu pri liečbe epilepsie špecificky ovplyvňuje funkciu mozgu?

Antioxidačný účinok

Semax má antioxidačné vlastnosti. Epilepsia zvyčajne vedie k zvýšeniu oxidačného stresu v mozgu a Semax môže znížiť poškodenie mozgu spôsobené oxidačným stresom. Oxidačný stres bude produkovať nadmerné reaktívne formy kyslíka, ako je malondialdehyd (MDA). Štúdie ukázali, že Semax môže znížiť hladinu MDA v mozgu epileptických potkanov až o 40,46 % ^[2] . Znížením hladiny MDA môže Semax zmierniť poškodenie neurónov oxidačným stresom, čím chráni funkciu mozgu.

Syntéza mozgových proteínov

Semax dokáže syntetizovať niektoré proteíny v mozgu. V štúdii na epileptických potkanoch boli po liečbe Semaxom syntetizované tri proteíny, ktoré neboli syntetizované u epileptických potkanov. Molekulové hmotnosti týchto proteínov sú 93,54 kDa, 66,76 kDa a 59,66 kDa ^[2] . Môžu hrať dôležitú úlohu pri udržiavaní normálnej funkcie mozgu a pri oprave poškodených neurónov.

Vplyv na sieť mozgových neurónov

Prostredníctvom štúdií funkčnej magnetickej rezonancie v pokojovom stave (FRI v pokojovom stave) sa zistilo, že Semax má vplyv na sieť mozgových neurónov. V štúdii so zdravými dobrovoľníkmi sa v porovnaní s kontrolnou skupinou zistil väčší objem rostrálnej (intermediate anterior cortex) subkomponenty siete predvoleného režimu v skupine Semax ^[7] . To naznačuje, že Semax môže zlepšiť funkciu mozgu reguláciou spojení a aktivít siete mozgových neurónov.

Keď bol Semax denne injekčne podávaný audiogénnym krysám náchylným na záchvaty od 7. do 11. dňa života, zistilo sa, že audiogénny záchvatový vzorec potkanov sa zmenil, keď mali 1 mesiac, a oba lieky mohli zvýšiť neurogenézu v hipokampálnom gyrus dentatus. Neurogenéza môže súvisieť s funkciami učenia, pamäte a opravy mozgu a Semax môže zlepšiť funkciu mozgu podporou neurogenézy.

Keď bol Semax injikovaný do piatich inbredných myších kmeňov novorodencov (od 2. do 7. dňa života), výrazne znížil náchylnosť ku kŕčom len u 1-mesačných myší DBA / 2J ^[8] . To tiež naznačuje, že Semax môže nejakým mechanizmom ovplyvniť funkciu mozgu a znížiť náchylnosť na epilepsiu.

Nedostatok hormonálnej aktivity

Semax je neuropeptid, ktorý pôsobí priamo na centrálny nervový systém a nemá žiadnu hormonálnu aktivitu, takže nespôsobuje negatívne účinky na zdravie (Puspita R, 2018). To dáva Semaxu určité výhody pri liečbe epilepsie a vyhýba sa možným vedľajším účinkom tradičných antiepileptických liekov.

Aký je špecifický mechanizmus, ktorým Semax reguluje imunitnú funkciu?

Posilnenie signálnych dráh súvisiacich s imunitnou odpoveďou: 

Semax môže zvýšiť signálnu dráhu prezentácie antigénu. Prezentácia antigénu je pre imunitný systém kľúčovým procesom na rozpoznanie a spracovanie cudzích antigénov. Posilnením tejto signálnej dráhy môže Semax podporiť rozpoznávanie a reakciu imunitného systému na cudzie látky, ako sú patogény ^[1] . Okrem toho môže Semax tiež posilniť vplyv ischémie na signálnu dráhu interferónu. Interferón hrá dôležitú regulačnú úlohu v imunitnej odpovedi, vrátane antivírusovej, protinádorovej a regulujúcej aktivitu imunitných buniek. Posilnenie interferónovej signálnej dráhy prípravkom Semax pomáha zlepšiť celkovú aktivitu imunitného systému ^[1].

Ovplyvnenie procesu syntézy imunoglobulínov: 

Semax výrazne zvyšuje expresiu génov kódujúcich ťažké reťazce imunoglobulínov. Imunoglobulíny hrajú kľúčovú úlohu v humorálnej imunite a môžu sa špecificky viazať na antigény, čím eliminujú cudzorodé látky, ako sú patogény. Semax podporuje syntézu imunoglobulínov, čo pomáha zvyšovať humorálnu imunitnú funkciu tela ^[1].

Regulácia aktivity imunitných buniek: 

Semax má veľký vplyv na gény kódujúce cytokíny, stresové reakcie a ribozomálne proteíny. Cytokíny hrajú dôležitú úlohu v imunomodulácii a môžu regulovať proliferáciu, diferenciáciu a aktivitu imunitných buniek. Semax reguluje aktivitu imunitných buniek ovplyvňovaním expresie týchto génov, čím reguluje imunitnú funkciu ^[1].

Aké sú aplikácie Seamx?

Liečba epilepsie

Vplyv na neuróny: 

Epilepsia je porucha funkcie mozgu charakterizovaná abnormálnou depolarizáciou neurónov. Semax peptid je neuropeptid, ktorý pôsobí priamo na centrálny nervový systém a neobsahuje hormonálnu aktivitu, takže nebude mať negatívny vplyv na zdravie. Semax môže znížiť hladinu MDA v mozgu epileptických potkanov. MDA je indikátorom peroxidácie lipidov a vysoké hladiny MDA sú spojené s oxidačným stresom a poškodením buniek. Semax môže znížiť hladinu MDA v mozgu epileptických potkanov až o 40,46 % ^[9].

Syntéza bielkovín: 

Semax môže tiež syntetizovať niektoré proteíny v mozgu epileptických potkanov. Štúdie zistili, že Semax dokáže syntetizovať tri proteíny, ktoré neboli pôvodne syntetizované v mozgoch epileptických potkanov, a molekulové hmotnosti týchto proteínov sú 93,54 kDa, 66,76 kDa a 59,66 kDa ^[9]..

Liečba ischemickej cievnej mozgovej príhody

Posilnenie transkripcie neurotrofínu: 

Semax (MET-GLU - aminokyselina - fenylalanín - prolín - glycín - prolín) peptid je syntetický derivát melanokortínu používaný na liečbu ischemickej cievnej mozgovej príhody. Štúdie ukázali, že Semax môže zvýšiť transkripciu neurotrofínov a ich receptorov a modulovať expresiu génov zapojených do imunitnej odpovede. Analýza sekvenovania RNA celého genómu ukazuje, že v modeli prechodnej oklúzie strednej cerebrálnej artérie (tMCAO) u potkanov Semax inhibuje expresiu zápalových génov a aktivuje expresiu neurotransmiterových génov ^[4]..

Regulácia expresie kľúčových bielkovín: 

24 hodín po tMCAO bola pozorovaná zvýšená regulácia aktívneho CREB v subkortikálnych štruktúrach, vrátane ohniska ischemického poškodenia; MMP - 9 a c - fos boli znížené v susednom frontoparietálnom kortexe; pôsobením Semaxu bola v týchto dvoch tkanivách znížená aj aktívna JNK. Inhibícia a obnova aktivácie v procesoch zápalu a bunkovej smrti môže prispieť k neuroprotektívnemu účinku Semaxu na transkripčnej a proteínovej úrovni ^[4]..

Zmiernenie akútneho stresu

Zníženie bolesti: 

V modeli akútneho stresu má Semax určitý vplyv na správanie a citlivosť potkanov na bolesť. V modeloch nevyhnutného prerušovaného šokového stresu chodidiel a núteného plávania v studenej vode môžu Semax aj antagonista opioidných receptorov naloxón zmierniť stresom indukovanú analgéziu (SIA) v modeli nevyhnutného šokového stresu chodidla, ale neovplyvňujú prah bolesti v modeli stresu pri vynútenom plávaní v studenej vode ^[10]..

Žiadny vplyv na zmeny správania: 

Semax ani naloxón neovplyvňujú správanie potkanov vo vyššie uvedených modeloch akútneho stresu ^[10].

Zlepšenie pamäti a pozornosti: 

Semax môže stimulovať pracovnú pamäť a pozornosť pokusných zvierat a ľudí, zvýšiť odolnosť voči hypoxii a zlepšiť cerebrálny krvný obeh. Semax výrazne zlepšuje pamäť a pozornosť zdravých ľudí v podmienkach extrémnej aktivity. Okrem toho sa Semax v súčasnosti úspešne používa na liečbu pacientov s rôznymi ochoreniami centrálneho nervového systému. Vo väčšine prípadov tento peptid vykazuje pozitívne účinky bez vytvárania negatívnych vedľajších účinkov alebo komplikácií súvisiacich s podávaním ^[11].

Na záver, Semax ako syntetická peptidová zlúčenina vykazuje významné liečebné účinky v oblastiach epilepsie, ischemickej cievnej mozgovej príhody, akútneho stresu a kognitívneho poškodenia prostredníctvom viacerých mechanizmov, ako je regulácia expresie neurotrofínov (ako je BDNF) a ich receptorov (TrkB), inhibícia zápalovej reakcie, odolnosť voči oxidačnému stresu a imunomodulácia. Môže tiež zlepšiť obnovu nervových funkcií, znížiť poškodenie mozgu a zlepšiť pamäť a pozornosť.

O autorovi

Všetky vyššie uvedené materiály sú preskúmané, upravené a zostavené spoločnosťou Cocer Peptides.

Autor vedeckého časopisu

Sudarkina OY je výskumníčka pridružená k Národnému výskumnému centru - Kurčatovovmu inštitútu a Ruskej akadémii vied. Jej výskumné záujmy zahŕňajú viaceré vedecké disciplíny vrátane biochémie a molekulárnej biológie, genetiky a dedičnosti a chémie. Významne prispela do oblasti biotechnológie, molekulárneho šľachtenia a molekulárnej patológie rastlín. Jej práca zahŕňa štúdium genetických mechanizmov, molekulárnych interakcií a biochemických procesov, ktoré sú základom rôznych biologických javov. Prostredníctvom svojho výskumu sa zameriava na prehĺbenie nášho chápania týchto zložitých systémov a vývoj inovatívnych riešení pre praktické aplikácie v poľnohospodárstve, medicíne a iných odvetviach. Sudarkina OY je uvedená v odkaze na citáciu [4].

▎ Relevantné citácie

[1] Medvedeva EV, Dmitrieva VG, Limborska SA, et al. Semax, analóg ACTH(4-7), reguluje expresiu génov imunitnej odpovede počas ischemického poškodenia mozgu u potkanov[J]. Molekulárna genetika a genomika, 2017,292(3):635-653.DOI:10.1007/s00438-017-1297-1.

[2] Puspita R, Pratamastuti D, Safitri A, et al. Sila terapie Semax peptidmi na úroveň MDA a proteínový profil u potkanov s epilepsiou (Rattus norvegicus), 2018[C]. https://api.semanticscholar.org/CorpusID:90160574

[3] Dergunova LV, Dmitrieva VG, Filippenkov IB a kol. Peptidový liek ACTH(4-7)PGP (Semax) potláča mRNA transkripty kódujúce prozápalové mediátory indukované reverzibilnou ischémiou potkanieho mozgu[J]. Molecular Biology, 2021,55(3):346-353.DOI:10.1134/S0026893321010040.

[4] Sudarkina OY, Filippenkov IB, Stavchansky VV, et al. Profil expresie mozgových proteínov potvrdzuje ochranný účinok ACTH(4-7)PGP peptidu (Semax) na potkanom modeli cerebrálnej ischémie-reperfúzie[J]. International Journal of Molecular Sciences, 2021, 22(12).DOI:10.3390/ijms22126179.

[5] Glazova NY, Manchenko DM, Volodina MA, et al. Semax, syntetický analóg ACTH(4-10), zmierňuje behaviorálne a neurochemické zmeny po expozícii fluvoxamínu v ranom veku u bielych potkanov[J]. Neuropeptidy, 2021,86.DOI:10.1016/j.npep.2020.102114.

[6] Hadarceva K, Belyaeva E. Prospekt aplikácie Semax (stručná prehľadová správa).[J]. Klinická medicína a farmakológia, 2021.DOI:https://api.semanticscholar.org/CorpusID:245468513.

[7] Lebedeva IS, Panikratova YR, Sokolov OY, et al. Účinky Semax na sieť mozgu v predvolenom režime[J]. Bulletin experimentálnej biológie a medicíny, 2018,165(5):653-656.DOI:10.1007/s10517-018-4234-3.

[8] Boyarshinova OS, Perepelkina OV, Markina NV, et al. Audiogénna epilepsia u mladých myší rôznych kmeňov po liečbe neonatálnym semaxom[J]. Bulletin experimentálnej biológie a medicíny, 2008,146(1):86-88.DOI:10.1007/s10517-008-0212-5.

[9] Puspita R. Semax na liečbu epilepsie[M]. 2020.DOI:10.31219/osf.io/hcn3g.

[10] Glazova NY, Manchenko DM, Vilenský DA, et al. Účinky Semaxu u potkaních modelov akútneho stresu[J]. Journal of Evolutionary Biochemistry and Physiology, 2023,59(1):200-212.DOI:10.1134/S0022093023010179.

[11] Ashmarin IP, Nezavibatko VN, Myasoedov NF, et al. Nootropný analóg adrenokortikotropínu 4-10-semax (skúsenosti s navrhovaním a výskumom viac ako 15 rokov)[J]. Zhurnal Vysshei Nervnoi Deyatelnosti Imeni IP Pavlova, 1997,47(2):420-430. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9173745/

VŠETKY ČLÁNKY A INFORMÁCIE O PRODUKTOCH POSKYTOVANÉ NA TEJTO WEBOVEJ STRÁNKE SÚ VÝHRADNE NA ŠÍRENIE INFORMÁCIÍ A VZDELÁVACIE ÚČELY.  

Produkty uvedené na tejto webovej stránke sú určené výhradne na výskum in vitro. Výskum in vitro (lat. *v skle*, čo znamená v skle) sa vykonáva mimo ľudského tela. Tieto produkty nie sú liečivá, neboli schválené americkým Úradom pre kontrolu potravín a liečiv (FDA) a nesmú sa používať na prevenciu, liečbu alebo liečenie akéhokoľvek zdravotného stavu, choroby alebo ochorenia. Vnášať tieto produkty do ľudského alebo zvieracieho tela v akejkoľvek forme je zákonom prísne zakázané.