Семакс 10 мг

▎ Структура Semax

Крыніца: PubChem

Паслядоўнасць: MEHFPGP Малекулярная формула: C 37H 51N 9O 10S Малекулярная маса: г/моль Нумар CAS: 80714-61-0 PubChem CID: 9811102 Сінонімы: АКТГ (4-7)

▎ Semax Research

Што такое Semax?

Семакс з'яўляецца сінтэтычным пептыдных злучэннем і адносіцца да разнавіднасці ноотропов. Яго асноўным кампанентам з'яўляецца аналаг тиреотропного гармона (ТРГ), які спалучаецца з іншымі амінакіслотамі (напрыклад, валін і лейцын). Семакс можа палепшыць кагнітыўныя функцыі, рэгулюючы нейрамедыятары (напрыклад, допаміна і норадреналіна) у цэнтральнай нервовай сістэме, у тым ліку паляпшаючы памяць, павышаючы ўвагу і здольнасць да навучання.

Якая даследчая база Semax?

Распрацоўка на аснове фрагментаў АКТГ: 

Семакс складаецца з фрагмента АКТГ (4 ​​- 7) і трипептида Pro - Gly - Pro (PGP). АКТГ, а менавіта адренокортикотропный гармон, з'яўляецца гармонам, які вылучаецца пярэдняй доляй гіпофізу і гуляе важную ролю ў рэгуляцыі функцыі кары наднырачнікаў. Даследчыкі прааналізавалі структуру АКТГ, вылучылі з яго пэўны фрагмент (4 - 7) і аб'ядналі яго з трыпептыдам PGP для сінтэзу семакса. Гэты метад сінтэзу дазваляе Семаксу захоўваць частку актыўнасці АКТГ, а таксама мець унікальныя біялагічныя характарыстыкі ^{[1] .}.

Даследаванне лячэння эпілепсіі: 

Эпілепсія - гэта парушэнне функцыі мозгу, якое характарызуецца анамальнай дэпалярызацыі нейронаў. Курчы з'яўляюцца асноўным сімптомам эпілепсіі, звычайна выкліканай траўмай галаўнога мозгу. Нягледзячы на ​​тое, што сучасныя лекі для лячэння эпілепсіі маюць пэўны эфект, яны таксама аказваюць негатыўны ўплыў на здароўе. У гэтай сітуацыі даследчыкі пачалі шукаць новыя метады лячэння. Як нейропептид, пептыд семакс дзейнічае непасрэдна на цэнтральную нервовую сістэму і не мае гарманальнай актыўнасці, таму не будзе выклікаць негатыўнага ўздзеяння на здароўе. Гэта дае новыя магчымасці для лячэння эпілепсіі ^{[2] .}.

Лячэнне ішэмічнага інсульту: 

Ішэмічны інсульт з'яўляецца сур'ёзным захворваннем, і з-за яго высокай частаты і высокай інваліднасці, ён заўсёды быў у цэнтры ўвагі медыцынскіх даследаванняў. Пептыда семакс, дзякуючы нейропротекторному і імунамадулюючыя дзеянням, прымяняецца для лячэння ішэмічнага інсульту. Даследаванні паказалі, што семакс можа інгібіраваць экспрэсію запаленчых генаў і актываваць экспрэсію генаў нейрамедыятараў, такім чынам аказваючы нейропротекторное дзеянне на ўзроўні транскрыпцыі і бялкоў ^{[3, 4]}.

Новы напрамак лячэння дэпрэсіі: 

Селектыўныя інгібітары зваротнага захопу серотоніна (СИОЗС) звычайна выкарыстоўваюцца для лячэння дэпрэсіі падчас цяжарнасці, але СИОЗС могуць пранікаць праз плацэнту і ўплываць на паспяванне галаўнога мозгу плёну. Як сінтэтычны аналаг АКТГ (4-10), семакс валодае відавочнай ноотропные і нейропротекторной актыўнасцю. Даследаванне паказала, што семакс можа паменшыць паводніцкія і нейрахімічныя змены ў пацукоў, выкліканыя раннім уздзеяннем флуваксаміну, што дае новую ідэю для лячэння дэпрэсіі ^[5].

Перавагі пептыдных рэчываў: 

Семакс - сінтэтычнае Пептыдная рэчыва з унікальным механізмам дзеяння. Ён можа ўздзейнічаць непасрэдна на цэнтральную нервовую сістэму, сінтэзаваць некаторыя вавёркі ў мозгу і аказваць антіоксідантное дзеянне. Напрыклад, у пацучынай мадэлі эпілепсіі пептыд семакс можа зніжаць узровень MDA і сінтэзаваць тры бялку, якія не сінтэзуюцца ў эпілептычных пацукоў ^{[2] .}.

У якасці рэгулятарнага пептыда гісторыю даследаванняў Semax можна прасачыць вельмі даўно. Даследаванні паказалі, што семакс мае перспектывы прымянення пры парушэннях памяці, зніжэнні працаздольнасці разумовай працы і постковидном сіндроме, а таксама пры соматоформных і псіхасаматычных захворваннях ^[6].

Аналіз змены ўзроўню бялкоў pJNK і pCREB пры ішэміі і апрацоўцы семаксам у падкоркавых структурах і лобно-цемянной кары галаўнога мозгу пацукоў праз 24 ч пасля tMCAO.

Крыніца: PubMed ^[4]

Як канкрэтна ўплывае на працу мозгу механізм дзеяння семакса пры лячэнні эпілепсіі?

Антыаксідантны эфект

Семакс валодае антіоксідантнымі ўласцівасцямі. Эпілепсія звычайна прыводзіць да ўзмацнення акісляльнага стрэсу ў галаўным мозгу, і семакс можа паменшыць пашкоджанне мозгу, выкліканае акісляльным стрэсам. Акісляльны стрэс будзе ствараць празмерныя актыўныя формы кіслароду, такія як малановы дыяльдэгід (MDA). Даследаванні паказалі, што семакс можа знізіць узровень МДА ў галаўным мозгу эпілептычных пацукоў да 40,46% ^[2] . Зніжаючы ўзровень MDA, Semax можа палегчыць пашкоджанне нейронаў, выкліканае акісляльным стрэсам, тым самым абараняючы функцыю мозгу.

Сінтэз бялкоў мозгу

Семакс можа сінтэзаваць некаторыя вавёркі ў мозгу. Пры даследаванні эпілептычных пацукоў пасля лячэння семаксам былі сінтэзаваныя тры бялку, якія не сінтэзаваліся ў эпілептычных пацукоў. Малекулярныя масы гэтых бялкоў складаюць 93,54 кДа, 66,76 кДа і 59,66 кДа ^[2] . Яны могуць гуляць важную ролю ў падтрыманні нармальнай функцыі мозгу і аднаўленні пашкоджаных нейронаў.

Ўплыў на сетку нейронаў мозгу

Даследаванні функцыянальнай магнітна-рэзананснай тамаграфіі ў стане спакою (ФМРТ у стане спакою) выявілі, што семакс уплывае на сетку нейронаў мозгу. Пры даследаванні здаровых добраахвотнікаў у параўнанні з кантрольнай групай у групе семакса быў выяўлены большы аб'ём ростральной (прамежкавай пярэдняй кары) субкомпонента сеткі рэжыму па змаўчанні ^[7] . Гэта паказвае на тое, што семакс можа палепшыць працу мозгу, рэгулюючы сувязі і дзейнасць сеткі нейронаў мозгу.

Калі Semax штодня ўводзілі схільным да аўдыягенных прыступаў пацукам з 7-га па 11-ы дзень жыцця, было выяўлена, што патэрн аўдыягенных прыступаў у пацукоў змяніўся, калі ім споўніўся 1 месяц, і абодва прэпараты маглі ўзмацняць нейрогенез ў зубчастай звіліне гіпакампа. Нейрагенез можа быць звязаны з функцыямі навучання, памяці і аднаўлення мозгу, а семакс можа палепшыць працу мозгу, спрыяючы нейрогенезу.

Пры ўвядзенні Семаксу пяці інбрэдных ліній мышэй нованароджаных (з 2-га па 7-ы дзень жыцця) ён значна знізіў схільнасць да курчаў толькі ў 1-месячных мышэй DBA / 2J ^[8] . Гэта таксама паказвае на тое, што семакс можа ўплываць на працу мозгу з дапамогай нейкага механізму і зніжаць схільнасць да эпілепсіі.

Адсутнасць гарманальнай актыўнасці

Семакс - гэта нейрапептыд, які дзейнічае непасрэдна на цэнтральную нервовую сістэму і не мае гарманальнай актыўнасці, таму не будзе выклікаць негатыўных наступстваў для здароўя (Puspita R, 2018). Гэта дае семаксу пэўныя перавагі пры лячэнні эпілепсіі, пазбягаючы магчымых пабочных эфектаў традыцыйных протівоэпілептіческій прэпаратаў.

Які канкрэтны механізм семакс рэгулюе імунную функцыю?

Узмацненне сігнальных шляхоў, звязаных з імунным адказам: 

Семакс можа ўзмацніць сігнальны шлях прэзентацыі антыгена. Прэзентацыя антыгена з'яўляецца ключавым працэсам імуннай сістэмы для распазнавання і апрацоўкі чужародных антыгенаў. Узмацняючы гэты сігнальны шлях, Semax можа спрыяць распазнаванню і рэакцыі імуннай сістэмы на чужародныя рэчывы, такія як патагены ^[1] . Акрамя таго, семакс можа таксама ўзмацняць уплыў ішэміі на сігнальны шлях інтэрферону. Інтэрферон гуляе важную рэгуляторную ролю ў імунным адказе, у тым ліку супрацьвірусным, проціпухлінным і рэгулюе актыўнасць імунных клетак. Узмацненне Семаксам сігнальнага шляху інтэрферону дапамагае палепшыць агульную дзейнасць імуннай сістэмы ^{[1] .}.

Ўплываюць на працэс сінтэзу імунаглабулінаў: 

Семакс значна павышае экспрэсію генаў, кадавальныя цяжкія ланцугі імунаглабулінаў. Імунаглабуліны гуляюць ключавую ролю ў гумаральным імунітэце і могуць спецыфічна звязвацца з антыгенамі, ухіляючы такім чынам чужародныя рэчывы, такія як патагенныя мікраарганізмы. Семакс спрыяе сінтэзу імунаглабулінаў , што спрыяе павышэнню гумаральнай імуннай функцыі арганізма ^{[1] .}.

Рэгуляванне дзейнасці імунных клетак: 

Семакс аказвае вялікі ўплыў на гены, кадавальныя цітокіны, рэакцыі на стрэс і рыбасомныя вавёркі. Цітокіны гуляюць важную ролю ў імунамадуляцыі і могуць рэгуляваць праліферацыі, дыферэнцыявання і актыўнасць імунных клетак. Семакс рэгулюе актыўнасць імунных клетак, уздзейнічаючы на ​​экспрэсію гэтых генаў, тым самым рэгулюючы імунную функцыю ^[1].

Якія прымянення Seamx?

Лячэнне эпілепсіі

Ўплыў на нейроны: 

Эпілепсія - гэта парушэнне функцыі мозгу, якое характарызуецца анамальнай дэпалярызацыі нейронаў. Семакс пептыда - нейропептид, які дзейнічае непасрэдна на цэнтральную нервовую сістэму і не валодае гарманальнай актыўнасцю, таму не акажа негатыўнага ўплыву на здароўе. Семакс можа зніжаць узровень МДА ў мозгу пацукоў-эпілепсіі. MDA з'яўляецца паказчыкам перакіснага акіслення ліпідаў, а высокі ўзровень MDA звязаны з акісляльным стрэсам і пашкоджаннем клетак. Семакс можа знізіць узровень МДА ў мозгу эпілептычных пацукоў да 40,46% ^{[9] .}.

Сінтэз бялкоў: 

Семакс таксама можа сінтэзаваць некаторыя вавёркі ў мозгу эпілептычных пацукоў. Даследаванні паказалі, што семакс можа сінтэзаваць тры бялку, якія першапачаткова не сінтэзаваліся ў галаўным мозгу эпілептычных пацукоў, і малекулярныя масы гэтых бялкоў складаюць 93,54 кДа, 66,76 кДа і 59,66 кДа адпаведна ^{[9] .}.

Лячэнне ішэмічнага інсульту

Павышэнне транскрыпцыі нейротрофина: 

Пептыд Семакс (MET-GLU - амінакіслата - фенілаланін - пролін - гліцын - пролін) - сінтэтычнае вытворнае меланокортина, якое выкарыстоўваецца для лячэння ішэмічнага інсульту. Даследаванні паказалі, што семакс можа ўзмацняць транскрыпцыю нейротрофинов і іх рэцэптараў і мадуляваць экспрэсію генаў, якія ўдзельнічаюць у імунным адказе. Аналіз секвенирования полногеномной РНК паказвае, што ў мадэлі мінучай аклюзіі сярэдняй мазгавой артэрыі (tMCAO) у пацукоў семакс інгібіруе экспрэсію генаў запалення і актывуе экспрэсію генаў нейрамедыятараў ^[4].

Рэгуляванне экспрэсіі ключавых бялкоў: 

Праз 24 гадзіны пасля tMCAO назіралася павышэнне актыўнасці CREB ў падкоркавых структурах, уключаючы ачаг ішэмічнага пашкоджання; MMP - 9 і c - fos былі зніжаны ў прылеглай лобно-цемянной кары; пад дзеяннем семакса актыўная JNK таксама зніжалася ў гэтых дзвюх тканінах. Інгібіраванне і аднаўленне актывацыі ў працэсах запалення і гібелі клетак можа спрыяць нейропротекторному эфекту семакса на ўзроўні транскрыпцыі і бялку ^{[4] .}.

Зняцце вострага стрэсу

Памяншэнне болю: 

У мадэлі вострага стрэсу семакс аказвае пэўны ўплыў на паводзіны і болевую адчувальнасць пацукоў. У мадэлях стрэсу пры непазбежным перыядычным узрушэнні ступні і прымусовым плаванні ў халоднай вадзе як семакс, так і антаганіст апіоідных рэцэптараў налаксон могуць аслабіць выкліканую стрэсам аналгезію (SIA) у мадэлі стрэсу пры непазбежным узрушэнні ступні, але не ўплываюць на болевы парог у мадэлі стрэсу пры прымусовым плаванні ў халоднай вадзе ^[10].

Не ўплывае на змены ў паводзінах: 

І семакс, і налоксона не ўплываюць на паводзіны пацукоў у вышэйзгаданых мадэлях вострага стрэсу ^[10].

Паляпшэнне памяці і ўвагі: 

Семакс здольны стымуляваць аператыўную памяць і ўвагу паддоследных жывёл і чалавека, павышаць супраціўляльнасць арганізма гіпаксіі, паляпшаць мазгавы кровазварот. Семакс істотна паляпшае памяць і ўвагу здаровых людзей ва ўмовах экстрэмальнай актыўнасці. Акрамя таго, у цяперашні час семакс з поспехам выкарыстоўваецца для лячэння хворых з рознымі захворваннямі цэнтральнай нервовай сістэмы. У большасці выпадкаў гэты пептыд аказвае станоўчы эфект без негатыўных пабочных эфектаў або ўскладненняў, звязаных з увядзеннем ^{[11] .}.

У заключэнне, у якасці сінтэтычнага пептыднага злучэння, Semax паказвае значныя лячэбныя эфекты ў галіне эпілепсіі, ішэмічнага інсульту, вострага стрэсу і кагнітыўных парушэнняў праз мноства механізмаў, такіх як рэгуляцыя экспрэсіі нейратрофінаў (такіх як BDNF) і іх рэцэптараў (TrkB), інгібіраванне запаленчай рэакцыі, супрацьстаянне акісляльнаму стрэсу і імунамадуляцыя. Гэта таксама можа палепшыць аднаўленне нервовай функцыі, паменшыць пашкоджанне мозгу і палепшыць памяць і ўвагу.

Пра аўтара

Усе вышэйзгаданыя матэрыялы даследаваны, 50809e4ae=ка

Навуковы часопіс Аўтар

Сударкіна О. Ю. - навуковы супрацоўнік РНЦ «Курчатаўскі інстытут» РАН. Яе навуковыя інтарэсы ахопліваюць некалькі навуковых дысцыплін, у тым ліку біяхімію і малекулярную біялогію, генетыку і спадчыннасць і хімію. Яна ўнесла значны ўклад у галіны біятэхналогіі, малекулярнай селекцыі і малекулярнай паталогіі раслін. Яе праца ўключае вывучэнне генетычных механізмаў, малекулярных узаемадзеянняў і біяхімічных працэсаў, якія ляжаць у аснове розных біялагічных з'яў. Дзякуючы сваім даследаванням яна імкнецца паглыбіць наша разуменне гэтых складаных сістэм і распрацаваць інавацыйныя рашэнні для практычнага прымянення ў сельскай гаспадарцы, медыцыне і іншых галінах прамысловасці. Сударкіна О.Ю. указана ў спасылцы на цытаванне [4].

▎ Адпаведныя цытаты

[1] Мядзведзева Е. В., Дзмітрыева В. Г., Лимборская С. А. і інш. Семакс, аналаг АКТГ (4-7), рэгулюе экспрэсію генаў імуннага адказу падчас ішэмічнага пашкоджання мозгу ў пацукоў [J]. Малекулярная генетыка і геноміка, 2017,292(3):635-653.DOI:10.1007/s00438-017-1297-1.

[2] Puspita R, Pratamastuti D, Safitri A і інш. Эфектыўнасць пептыднай тэрапіі семаксам у адносінах да ўзроўню MDA і профілю бялку ў пацукоў з эпілепсіяй (Rattus norvegicus), 2018 [C]. https://api.semanticscholar.org/CorpusID:90160574

[3] Дергунова Л. В., Дзмітрыева В. Г., Філіпенкаў І. Б. і інш. Пептыдны прэпарат ACTH(4-7)PGP (Semax) душыць стэнаграмы мРНК, якія кадуюць прозапаленчыя медыятары, выкліканыя зварачальнай ішэміяй галаўнога мозгу пацукоў [J]. Малекулярная біялогія, 2021,55(3):346-353.DOI:10.1134/S0026893321010040.

[4] Сударкіна О. Ю., Філіпенкаў І. Б., Стаўчанскі В. В. і інш. Профіль экспрэсіі бялку галаўнога мозгу пацвярджае ахоўны эфект пептыда ACTH(4-7)PGP (Semax) у пацучынай мадэлі цэрэбральнай ішэміі-рэперфузіі [J]. Міжнародны часопіс малекулярных навук, 2021, 22 (12). DOI: 10.3390/ijms22126179.

[5] Глазава Н.Ю., Манчанка Д.М., Валодзіна М.А., і інш. Семакс, сінтэтычны аналаг АКТГ (4-10), аслабляе паводніцкія і нейрахімічныя змены пасля ўздзеяння флуваксаміну на раннім этапе жыцця белых пацукоў [J]. Нейрапептыды, 2021, 86. DOI: 10.1016 / j.npep.2020.102114.

[6] Хадарцава К., Бяляева Е. Перспектыва прымянення Semax (кароткае агляднае паведамленне). [J]. Клінічная медыцына і фармакалогія, 2021.DOI:https://api.semanticscholar.org/CorpusID:245468513.

[7] Лебедзева І. С., Панікратава Ю. Р., Сакалоў О. Ю. і інш. Уплыў Semax на сетку мозгу ў рэжыме па змаўчанні [J]. Бюлетэнь эксперыментальнай біялогіі і медыцыны, 2018,165(5):653-656.DOI:10.1007/s10517-018-4234-3.

[8] Баяршынава О. С., Перапёлкіна О. В., Маркіна Н. В. і інш. Аўдыёгенная эпілепсія ў маладых мышэй розных штамаў пасля неанатальнай апрацоўкі семаксам [J]. Бюлетэнь эксперыментальнай біялогіі і медыцыны, 2008,146(1):86-88.DOI:10.1007/s10517-008-0212-5.

[9] Puspita R. Semax для лячэння эпілепсіі [M]. 2020.DOI:10.31219/osf.io/hcn3g.

[10] Глазава Н.Ю., Манчанка Д.М., Віленскі Д.А., і інш. Эфекты семакса ў мадэлях вострага стрэсу на пацуках [J]. Часопіс эвалюцыйнай біяхіміі і фізіялогіі, 2023,59(1):200-212.DOI:10.1134/S0022093023010179.

[11] Ашмарын І. П., Незавібацька В. Н., Мясоедаў Н. Ф. і інш. Ноотропные аналаг адренокортикотропина 4-10-семакс (вопыт распрацоўкі і даследавання больш за 15 гадоў) [J]. Журнал высшей нервной деятельности имени И. П. Павлова, 1997,47(2):420-430. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9173745/

УСЕ АРТЫКУЛЫ І ІНФАРМАЦЫЯ ПА ПРАДУКТАХ, РАЗМЕШЧАНЫЯ НА ГЭТЫМ ВЭБ-САЙЦЕ, ПРЫЗНАЧАНЫ ВЫКЛЮЧНА ДЛЯ РАСПАЎСЮДЖЭННЯ ІНФАРМАЦЫІ І АДУКАЦЫЙНЫХ МЭТАЎ.  

Прадукты, прадстаўленыя на гэтым сайце, прызначаны выключна для даследаванняў in vitro. Даследаванне in vitro (лац. *in glass*, што азначае ў шкляным посудзе) праводзіцца па-за межамі чалавечага цела. Гэтыя прадукты не з'яўляюцца фармацэўтычнымі прэпаратамі, не былі адобраны Упраўленнем па кантролі за харчовымі прадуктамі і лекамі ЗША (FDA) і не павінны выкарыстоўвацца для прафілактыкі, лячэння або лячэння любых захворванняў, хвароб або хвароб. Законам катэгарычна забаронена ўводзіць гэтыя прадукты ў арганізм чалавека або жывёлы ў любой форме.