|
1kits（10 vials）
| Dami: | |
|---|---|
▎ ng Selank Istraktura
Pinagmulan: PubChem |
Pagkakasunod-sunod: TKPRPGP Molecular Formula: C 33H 57N 11O9 Molekular na Bigat: 751.9 g/mol Numero ng CAS: 129954-34-3 PubChem CID: 11765600 Mga kasingkahulugan: Sel |
▎ sa Selank Pananaliksik
Ano ang background ng pananaliksik ng Selank?
Neuroadaptation at ang Endogenous Opioid System:
Ang endogenous opioid system ay kasangkot sa proseso ng neuroadaptation na dulot ng mga exogenous na opioid. Ang Selank, isang anxiolytic na synthesized batay sa regulatory peptide tuftsin, ay maaaring makapigil sa aktibidad ng enkephalin-degrading enzymes, kaya tumataas ang antas ng leucine enkephalin sa plasma (Nadorova AV, 2022). Ipinapahiwatig nito na maaaring isagawa ng Selank ang mga epekto nito sa pamamagitan ng pag-regulate ng endogenous opioid system.
Ang pagkabalisa at mood disorder ay kabilang sa mga pinakakaraniwang problema sa kalusugan ng isip sa buong mundo. Ang mga karaniwang ginagamit na klinikal na anxiolytic na gamot ay pangunahing tumutuon sa pharmacological regulation ng aktibidad ng GABA receptor system ng utak. Gayunpaman, ang mga naturang gamot ay karaniwang may serye ng mga klinikal na problema tulad ng pagtitiwala at kapansanan sa memorya (Vyunova TV, 2018). Mayroong tumataas na pagkilala sa papel ng neuropeptides at bioactive lipids sa pathophysiology ng mood at anxiety disorder. Ang heptapeptide Selank ay nagpapakita ng pangmatagalang anxiolytic at nootropic effect (Vyunova TV, 2018).
Ano ang mekanismo ng pagkilos ng Selank?
Ano ang mekanismo ng pagkilos ng Selank sa pagkabalisa at mga karamdaman sa mood?
Pag-regulate ng GABA Receptor System:
Ang pagkabalisa at mood disorder ay ang pinakakaraniwang problema sa kalusugan ng isip sa buong mundo. Ang mga karaniwang ginagamit na klinikal na anxiolytic na gamot ay pangunahing nagsasagawa ng kanilang mga epekto sa pamamagitan ng pag-regulate ng aktibidad ng GABA receptor system sa utak, ngunit madalas silang nagkakaroon ng mga problema tulad ng pagtitiwala at kapansanan sa memorya. Natuklasan ng mga pag-aaral na ang heptapeptide Selank (Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro) ay may therapeutic effect sa pagkabalisa at mga mood disorder. Ang mga pamamaraan ng pagsusuri ng radioligand-receptor ay nagpakita na ang Selank ay nakakaapekto sa [3H] GABA binding bilang isang positibong allosteric modulator. Ang pinagsamang pagkilos ng Selank sa ilang partikular na benzodiazepine ay kinokontrol din ang [3H] GABA binding activity sa isang partikular na paraan. Ang epektong ito ay hindi additive at iba sa paggamit ng alinmang substance na nag-iisa. Maaaring harangan ng Selank ang mga aktibidad sa regulasyon ng diazepam at olanzapine. Ang lugar ng pagkakatali nito ay tila naiiba sa mga gamot na ito, ngunit maaaring bahagyang nagsasapawan [1] . Sa gayon ay hinuhulaan na ang isa sa mga molekular na mekanismo ng anxiolytic effect ng Selank ay maaaring nauugnay sa subtype-selective concentration-dependent allosteric regulation ng GABA receptors.
Ano ang mekanismo ng Selank sa pag-alis ng analgesia na dulot ng morphine?
Pag-iwas sa Reaksyon sa Pag-withdraw ng Morphine:
Ang ilang mga pag-aaral ay nagpakita na ang peptide substance na Selank ay maaaring magpahina sa withdrawal reaction ng mga daga sa morphine sa isang tiyak na dosis. Halimbawa, sa morphine withdrawal model na dulot ng naloxone, ang isang solong intraperitoneal injection ng Selank (0.3mg/kg) ay maaaring bawasan ang kabuuang index ng morphine withdrawal syndrome ng 39.6%, makabuluhang nagpapagaan ng mga sintomas tulad ng convulsive reactions, ptosis, at postural disorder, at pataasin ang tactile sensitivity ng morphine.9 times . Ito ay nagpapahiwatig na ang Selank ay maaaring hindi direktang makaapekto sa analgesic na mekanismo ng morphine sa pamamagitan ng pag-regulate ng pag-asa ng nervous system sa morphine.
Synergistic Analgesic Effect na may Morphine:
Sa mga eksperimento sa hayop, natuklasan ng mga mananaliksik na ang Selank ay nagpapakita ng isang synergistic na analgesic na epekto kapag ginamit kasama ng morphine. Ang morphine ay maaaring magdulot ng isang tiyak na antas ng analgesia sa isang tiyak na dosis, at bagama't ang Selank mismo ay walang halatang analgesic na epekto, kapag ginamit kasabay ng morphine sa isang partikular na dosis (0.9mg/kg), maaari nitong pataasin ang latency ng pagtugon ng mga daga sa thermal stimuli, na pinahuhusay ang analgesic na epekto sa 29.9% ng maximum na posibleng epekto (MBE) [3] . Ipinapahiwatig nito na maaaring mapahusay ng Selank ang analgesic na epekto ng morphine sa pamamagitan ng isang tiyak na landas.
Kumilos sa Enkephalin System:
Batay sa pag-aaral ng pisyolohikal na epekto ng Selank at mga fragment nito, ipinapalagay na ang Selank ay kumikilos sa network ng proseso ng cascade ng mga peptide at mediator sa pamamagitan ng enkephalin. Ang Enkephalin ay isang uri ng endogenous opioid peptide at gumaganap ng mahalagang papel sa regulasyon ng sakit. Ang Selank ay maaaring makaapekto sa analgesic na epekto ng morphine sa pamamagitan ng pag-regulate ng aktibidad ng enkephalin-degrading enzymes at pagtaas ng antas ng leucine enkephalin sa plasma [4].
Mga epekto ng Selank (0.3 mg/kg) sa pagkilala sa nobelang bagay sa mga daga na sumailalim sa sapilitang alkoholisasyon.
Pinagmulan:PubMed [7]
Ano ang potensyal na prinsipyo ng Selank sa paggamot sa kahinaan sa sakit sa post-COVID syndrome?
Batay sa Immunomodulatory Effects:
Isinasaalang-alang ang nangingibabaw na papel ng mga immune disorder sa pathogenesis ng COVID-19, ang mga gamot na may immunomodulatory effect ay mukhang may pag-asa sa paggamot ng post-COVID syndrome. Ang Selank ay isang peptide na gamot na nilikha batay sa immunomodulator tafcin. Sa paggamot ng post-COVID syndrome, maaaring mapawi ng Selank ang mga sintomas ng panghihina sa pamamagitan ng pag-regulate ng immune system at pagwawasto ng immune dysfunction. Halimbawa, maaaring magkaroon ng direktang aktibidad ang Selank sa mga pakikipag-ugnayan ng immune o kumilos nang hindi direkta sa pamamagitan ng pagbabawas ng tugon pagkatapos ng stress, sa gayon ay pinapanatili ang normal na estado ng immune function [5].
Anxiolytic at Pagpapabuti ng Mood Disorder:
Sa post-COVID syndrome, ang mga pasyente ay madalas na nakakaranas ng mga mood disorder tulad ng pagkabalisa at depresyon, na sinamahan ng panghihina at pagbaba ng pagganap. Ipinakita ng mga pag-aaral na maaaring mapawi ng Selank ang mga sintomas ng pagkabalisa at depresyon sa panahon ng proseso ng paggamot. Ang mekanismo ng pagkilos nito ay maaaring nauugnay sa regulasyon ng Selank sa sistema ng neurotransmitter sa utak. Halimbawa, ang Selank ay maaaring kumilos bilang isang positibong allosteric modulator upang maapektuhan ang [3H] GABA binding, sa gayon ay kinokontrol ang aktibidad ng GABA receptor system at nagsasagawa ng anxiolytic effect [1].
Epekto ng Neuroprotective:
Sa pag-aaral, ang mga pasyente ay nahahati sa dalawang grupo. Ang isang grupo ay gumamit ng neuroprotective complex (cholitilin, mexidol, milgamma) at Selank, at ang isa pang grupo ay gumamit lamang ng neuroprotective complex. Ang mga resulta ay nagpakita na ang mga pasyente na gumagamit ng Selank ay may mas mahusay na mga epekto sa mga tuntunin ng kahinaan at nabawasan ang pagganap ng isip. Ipinapahiwatig nito na ang Selank ay maaaring kumilos nang magkakasabay sa neuroprotective complex upang magsagawa ng neuroprotective effect, kaya pagpapabuti ng mga sintomas ng kahinaan ng mga pasyente [5].
Epekto ng Antiviral:
Natuklasan ng mga pag-aaral na ang Selank ay may mga katangian ng antiviral sa mga pang-eksperimentong impeksyon sa trangkaso. Bagama't kasalukuyang walang direktang katibayan na ang Selank ay may antiviral na epekto laban sa COVID-19 na virus, dahil sa pagganap nito sa mga impeksyon sa influenza virus, ang Selank ay maaaring magkaroon ng isang tiyak na epekto sa COVID-19 na virus sa pamamagitan ng isang partikular na mekanismo, sa gayon ay nakakatulong na gamutin ang kahinaan disorder sa post-COVID syndrome. Halimbawa, sa mga pag-aaral sa vivo, si Selank ay nag-udyok sa gene expression ng interferon-α (IFN-α), na maaaring makatulong na mapahusay ang kakayahan ng katawan na antiviral [6].
Ano ang mga epekto ng Selank?
Anxiolytic at Pagpapabuti ng Mood Disorder:
Sa post-COVID syndrome, ang mga pasyente ay madalas na nakakaranas ng mga mood disorder tulad ng pagkabalisa at depresyon, na sinamahan ng panghihina at pagbaba ng pagganap. Ipinakita ng mga pag-aaral na maaaring mapawi ng Selank ang mga sintomas ng pagkabalisa at depresyon sa panahon ng proseso ng paggamot. Ang mekanismo ng pagkilos nito ay maaaring nauugnay sa regulasyon ng Selank sa sistema ng neurotransmitter sa utak. Halimbawa, ang Selank ay maaaring kumilos bilang isang positibong allosteric modulator upang maapektuhan ang [3H] GABA binding, sa gayon ay kinokontrol ang aktibidad ng GABA receptor system at nagsasagawa ng anxiolytic effect [1].
Epekto ng Neuroprotective:
Sa pag-aaral, ang mga pasyente ay nahahati sa dalawang grupo. Ang isang grupo ay gumamit ng neuroprotective complex (cholitilin, mexidol, milgamma) at Selank, at ang isa pang grupo ay gumamit lamang ng neuroprotective complex. Ang mga resulta ay nagpakita na ang mga pasyente na gumagamit ng Selank ay may mas mahusay na mga epekto sa mga tuntunin ng kahinaan at nabawasan ang pagganap ng isip. Ipinapahiwatig nito na ang Selank ay maaaring kumilos nang magkakasabay sa neuroprotective complex upang magsagawa ng neuroprotective effect, kaya pagpapabuti ng mga sintomas ng kahinaan ng mga pasyente [5].
Pag-alis ng Analgesia na Dahil sa Morphine:
Ipinakita ng ilang pag-aaral na ang Selank, isang anxiolytic na synthesize batay sa regulatory peptide tuftsin, ay may epekto sa morphine-induced analgesia sa mga modelo ng hayop. Halimbawa, kapag ang morphine dose ay 3.0mg/kg (intraperitoneal injection), maaari itong maging sanhi ng antinociception, na may maximum na posibleng epekto (MBE) na 9%. Habang ang Selank dose na 0.9mg/kg ay walang antinociceptive effect sa sarili nito, kapag pre-treated na may morphine, maaari nitong dagdagan ang latent reaction time at magdulot ng antinociceptive effect na 29.9% MBE [3].
Pagpapagaan sa Mga Malalang Sintomas ng Pag-withdraw ng Morphine:
Ang aktibidad ng peptide tuftsin analog Selank ay pinag-aralan sa isang morphine withdrawal model na sapilitan ng naloxone. Ang isang intraperitoneal injection ng Selank sa isang anxiolytic na dosis na 0.3mg/kg ay maaaring mabawasan ang kabuuang index ng morphine withdrawal syndrome ng 39.6%, na makabuluhang (p~0.0001) ay nagpapagaan ng mga convulsive na reaksyon, ptosis, at postural disorder, at pataasin ang tactile sensitivity na threshold ng morphine na nakadepende sa antas ng sensitivity ng rats. Kasabay nito, ang Selank ay bahagyang mas mababa kaysa sa diazepam sa isang dosis na 2mg/kg sa mga tuntunin ng aktibidad ng parmasyutiko (pagbabawas ng kabuuang index ng morphine withdrawal syndrome ng 49.3% at pagtaas ng sensitivity threshold ng 13 beses). Samakatuwid, tulad ng diazepam, maaaring maibsan ng Selank ang mga aversive na sintomas ng morphine withdrawal sa opioid dependence sa mga daga [2].
Pag-iwas sa ethanol-induced memory impairment:
Sa mga daga na nakatanggap ng 10% na ethanol bilang kanilang nag-iisang likidong pinagmumulan ng hanggang 30 linggo, ang mga epekto ng Selank, isang peptide-based na anxiolytic na gamot na na-synthesize mula sa endogenous peptide tuftsin, sa memory impairment at brain-derived neurotrophic factor (BDNF) na antas ay inimbestigahan. Sa mga pagsubok sa pagkilala sa bagay, ipinakita ni Selank ang mga epekto sa pagpapahusay ng cognitive sa 9 na buwang gulang na mga daga na hindi nalantad sa ethanol at pinigilan ang pagbuo ng memorya na dulot ng ethanol at mga kapansanan sa atensyon sa panahon ng pag-alis ng alkohol. Ipinakita ng mga eksperimento sa vitro na maaaring pigilan ng Selank ang mga pagtaas na dulot ng ethanol sa mga antas ng BDNF sa hippocampus at prefrontal cortex. Mula sa itaas, maaari itong tapusin na ang synaptogenic agent na ito ay may positibong epekto sa mga kapansanan sa memorya na may kaugnayan sa edad na nauugnay sa talamak na pag-asa sa alkohol, at kinukumpirma na ang mga mekanismo ng neurotrophic na nauugnay sa BDNF ay kasangkot sa mekanismo ng pagkilos ng Selank [7].
Paggamot ng Post-COVID-19 Syndrome:
Ang post-COVID-19 syndrome ay nangyayari kasunod ng impeksyon sa COVID-19 at maaari ding maobserbahan sa mga kaso ng banayad o walang sintomas na sakit. Ang pinakakaraniwang sintomas ng bridge syndrome ay ang pagkapagod at paghina ng pagganap, na sinusundan ng mga kapansanan sa pag-iisip. Dahil sa pangunahing papel ng immune dysregulation sa pathogenesis ng COVID-19, ang mga immunomodulatory na gamot na may direktang immune-modulating effect o ang mga hindi direktang nagpapanatili ng immune function sa pamamagitan ng pagbabawas ng mga tugon pagkatapos ng stress ay may potensyal na therapeutic promise.
Ang Selank ay isang peptide na gamot na binuo batay sa immunomodulator tafcin, na epektibo sa paggamot sa iba't ibang neuroses at neurosis-like disorder. Kapag ginamit sa isang dosis na 2-3 patak ng apat na beses sa isang araw para sa 30 magkakasunod na araw, ang Selank ay may magandang therapeutic effect sa mga pasyente na may pagkapagod at kapansanan sa pag-iisip. Ang pag-alis ng mga sintomas ng pagkabalisa at depresyon ay maaari ding maobserbahan [5].
Pagwawasto ng cognitive at emotional disorder sa mga pasyenteng may atopic dermatitis: Sinuri ng isang pag-aaral ang mga cognitive at emotional disorder sa 65 na pasyenteng may atopic dermatitis (AD) at random na hinati ang mga pasyente sa dalawang pangkat na maihahambing sa istatistika.
Ang unang grupo ng mga pasyente ay nakatanggap ng standard na drug therapy para sa atopic dermatitis (BT), habang ang pangalawang grupo ay nakatanggap ng kumbinasyon ng serank at BT sa pamamagitan ng intranasal administration (S + BT), na pinangangasiwaan ng tatlong beses araw-araw, na may dalawang patak na itinanim sa bawat butas ng ilong bawat dosis, sa kabuuang 14 na araw. Ang control group ay binubuo ng 30 malulusog na indibidwal. Ang personal na pagkabalisa (LT), reaktibong pagkabalisa (RT), mga antas ng yohimbine, mga antas ng β-endorphin sa dugo, at kalidad ng buhay (QOL) ay nasuri bago ang paggamot at 30 araw pagkatapos ng pagsisimula ng paggamot.
Ang mga resulta ng pag-aaral ay nagpakita na ang mga antas ng RT sa mga pasyente ng AD ay 4.2 beses na mas mataas kaysa sa mga nasa control group, ang mga antas ng LT ay 3.2 beses na mas mataas, at ang mga antas ng yekhtumia ay 18 beses na mas mataas. Sa pangkat ng BT, ang RT ay bumaba ng 1.4 beses at ang LT ay bumaba ng 1.3 beses 30 araw pagkatapos ng pagsisimula ng paggamot. Sa pangkat ng C+BT, ang mga pagbaba sa LT at RT ay magkaparehong makabuluhan, pareho ng 2.4 beses.
Walang makabuluhang pagbabago sa mga sintomas ng yekutumia o mga antas ng β-endorphin sa dugo ng mga pasyente sa pangkat ng BT. Sa grupong S+BT, ang mga emosyonal na karamdaman ni Alexis ay bumaba ng 1.2 beses, at ang mga antas ng β-endorphin sa dugo ay tumaas ng 1.9 beses. Ang index ng kalidad ng buhay ng mga pasyente sa pangkat ng BT ay bumaba ng 1.2 beses 30 araw pagkatapos ng pagsisimula ng paggamot, habang ang mga pasyente sa pangkat ng S+BT ay bumaba ng 1.7 beses. Ang konklusyon ay ang mataas na antas ng personal na pagkabalisa, reaktibong pagkabalisa, at yekhtumia sa mga pasyente ng AD ay nagpapababa ng kanilang kalidad ng buhay. Ang paggamit ng regulatory peptide na Selank sa komprehensibong paggamot ng mga pasyente ng AD ay may corrective effect sa emosyonal at cognitive disorder, binabawasan ang antas ng personal na pagkabalisa, reaktibo na pagkabalisa, at yekhtumia, pagtaas ng mga antas ng β-endorphin sa dugo, at pagpapabuti ng kalidad ng buhay ng mga pasyente [8].
Sa konklusyon, bilang isang sintetikong peptide na gamot na binuo batay sa natural na peptide clusterin, ang Selank ay nagpakita ng multi-dimensional na potensyal na aplikasyon sa klinikal na kasanayan at pananaliksik. Ang pangunahing halaga nito ay nakasalalay sa pagbibigay ng mga bagong solusyon para sa mga sakit tulad ng mga sakit sa pagkabalisa, mga karamdamang nauugnay sa stress, kapansanan sa memorya, at mga sakit sa immune sa pamamagitan ng pag-regulate ng sistema ng neurotransmitter, pagpapahusay ng immune function, at pagpapabuti ng paggana ng pag-iisip. Kinumpirma ng mga klinikal na pag-aaral na mabisang mapawi ng Selank ang mga sintomas ng pagkabalisa at depresyon, pagpapabuti ng kahinaan at mga sakit sa pag-iisip sa post-COVID syndrome, at synergistically na mapahusay ang anti-inflammatory effect sa paggamot ng atopic dermatitis. Kung ikukumpara sa mga tradisyunal na gamot, mayroon itong mas kaunting mga side effect, mas mahabang tagal ng pagkilos, at nagpapakita ng mga natatanging pakinabang sa larangan ng analgesia, anti-addiction, at neuroprotection.
Tungkol sa May-akda
Ang mga nabanggit na materyales ay lahat ay sinaliksik, na-edit at pinagsama-sama ng Cocer Peptides.
May-akda ng Scientific Journal
Ang Vyunova TV ay isang Russian neurochemist, chemist, biologist, at researcher. Nakagawa siya ng makabuluhang kontribusyon sa mga larangan ng biochemistry at molecular biology, chemistry, biophysics, pharmacology at pharmacy, at physiology. Naugnay si Vyunova sa mga prestihiyosong institusyon tulad ng National Research Center 'Kurchatov Institute' at ang Russian Academy of Sciences. Ang pananaliksik ni Vyunova ay humantong din sa ilang mga patent, na nagpapakita ng kanyang makabagong diskarte sa mga problemang pang-agham. Ang kanyang dedikasyon sa pagsulong ng kaalaman sa kanyang mga larangan ay ginawa siyang isang iginagalang na pigura sa komunidad na pang-agham. Ang Vyunova TV ay nakalista sa sanggunian ng pagsipi [1].
