|
1 kit (10 viales)
| Cantidad: | |
|---|---|
▎ Estructura sellada
Fuente: PubChem |
Secuencia: TKPRPGP Fórmula molecular: C 33H 57N 11O9 Peso molecular: 751,9 g/mol Número CAS: 129954-34-3 CID de PubChem: 11765600 Sinónimos: selank |
▎ Investigación Selank
¿Cuál es la experiencia investigadora de Selank?
Neuroadaptación y el sistema opioide endógeno:
El sistema opioide endógeno participa en el proceso de neuroadaptación causado por opioides exógenos. Selank, un ansiolítico sintetizado a partir del péptido regulador tuftsina, puede inhibir la actividad de las enzimas que degradan la encefalina, aumentando así el nivel de leucina encefalina en el plasma (Nadorova AV, 2022). Esto indica que Selank puede ejercer sus efectos regulando el sistema opioide endógeno.
La ansiedad y los trastornos del estado de ánimo se encuentran entre los problemas de salud mental más comunes a nivel mundial. Los fármacos ansiolíticos clínicos de uso común se centran principalmente en la regulación farmacológica de la actividad del sistema receptor GABA del cerebro. Sin embargo, este tipo de fármacos suelen tener una serie de problemas clínicos como dependencia y deterioro de la memoria (Vyunova TV, 2018). Existe un reconocimiento cada vez mayor del papel de los neuropéptidos y los lípidos bioactivos en la fisiopatología de los trastornos del estado de ánimo y de ansiedad. El heptapéptido Selank exhibe efectos ansiolíticos y nootrópicos a largo plazo (Vyunova TV, 2018).
¿Cuál es el mecanismo de acción de Selank?
¿Cuál es el mecanismo de acción de Selank sobre la ansiedad y los trastornos del estado de ánimo?
Regulación del sistema receptor GABA:
La ansiedad y los trastornos del estado de ánimo son los problemas de salud mental más comunes a nivel mundial. Los ansiolíticos clínicos de uso común ejercen sus efectos principalmente regulando la actividad del sistema receptor GABA en el cerebro, pero a menudo causan problemas como dependencia y deterioro de la memoria. Los estudios han encontrado que el heptapéptido Selank (Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro) tiene un efecto terapéutico sobre la ansiedad y los trastornos del estado de ánimo. Los métodos de análisis del receptor de radioligando han demostrado que Selank afecta la unión de [3H]GABA como un modulador alostérico positivo. La acción combinada de Selank con determinadas benzodiazepinas también regula de forma específica la actividad de unión del [3H]GABA. Este efecto no es aditivo y es diferente al uso de cualquiera de las sustancias por separado. Selank puede bloquear las actividades reguladoras del diazepam y la olanzapina. Su sitio de unión es aparentemente diferente al de estos fármacos, pero puede superponerse parcialmente [1] . Por lo tanto, se especula que uno de los mecanismos moleculares del efecto ansiolítico de Selank puede estar relacionado con la regulación alostérica dependiente de la concentración selectiva de subtipo de los receptores GABA.
¿Cuál es el mecanismo de Selank para aliviar la analgesia inducida por la morfina?
Inhibición de la reacción de abstinencia de morfina:
Algunos estudios han demostrado que la sustancia peptídica Selank puede debilitar la reacción de abstinencia de las ratas a la morfina a una determinada dosis. Por ejemplo, en el modelo de abstinencia de morfina inducida por naloxona, una única inyección intraperitoneal de Selank (0,3 mg/kg) puede reducir el índice total del síndrome de abstinencia de morfina en un 39,6 %, aliviar significativamente síntomas como reacciones convulsivas, ptosis y trastornos posturales, y aumentar 9 veces el umbral de sensibilidad táctil de ratas dependientes de morfina [2] . Esto indica que Selank puede afectar indirectamente el mecanismo analgésico de la morfina al regular la dependencia del sistema nervioso de la morfina.
Efecto analgésico sinérgico con morfina:
En experimentos con animales, los investigadores descubrieron que Selank muestra un efecto analgésico sinérgico cuando se usa en combinación con morfina. La morfina puede causar un cierto grado de analgesia a una dosis determinada, y aunque Selank en sí no tiene un efecto analgésico evidente, cuando se usa en combinación con morfina en una dosis específica (0,9 mg/kg), puede aumentar la latencia de la respuesta de los ratones a los estímulos térmicos, mejorando el efecto analgésico al 29,9 % del efecto máximo posible (MBE) [3] . Esto indica que Selank puede mejorar el efecto analgésico de la morfina a través de una determinada vía.
Actuando sobre el sistema encefalino:
A partir del estudio de los efectos fisiológicos de Selank y sus fragmentos, se especula que Selank actúa sobre la red del proceso en cascada de péptidos y mediadores a través de la encefalina. La encefalina es un tipo de péptido opioide endógeno y desempeña un papel importante en la regulación del dolor. Selank puede afectar el efecto analgésico de la morfina al regular la actividad de las enzimas que degradan la encefalina y aumentar el nivel de leucina encefalina en el plasma [4].
Efectos de Selank (0,3 mg/kg) sobre el reconocimiento del nuevo objeto en ratas sometidas a alcoholización forzada.
Fuente:PubMed [7]
¿Cuál es el principio potencial de Selank en el tratamiento del trastorno de debilidad en el síndrome post-COVID?
Basado en efectos inmunomoduladores:
Teniendo en cuenta el papel dominante de los trastornos inmunitarios en la patogénesis de la COVID-19, los fármacos con efectos inmunomoduladores parecen prometedores en el tratamiento del síndrome pos-COVID. Selank es un fármaco peptídico creado a base del inmunomodulador tafcina. En el tratamiento del síndrome post-COVID, Selank puede aliviar los síntomas de debilidad al regular el sistema inmunológico y corregir la disfunción inmunológica. Por ejemplo, Selank puede tener una actividad directa sobre las interacciones inmunes o actuar indirectamente reduciendo la respuesta post-estrés, manteniendo así el estado normal de la función inmune [5]..
Trastornos ansiolíticos y mejoradores del estado de ánimo:
En el síndrome pos-COVID, los pacientes suelen experimentar trastornos del estado de ánimo como ansiedad y depresión, acompañados de debilidad y disminución del rendimiento. Los estudios han demostrado que Selank puede aliviar los síntomas de ansiedad y depresión durante el proceso de tratamiento. Su mecanismo de acción puede estar relacionado con la regulación de Selank del sistema de neurotransmisores en el cerebro. Por ejemplo, Selank puede actuar como un modulador alostérico positivo para afectar la unión de [3H]GABA, regulando así la actividad del sistema receptor de GABA y ejerciendo un efecto ansiolítico [1]..
Efecto neuroprotector:
En el estudio, los pacientes se dividieron en dos grupos. Un grupo utilizó un complejo neuroprotector (cholitilina, mexidol, milgamma) y Selank, y el otro grupo utilizó sólo el complejo neuroprotector. Los resultados mostraron que los pacientes que usaron Selank tuvieron mejores efectos en términos de debilidad y disminución del rendimiento mental. Esto indica que Selank puede actuar sinérgicamente con el complejo neuroprotector para ejercer un efecto neuroprotector, mejorando así los síntomas de debilidad de los pacientes [5].
Efecto antiviral:
Los estudios han encontrado que Selank tiene propiedades antivirales en infecciones experimentales de influenza. Aunque actualmente no hay evidencia directa de que Selank tenga un efecto antiviral contra el virus COVID-19, dado su desempeño en las infecciones por el virus de la influenza, Selank puede tener un cierto impacto sobre el virus COVID-19 a través de un determinado mecanismo, ayudando así a tratar el trastorno de debilidad en el síndrome post-COVID. Por ejemplo, en estudios in vivo, Selank indujo la expresión genética del interferón-α (IFN-α), que puede ayudar a mejorar la capacidad antiviral del cuerpo [6]..
¿Cuáles son los efectos de Selank?
Trastornos ansiolíticos y mejoradores del estado de ánimo:
En el síndrome pos-COVID, los pacientes suelen experimentar trastornos del estado de ánimo como ansiedad y depresión, acompañados de debilidad y disminución del rendimiento. Los estudios han demostrado que Selank puede aliviar los síntomas de ansiedad y depresión durante el proceso de tratamiento. Su mecanismo de acción puede estar relacionado con la regulación de Selank del sistema de neurotransmisores en el cerebro. Por ejemplo, Selank puede actuar como un modulador alostérico positivo para afectar la unión de [3H]GABA, regulando así la actividad del sistema receptor de GABA y ejerciendo un efecto ansiolítico [1]..
Efecto neuroprotector:
En el estudio, los pacientes se dividieron en dos grupos. Un grupo utilizó un complejo neuroprotector (cholitilina, mexidol, milgamma) y Selank, y el otro grupo utilizó sólo el complejo neuroprotector. Los resultados mostraron que los pacientes que usaron Selank tuvieron mejores efectos en términos de debilidad y disminución del rendimiento mental. Esto indica que Selank puede actuar sinérgicamente con el complejo neuroprotector para ejercer un efecto neuroprotector, mejorando así los síntomas de debilidad de los pacientes [5].
Alivio de la analgesia inducida por morfina:
Algunos estudios han demostrado que Selank, un ansiolítico sintetizado a partir del péptido regulador tuftsina, tiene un impacto sobre la analgesia inducida por morfina en modelos animales. Por ejemplo, cuando la dosis de morfina es de 3,0 mg/kg (inyección intraperitoneal), puede provocar antinocicepción, con un efecto máximo posible (MBE) del 9%. Si bien la dosis de Selank de 0,9 mg/kg no tiene efecto antinociceptivo por sí sola, cuando se trata previamente con morfina, puede aumentar el tiempo de reacción latente y provocar un efecto antinociceptivo del 29,9 % de MBE [3]..
Aliviar los síntomas aversivos de la abstinencia de morfina:
La actividad del péptido análogo de tuftsina Selank se estudió en un modelo de abstinencia de morfina inducida por naloxona. Una única inyección intraperitoneal de Selank a una dosis ansiolítica de 0,3 mg/kg puede reducir el índice total del síndrome de abstinencia de morfina en un 39,6 %, aliviar significativamente (p<0,0001) las reacciones convulsivas, ptosis y trastornos posturales y aumentar el umbral de sensibilidad táctil de las ratas dependientes de morfina en 9 veces en comparación con el grupo de control positivo. Al mismo tiempo, Selank es ligeramente inferior al diazepam en una dosis de 2 mg/kg en términos de actividad farmacológica (reduciendo el índice total del síndrome de abstinencia de morfina en un 49,3% y aumentando el umbral de sensibilidad en 13 veces). Por lo tanto, al igual que el diazepam, Selank puede aliviar los síntomas aversivos de la abstinencia de morfina en la dependencia de opioides en ratas [2].
Prevención del deterioro de la memoria inducido por el etanol:
En ratas que recibieron etanol al 10% como única fuente líquida durante hasta 30 semanas, se investigaron los efectos de Selank, un fármaco ansiolítico basado en péptidos sintetizado a partir del péptido endógeno tuftsina, sobre el deterioro de la memoria y los niveles del factor neurotrófico derivado del cerebro (BDNF). En pruebas de reconocimiento de objetos, Selank mostró efectos de mejora cognitiva en ratas de 9 meses no expuestas al etanol y evitó el desarrollo de problemas de memoria y atención inducidos por el etanol durante la abstinencia de alcohol. Los experimentos in vitro demostraron que Selank podía inhibir los aumentos inducidos por el etanol en los niveles de BDNF en el hipocampo y la corteza prefrontal. De lo anterior, se puede concluir que este agente sinaptogénico tiene un efecto positivo sobre los deterioros de la memoria relacionados con la edad asociados con la dependencia crónica del alcohol y confirma que los mecanismos neurotróficos relacionados con el BDNF están involucrados en el mecanismo de acción de Selank [7]..
Tratamiento del síndrome post-COVID-19:
El síndrome post-COVID-19 ocurre después de la infección por COVID-19 y también puede observarse en casos de enfermedad leve o asintomática. Los síntomas más comunes del síndrome del puente son fatiga y deterioro funcional, seguidos de deterioro cognitivo. Dado el papel central de la desregulación inmune en la patogénesis de COVID-19, los medicamentos inmunomoduladores con efectos inmunomoduladores directos o aquellos que indirectamente mantienen la función inmune al reducir las respuestas post-estrés tienen una promesa terapéutica potencial.
Selank es un fármaco peptídico desarrollado a base del inmunomodulador tafcina, que es eficaz en el tratamiento de diversas neurosis y trastornos similares a las neurosis. Cuando se utiliza en dosis de 2 a 3 gotas cuatro veces al día durante 30 días consecutivos, Selank tiene un buen efecto terapéutico en pacientes con fatiga y deterioro cognitivo. También se puede observar alivio de los síntomas de ansiedad y depresión [5].
Corrección de trastornos cognitivos y emocionales en pacientes con dermatitis atópica: un estudio analizó los trastornos cognitivos y emocionales en 65 pacientes con dermatitis atópica (EA) y dividió aleatoriamente a los pacientes en dos grupos estadísticamente comparables.
El primer grupo de pacientes recibió terapia farmacológica estándar para la dermatitis atópica (BT), mientras que el segundo grupo recibió una combinación de serank y BT mediante administración intranasal (S + BT), administrada tres veces al día, con dos gotas instiladas en cada fosa nasal por dosis, durante un total de 14 días. El grupo de control estuvo formado por 30 individuos sanos. Se evaluaron la ansiedad personal (LT), la ansiedad reactiva (RT), los niveles de yohimbina, los niveles de β-endorfina en sangre y la calidad de vida (QOL) antes del tratamiento y 30 días después del inicio del tratamiento.
Los resultados del estudio mostraron que los niveles de RT en pacientes con EA eran 4,2 veces más altos que los del grupo de control, los niveles de LT eran 3,2 veces más altos y los niveles de yekhtumia eran 18 veces más altos. En el grupo BT, el RT disminuyó 1,4 veces y el LT disminuyó 1,3 veces 30 días después del inicio del tratamiento. En el grupo C+BT, las disminuciones en LT y RT fueron igualmente significativas, ambas de 2,4 veces.
No hubo cambios significativos en los síntomas de yekutumia ni en los niveles de β-endorfina en la sangre de los pacientes del grupo BT. En el grupo S+BT, los trastornos emocionales de Alexis disminuyeron 1,2 veces y los niveles de β-endorfina en la sangre aumentaron 1,9 veces. El índice de calidad de vida de los pacientes del grupo BT disminuyó 1,2 veces 30 días después del inicio del tratamiento, mientras que el de los pacientes del grupo S+BT disminuyó 1,7 veces. La conclusión es que los niveles elevados de ansiedad personal, ansiedad reactiva y yekhtumia en pacientes con EA reducen su calidad de vida. El uso del péptido regulador Selank en el tratamiento integral de pacientes con EA tiene un efecto correctivo sobre los trastornos emocionales y cognitivos, reduciendo los niveles de ansiedad personal, ansiedad reactiva y yekhtumia, aumentando los niveles de β-endorfina en sangre y mejorando la calidad de vida de los pacientes [8].
En conclusión, como fármaco peptídico sintético desarrollado a partir del péptido natural clusterina, Selank ha demostrado un potencial de aplicación multidimensional en la práctica clínica y la investigación. Su valor fundamental radica en proporcionar nuevas soluciones para enfermedades como los trastornos de ansiedad, los trastornos relacionados con el estrés, el deterioro de la memoria y los trastornos inmunitarios mediante la regulación del sistema de neurotransmisores, la mejora de la función inmune y la mejora de la función cognitiva. Los estudios clínicos han confirmado que Selank puede aliviar eficazmente los síntomas de ansiedad y depresión, mejorar la debilidad y los trastornos cognitivos en el síndrome post-COVID y mejorar sinérgicamente el efecto antiinflamatorio en el tratamiento de la dermatitis atópica. En comparación con los fármacos tradicionales, tiene menos efectos secundarios, una duración de acción más prolongada y muestra ventajas únicas en los campos de la analgesia, la lucha contra la adicción y la neuroprotección.
Acerca del autor
Todos los materiales mencionados anteriormente son investigados, editados y compilados por Cocer Peptides.
Autor de revista científica
Vyunova TV es una neuroquímica, química, bióloga e investigadora rusa. Ha realizado importantes contribuciones en los campos de la bioquímica y biología molecular, la química, la biofísica, la farmacología y farmacia y la fisiología. Vyunova ha estado asociada con instituciones prestigiosas como el Centro Nacional de Investigación 'Instituto Kurchatov' y la Academia Rusa de Ciencias. La investigación de Vyunova también ha dado lugar a varias patentes, lo que demuestra su enfoque innovador de los problemas científicos. Su dedicación al avance del conocimiento en sus campos la ha convertido en una figura respetada en la comunidad científica. Vyunova TV figura en la referencia de la cita [1].
